识别
- 通用名称
- Nabiximols
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB14011
- 背景
-
Nabiximols(商标名新药Sativex®)是一个全植物提取的大麻的物种大麻L。被纯化活性成分CBD(大麻二酚)和THC (delta-9-tetrahydrocannabinol)。商标的目的,纯化CBD贴上Nabidiolex®,虽然THC纯化产品Tetrabinex®。新药Sativex®有1:1 THC的配方:CBD作为oro-mucosal泵喷淋用于治疗神经性疼痛的多发性硬化症(MS)和棘手的癌症疼痛。虽然在很大程度上仍然争论不休,大麻已被证明有镇痛,抗痉挛的,肌肉松弛剂,抗焦虑、神经保护、抗氧化,抗精神病的活动1,2。
从药理学角度来看,大麻不同受体剖面解释说其潜在应用等各种各样的医疗条件。大麻含有超过400种不同的化合物,其中61被认为是大麻类,一类化合物,在身体的大麻素受体6。四氢大麻酚(THC)和大麻二酚(CBD)两种类型的大麻类中天然大麻植物的树脂,这两个与大麻素受体在人体中找到。虽然CBD和THC药用的,他们有不同的受体活动,功能和生理效应。大麻在其天然植物形式目前“标示外”用于管理许多医疗条件,THC目前商用的合成形式Nabilone,纯化异构体Dronabinol或1:1与CBD从纯化植物提取物配方Nabiximols。
大麻的主要精神组件,δ9-tetrahydrocannabinol(Δ9-THC),表明其影响通过薄弱部分激动剂活动Cannabinoid-1 (CB1R)和Cannabinoid-2 (CB2R)受体。这个活动结果等著名的吸食大麻的影响增加食欲,减少疼痛,以及情感和认知过程的变化。THC薄弱的受体激动剂活动相比,CBD已被证明作为负变构调制器的大麻素CB1受体,最丰富的g蛋白偶联受体(GPCR)2。变构调节是通过受体活动的调制功能不同的站点上的受体激动剂或拮抗剂绑定网站。CBD的负变构调节效应和直接受体激动剂治疗重要受限于其拟精神病影响而直接拮抗剂镇静剂的效果是有限的2。
在加拿大,新药Sativex®已经收到通知合规(NOC)作为辅助治疗症状缓解痉挛状态在多发性硬化(MS)患者没有充分回应了其他治疗和示范意义的改进在最初试验的治疗。
新药Sativex®也收到了通知符合条件(NOC / c)作为辅助治疗神经性疼痛的症状缓解成人多发性硬化(MS)患者和辅助镇痛治疗成人晚期癌症患者中度到重度的疼痛在强阿片类药物治疗的最高耐受剂量持续背景的痛苦。
- 类型
- 小分子
- 组
- 临床实验
- 结构
- 重量
-
平均:628.938
单一同位素的:628.449160412 - 化学公式
- C42H60O4
- 同义词
-
- Nabiximols
- 外部id
-
- 1000千瓦
- 瓦1000 - 02年
- gw - 1000
- GW1000
- SAB 378
- sab - 378
药理学
- 指示
-
在加拿大,新药Sativex已收到通知合规(NOC)作为辅助治疗症状缓解痉挛状态在多发性硬化(MS)患者没有充分回应了其他治疗和展示有意义的改进在最初试验的治疗。
新药Sativex也收到了通知符合条件(NOC / c)作为辅助治疗神经性疼痛的症状缓解成人多发性硬化(MS)患者和辅助镇痛治疗成人晚期癌症患者中度到重度的疼痛在强阿片类药物治疗的最高耐受剂量持续背景的痛苦。
市场营销授权条件反映了有前途的临床证据的性质和需要确认的研究来验证临床受益。应该建议患者授权的条件性质的条件。
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
- 药效学
-
THC的主要药理作用包括镇痛、肌肉松弛剂、止吐剂,食欲兴奋剂和精神的影响。CBD有镇痛、抗痉挛的肌肉松弛剂,抗焦虑、神经保护、抗氧化和抗精神病的活动。
- 的作用机制
-
大麻的主要精神组件,δ9-tetrahydrocannabinol(Δ9-THC),表明其影响通过薄弱部分激动剂活动Cannabinoid-1 (CB1R)和Cannabinoid-2 (CB2R)受体。这个活动结果等著名的吸食大麻的影响增加食欲,减少疼痛,以及情感和认知过程的变化。THC薄弱的受体激动剂活动相比,CBD已被证明作为负变构调制器的大麻素CB1受体,最丰富的g蛋白偶联受体(GPCR)2。变构调节是通过受体活动的调制功能不同的站点上的受体激动剂或拮抗剂绑定网站。CBD的负变构调节效应和直接受体激动剂治疗重要受限于其拟精神病影响而直接拮抗剂镇静剂的效果是有限的2。
有进一步的证据表明,羟色胺和CBD也激活5-HT1A TRPV1-2香草酸受体,对抗alpha -肾上腺素能和µ-opioid受体,抑制synaptosomal吸收去甲肾上腺素,多巴胺,5 -羟色胺和gaminobutyric叫花生四烯酸乙醇胺酸和细胞吸收,作用于线粒体Ca2商店,块low-voltage-activated(衣架)Ca2通道,抑制glycine-receptor的刺激活动,抑制脂肪酰胺水解酶活性(FAAH)3,4。
- 吸收
-
个人主题血浆浓度和药代动力学参数的数据显示高度的inter-subject可变性。
下面一个口管理,最大血浆浓度的CBD和THC通常发生在两到四个小时。管理口时,血液中的THC和其他大麻类较低而吸入吸大麻。结果血液中的浓度低于通过吸入相同的剂量,因为吸收慢,再分配到脂肪组织快速和另外一些THC经历肝11-OH-THC初步的新陈代谢,psycho-active代谢物。
- 的体积分布
-
大麻类分布于整个身体;他们是高度脂溶性和积累在脂肪组织中。从脂肪组织释放大麻类负责终端消除半衰期延长。
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
-
