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sc - 236

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识别

通用名称
sc - 236
beplay体育安全吗药物库登录号
DB14059
背景

SC-236是一种有效的，选择性的，口服活性环氧化酶-2抑制剂(COX-2)12这已经在癌症治疗中得到了研究3.，腰痛4，以及炎症1，2，11，5．

类型
小分子
组
实验,试验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:401.79
单一同位素的:401.02126
化学公式
C16H11ClF3.N3.O2年代
同义词
不可用
外部id
  • SC 236
  • sc - 236
  • SC236

药理学

指示

不可用

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

不可用

作用机制

这种药物是COX-2酶的选择性抑制剂2，3.．COX-2在大脑、肾脏、骨骼中表达，也可能在女性生殖系统中表达14．它在其他位点的表达在炎症过程中增加，实验表明，在有丝分裂刺激下。生长因子、佛波酯和白介素(IL)-1在成纤维细胞中刺激COX-2的表达，而内毒素在单核/巨噬细胞中起同样的作用14．

SC-236也通过抑制转录因子RelA/p65的核易位直接起作用。SC-236直接靶向促进NF-κB核转运的蛋白质，这是一种炎症信号通路2，8．

目标 行动 生物
一个环氧酶2
抑制剂
 犬类狼疮
一个核因子nf - κ - b复合物
抑制剂
 人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

等离子体半衰期长6．

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abacavir SC-236可能降低Abacavir的排泄率，从而导致血清中Abacavir水平升高。
Abciximab SC-236联合阿昔单抗可增加出血和出血的风险或严重程度。
醋丁洛尔 SC-236可能降低乙酰丁醇的降压活性。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与SC-236联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acemetacin 当阿西美辛与SC-236联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
苊香豆醇 当SC-236与Acenocoumarol联合使用时，出血和出血的风险或严重程度可增加。
18beplay下载 当对乙酰氨基酚与SC-236联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Acetohexamide 与SC-236联用可降低乙酰己酰胺的蛋白结合。
乙酰水杨酸 当乙酰水杨酸与SC-236联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Aclidinium SC-236可降低Aclidinium的排泄率，从而导致血清中Aclidinium水平升高。
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食物相互作用
不可用

类别

药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
9 hgw1h8s2m
化学文摘号
170569-86-5
InChI关键
NSQNZEUFHPTJME-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C16H11ClF3N3O2S c17-11-3-1-10(2-4-11) 14-9-15(16(18、19)20)22日至23日(14)12-5-7-13(8-6-12)26日(21日24)25 / h1-9H (H2, 21日,24日,25)
国际命名
4 - (5 - (4-chlorophenyl) 3 - (trifluoromethyl) 1 h-pyrazol-1-yl] benzene-1-sulfonamide
微笑
NS (= O) (= O) C1 = CC = C (C = C1) N1N = C (C = C1C1 = CC = C (Cl) C = C1) C F (F) (F)

