识别
- 总结
-
替诺福韦是一种用于治疗HIV感染的核苷酸类似物。
- 通用名称
- 替诺福韦
- beplay体育安全吗药物库登录号
- DB14126
- 背景
-
替诺福韦是一种单磷酸腺苷的无环核苷酸双酯类似物。4在最严格的意义上，由于它是一个结合在氮基上的磷酸基，所以它被确定为一个实际的核苷酸类似物。4替诺福韦的抗病毒活性于1993年首次报道，自2008年以来，该药物已以药物的形式上市替诺福韦disoproxil而且替诺福韦alafenamide为了获得口服生物利用度。3.，6
- 类型
- 小分子
- 组
- 实验,试验
- 结构
-
- 重量
-
平均:287.2123
单一同位素的:287.078340473 - 化学公式
- C9H14N5O4P
- 同义词
-
- (R) -PMPA
- 无水替诺福韦
- 替诺福韦
- 泰诺福韦(安)。
- 泰诺福韦(无水)
- 替诺福韦无水
- 外部id
-
- GS 1275
- gs - 1275
药理学
- 指示
-
替诺福韦已被证明对艾滋病毒、单纯疱疹病毒2型和乙型肝炎病毒有效。5
要了解更多具体的产品适应症beplayapp，请访问口服替诺福韦的信息，替诺福韦alafenamide而且替诺福韦disoproxil．
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
替诺福韦已被证明对从未接受过抗逆转录病毒治疗的患者非常有效，而且它似乎比其他抗病毒药物毒性更低司他夫定．在3期临床试验中，替诺福韦表现出类似的疗效依法韦伦在未接受治疗的HIV患者中。5在乙型肝炎感染患者中，接受替诺福韦治疗一年后，病毒DNA水平无法检测到。6
- 作用机制
-
一旦替诺福韦被双磷酸化激活，它就会作为抗病毒的无环核苷膦酸盐。它是一种有效的病毒逆转录酶抑制剂，抑制常数约为0.022微摩尔。3.
一旦被激活，替诺福韦具有不同的作用机制，包括抑制病毒聚合酶引起链终止和抑制病毒合成。12所有这些活性都是通过它与脱氧腺苷5’-三磷酸的竞争来产生新的病毒DNA。一旦替诺福韦被纳入链中，它会诱导链终止，从而抑制病毒复制。5替诺福韦的安全性取决于它对细胞DNA聚合酶(包括线粒体DNA聚合酶)的低亲和力。11
目标 行动 生物 一个逆转录酶/ RNaseH 抑制剂人类免疫缺陷病毒1型 一个逆转录酶 抑制剂乙型肝炎病毒 一个DNA聚合酶 抑制剂人类疱疹病毒2型(186株) - 吸收
-
替诺福韦作为活性部分口服给药时生物利用度很低。因此，这种活性物质的管理必须以它的两种前药形式进行，替诺福韦disoproxil而且替诺福韦alafenamide．这种减少的吸收被认为是与它的结构中存在两个负电荷有关。这种负电荷限制了它的细胞渗透，它在细胞膜和肠粘膜上的被动扩散阻碍了它的口服给药。1
静脉注射替诺福韦的最大血药浓度为2500 ng/ml, AUC为4800 ng.h/ml。3.