THC和CBD是在肝脏代谢的细胞色素P450同功酶,包括CYP2C9 CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。他们可能存储长达4周的脂肪组织,他们正在慢慢地释放sub-therapeutic水平回通过肾血流和代谢和胆道系统。
- 路线的消除
-
Nabiximols在尿液和粪便中排出。
- 半衰期
-
消除与初始等离子体bi-exponential半衰期为一到两个小时。终端消除半衰期的24 - 36小时或更长时间的顺序。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
- 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性可以增加当Nabiximols加上1,2-Benzodiazepine。 Abametapir 的血清浓度Nabiximols时可以增加与Abametapir相结合。 Abatacept 的新陈代谢Nabiximols结合Abatacept时可以增加。 Abemaciclib Nabiximols可能减少Abemaciclib的排泄率导致更高的血清水平。 Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Nabiximols时可以减少。 Acalabrutinib 的新陈代谢Nabiximols结合Acalabrutinib时可以减少。 醋丁洛尔 的新陈代谢醋丁洛尔结合Nabiximols时可以减少。 苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Nabiximols时可以减少。 18beplay下载 对乙酰氨基酚的代谢结合Nabiximols时可以减少。 乙酰唑胺 不利影响的风险或严重性可以增加当Nabiximols结合乙酰唑胺。 - 食物相互作用
- 不可用
类别
- 药物类别
-
- 代理生产心动过速
- 止痛剂
- BCRP / ABCG2抑制剂
- 大麻素受体受体激动剂
- 大麻类和相似导线
- 中枢神经系统药物
- 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
- 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A5抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A5抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450 CYP3A5基质
- 细胞色素p - 450 CYP3A7抑制剂
- 细胞色素p - 450 CYP3A7抑制剂(实力未知)
- 细胞色素p - 450酶抑制剂
- 细胞色素p - 450基质
- 周围神经系统代理
- 制剂
- 感觉系统代理
- 萜烯
- 分类
- 没有分类
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- K4H93P747O
- 化学文摘号
- 56575-23-6
- InChI关键
- SSNHGLKFJISNTR-DYSNNVSPSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / 2 c21h30o2 / c1-5-6-7-8-15-12-18(22) 20-16-11-14(2) 20-16-11-14(16) 21(3, 4) 23-19(20) 13 - 15; 1-5-6-7-8-16-12-19(22) 21(20(23日)13 - 16)18-11-15 (4)18-11-15 (18)14 (2)3 / h11-13, 16 - 17、22 h, 5-10H2, 1-4H3; 11 - 13日,台北,22-23H, 2, 5-10H2, 1, 3-4H3 / t16.1 - 17 -; 17 - 18 + / m10 / s1
- 国际命名
-
(6 ar, 10 ar) 6, 6日9-trimethyl-3-pentyl-6H, 6啊,7 h, 8 h, 10 ah-benzo [c] isochromen-1-ol;2 - [(1 r, 6 r) 3-methyl-6 - (prop-1-en-2-yl) cyclohex-2-en-1-yl] 5-pentylbenzene-1, 3-diol
- 微笑
-
[H] [C@] 1 (CCC (C) = C [C@@] 1 ([H]) C1 = C (O) C = C (CCCCC) C = C1O) C (C) = C [H] [C@@] 12 CCC (C) = C [C@@] 1 ([H]) C1 = C (O) C = C (CCCCC) C = C1OC2 (C) C
引用
- 一般引用
-
- Pertwee RG:不同CB1和CB2受体药理学三厂大麻类:delta9-tetrahydrocannabinol,大麻二酚和delta9-tetrahydrocannabivarin。Br J杂志。2008年1月,153 (2):199 - 215。doi: 10.1038 / sj.bjp.0707442。Epub 2007 9月10。(文章]
- Laprairie RB,花园,凯利我Denovan-Wright EM:大麻二酚是一种负变构调制器的大麻素CB1受体。Br J杂志。2015年10月,172 (20):4790 - 805。doi: 10.1111 / bph.13250。Epub 2015年10月13日。(文章]
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- Zhornitsky年代,波特凡史:大麻二酚在人类-寻求治疗的目标。制药(巴塞尔)。2012年5月21日,5 (5):529 - 52。doi: 10.3390 / ph5050529。(文章]
