Cannabidivarin

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通用名称

Cannabidivarin

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB14050

背景

Cannabidivarin,也称为cannabidivarol或CBDV是non-psychoactive大麻素中找到医疗大麻。它是超过100大麻类标识的大麻植物大麻可以调节生理活动,或大麻³。其同族体相比,大麻二酚,CBDV缩短两个甲基侧链(CH2)组。值得注意的是,这两个大麻二酚和CBDV证明抗惊厥的动物和人类的活动模型,证明有前途的临床试验结果^2,4,5,6。其他一些证据的大麻类的抗癫痫活动包括Tetrahydrocannabivarin(THCV)和Δ9-tetrahydrocannabinolic酸。

而大麻的主要成分、CBD和THC,可以调节他们的许多生理效应通过绑定到cannabinoid-1 (CB1R)和cannabinoid-2 (CB2R)受体,与抗惊厥的临床实验的大麻类行动主要使用机制,不涉及这两个神经的受体。

抗癫痫活动CBD和CBDV被认为是对瞬时受体电位调制的影响阳离子通道亚V成员1 (TRPV1),也被称为辣椒素受体,这是一个大家庭的一员的离子通道参与几种类型的癫痫的发病和进展。CBD和CBDV已经显示出剂量依赖性激活,然后降低TRPV1以及TRPV2 TRPA1频道^4,7,8。脱敏的离子通道是一个潜在的机制,这些分子导致神经兴奋过度,导致癫痫活动的减少和癫痫发作。

CBDV也已被证明能够抑制甘油二酯的活性(DAG) lipase-α的主要酶合成的神经,2-arachidonoylglycerol (2-AG)^1,10。的临床意义尚不清楚不过,这种交互并没有被证明影响CBDV的抗惊厥的活动。

Cannabidivarin正在积极发展瓦制药实验复合GWP42006一如“显示能力治疗癫痫发作的临床前模型与副作用明显少于目前批准的抗癫痫药”¹³。不幸的是,在2018年2月,瓦制药宣布其第二阶段的CBDV安慰剂对照研究焦点发作没有达到其主要端点。他们将继续研究它的使用在癫痫,然而,和扩大调查包括自闭症谱系障碍的潜在用途,Rett综合症和脆性X等等¹²。

2017年10月CBDV被欧洲药品局给孤儿指定用于Rett综合症¹⁵2018年2月又脆性X综合征的治疗¹⁴。

类型

小分子

组

临床实验

结构

3 d

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类似的结构

结构Cannabidivarin (DB14050)

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重量

平均:286.415
单一同位素的:286.193280077

化学公式

C₁₉H₂₆O₂

同义词

• 2 - [(1 r, 6 r) 3-methyl-6-prop-1-en-2-ylcyclohex-2-en-1-yl] 5-propylbenzene-1, 3-diol
• cannabidivarine
• Cannabidivarol
• CBD-V
• CBDV

外部id

• 采用42006
• gwp - 42006
• GWP42006

药理学

指示

Cannabidivarin目前没有任何FDA或加拿大卫生部批准的适应症,然而2017年10月CBDV被欧洲药品局给孤儿指定用于Rett综合症¹⁵2018年2月又脆性X综合征的治疗¹⁴。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

不可用

的作用机制

抗癫痫活动CBD和CBDV被认为是对瞬时受体电位调制的影响阳离子通道亚V成员1 (TRPV1),也称为辣椒素受体,这是一个大家庭的一部分的离子通道参与几种类型的癫痫的发病和进展。CBD和CBDV已经显示出剂量依赖性激活,然后降低TRPV1以及TRPV2 TRPA1频道^4,7,8。脱敏的离子通道是一个潜在的机制,这些分子导致神经兴奋过度,导致癫痫活动的减少和癫痫发作。

CBDV也已被证明能够抑制甘油二酯的活性(DAG) lipase-α的主要酶合成神经,2-arachidonoylglycerol (2-AG)^1,10。的临床意义尚不清楚不过,这种交互并没有被证明影响CBDV的抗惊厥的活动。

目标	行动	生物
一个瞬时受体电位阳离子通道亚科1 V成员	受体激动剂	人类
一个瞬时受体电位阳离子通道亚科2 V成员	受体激动剂	人类
一个瞬时受体电位阳离子通道亚科一员1	受体激动剂	人类
USn1-specific二酰基甘油脂肪酶α	抑制剂	人类

吸收

像Δ9-THC CBDV水溶性较低和口服生物利用度差人类(~ 6%),口服不利的交付方法。尽管如此,CBDV相对快速吸收峰值浓度出现在2 h后口服在动物药代动力学研究¹¹。