- 配送量
- 蛋白结合
-
替诺福韦很少与血浆蛋白结合，只有约7.2%的给药剂量处于结合状态。beplayapp7
- 新陈代谢
-
替诺福韦的活化是通过双磷酸化来完成的，从而形成生物活性化合物，双磷酸替诺福韦。1这种代谢激活已被证明在hepG2细胞和人肝细胞中进行。8
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
替诺福韦在尿液中通过小管分泌和肾小球滤过消除。这种化合物的消除是由人体有机阴离子转运蛋白1和3的活性驱动的，其分泌主要由多药耐药相关蛋白4的活性控制。1
- 半衰期
-
替诺福韦的半衰期为32小时。2
- 间隙
-
替诺福韦的清除率高度依赖于患者的肾分期，因此，据报道，肾损害患者的清除率为134 ml/min，而功能正常患者的清除率可为210 ml/min。9
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。 - 毒性
-
目前还没有关于母体化合物的LD50的报道，也没有过量的影响。然而，基于最快速转化为替诺福韦，替诺福韦二吡酯的衍生物的报告，建议监测过量患者。此外，众所周知，替诺福韦可以通过血液透析有效地去除。10
据报道，大剂量替诺福韦可产生骨毒性，如骨软化症和骨密度降低，并可产生一定程度的肾毒性。14
要了解更多关于替诺福韦的致beplayapp癌性和诱变潜力，以及对生育能力的影响，请访问衍生物的药物条目替诺福韦disoproxil而且替诺福韦alafenamide．
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abacavir 替诺福韦可降低Abacavir的排泄率，从而导致血清中Abacavir水平升高。 Abemaciclib 阿贝昔利与替诺福韦合用可提高血清浓度。 Abrocitinib 替诺福韦与阿曲替尼合用可提高血药浓度。 Aceclofenac 乙酰氯芬酸可增加替诺福韦的肾毒性活性。 Acemetacin 阿西美辛可能增加替诺福韦的肾毒性活性。 18beplay下载 替诺福韦可降低对乙酰氨基酚的排泄率，从而导致血清中对乙酰氨基酚水平升高。 乙酰唑胺 乙酰唑胺可能会增加替诺福韦的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。 乙酰水杨酸 乙酰水杨酸可增加替诺福韦的肾毒性活性。 Aclidinium 替诺福韦可降低阿克利丁胺的排泄率，从而导致血清阿克利丁胺水平升高。 Acrivastine 替诺福韦可降低吖啶伐他汀的排泄率，从而导致血清中吖啶伐他汀水平升高。 - 食物相互作用
-
- 随食物服用。
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 替诺福韦水合物 99年yxe507il 206184-49-8 PINIEAOMWQJGBW-FYZOBXCZSA-N
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为6-氨基嘌呤的有机化合物。这些嘌呤在6号位置上有一个氨基。嘌呤是一种由嘧啶环与咪唑环融合而成的双环芳香族化合物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- Imidazopyrimidines
- 子课
- 嘌呤和嘌呤衍生物
- 直接父
- 6-aminopurines
- 选择父母
- 氨基嘧啶及其衍生物/n -咪唑类/Imidolactams/有机膦酸/Heteroaromatic化合物/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物/有机磷化合物/Organooxygen化合物 展示2更多
- 基
- 6-aminopurine/胺/Aminopyrimidine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/氮杂茂/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/咪唑/Imidolactam 再看12个
- 分子框架
- 芳香杂多环化合物
- 外部描述符
- 膦酸(CHEBI: 63625）
- 受影响的生物
-
- 单纯疱疹病毒
- 乙型肝炎病毒
- hiv - 1
化学标识符
- UNII
- W4HFE001U5
- 化学文摘号
- 147127-20-6
- InChI关键
- SGOIRFVFHAKUTI-ZCFIWIBFSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C9H14N5O4P c1-6(18-5-19(15、16)17)2-14-4-13-7-8 (10)2-14-4-13-7-8 (7)14 / h3-4, 6 h, 2、5 H2、h3, (H2, 10, 11, 12) (H2、15、16、17)/ t6 - m1 / s1
- 国际命名
-
({[(2 r) 1 - (6-amino-9H-purin-9-yl) propan-2-yl]氧}甲基)膦酸
- 微笑
-
C [C@H] (CN1C = NC2 = C1N = CN = C2N) (OCP (O) (O) = O
参考文献
- 一般引用
-
- Aloy B, Tazi I, Bagnis CI, Gauthier M, Janus N, Launay-Vacher V, Deray G, Tourret J:替诺福韦阿拉萘酰胺比富马酸替诺福韦二吡proxil对肾脏更安全吗?AIDS Rev. 2016 Oct-Dec;18(4):184-192。［文章］