- 结实的SM,西米洛海里:外生大麻类作为基质,抑制剂,和人类药物代谢酶的诱导物:系统回顾。药物金属底座启2014年2月,46 (1):86 - 95。doi: 10.3109 / 03602532.2013.849268。Epub 2013 10月25。(文章]
- Sharma P, P没吃,Bharath MM:化学、新陈代谢,大麻和毒理学:临床意义。伊朗精神病学J。2012年秋季,7 (4):149 - 56。(文章]
- 外部链接
-
- KEGG药物
- D09317
- ChemSpider
- 8027901
- ChEMBL
- CHEMBL3833333
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- Nabiximols
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 完成 治疗 多发性硬化症/痉挛状态 1 3 积极不招聘 治疗 多发性硬化症 1 3 完成 支持性护理 癌症/疼痛 1 3 完成 支持性护理 癌症/疼痛/姑息性治疗 1 3 完成 支持性护理 逼尿肌反射亢进/多发性硬化症 1 3 完成 支持性护理 糖尿病神经病变/疼痛 1 3 完成 支持性护理 多发性硬化症/痉挛状态 3 3 完成 支持性护理 疼痛/周围神经病变 4 3 完成 治疗 先进的恶性肿瘤/疼痛 4 3 完成 治疗 脑性瘫痪(CP) 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
- 不可用
- 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.0126毫克/毫升 ALOGPS logP 6.1 ALOGPS logP 5.94 Chemaxon 日志 -4.4 ALOGPS pKa最强(酸性) 9.34 Chemaxon pKa最强(基本) -4.9 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体数 2 Chemaxon 氢供体数 1 Chemaxon 极地表面面积 29.462 Chemaxon 可旋转键数 10 Chemaxon 折射性 96.73米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 38.973 Chemaxon 数量的戒指 5 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
- 不可用
目标
见解和加速药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 通用函数
- 药物绑定
- 特定的功能
- 参与cannabinoid-induced中枢神经系统的影响。通过抑制腺苷酸环化酶。可以叫花生四烯酸乙醇胺受体。抑制l型钙通道电流(2 +)。同种型2和同种型3 l改变了……
- 基因名字
- CNR1
- Uniprot ID
- P21554
- Uniprot名字
- 大麻素受体1
- 分子量
- 52857.365哒
引用
- Laprairie RB,花园,凯利我Denovan-Wright EM:大麻二酚是一种负变构调制器的大麻素CB1受体。Br J杂志。2015年10月,172 (20):4790 - 805。doi: 10.1111 / bph.13250。Epub 2015年10月13日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 通用函数
- 大麻素受体的活动
- 特定的功能
- Heterotrimeric G protein-coupled神经受体2-arachidonoylglycerol调停抑制腺苷酸环化酶。可能在炎症反应函数,疼痛的传输和b…
- 基因名字
- CNR2
- Uniprot ID
- P34972
- Uniprot名字
- 大麻素受体2
- 分子量
- 39680.275哒
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
反向激动剂
- 通用函数
- 促进神经突产物和块髓鞘抑制神经元(相似)。受体与本构G (s)信号刺激环腺苷酸生产的活动。
- 特定的功能
- g蛋白耦合受体活动
- 基因名字
- GPR12
- Uniprot ID
- P47775
- Uniprot名字
- g蛋白耦合受体12
- 分子量
- 36729.785哒
引用
- Laprairie RB,花园,凯利我Denovan-Wright EM:大麻二酚是一种负变构调制器的大麻素CB1受体。Br J杂志。2015年10月,172 (20):4790 - 805。doi: 10.1111 / bph.13250。Epub 2015年10月13日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- Transmitter-gated离子通道的活动
- 特定的功能
- 甘氨酸受体neurotransmitter-gated离子通道。绑定的甘氨酸受体增加氯电导,从而产生超极化(抑制神经元活动)。
- 基因名字
- GLRA1
- Uniprot ID
- P23415
- Uniprot名字
- 甘氨酸受体亚基alpha -
- 分子量
- 52623.35哒
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- 类
- 蛋白质组
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- Transmitter-gated离子通道的活动