口头管理CBDV在老鼠身上发现的等离子Cmax 0.47 ug /毫升,达峰时间30分钟,和一个大脑Cmax 0.94 ug /毫升,达峰时间60分钟¹¹。

的体积分布

由于其亲油性,CBDV可以穿过血脑屏障¹¹。

蛋白结合

不可用

新陈代谢

重要的初步的由肝脏代谢导致不稳定从胃肠道吸收,生物利用度低、不可靠的药物动力学⁹。

路线的消除

不可用

半衰期

口头管理CBDV在老鼠身上发现的等离子体消除半衰期222分钟,和大脑的消除半衰期204分钟¹¹。

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
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• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性时可以增加1,2-Benzodiazepine结合Cannabidivarin。
乙酰唑胺	不利影响的风险或严重性可以增加当乙酰唑胺与Cannabidivarin相结合。
Acetophenazine	不利影响的风险或严重性Acetophenazine结合Cannabidivarin时可以增加。
Aclidinium	Cannabidivarin可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)Aclidinium活动。
Agomelatine	不利影响的风险或严重性Agomelatine结合Cannabidivarin时可以增加。
Alfentanil	不利影响的风险或严重性Alfentanil结合Cannabidivarin时可以增加。
阿利马嗪	不利影响的风险或严重性可以增加当阿利马嗪与Cannabidivarin相结合。
Almotriptan	不利影响的风险或严重性Almotriptan结合Cannabidivarin时可以增加。
Alosetron	不利影响的风险或严重性Alosetron结合Cannabidivarin时可以增加。
阿普唑仑	不利影响的风险或严重性可以增加当阿普唑仑与Cannabidivarin相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

类别

药物类别

• 抗惊厥药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 萜烯

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

I198VBV98I

化学文摘号

24274-48-4

InChI关键

REOZWEGFPHTFEI-JKSUJKDBSA-N

InChI

InChI = 1 s / C19H26O2 c1-5-6-14-10-17 (20) 19 (18 (21) 11 - 14) 16-9-13 (4) 16-9-13 (16) 12 (2) 3 / h9-11, 15 - 16岁,20-21H, 2, 5-8H2, 1, 3-4H3 / t15 - 16 + / mo / s1

国际命名

2 - [(1 r, 6 r) 3-methyl-6 - (prop-1-en-2-yl) cyclohex-2-en-1-yl] 5-propylbenzene-1, 3-diol

微笑

[H] [C@] 1 (CCC (C) = C [C@H] 1 c1 = C (O) C = C (CCC) C = C1O) C (C) = C

引用

一般引用

1. 山崎裕的Amada N, Y,威廉姆斯厘米,惠利奉:Cannabidivarin (CBDV)抑制pentylenetetrazole (PTZ)全身epilepsy-related基因表达的增加。PeerJ。2013年11月21日,1:e214。doi: 10.7717 / peerj.214。eCollection 2013。(文章]
2. 希尔AJ, Mercier女士,希尔TD,格林,琼斯NA,山崎裕Y, Futamura T,邓肯•米斯托特CG,斯蒂芬斯GJ,威廉姆斯厘米,惠利奉:Cannabidivarin抗惊厥的老鼠和老鼠。Br J杂志。2012年12月,167 (8):1629 - 42。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2012.02207.x。(文章]
3. Sharma P, P没吃,Bharath MM:化学、新陈代谢,大麻和毒理学:临床意义。伊朗精神病学J。2012年秋季,7 (4):149 - 56。(文章]
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6. Morano, Cifelli P, Nencini P, Antonilli L, Fattouch J, Ruffolo G, Roseti C,阿罗尼卡E, Limatola C,迪特兰西C,帕尔马E, Giallonardo:大麻在癫痫:从临床到基础研究关注cannabidivarin的可能作用。Epilepsia开放。2016年9月19日,1 (3 - 4):145 - 151。doi: 10.1002 / epi4.12015。eCollection 2016年12月(文章]
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10. 威廉姆斯Bisogno T,豪厄尔F, G, Minassi,卡西欧MG, Ligresti, Matias我Schiano-Moriello,保罗·P·威廉姆斯EJ, Gangadharan U,霍布斯C, Di Marzo V, Doherty P:克隆的第一个sn1-DAG脂酶的时空调控神经信号在大脑中。J细胞杂志。2003年11月10日,163 (3):463 - 8。doi: 10.1083 / jcb.200305129。(文章]
11. Deiana年代,渡边,山崎裕Y, Amada N, Arthur M,弗莱明年代,丘鹬H, Dorward P,皮利亚坎波B,还是亲密的年代,普拉特B,里德尔G:血浆和脑的药动学特征大麻二酚(CBD), cannabidivarine (CBDV),δ(9)-tetrahydrocannabivarin (THCV)和cannabigerol (cbre)在大鼠和小鼠口服和腹腔内管理和CBD行动强迫性行为。精神药理学(Berl)。2012年2月,219 (3):859 - 73。doi: 10.1007 / s00213 - 011 - 2415 - 0。Epub 2011年7月28日。(文章]
12. 瓦制药宣布的第二阶段研究的初步结果管道复合GWP42006 [链接]
13. 瓦制药开始第一阶段临床试验GWP42006作为一个潜在的治疗癫痫的链接]
14. 公众意见的总结孤儿名称:Cannabidivarin脆性X综合征的治疗链接]
15. 公众意见的总结孤儿名称:Cannabidivarin Rett综合症的治疗链接]

外部链接

ChemSpider

9776426

ChEMBL

CHEMBL2387742

锌

ZINC000005844413

维基百科

Cannabidivarin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	癫痫病/部分性癫痫发作	2
2	招聘	治疗	自闭症障碍	1
2	招聘	治疗	二氏综合征	1
2	终止	治疗	自闭症障碍	1
1	完成	治疗	癫痫病	1
0	招聘	治疗	雄性遗传脱发(AGA)	1
不可用	未知的状态	基础科学	自闭症障碍	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.033毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.13	ALOGPS
logP	5.44	Chemaxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.13	Chemaxon
pKa最强(基本)	-5.7	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	40.462	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	89.33米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	34.043	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物在07年6月创建,2018 15:55 /更新于2020年6月12日16:53