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总结

阿立哌唑lauroxil是一种抗精神病药物用于治疗成人精神分裂症。

品牌名称
Aristada
通用名称
阿立哌唑lauroxil
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB14185
背景

阿立哌唑lauroxil是一个长效注射非典型抗精神病药物治疗精神分裂症在成人患者。它是一种前体药物阿立哌唑,它充当D2和5-HT1A受体部分激动剂,作为一个在5-HT2A受体拮抗剂1

影响大约1%的成年人beplayapp口在美国和全球大约有2600万人,精神分裂症是一种慢性神经系统疾病,可能导致认知和执行功能障碍1。患者的生活质量大大降低是由于负面的健康结果,通常患者面临社会污名和歧视。精神分裂症的特征是阳性症状如幻觉,幻觉,认为疾病,和catanoia和阴性症状,包括社会退缩、快感缺乏,压扁的情感反应7。D2受体是最常见的目标使用抗精神病药物治疗精神分裂症:阳性症状被认为来自中脑边缘多巴胺能通路激活D2受体过度活跃,而阴性症状可因减少中皮层多巴胺能通路的活动与D1受体心态占据主导地位7。在一个随机、双盲临床试验,治疗阿立哌唑lauroxil成人精神分裂症患者导致改善阳性和阴性症状分数在85天的治疗1,3

阿立哌唑lauroxil最初是FDA批准的2015年10月市场名义Aristada治疗精神分裂症。管理是通过肌肉注射,需要建立耐受性之前首次治疗患者的剂量标签。7月2日,不同配方的阿立哌唑lauroxil宣传成Aristada在开头被fda批准立即启动Aristada在任何剂量。病人可能会收到Aristada在卷首结合一个30毫克口服剂量的阿立哌唑更快达到适当的水平的阿立哌唑。长效注射阿立哌唑lauroxil显示比较阿立哌唑的疗效和安全性3,减少给药频率提高病人的依从性。

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:660.72
单一同位素的:659.3256625
化学公式
C36H51Cl2N3O4
同义词
  • 阿立哌唑lauroxil
外部id
  • 艾礼克斯9070年
  • 艾礼克斯9072年
  • 艾礼克斯- 9070
  • 艾礼克斯- 9072
  • rdc - 3317
  • RDC3317

药理学

指示

阿立哌唑lauroxil表示治疗精神分裂症和相关的精神障碍。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

阿立哌唑,阿立哌唑的主要药物代谢物lauroxil,有助于改善精神分裂症的阳性和阴性症状,调节多巴胺能的信号通路。据报道,阿立哌唑lauroxil最小对性功能或催乳素水平的影响7

的作用机制

阿立哌唑的药理作用lauroxil被认为是主要由其代谢物阿立哌唑,在较小程度上,dehydro-aripiprazole。阿立哌唑功能部分在多巴胺D2受体激动剂和5 -羟色胺5-HT1A受体,以及5 -羟色胺5-HT2A受体拮抗剂标签。antipsuchotic代理在精神分裂症的期望的结果是抑制多巴胺传输在边缘系统和加强在前额皮质多巴胺传输。部分激动剂在中脑边缘多巴胺D2受体通路,阿立哌唑作为功能性拮抗剂在中脑边缘多巴胺通路,降低多巴胺能通路活动的程度。这导致减少在精神分裂症阳性症状和锥体束外的运动的副作用6。相比之下,阿立哌唑被认为作为一个功能中皮层路径的受体激动剂,减少多巴胺活动被认为与阴性症状和认知障碍6。对抗在5-HT2A受体阿立哌唑缓解精神分裂症的阴性症状和认知障碍7。Gi / Go-coupled 5-HT2A受体,激活后,通过神经元兴奋性降低,降低发射机产生神经元抑制释放神经终端。在黑通路,5-HT2A调节多巴胺的释放。通过5-HT2A受体拮抗作用,阿立哌唑的方式在纹状体多巴胺的释放,增强神经终端的发射机的水平7。D2和5-HT2A对立思想的联合效应抵消增加的多巴胺功能从而导致锥体外系副作用上升7。也可能导致阻塞5-HT2A受体中皮层电路的谷氨酸释放的调制,这是一个发射器,在精神分裂症中发挥作用6。5-HT1A受体激活受体,抑制5 -释放。阿立哌唑是这些受体部分激动剂,降低5 -释放;这导致疗效增加多巴胺释放的纹状体和前额叶皮层7。据报道,治疗剂量的阿立哌唑占据高达90%的大脑D2受体剂量依赖性的方式4