- 特定的功能
- 甘氨酸受体neurotransmitter-gated离子通道。绑定的甘氨酸受体增加氯电导,从而产生超极化(抑制神经元活动)。
组件:
的名字 | UniProt ID |
---|---|
甘氨酸受体亚基alpha - | P23415 |
甘氨酸受体β亚基 | P48167 |
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- Transmitter-gated离子通道的活动
- 特定的功能
- 甘氨酸受体neurotransmitter-gated离子通道。绑定的甘氨酸受体增加氯电导,从而产生超极化(抑制神经元活动)。
- 基因名字
- GLRA3
- Uniprot ID
- O75311
- Uniprot名字
- 甘氨酸受体亚基alpha 3
- 分子量
- 53799.775哒
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- g蛋白耦合受体活动
- 特定的功能
- 可能参与痛觉过敏与炎症和神经性疼痛(通过相似)。L-alpha-lysophosphatidylinositol受体(LPI)。LPI诱发Ca(2 +)从细胞内释放……
- 基因名字
- GPR55
- Uniprot ID
- Q9Y2T6
- Uniprot名字
- 55 g蛋白耦合的受体
- 分子量
- 36637.12哒
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 病毒受体的活动
- 特定的功能
- g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
- 基因名字
- HTR2A
- Uniprot ID
- P28223
- Uniprot名字
- 5 -羟色胺受体2
- 分子量
- 52602.58哒
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 有毒物质结合
- 特定的功能
- 绑定后乙酰胆碱,乙酰胆碱受体响应一个广泛的构象变化影响的所有子单元和导致ion-conducting通道跨质膜。查……
- 基因名字
- CHRNA7
- Uniprot ID
- P36544
- Uniprot名字
- 神经乙酰胆碱受体亚单位级别alpha - 7
- 分子量
- 56448.925哒
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 电压门控钙通道活动
- 特定的功能
- 受体β-内啡肽和endomorphin等内源性阿片类物质。受体对自然和合成阿片类药物如吗啡、海洛因,DAMGO,芬太尼,埃托啡,buprenorphin和美沙酮……
- 基因名字
- OPRM1
- Uniprot ID
- P35372
- Uniprot名字
- Mu-type阿片受体
- 分子量
- 44778.855哒
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 核受体结合过氧物酶体扩散等降血脂药药物和脂肪酸。一旦激活的配体,核受体结合DNA特定PPAR响应元素(PPRE…
- 基因名字
- PPARG
- Uniprot ID
- P37231
- Uniprot名字
- 过氧物酶体proliferator-activated受体γ
- 分子量
- 57619.58哒
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 跨膜信号受体活动
- 特定的功能
- Ligand-activated无选择性的钙浸透的阳离子通道参与检测有毒化学和热刺激。似乎调解质子涌入,可能参与细胞内aci……
- 基因名字
- TRPV1
- Uniprot ID
- Q8NER1
- Uniprot名字
- 瞬时受体电位阳离子通道亚科1 V成员
- 分子量
- 94955.33哒
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- Bisogno T, Hanus L, L·德·帕特塞利,Tchilibon年代,Ponde De,布我Moriello,戴维斯JB, Mechoulam R, Di Marzo V:大麻二酚及其合成类似物的分子靶点:影响草酸VR1受体和细胞吸收和anandamide酶法水解。Br J杂志。2001年10月,134 (4):845 - 52。doi: 10.1038 / sj.bjp.0704327。(文章]
- 业务FA,希尔CL,狮子座,Alhusaini, Soubrane C, Mazzarella E, Russo E,惠利BJ, Di Marzo V,斯蒂芬斯GJ: Nonpsychotropic植物大麻类cannabidivarin (CBDV)和大麻二酚(CBD),激活和降低瞬时受体电位辣椒1 (TRPV1)通道体外:潜在的神经兴奋过度治疗。ACS化学> 2014年11月19日,5 (11):1131 - 41。doi: 10.1021 / cn5000524。Epub 2014年7月29日。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 脚手架蛋白结合
- 特定的功能
- 电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
- 基因名字
- CACNA1G
- Uniprot ID
- O43497
- Uniprot名字
- 压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1G
- 分子量
- 262468.62哒
