导航

钠锆环硅酸盐

识别

总结

钠锆环硅酸盐钾是一种粘结剂用于治疗血钾过高。

品牌名称
Lokelma
通用名称
钠锆环硅酸盐
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB14048
背景

钠锆环硅酸盐作为贸易产品批准Lokelma由阿斯利康——一个不溶性,non-absorbed钠硅酸锆,制定作为口服粉悬浮,充当一个高度选择性钾去除剂。2这是口服药物,无嗅、无味,在室温下稳定。2批准药物支持数据从三个双盲,安慰剂对照试验和两个非盲试验显示,发病的行动是大约1.0小时,平均时间达到正常血液中钾含量是2.2个小时,92%的患者达到正常钾水平后48小时内管理。2治疗效果是维持长达12个月。2

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:365.452
单一同位素的:363.77144
化学公式
Na2O9如果3Zr
同义词
  • 钠锆环硅酸盐
  • 钠硅酸锆
外部id
  • UXSI-9
  • z
  • ZS-9

药理学

指示

锆环硅酸盐是钾钠粘合剂表示治疗成年患者血钾过高。3,4

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

钠锆环硅酸盐能够尽快减少血清钾浓度摄入后一小时,normokalaemia可以实现通常在24至48小时内。3,4锆环硅酸盐不影响血清钠钙或镁浓度,或尿钠排泄。3,4开始之间的密切相关性观察血清钾水平和效果;开始更高的患者血清钾水平有更大的降低血清钾。3,4由于血清钾浓度的合成减少,有减少尿钾排泄。3,4在健康受试者的研究钠锆环硅酸盐连续四天,每天5或10克剂量依赖性降低血清钾浓度和总尿钾排泄,伴随着意味着增加粪便排泄钾。3,4没有观察到显著尿钠排泄的变化。3,4

钠锆环硅酸盐也被观察到绑定铵在体外和体内,从而去除铵和增加血清碳酸氢水平。4锆环硅酸盐被记录为钠患者经历增加了1.1更易与5 g / L,每天一次,2.3更易在10 g / L每天一次,和2.6更易在15 g / L每天一次的碳酸氢盐与平均增加0.6相比更易接受安慰剂的病人/ L。4在一个环境中,其他因素影响肾素和醛固酮没有控制,钠锆环硅酸盐证明dose-independent减少意味着血清醛固酮水平(-30%至-31%的范围)与安慰剂组相比(+ 14%)。4不一致对收缩压和舒张压的影响还有待观察。4

此外,意味着降低血尿素氮(BUN)中观察到的5 g (-1.1 mg / dL)和10 g (-2.0 mg / dL)每天三次组与小意味着增加安慰剂(0.8 mg / dL)和低剂量钠锆环硅酸盐(0.3 mg / dL)。4

的作用机制

血钾过高是一个条件定义为血液中钾水平升高,常常引起的心血管、肾和代谢疾病。1血钾过高发生在23日至47%的慢性肾脏疾病患者和/或慢性心脏衰竭,并可能导致心脏骤停和死亡。1

钠锆环硅酸盐随后non-absorbed, non-polymer无机粉末具有均匀的微孔结构,优先捕获换取氢钾和钠阳离子。3,4钾离子钠锆环硅酸盐是高度选择性的,即使在其他阳离子如钙和镁的存在,在体外。3,4锆环硅酸盐捕获钾钠在整个胃肠道(GI)呼吸道,减少胃肠道腔自由钾的浓度,从而降低血清钾水平和增加粪便排泄钾解决血钾过高。3,4

目标 行动 生物
一个钾
粘结剂
 人类
吸收

钠锆环硅酸盐无机,不溶性化合物,不容易代谢酶。4此外,研究表明它不被系统吸收。4在老鼠体内质量平衡的一项研究表明,钠锆环硅酸盐在没有证据的粪便恢复系统吸收。4

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

钠锆环硅酸盐无机,不溶性化合物,不容易代谢酶。4此外,研究表明它不被系统吸收。4在老鼠体内质量平衡的一项研究表明,钠锆环硅酸盐在没有证据的粪便恢复系统吸收。4由于这些因素和其不溶性,不在活的有机体内或在体外研究迄今为止执行检查其影响细胞色素P450 (CYP450)酶或运输活动。4

