Galcanezumab

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识别

总结

Galcanezumab是一个calcitonin-gene相关肽用于预防偏头痛和治疗头痛。

品牌名称

Emgality

通用名称

Galcanezumab

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB14042

背景

Galcanezumab人源化单克隆抗体由礼来和公司对人力降钙素相关基因肽(CGRP怎样)。¹虽然几个小分子CGRP怎样受体拮抗剂已被开发,人源化单克隆抗体像galcanezumab专门设计与高效能选择性地与CGRP怎样结合实体。³鉴于这个目标特异性,缺乏不相干的毒性,和特点免疫球蛋白抗体的蛋白水解作用不是由肝脏进行代谢酶,galcanezumab具有有利的和有前途的安全性和耐受性。³Galcanezumab是FDA批准的2018年9月,并表示对偏头痛的预防治疗和情景性丛集性头痛的治疗。⁸这是未知的如果galcanezumab影响妊娠结局。怀孕风险注册表建立了评价这种药物在孕妇的安全。⁸

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质的化学公式

不可用

蛋白质平均体重

147000.0 Da(近似)

序列

> galcanezumab |重型QVQLVQSGAEVKKPGSSVKVSCKASGYTFGNYWMQWVRQAPGQGLEWMGAIYEGTGKTVY IQKFADRVTITADKSTSTAYMELSSLRSEDTAVYYCARLSDYVSGFGYWGQGTTVTVSSA STKGPSVFPLAPCSRSTSESTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSG LYSLSSVVTVPSSSLGTKTYTCNVDHKPSNTKVDKRVESKYGPPCPPCPAPEAAGGPSVF LFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSQEDPEVQFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQFNSTYR VVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKGLPSSIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSQEEMTKN QVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSRLTVDKSRWQEGN VFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSLG

> galcanezumab |光DIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCRASKDISKYLNWYQQKPGKAPKLLIYYTSGYHSGVPS RFSGSGSGTDFTLTISSLQPEDFATYYCQQGDALPPTFGGGTKVEIKRTVAAPSVFIFPP SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

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同义词

Galcanezumab
Galcanezumab-gnlm

外部id

ly - 2951742
LY2951742

药理学

指示

Galcanezumab表示成人偏头痛的预防治疗和情景性丛集性头痛的治疗。⁸

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Galcanezumab管理作为皮下注射。^3,5,8在临床试验中,它是指出,galcanezumab治疗显著降低平均的偏头痛天数和良好的耐受性。¹此外,事后效果分析表明,32%的患者给予galcanezumab回应治疗,而安慰剂组的18%。¹。过敏反应,包括呼吸困难、荨麻疹、皮疹,已报告的病人使用galcanezumab。速发型过敏反应病例和血管性水肿也被报道在上市后设置。⁸

的作用机制

Galcanezumab是一个目标和人源化单克隆抗体结合降钙素相关基因肽(CGRP怎样)。⁸自1985年以来的研究已经证明CGRP怎样水平增加migraine-suffering患者在急性偏头痛发作但正常化后有效舒马曲坦疗法。⁶同时,研究表明,静脉注射CGRP怎样管理可以诱导migraine-like migraine-suffering患者的攻击。⁶由于这些原因,结合CGRP怎样干涉其活动是专门设计作为galcanezumab行动的机制,为了扭转migraine-inducing活动自然CGRP怎样。通过绑定天然内源性CGRP怎样,galcanezumab干扰它的活动,使其无法与CGRP怎样受体结合。⁸此外,研究表明,人源化单克隆抗体CGRP怎样成功地减少了偏头痛的频率作为预防性治疗在早期的临床试验。³

目标	行动	生物
一个降钙素相关基因肽1	抗体	人类
一个降钙素相关基因肽2	抗体	人类

吸收

Galcanezumab遵循线性药代动力学资料,Cmax和AUC_{0 -∞}认为是dose-proportional介于1和600毫克。^3,8galcanezumab-gnlm管理皮下注射一剂后,最大浓度的时间是5天。⁸在健康受试者的一组(n = 7)鉴于galcanezumab四两周一次的剂量,T_马克斯是3天,C_马克斯37210 ng / mL, AUC是1959000 ng / mL⋅天。³注射部位的位置似乎并不显著影响药物的吸收。⁸Galcanezumab预计将有一个皮下生物利用度在50%和100%之间,类似于其他单克隆抗体。⁷

肾和肝损伤预计不会影响galcanezumab的药物动力学。人口分析表明,药代动力学参数不受年龄、性别、种族、或亚型的偏头痛光谱(情景或慢性偏头痛),而体重没有galcanezumab药物动力学的临床相关的影响。⁸