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 脚手架蛋白结合
- 特定的功能
- 电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
- 基因名字
- CACNA1H
- Uniprot ID
- O95180
- Uniprot名字
- 压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1H
- 分子量
- 259160.2哒
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 电压门控钙通道活动
- 特定的功能
- 电压特异性钙通道(VSCC)调解钙离子进入兴奋的细胞也参与各种calcium-dependent流程,包括肌肉收缩,贺南洪……
- 基因名字
- CACNA1I
- Uniprot ID
- Q9P0X4
- Uniprot名字
- 压敏电阻器衣架钙通道亚基alpha-1I
- 分子量
- 245100.8哒
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- Temperature-gated阳离子通道活动
- 特定的功能
- Receptor-activated非选择性阳离子通道参与检测的痛苦和也可能在寒冷的知觉和内耳功能(PubMed: 25389312, PubMed: 25855297)。有一个核心作用在t…
- 基因名字
- TRPA1
- Uniprot ID
- O75762
- Uniprot名字
- 瞬时受体电位阳离子通道亚科一员1
- 分子量
- 127499.88哒
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 钙通道活动
- 特定的功能
- Receptor-activated非选择性阳离子通道参与检测的感觉如清凉,通过激活冷温度低于25摄氏度。激活icilin, eucalypto……
- 基因名字
- TRPM8
- Uniprot ID
- Q7Z2W7
- Uniprot名字
- 瞬时受体电位阳离子通道亚科8 M成员
- 分子量
- 127684.035哒
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- Calcium-permeable,非选择性阳离子通道外整改。似乎是监管,至少部分由IGF-I、PDGF和神经肽活化剂。可能在肥大细胞转导物理刺激。激活温度高于52摄氏度;不激活草酸和酸性pH值。
- 特定的功能
- 钙通道活动
- 基因名字
- TRPV2
- Uniprot ID
- Q9Y5S1
- Uniprot名字
- 瞬时受体电位阳离子通道亚科2 V成员
- 分子量
- 85980.335哒
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 钙通道活动
- 特定的功能
- 假定的receptor-activated无选择性的钙浸透的阳离子通道。由无害的激活(温暖)温度和显示增加反应在有害的温度大于39 d…
- 基因名字
- TRPV3
- Uniprot ID
- Q8NET8
- Uniprot名字
- 瞬时受体电位阳离子通道亚科3 V成员
- 分子量
- 90635.115哒
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 通用函数
- 无选择性的钙参与渗透压敏感性和mechanosensitivity浸透的阳离子通道。激活通过暴露于低渗在生理范围内的展品向外整改(PubMed: 18826956, PubMed: 18695040)。也由热激活,低pH值、柠檬酸和佛波醇酯(PubMed: 18826956, PubMed: 18695040)。增加细胞内钙(2 +)强化电流。频道活动似乎受calmodulin-dependent机制与负反馈机制(PubMed: 12724311, PubMed: 18826956)。促进信息结形成皮肤角化细胞和中发挥着重要作用的形成和/或维护功能在细胞间的壁垒(相似)。作为监管机构的胞内钙(2 +)synoviocytes (PubMed: 19759329)。扮演着的角色作为分子组件的非选择性阳离子通道激活引起4-alpha-phorbol 12日13-didecanoate synoviocytes并调节生产和低渗的刺激引发的(PubMed: 19759329)。PKD2一起,形成机械和热敏的渠道在纤毛(PubMed: 18695040)。负调节表达PPARGC1A UCP1,在脂肪细胞氧化代谢和呼吸(通过相似)。 Regulates expression of chemokines and cytokines related to proinflammatory pathway in adipocytes (By similarity). Together with AQP5, controls regulatory volume decrease in salivary epithelial cells (By similarity). Required for normal development and maintenance of bone and cartilage (PubMed:26249260).
- 特定的功能
- 肌动蛋白结合
- 基因名字
- TRPV4
- Uniprot ID
- Q9HBA0
- Uniprot名字
- 瞬时受体电位阳离子通道亚科4 V成员
- 分子量
- 98280.2哒
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
- 特定的功能