参考文献

一般引用
  1. Kim SJ, Jeong HJ, Moon PD, Myung NY, Kim MC, Kang TH, Lee KM, Park RK, So HS, Kim EC, An NH, Um JY, Kim HM, Hong SH: COX-2抑制剂SC-236在小鼠模型中通过抑制ERK磷酸化发挥抗炎作用。中国生物医学工程学报，2007,23(4):344 - 344。doi: 10.1016 / j.lfs.2007.06.027。Epub 2007 9月5日。［文章］
  2. 金世杰，郑海军，崔永勇，李克明，朴rk，洪海松，金宏宏:环氧化酶-2抑制剂SC-236[4-[5-(4-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1-吡唑-1-l]苯磺酰胺]抑制核因子kappab激活和p38丝裂原活化蛋白激酶、细胞外信号调节激酶和c-Jun n端激酶的磷酸化。中华药物学杂志，2005,7(1):27-34。doi: 10.1124 / jpet.104.082792。Epub 2005 3月22日。［文章］
  3. 黄建斌，蒋晓辉，林春春，涂素萍，崔俊涛，姜世生，黄文敏，袁文明，林sk，龚HF:环氧化酶-2抑制剂(SC-236)通过c-Jun nh2末端激酶抑制激活蛋白-1。消化病学。2004年1月;126(1):136-47。［文章］
  4. Deleo TA, Hashizume H, Rutkowski MD, Weinstein TN:环氧合酶-2抑制剂SC-236可减轻大鼠神经根损伤后的机械性异速痛。中华骨科杂志2000 11月18日(6):977-82。doi: 10.1002 / jor.1100180618。［文章］
  5. 蒋晓华，林志强，林春华，姜世华，龚HF, Slosberg ED, Soh JW, Weinstein IB, Wong BC:环加氧酶-2抑制剂SC-236通过蛋白激酶c - β(1)依赖通路诱导细胞凋亡的新靶点。癌基因。2002 Sep 5;21(39):6113-22。doi: 10.1038 / sj.onc.1205778。［文章］
  6. Penning TD, Talley JJ, Bertenshaw SR, Carter JS, Collins PW, Docter S, Graneto MJ, Lee LF, Malecha JW, Miyashiro JM, Rogers RS, Rogier DJ, Yu SS, AndersonGD, Burton EG, Cogburn JN, Gregory SA, Koboldt CM, Perkins WE, Seibert K, Veenhuizen AW, Zhang YY, Isakson PC: 1,5-二芳基吡唑类环加氧酶-2抑制剂的合成和生物学评价:4-[5-(4-甲基苯基)-3-(三氟甲基)- 1h -吡唑-1-基]苯磺酰胺(SC-58635，塞来oxib)的鉴定。中华医学化学杂志，1997年4月25;40(9):1347-65。［文章］
  7. 戴勇，王文辉:非甾体类抗炎药在胃癌预防中的作用。世界胃肠杂志。2006年5月14日;12(18):2884-9。［文章］
  8. 王广斌，蒋晓华，范晓敏，林春春，江世生，林sk，龚HF:环氧化酶-2抑制剂抑制胃癌RelA/p65核易位与ikappab - α降解的关系。致癌基因。2003 Feb 27;22(8):1189-97。doi: 10.1038 / sj.onc.1206234。［文章］
  9. 兰德尔·e·哈里斯(2002)。COX-2阻断剂在癌症防治中的应用。胡玛纳出版社。
  10. 卢卡·米拉斯，K. K. Ang, C. Nieder(2003)。辐射反应的修饰:细胞因子、生长因子和其他生物靶标(医学放射学)。施普林格。
  11. 选择性环氧合酶-2抑制剂和非氧化还原型5-脂氧合酶抑制剂对肝脏炎症和纤维化的比较保护作用[链接］
  12. sc - 236 (链接］
  13. 环氧合酶-2酶抑制剂增强肿瘤对-辐射的反应[链接］
  14. 选择性COX-2抑制剂综述[链接］
ChemSpider
8041499
BindingDB
50057527
ChEMBL
CHEMBL282093
锌
ZINC000000600558
化学物质
下载 (72.3 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
不可用
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 不溶性 化学物质
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.004毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.51 ALOGPS
logP 4．1 Chemaxon
日志 5 ALOGPS
pKa(最强酸性) 10.6 Chemaxon
pKa(最强基础) -0.44 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 3. Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 77.982 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 92米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 35.23. Chemaxon
环数 3. Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
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使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
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细节 1.环氧酶2
种类
蛋白质
生物
犬类狼疮
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
不可用
特定的功能
酶结合
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
Q8SPQ9
Uniprot名字
环氧酶2
分子量
68974.625哒
参考文献
  1. 非甾体抗炎药物和选择性环加氧酶2抑制剂在完整细胞中解耦线粒体[链接］
  2. COX-2抑制剂SC-236在小鼠模型中通过抑制ERK磷酸化发挥抗炎作用[链接］
  3. 一种环氧合酶-2 (COX-2)抑制剂与地塞米松在脑内9L胶质瘤大鼠生存研究中的比较[文件］
细节 2.核因子nf - κ - b复合物(蛋白族)
种类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
转录激活子活性，rna聚合酶ii核心启动子近端区序列特异性结合
特定的功能
NF-kappa-B是一种几乎存在于所有细胞类型中的多效转录因子，是一系列信号转导事件的终点，这些事件是由大量相关刺激启动的。
组件:
的名字 UniProt ID
核因子nf -kappa- bp100亚基 Q00653
核因子NF-kappa-B p105亚基 P19838
转录因子p65 Q04206
参考文献
  1. 王广斌，蒋晓华，范晓敏，林春春，江世生，林sk，龚HF:环氧化酶-2抑制剂抑制胃癌RelA/p65核易位与ikappab - α降解的关系。致癌基因。2003 Feb 27;22(8):1189-97。doi: 10.1038 / sj.onc.1206234。［文章］
  2. 金世杰，郑海军，崔永勇，李克明，朴rk，洪海松，金宏宏:环氧化酶-2抑制剂SC-236[4-[5-(4-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1-吡唑-1-l]苯磺酰胺]抑制核因子kappab激活和p38丝裂原活化蛋白激酶、细胞外信号调节激酶和c-Jun n端激酶的磷酸化。中华药物学杂志，2005,7(1):27-34。doi: 10.1124 / jpet.104.082792。Epub 2005 3月22日。［文章］
  3. 环氧化酶-2抑制剂SC-236[4-[5-(4-氯苯基)-3-(三氟甲基)-1-吡唑-1-l]苯磺酰胺]抑制人肥大细胞系细胞中核因子-κ b活化和p38丝裂原活化蛋白激酶、细胞外信号调节激酶和c-Jun n-末端激酶的磷酸化[链接］

创建于2018年6月14日19:34 /更新于2020年6月12日16:53