Apripiprazole目标不同的受体,导致与毒品有关的不良反应;例如,在alpha -肾上腺素能受体拮抗剂活动导致直立性低血压1。阿立哌唑的拮抗组胺H1受体与这种药物可以解释观察到的嗜睡1

目标 行动 生物
一个多巴胺D2受体
部分激动剂
人类
一个5 -羟色胺受体1
部分激动剂
人类
一个5 -羟色胺受体2
拮抗剂
人类
U5 -羟色胺受体1 b 不可用 人类
U5 -羟色胺受体1 d 不可用 人类
U5 -羟色胺受体1 e 不可用 人类
U多巴胺D1受体 不可用 人类
U多巴胺D5受体 不可用 人类
U多巴胺D3受体 不可用 人类
U多巴胺D4受体 不可用 人类
U5 -羟色胺受体2摄氏度 不可用 人类
U5 -羟色胺受体3 不可用 人类
U5 -羟色胺受体6 不可用 人类
U5 -羟色胺受体7 不可用 人类
N组胺H1受体
拮抗剂
人类
NAlpha-1A肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
NAlpha-1B肾上腺素能受体
拮抗剂
人类
NAlpha-2A肾上腺素能受体 不可用 人类
NAlpha-2B肾上腺素能受体 不可用 人类
NAlpha-2C肾上腺素能受体 不可用 人类
N毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 不可用 人类
N毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 不可用 人类
N毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 不可用 人类
N毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4 不可用 人类
N毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5 不可用 人类
吸收

后一个延长释放肌内注射阿立哌唑lauroxil,阿立哌唑可以检测到体循环从5到6天,继续释放额外的36天。阿立哌唑的浓度增加而连续剂量的阿立哌唑lauroxil和达到稳定状态后第四个月注射标签。系统性暴露在阿立哌唑相似比较三角肌和臀肌内注射标签

的体积分布

基于群体药代动力学分析,表观分布容积阿立哌唑后肌内注射阿立哌唑lauroxil 268 L,表明广泛吸收后没有血管的分布标签。健康人类志愿者是通过血脑屏障的研究表明,阿立哌唑标签

蛋白结合

血清蛋白结合阿立哌唑及其主要代谢物在治疗浓度> 99%,他们主要是白蛋白标签

新陈代谢

阿立哌唑lauroxil通过酯酶水解形成N-hydroxymethyl-aripiprazole。N-hydroxymethyl-aripiprazole经历了一个快速、非酶的自发的乳沟或water-mediated水解,形成阿立哌唑,主要导致阿立哌唑lauroxil的药理作用。阿立哌唑CYP2D6由肝CYP3A4进一步代谢,形成dehydro-aripiprazole,保留一些药理活动。Dehydro-aripiprazole显示类似于阿立哌唑和D2受体亲和力代表30 - 40%的阿立哌唑暴露在等离子体标签。细胞色素P450 2 d6受到基因多态性,从而导致药代动力学差异CYP2D6代谢表型,并相应地调整剂量1

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

阿立哌唑的药代动力学研究的基础上,只有不到1%的不变阿立哌唑在尿液中排出,大约18%的口服剂量不变在粪便中恢复过来9

半衰期

意味着阿立哌唑终端消除半衰期范围从29.2天34.9天后每四周注入阿立哌唑lauroxil 441, 662和882毫克标签

间隙

在老鼠中,阿立哌唑lauroxil间隙为0.32±0.11 L / h /公斤后注入阿立哌唑lauroxil摩尔相当于阿立哌唑5毫克/公斤5

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

LD50后大鼠肌肉注射> 60 mg阿立哌唑的等价物化学物质。的阿立哌唑口腔LD50雌性老鼠,雄性老鼠,和猴子是705毫克/公斤,965毫克/公斤,分别和> 2000毫克/公斤化学物质。最常见的不良反应阿立哌唑是静坐不能的。超剂量的药物发生followinga急性摄入1260毫克阿立哌唑,这大约是42倍最大推荐剂量。过量与呕吐、嗜睡、震颤标签。其他临床重要的体征和症状患者中观察到一个或多个阿立哌唑过量(单独或与其他物质)包括酸中毒、攻击性、天冬氨酸转氨酶增加,心房纤维性颤动、心动过缓、昏迷、精神混乱的状态,痉挛,血肌酸磷酸激酶增加,抑郁的意识水平,高血压、低血钾,低血压,嗜睡,意识丧失,QRS波群延长,QT延长,吸入性肺炎,呼吸停止,癫痫持续状态和心动过速标签