- 花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。参与本构生产前列腺素类特别是胃和血小板。在气体……
- 基因名字
- PTGS1
- Uniprot ID
- P23219
- Uniprot名字
- 前列腺素合成酶1 G / H
- 分子量
- 68685.82哒
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
- 特定的功能
- 花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。既定的表达在某些组织在生理情况下,如内皮、肾脏和…
- 基因名字
- PTGS2
- Uniprot ID
- P35354
- Uniprot名字
- 前列腺素合成酶2 G / H
- 分子量
- 68995.625哒
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 类固醇17-alpha-monooxygenase活动
- 特定的功能
- 孕烯醇酮和孕酮转化17-alpha-hydroxylated产品和随后脱氢表雄酮(DHEA)和雄烯二酮。同时催化17-alpha-hydroxylation……
- 基因名字
- CYP17A1
- Uniprot ID
- P05093
- Uniprot名字
- 类固醇17-alpha-hydroxylase / 17日20裂合酶
- 分子量
- 57369.995哒
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
刺激器
- 通用函数
- Nadph绑定
- 特定的功能
- 跨膜糖蛋白病原反应酶的生物合成的胆固醇生物合成以及nonsterol类异戊二烯等正常的细胞功能至关重要…
- 基因名字
- HMGCR
- Uniprot ID
- P04035
- Uniprot名字
- 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme一个还原酶
- 分子量
- 97475.155哒
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 色氨酸2,3-dioxygenase活动
- 特定的功能
- 催化和速度限制的第一步分解代谢的必需氨基酸色氨酸犬尿氨酸通路(PubMed: 17671174)。参与外周免疫耐受,续……
- 基因名字
- IDO1
- Uniprot ID
- P14902
- Uniprot名字
- 吲哚胺2,3-dioxygenase 1
- 分子量
- 45325.89哒
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP1B1
- Uniprot ID
- Q16678
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 b1
- 分子量
- 60845.33哒
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a5
- 分子量
- 57108.065哒
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP1A2
- Uniprot ID
- P05177
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a2
- 分子量
- 58293.76哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 维生素d 24-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP1A1
- Uniprot ID
- P04798
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 1 a1
- 分子量
- 58164.815哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP3A7
- Uniprot ID
- P24462
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a7
- 分子量
- 57525.03哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 锌离子结合
- 特定的功能
- 没有酒精脱氢酶活性。结合辅酶ii和行为通过单电子转移过程。2-naphthoquinone Orthoquinones,如1日或9日10-phenanthrenequinone,是最好的子串……
- 基因名字
- CRYZ
- Uniprot ID
- Q08257
- Uniprot名字
- 醌氧化还原酶
- 分子量
- 35206.36哒
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂诱导物
- 策展人评论
- 相互矛盾的证据是否对FAAH CBD施加刺激或抑制作用。
- 通用函数
- 脂肪酸酰胺水解酶的活动
- 特定的功能
- 降解生物活性脂肪酸酰胺像油酸酰胺,内源性大麻素,相应anandamide和肉豆蔻酰胺酸,从而服务终止信号t的函数…
- 基因名字
- FAAH
- Uniprot ID
- O00519
- Uniprot名字
- 脂肪酸酰胺水解酶1
- 分子量
- 63065.28哒