的体积分布

表观分布容积galcanezumab 7.3 L, inter-individual变异的34%。⁸

蛋白结合

可存取的数据关于galcanezumab蛋白质绑定的是不可用的。

新陈代谢

政府后,galcanezumab预计将退化成小肽和氨基酸,蛋白质水解,在过程类似于一个内源性免疫球蛋白紧随其后。⁸Galcanezumab也没人相信被肝脏代谢酶,使药物之间的相互作用相对不太可能。⁸

路线的消除

单克隆抗体药物像galcanezumab通常是通过细胞内分解代谢消除,紧随其后的是流体相或受体介导内吞作用。⁷

半衰期

介于1和600毫克的galcanezumab,平均血清半衰期从25到30天不等。³平均而言,消除半衰期为galcanezumab大约是27天。⁸

间隙

galcanezumab明显间隙是0.008 L / h。⁸

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

毒性信息galcanezumab不是现成的。病人出现过量的风险增加严重不良反应如鼻咽炎、血尿和接触性皮炎。³有症状的推荐和支持措施。额外的不良反应报道在健康受试者接受一个高剂量的galcanezumab(600毫克)腹泻、呕吐和高水平的丙氨酸转氨酶。³

研究评估的潜在致癌或遗传毒理学galcanezumab尚未进行。⁸没有观察到不良的影响在雄性老鼠galcanezumab(0、30或250毫克/公斤)或在交配前皮下注射。最高剂量给雄性老鼠与人类推荐8或4倍剂量对偏头痛(120毫克)或情景丛集性头痛(300毫克),分别。⁸雌性老鼠给0,100或250毫克/公斤galcanezumab没有显示负面影响生育。最高剂量给雌性老鼠与38岁或18倍偏头痛的推荐人体剂量(120毫克)或情景丛集性头痛(300毫克),分别。⁸

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abciximab	不利影响的风险或严重性Abciximab结合Galcanezumab时可以增加。
Adalimumab	不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Galcanezumab时可以增加。
Aducanumab	不利影响的风险或严重性Aducanumab结合Galcanezumab时可以增加。
阿仑单抗	不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Galcanezumab时可以增加。
Alirocumab	不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Galcanezumab时可以增加。
Amivantamab	不利影响的风险或严重性Galcanezumab结合Amivantamab时可以增加。
Anifrolumab	不利影响的风险或严重性Anifrolumab结合Galcanezumab时可以增加。
Ansuvimab	不利影响的风险或严重性Galcanezumab结合Ansuvimab时可以增加。
炭疽人类免疫球蛋白	不利影响的风险或严重性可以增加人类结合Galcanezumab当炭疽免疫球蛋白。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	不利影响的风险或严重性时可以增加抗淋巴细胞免疫球蛋白结合Galcanezumab(马)。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免饮酒。
有或没有食物。

产品

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剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Emgality	解决方案	100毫克/毫升	皮下	礼来公司和有限公司	2021-01-11	不适用
Emgality	注入,解决方案	120毫克	皮下	礼来荷兰帐面价值	2020-12-16	不适用
Emgality	解决方案	120毫克/毫升	皮下	礼来公司和有限公司	2019-10-07	不适用
Emgality	注入,解决方案	120毫克	皮下	礼来荷兰帐面价值	2020-12-16	不适用
Emgality	注入,解决方案	120毫克/毫升	皮下	礼来公司和公司	2018-09-27	不适用
Emgality	注入,解决方案	120毫克	皮下	礼来荷兰帐面价值	2020-12-16	不适用
Emgality	解决方案	120毫克/毫升	皮下	礼来公司和有限公司	2019-10-02	不适用
Emgality	注入,解决方案	120毫克	皮下	礼来荷兰帐面价值	2020-12-16	不适用
Emgality	注入,解决方案	100毫克/毫升	皮下	礼来公司和公司	2019-06-04	不适用
Emgality	注入,解决方案	120毫克	皮下	礼来荷兰帐面价值	2020-12-16	不适用

类别

ATC代码

N02CD02——Galcanezumab

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 55 khl3p693
化学文摘号: 1578199-75-3