- 比替格韦/恩曲他滨/替诺福韦阿拉酰胺:HIV-1感染的回顾。药物。2018年11月;78(17):1817-1828。doi: 10.1007 / s40265 - 018 - 1010 - 7。［文章］
- Ray AS, Fordyce MW, Hitchcock MJ:替诺福韦阿拉酰胺:一种治疗人类免疫缺陷病毒的新型替诺福韦前药。抗病毒决议2016年1月;125:63-70。doi: 10.1016 / j.antiviral.2015.11.009。Epub 2015 11月27日。［文章］
- Margolis AM, Heverling H, Pham PA, Stolbach A: HIV药物毒性综述。《医学毒理学杂志》2014 3月10日(1):26-39。doi: 10.1007 / s13181 - 013 - 0325 - 8。［文章］
- McConville C, Boyd P, Major I: 1%替诺福韦阴道凝胶在降低HIV-1和HSV-2感染风险中的功效。《临床医学洞察妇女健康》，2014年2月13日;7:1-8。doi: 10.4137 / CMWH.S10353。eCollection 2014。［文章］
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- 冯HB, Stone EA, Piacenti FJ:富马酸替诺福韦二吡呋酯:一种用于治疗HIV感染的核苷酸逆转录酶抑制剂。中华临床杂志2002年10月;24(10):1515-48。［文章］
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- 李国强，李国强。(2015)。曼德尔、道格拉斯和贝内特的《传染病原理与实践》(第八版)。爱思唯尔。
- 出版书籍[链接］
- FDA批准药品:Bictegravir, Emtricitabine和Tenofovir Alafenamide口服片[链接］
- FDA批准药品:VIREAD(富马酸替诺福韦二吡proxil fumarate)，口服[链接］
- 恩曲他滨和替诺福韦口服片[链接］
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0014445
- ChemSpider
- 408154
- BindingDB
- 50450813
- 117466
- ChEBI
- 63625
- ChEMBL
- CHEMBL483
- 锌
- ZINC000001543475
- 网页
- PA10204
- PDBe配体
- TFO
- 维基百科
- Tenofovir_disoproxil
- PDB项
- 1 t03
- 化学物质
-
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临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 主动不招聘 治疗 人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染 1 4 主动不招聘 治疗 乙型病毒性肝炎 1 4 完成 不可用 健康人士(HS) 1 4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 2 4 完成 不可用 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/蛋白尿 1 4 完成 诊断 心血管疾病(CVD)/HIV脂肪营养不良综合征 1 4 完成 其他 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 1 4 完成 预防 人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 3. 4 完成 治疗 乙型肝炎慢性感染 2 4 完成 治疗 乙型肝炎合并感染/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 片剂，覆膜 口服 - 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 279ºC “ChemicalBook” 沸点(℃) 616ºC在760毫米汞柱 “化学物质” 水溶度 13.4毫克/毫升 “ChemicalBook” logP -1.6 Lastours V. et al. 2011。抗微生物制剂Chemother。 pKa 3.8和6.7 张涛等。2012。eurj Pharm Biopharm。 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 1.87毫克/毫升 ALOGPS logP -1.5 ALOGPS logP -3.4 Chemaxon 日志 -2.2 ALOGPS pKa(最强酸性) 1.35 Chemaxon pKa(最强基础) 3.74 Chemaxon 生理上的电荷 －1 Chemaxon 氢受体计数 8 Chemaxon 氢供体数量 3. Chemaxon 极表面积 136.382 Chemaxon 可旋转键数 5 Chemaxon 折射性 67.54米3.·摩尔－1 Chemaxon 极化率 25.543. Chemaxon 环数 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