阿立哌唑是一种抗精神病药物,可能会安定药恶性综合征(NMS),这是体现在高烧,肌肉僵硬,精神状态改变,自主不稳定的迹象。NMS,阿立哌唑应立即停止,密集的症状治疗和医疗监测应该发起标签

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性时可以增加1,2-Benzodiazepine结合阿立哌唑lauroxil。
Abametapir 阿立哌唑的血清浓度lauroxil时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 阿立哌唑的新陈代谢lauroxil结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone 阿立哌唑的新陈代谢lauroxil阿比特龙结合时可以减少。
Acalabrutinib 阿立哌唑的新陈代谢lauroxil结合Acalabrutinib时可以减少。
醋丁洛尔 低血压可以增加的风险或严重性当阿立哌唑lauroxil与醋丁洛尔相结合。
Aceclofenac 高血压的风险或严重性Aceclofenac时可以增加与阿立哌唑lauroxil相结合。
Acemetacin 高血压的风险或严重性Acemetacin时可以增加与阿立哌唑lauroxil相结合。
苊香豆醇 不利影响的风险或严重性可以增加当阿立哌唑lauroxil结合苊香豆醇。
18beplay下载 阿立哌唑的新陈代谢lauroxil可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Aristada 注入,悬挂,延长释放 662毫克/ 2.4毫升 肌肉内的 Alkermes公司公司。 2015-10-05 不适用 美国国旗
Aristada 注入,悬挂,延长释放 1064毫克/ 3.9毫升 肌肉内的 Alkermes公司公司。 2017-06-05 不适用 美国国旗
Aristada 注入,悬挂,延长释放 441毫克/ 1.6毫升 肌肉内的 Alkermes公司公司。 2015-10-05 不适用 美国国旗
Aristada 注入,悬挂,延长释放 882毫克/ 3.2毫升 肌肉内的 Alkermes公司公司。 2015-10-05 不适用 美国国旗
Aristada在开头 注入,悬挂,延长释放 675毫克/ 2.4毫升 肌肉内的 Alkermes公司公司。 2018-06-29 不适用 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为苯基哌嗪。这些都是含有苯基哌嗪化合物骨架,它包含一个苯基哌嗪绑定。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Diazinanes
子课
哌嗪类
直接父
苯基哌嗪
选择父母
N-arylpiperazines/Hydroquinolones/Hydroquinolines/苯胺和取代苯胺类/Dialkylarylamines/二氯代苯/N-alkylpiperazines/脂肪酸酯类/烷基芳基醚/芳基氯化物
显示12
1,2-dichlorobenzene/烷基芳基醚//氨基酸或衍生品/苯胺或取代苯胺类/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的
显示32个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
B786J7A343
化学文摘号
1259305-29-7
InChI关键
DDINXHAORAAYAD-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C36H51Cl2N3O4 c1-2-3-4-5-6-7-8-9-10-16-35 (43) 45-28-41-33-27-30 (19-17-29 (33) 18-20-34 (41) 42) 44-26-12-11-21-39-22-24-40 (25-23-39) 44-26-12-11-21-39-22-24-40 (37) 36 (32) 38 / h13-15, 17日,19日,27 h, 2, 16日,18日20-26,28 h2、h3 1
国际命名
(7 - {4 - [4 - (2,3-dichlorophenyl) piperazin-1-yl]丁氧基}2-oxo-1, 2, 3, 4-tetrahydroquinolin-1-yl)甲基dodecanoate
微笑
CCCCCCCCCCCC (= O) OCN1C (= O) CCC2 = CC = C (OCCCCN3CCN (CC3) C3 = C (Cl) C (Cl) = CC = C3) C = C12