引用

一般引用

Pellesi L, Guerzoni年代,扎拉:关注Anti-CGRP单克隆抗体在偏头痛的临床证据。药物开发中国新药杂志。2017年11月,6 (6):534 - 547。doi: 10.1002 / cpdd.345。Epub 2017年4月14。(文章]
Benemei年代,Cortese F, Labastida-Ramirez Marchese F, Pellesi L, Romoli M, Vollesen, Lampl C, Ashina M:曲坦类CGRP怎样封锁,对颅脉管系统的影响。J头痛。2017年10月10日,18 (1):103。doi: 10.1186 / s10194 - 017 - 0811 - 5。(文章]
环球D,柯林斯EC, Vandermeulen C, Van Hecken, Raddad E,谢勒JC, Grayzel D, Schuetz TJ, de胡恩J:安全性、耐受性、药代动力学、药效学及CGRP怎样绑定单克隆抗体LY2951742 (Galcanezumab)在健康志愿者。杂志。2017年10月17日,8:740。doi: 10.3389 / fphar.2017.00740。eCollection 2017。(文章]
西尔伯斯坦Dodick DW,戈德比PJ, SD, Lipton RB,奥尔森J, Ashina M,威尔K,库卓D, Kroll R, Kohrman B, Bargar R, Hirman J,史密斯J: ALD403的安全性和有效性,降钙素相关基因肽的抗体,预防偏头痛频繁的情景:一个随机,双盲,安慰剂对照,探索性阶段2审判。柳叶刀神经。2014年11月,13 (11):1100 - 1107。doi: 10.1016 / s1474 - 4422 (14) 70209 - 1。Epub 2014 10月5。(文章]
Vollbracht年代,拉波波特问:新的治疗头痛。神经科学。2014年5月,35增刊1:89 - 97。doi: 10.1007 / s10072 - 014 - 1747 - z。(文章]
迪恩M, Correnti E,卡姆K, Kelderman T, Papetti L, Rubio-Beltran E, Vigneri年代,Edvinsson L, Maassen Van Den边缘:阻塞CGRP怎样在偏头痛患者——回顾优缺点。J头痛。2017年9月25日,18 (1):96。doi: 10.1186 / s10194 - 017 - 0807 - 1。(文章]
波兰熏肠W, Helton DL:偏头痛的一个新时代:药代动力学和药效学见解与关注galcanezumab单克隆抗体,anti-CGRP抗体。头痛。2019年9月,39 (10):1284 - 1297。doi: 10.1177 / 0333102419840780。Epub 2019年3月27日。(文章]
FDA批准的药物产品:EMGALITY (galcanezumab-gnlm)注入皮下使用[链接]

外部链接

RxNav: 2058846
维基百科: Galcanezumab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	情景性偏头痛/偏头痛	1
4	完成	治疗	舌咽神经神经痛/三叉神经痛(TN)	1
4	完成	治疗	偏头痛	1
4	招收的邀请	治疗	偏头痛	1
4	招聘	基础科学	慢性偏头痛	1
4	终止	治疗	偏头痛	1
3	完成	治疗	慢性丛集性头痛	1
3	完成	治疗	慢性丛集性头痛/情景性丛集性头痛	1
3	完成	治疗	慢性偏头痛	1
3	完成	治疗	情景性丛集性头痛	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	肠外;皮下	120毫克
注入,解决方案	皮下	100毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	120毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	120毫克
解决方案	皮下	100毫克/毫升
解决方案	皮下	120毫克
解决方案	皮下	120毫克/毫升
注入,解决方案		120毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	120毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	100毫克/毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态: 固体
实验属性: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。降钙素相关基因肽1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抗体

通用函数: 受体结合
特定的功能: CGRP怎样诱发血管舒张。还有扩张各种血管包括冠状动脉、脑和系统性血管。其在中枢神经系统的丰富也指向一种神经递质或neuromodulato……
基因名字: CALCA
Uniprot ID: P06881
Uniprot名字: 降钙素相关基因肽1
分子量: 13897.755哒

引用

环球D,柯林斯EC, Vandermeulen C, Van Hecken, Raddad E,谢勒JC, Grayzel D, Schuetz TJ, de胡恩J:安全性、耐受性、药代动力学、药效学及CGRP怎样绑定单克隆抗体LY2951742 (Galcanezumab)在健康志愿者。杂志。2017年10月17日,8:740。doi: 10.3389 / fphar.2017.00740。eCollection 2017。(文章]

细节 2。降钙素相关基因肽2

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抗体

通用函数: 神经肽激素活动
特定的功能: CGRP怎样诱发血管舒张。还有扩张各种血管包括冠状动脉、脑和系统性血管。其在中枢神经系统的丰富也指向一种神经递质或neuromodulato……
基因名字: CALCB
Uniprot ID: P10092
Uniprot名字: 降钙素相关基因肽2
分子量: 13705.56哒

引用

环球D,柯林斯EC, Vandermeulen C, Van Hecken, Raddad E,谢勒JC, Grayzel D, Schuetz TJ, de胡恩J:安全性、耐受性、药代动力学、药效学及CGRP怎样绑定单克隆抗体LY2951742 (Galcanezumab)在健康志愿者。杂志。2017年10月17日,8:740。doi: 10.3389 / fphar.2017.00740。eCollection 2017。(文章]

药物在2018年5月18日14:05 /更新7月2日2022 49