- 不可用
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
洞察和加速药物研究。
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类免疫缺陷病毒1型
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- Rna-dna杂交核糖核酸酶活性
- 特定的功能
- 不可用
- 基因名字
- 波尔
- Uniprot ID
- Q72547
- Uniprot名字
- 逆转录酶/ RNaseH
- 分子量
- 65223.615哒
参考文献
- McConville C, Boyd P, Major I: 1%替诺福韦阴道凝胶在降低HIV-1和HSV-2感染风险中的功效。《临床医学洞察妇女健康》，2014年2月13日;7:1-8。doi: 10.4137 / CMWH.S10353。eCollection 2014。［文章］
- Ray AS, Fordyce MW, Hitchcock MJ:替诺福韦阿拉酰胺:一种治疗人类免疫缺陷病毒的新型替诺福韦前药。抗病毒决议2016年1月;125:63-70。doi: 10.1016 / j.antiviral.2015.11.009。Epub 2015 11月27日。［文章］
- Cost M, Dezzutti CS, Clark MR, Friend DR, Akil A, Rohan LC: uc781 -替诺福韦联合凝胶产品在体外宫颈外模型中预防HIV-1感染的特性。《Chemother》，2012 Jun;56(6):3058-66。doi: 10.1128 / AAC.06284-11。Epub 2012 3月19日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 乙型肝炎病毒
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- rna定向dna聚合酶活性
- 基因名字
- rt
- Uniprot ID
- Q3MS49
- Uniprot名字
- 逆转录酶
- 分子量
- 4735.565哒
参考文献
- Ray AS, Fordyce MW, Hitchcock MJ:替诺福韦阿拉酰胺:一种治疗人类免疫缺陷病毒的新型替诺福韦前药。抗病毒决议2016年1月;125:63-70。doi: 10.1016 / j.antiviral.2015.11.009。Epub 2015 11月27日。［文章］
- McConville C, Boyd P, Major I: 1%替诺福韦阴道凝胶在降低HIV-1和HSV-2感染风险中的功效。《临床医学洞察妇女健康》，2014年2月13日;7:1-8。doi: 10.4137 / CMWH.S10353。eCollection 2014。［文章］
- 朋友DR:杀菌剂药品开发。医药开发技术。2010年12月;15(6):562-81。doi: 10.3109 / 10837450903369879。Epub 2009 12月17日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类疱疹病毒2型(186株)
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 不可用
- 特定的功能
- Dna结合
- 基因名字
- 不可用
- Uniprot ID
- I6TLU5
- Uniprot名字
- DNA聚合酶
- 分子量
- 137296.405哒
参考文献
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 核糖体小亚基结合
- 特定的功能
- 主要作用于三磷酸核苷的合成，而不是ATP。ATP γ磷酸通过乒乓机制转移到NDP β磷酸，使用磷酸化的活性-sit…
- 基因名字
- NME1
- Uniprot ID
- P15531
- Uniprot名字
- 核苷二磷酸激酶A
- 分子量
- 17148.635哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 转录因子活性，序列特异性dna结合
- 特定的功能
- 主要作用于三磷酸核苷的合成，而不是ATP。通过与AKAP13/LBC相互作用负向调控Rho活性。作为MYC基因的转录激活剂;结合……
- 基因名字
- NME2
- Uniprot ID
- P22392
- Uniprot名字
- 核苷二磷酸激酶B
- 分子量
- 17297.935哒
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 核苷二磷酸激酶活性
- 特定的功能
- 催化末端磷酸基在ATP和AMP之间的可逆转移。还显示广泛的核苷二磷酸激酶活性。在细胞能量稳态中起着重要作用。
- 基因名字
- AK1
- Uniprot ID
- P00568
- Uniprot名字
- 腺苷酸激酶同工酶
- 分子量
- 21634.725哒
细节
4.腺苷酸激酶2，线粒体
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- Atp结合
- 特定的功能
- 催化末端磷酸基在ATP和AMP之间的可逆转移。在细胞能量稳态和腺嘌呤核苷酸代谢中起重要作用。腺苷酸激酶…
- 基因名字
- AK2
- Uniprot ID
- P54819
- Uniprot名字