路线的消除

钠锆环硅酸盐是消除粪便。4

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

过量的钠锆环硅酸盐可能导致低钾血症。3,4

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Amprenavir 锆环硅酸盐钠可引起的吸收减少Amprenavir导致血清浓度降低,并可能降低功效。
Asunaprevir 锆环硅酸盐钠可引起的吸收减少Asunaprevir导致血清浓度降低,并可能降低功效。
Atazanavir 锆环硅酸盐钠可引起的吸收减少Atazanavir导致血清浓度降低,并可能降低功效。
Bisacodyl 时可以减少Bisacodyl的治疗效果与钠离子结合使用锆环硅酸盐。
Bosutinib 锆环硅酸盐钠可引起的吸收减少Bosutinib导致血清浓度降低,并可能降低功效。
卡托普利 钠锆环硅酸盐会导致减少卡托普利的吸收导致降低血清浓度和潜在功效下降。
Cefditoren 的血清浓度Cefditoren结合时可以减少钠锆环硅酸盐。
头孢呋辛 时可以降低血清浓度头孢呋辛钠锆环硅酸盐相结合。
半胱胺 生物利用度的半胱胺结合时可以减少钠锆环硅酸盐。
Dabigatran etexilate 锆环硅酸盐钠可引起的吸收减少Dabigatran etexilate导致血清浓度降低,并可能降低功效。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Lokelma 粉,对悬架 10克 口服 阿斯特拉捷利康Ab 2020-12-16 2023-02-27 欧盟旗帜
Lokelma 粉,对悬架 10克 口服 阿斯特拉捷利康Ab 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Lokelma 粉,对悬架 10克/袋 口服 阿斯特拉捷利康 2019-10-17 不适用 加拿大的国旗
Lokelma 粉,对悬架 10克 口服 阿斯特拉捷利康Ab 2020-12-16 2023-02-27 欧盟旗帜
Lokelma 粉,对悬架 5 g / 5 g 口服 阿斯利康制药公司 2018-09-04 不适用 美国国旗
Lokelma 粉,对悬架 5克 口服 阿斯特拉捷利康Ab 2020-12-16 2023-02-27 欧盟旗帜
Lokelma 粉,对悬架 5克 口服 阿斯特拉捷利康Ab 2020-12-16 2023-02-27 欧盟旗帜
Lokelma 粉,对悬架 5克 口服 阿斯特拉捷利康Ab 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜
Lokelma 粉,对悬架 5克/袋 口服 阿斯特拉捷利康 2019-10-17 不适用 加拿大的国旗
Lokelma 粉,对悬架 10克 口服 阿斯特拉捷利康Ab 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
V03AE10 -钠锆环硅酸盐
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
D652ZWF066
化学文摘号
17141-74-1
InChI关键
ARVUQMBOTBOHPL-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / 2 na.o9si3.zr / c;; 1 - 10 (2) 7 - 11 (3, 4) 9 - 12 (5、6) 8 - 10; / q2 * + 1, 6;
国际命名
二钠1、3、5、2、4,6-trioxatrisilinane-2, 2, 4, 4, 6, 6-hexakis (olate)锆
微笑
[Na +]。[Na +]。(Zr)。[O -][如果]1 ([O -]) O (Si) ([O -]) ([O -]) O (Si) ([O -]) ([O -]) O1群

引用

一般引用
  1. 阿斯利康:ZS-9(钠锆环硅酸盐)第三阶段的长期安全性和有效性数据在ASN肾周2017链接]
  2. 阿斯利康:Lokelma批准在美国治疗的成人患者高钾血症(链接]
  3. FDA批准的药物产品:Lokelma(钠锆环硅酸盐)口服悬架(链接]
  4. EMA钠锆环硅酸盐专著(文件]
KEGG药物
D10727
RxNav
2047628
维基百科
Sodium_zirconium_cyclosilicate
FDA的标签
下载 (374 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 招聘 预防 血钾过高 1
4 招聘 治疗 急性血钾过高/口服钾绑定 1
4 招聘 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/血钾过高 1
4 招聘 治疗 炉故障与减少射血分数(HFrEF)/血钾过高 1
4 终止 治疗 血钾过高 1
4 未知的状态 治疗 2型糖尿病和肾脏并发症 1
3 完成 支持性护理 血钾过高 4
3 完成 治疗 血钾过高 4
3 完成 治疗 血钾过高/继发性甲状旁腺功能亢进(船期)/钠锆环硅酸盐 1
3 招聘 治疗 血管紧张素转化酶抑制剂引起高钾血症/慢性肾脏疾病(CKD)/炉故障与减少射血分数(HFrEF)/血钾过高/抗盐皮质激素血钾过高 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
粉,对悬架 口服 10 g / g
粉,对悬架 口服 10克
粉,对悬架 口服 10克/袋
粉,对悬架 口服 5 g / 5 g
粉,对悬架 口服 5克/袋
粉,对悬架 口服 5克
悬架 口服
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9592253 没有 2017-03-14 2035-10-14 美国国旗
US8808750 没有 2014-08-19 2032-02-10 美国国旗
US9844567 没有 2017-12-19 2032-02-10 美国国旗
US9861658 没有 2018-01-09 2032-02-10 美国国旗
US6332985 没有 2001-12-25 2019-03-29 美国国旗
US8877255 没有 2014-11-04 2033-10-22 美国国旗
US8802152 没有 2014-08-12 2032-04-19 美国国旗
US9913860 没有 2018-03-13 2033-10-22 美国国旗
US10335432 没有 2019-07-02 2032-02-10 美国国旗
US10300087 没有 2019-05-28 2035-10-14 美国国旗
US10398730 没有 2019-09-03 2032-02-10 美国国旗
US10413569 没有 2019-09-17 2032-02-10 美国国旗
US10695365 没有 2020-06-30 2033-10-22 美国国旗
US11406662 没有 2012-02-10 2032-02-10 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
logP -3.8 Chemaxon
pKa最强(酸性) 6.97 Chemaxon
pKa最强(基本) -4.4 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 9 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 166.052 Chemaxon
可旋转键数 0 Chemaxon
折射性 12.71米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 12.773 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

药物在2018年6月5日16:19 /更新在5月31日,2023 00:21