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 相应的酸降解生物活性脂肪酸酰胺,用下面的偏好:N-palmitoylethanolamine > N-myristoylethanolamine > N-lauroylethanolamine = N-stearoylethanolamine > N-arachidonoylethanolamine > N-oleoylethanolamine。也表现出弱对神经酰胺水解活动N-lauroylsphingosine N-palmitoylsphingosine。
- 特定的功能
- 水解酶活性,作用于碳氮(但不是肽)债券
- 基因名字
- NAAA
- Uniprot ID
- Q02083
- Uniprot名字
- N-acylethanolamine-hydrolyzing酸酰胺酶
- 分子量
- 40065.65哒
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
酶
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP2C9
- Uniprot ID
- P11712
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c9
- 分子量
- 55627.365哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
- 基因名字
- CYP2C19
- Uniprot ID
- P33261
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 c19
- 分子量
- 55930.545哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-hydroxylase活动
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a4
- 分子量
- 57342.67哒
引用
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 氧气结合
- 特定的功能
- 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
- 基因名字
- CYP3A5
- Uniprot ID
- P20815
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3 a5
- 分子量
- 57108.065哒
引用
- 结实的SM,西米洛海里:外生大麻类作为基质,抑制剂,和人类药物代谢酶的诱导物:系统回顾。药物金属底座启2014年2月,46 (1):86 - 95。doi: 10.3109 / 03602532.2013.849268。Epub 2013 10月25。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Phosphatidylinositol-4 5-bisphosphate绑定
- 特定的功能
- 非血红素含铁加双氧酶,催化stereo-specific自由和酯化的多不饱和脂肪酸的过氧化反应生成生物活性脂质介质的频谱。转换……
- 基因名字
- ALOX15
- Uniprot ID
- P16050
- Uniprot名字
- 花生四烯酸15-lipoxygenase
- 分子量
- 74803.795哒
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2 d6
- 分子量
- 55768.94哒
引用
转运蛋白
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 运输活动
- 特定的功能
- 协调出口从细胞质中有机阴离子和药物。介导ATP-dependent运输谷胱甘肽,谷胱甘肽共轭,白三烯C4, estradiol-17-beta-o-glucuronide methotre…
- 基因名字
- ABCC1
- Uniprot ID
- P33527
- Uniprot名字
- 耐多药resistance-associated蛋白1
- 分子量
- 171589.5哒
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Xenobiotic-transporting atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸盐出口国正常肾和extrarenal尿酸盐排泄。扮演一个角色在卟啉体内平衡,因为它能够调节出口protoporhyrin第九(PPIX)两个来回……
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- 磷酸腺苷盒式sub-family 2 G的成员
- 分子量
- 72313.47哒
引用
- 陈Ibeas波黑C、T、南都AV Bazelot M,达拉斯,惠利奉:大麻二酚的分子靶点神经障碍。神经病治疗。2015年10月,12 (4):699 - 730。doi: 10.1007 / s13311 - 015 - 0377 - 3。(文章]
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 核苷跨膜转运体活动
- 特定的功能
- 介导核苷的流入和流出膜(equilibrative运输车)。它很敏感(ES)抑制剂nitrobenzylmercaptopurine低浓度的核苷(NBMPR…
- 基因名字
- SLC29A1
- Uniprot ID
- Q99808
- Uniprot名字
- Equilibrative核苷转运体1
- 分子量
- 50218.805哒
引用
药物在2018年4月17日16:41 /更新在03年2月,2022 06:26