- 腺苷酸激酶2，线粒体
- 分子量
- 26477.44哒
航空公司
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 异种生物转运atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- 村上春娥，王涛，朴勇，郝娟，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚:替诺福韦对乙型肝炎病毒治疗的影响。中国生物医学杂志。2015;59(6):3563-9。doi: 10.1128 / AAC.00128-15。Epub 2015年4月13日［文章］
- Droste JA, Verweij-van Wissen CP, Kearney BP, Buffels R, Vanhorssen PJ, Hekster YA, Burger DM:富马酸替诺福韦二吡酯联合利福平在健康志愿者体内的药代动力学研究《Chemother》，2005 Feb;49(2):680-4。doi: 10.1128 / aac.49.2.680 - 684.2005。［文章］
- 张志刚，张志刚，张志刚，张志刚，张志刚。替诺福韦与其他抗逆转录病毒药物联用的药代动力学研究。中国免疫缺陷综合征杂志，2018年8月1日;78(4):465-472。doi: 10.1097 / QAI.0000000000001699。［文章］
- Custodio JM, Fordyce M, Garner W, Vimal M, Ling KH, Kearney BP, Ramanathan S:替诺福韦Alafenamide在hiv未感染的严重肾损害患者中的药代动力学和安全性。《Chemother》2016年8月22日;60(9):5135-40。doi: 10.1128 / AAC.00005-16。2016年9月印刷[文章］
- Moss DM, Domanico P, Watkins M, Park S, Randolph R, Wring S, Rajoli RKR, Hobson J, Rannard S, Siccardi M, Owen A:在富马酸替诺福韦二吡proxil的生理药代动力学模型中模拟肠道转运蛋白和酶活性。Antimicrob Agents Chemother. 2017 Jun 27;61(7)。pii: AAC.00105-17。doi: 10.1128 / AAC.00105-17。2017年7月印刷[文章］
- Soriano V, Labarga P, Fernandez-Montero JV, Mendoza C, Benitez-Gutierrez L, Pena JM, Barreiro P: hiv感染丙型肝炎患者的药物相互作用。2017年8月;13(8):807-816。doi: 10.1080 / 17425255.2017.1351942。Epub 2017 7月13日。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 参与肾脏内源性和外源性有机阴离子的消除。当一个有机阴离子分子的吸收与一个有机阴离子分子的流出相耦合时，作为有机阴离子交换器。
- 基因名字
- SLC22A6
- Uniprot ID
- Q4U2R8
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员6
- 分子量
- 61815.78哒
参考文献
- Aloy B, Tazi I, Bagnis CI, Gauthier M, Janus N, Launay-Vacher V, Deray G, Tourret J:替诺福韦阿拉萘酰胺比富马酸替诺福韦二吡proxil对肾脏更安全吗?AIDS Rev. 2016 Oct-Dec;18(4):184-192。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用，特别是从大脑和肾脏。参与甜菊醇、fexofenad…
- 基因名字
- SLC22A8
- Uniprot ID
- Q8TCC7
- Uniprot名字
- 溶质载体家族22个成员8
- 分子量
- 59855.585哒
参考文献
- Aloy B, Tazi I, Bagnis CI, Gauthier M, Janus N, Launay-Vacher V, Deray G, Tourret J:替诺福韦阿拉萘酰胺比富马酸替诺福韦二吡proxil对肾脏更安全吗?AIDS Rev. 2016 Oct-Dec;18(4):184-192。［文章］
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
没有
- 行动
-
底物
- 通用函数
- atp酶活性，与物质的跨膜运动耦合
- 特定的功能
- 可能是与细胞解毒有关的有机阴离子泵。
- 基因名字
- ABCC4
- Uniprot ID
- O15439
- Uniprot名字
- 多药耐药相关蛋白4
- 分子量
- 149525.33哒
参考文献
- Aloy B, Tazi I, Bagnis CI, Gauthier M, Janus N, Launay-Vacher V, Deray G, Tourret J:替诺福韦阿拉萘酰胺比富马酸替诺福韦二吡proxil对肾脏更安全吗?AIDS Rev. 2016 Oct-Dec;18(4):184-192。［文章］
药物创建于2018年6月24日16:23 /更新于2021年7月03日01:49