引用

一般引用
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  2. 迫使洛杉矶:阿立哌唑Lauroxil (Aristada):长效非典型抗精神病药物注射治疗精神分裂症患者的批准。医疗药物福利。2016年3月,9(规范特性):40-3。(文章]
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  4. Seeman P:多巴胺D2受体在精神分裂症治疗的目标。遗传代数Schizophr精神病。2010年4月;4 (1):56 - 73。doi: 10.3371 / CSRP.4.1.5。(文章]
  5. 罗德M M Rk N, Hakansson AE,詹森公斤,皮德森H,消化T J Rgensen EB,河中沙洲R:生物转化阿立哌唑lauroxil——一个N-acyloxymethyl阿立哌唑药物前体。结果医药科学。2014年5月2日,4:19-25。doi: 10.1016 / j.rinphs.2014.04.002。eCollection 2014。(文章]
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  8. FDA批准的药物产品:ARISTADA(阿立哌唑lauroxil)注射链接]
  9. ABILIFY (aripiprazole)Tablets FDA Label [文件]
KEGG药物
D10364
ChemSpider
28651973
ChEBI
90930年
ChEMBL
CHEMBL2219425
ZINC000095564895
网页
PA166161216
维基百科
Aripiprazole_lauroxil
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 治疗 精神分裂症 1
4 没有招聘 治疗 重度抑郁症(MDD) 1
4 没有招聘 治疗 精神分裂症 1
4 终止 治疗 分裂情感性障碍,抑郁症类型/精神分裂症/精神分裂症样的障碍 1
3 完成 治疗 精神分裂症 4
1 完成 治疗 分裂情感性障碍/精神分裂症 1
1 完成 治疗 精神分裂症 2

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 1064毫克/ 3.9毫升
注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 441毫克/ 1.6毫升
注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 662毫克/ 2.4毫升
注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 882毫克/ 3.2毫升
注入,悬挂,延长释放 肌肉内的 675毫克/ 2.4毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9193685 没有 2015-11-24 2033-10-24 美国国旗
US8796276 没有 2014-08-05 2030-06-24 美国国旗
US9034867 没有 2015-05-19 2032-11-07 美国国旗
US8431576 没有 2013-04-30 2030-10-26 美国国旗
US9526726 没有 2016-12-27 2035-03-19 美国国旗
US9452131 没有 2016-09-27 2035-03-19 美国国旗
US10016415 没有 2018-07-10 2035-09-08 美国国旗
US10112903 没有 2018-10-30 2030-06-24 美国国旗
US10226458 没有 2019-03-12 2032-11-07 美国国旗
US10238651 没有 2019-03-26 2035-03-19 美国国旗
US10688091 没有 2020-06-23 2035-08-17 美国国旗
US10849894 没有 2020-12-01 2035-08-17 美国国旗
US10813928 没有 2020-10-27 2035-03-19 美国国旗
US11097006 没有 2021-08-24 2033-10-24 美国国旗
US11154552 没有 2021-10-26 2035-08-17 美国国旗
US11273158 没有 2019-04-06 2039-04-06 美国国旗
US11406632 没有 2015-03-19 2035-03-19 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 81 - 83 化学物质
水溶度 < 0.01毫克/毫升 化学物质
logP 5.3 化学物质
预测性能
财产 价值
水溶度 0.000237毫克/毫升 ALOGPS
logP 7.91 ALOGPS
logP 9.33 Chemaxon
日志 -6.4 ALOGPS
pKa最强(基本) 7.46 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 0 Chemaxon
极地表面面积 62.322 Chemaxon
可旋转键数 20. Chemaxon
折射性 183.74米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 76.953 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
部分激动剂
通用函数
钾离子通道调节活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
引用
  1. Hirose T,菊池T:阿立哌唑,一种新型抗精神病剂:多巴胺D2受体部分激动剂。J地中海投资。2005年11月,52增刊:284 - 90。(文章]
  2. 井上,杨爱瑾年代,濑户M,菊池T,盛田昭夫年代,建筑师H,提高Y, Y醒来时:阿立哌唑,一种新型抗精神病药物,抑制quinpirole-evoked GTPase活性但不调控的多巴胺D2受体后重复治疗大鼠纹状体。》杂志,1997年2月19日,321(1):105 - 11所示。(文章]
  3. 伍德博士斯科特•C克拉克K, Westaway J,戴维斯CH, Reavill C,山米,洛克C,纽森M,琼斯DN,福布斯,蛀木水虱答:阿立哌唑及其代谢物部分受体激动剂在人类多巴胺D2受体,但啮齿动物代谢物拮抗剂显示属性。欧元J杂志。2006年9月28日,546 (3):88 - 94。Epub 2006年7月21日。(文章]
  4. 金E, Yu KS,曹司法院,胫骨YW, Yoo SY,金正日YY,张成泽IJ,胫骨SG, Kwon JS: DRD2和CYP2D6基因型对δ脑电波的影响力量应对阿立哌唑在健康男性志愿者:一项初步研究。哼Psychopharmacol。2006年12月21日(8):519 - 28。(文章]
  5. 木米,Reavill C:阿立哌唑作为选择性多巴胺D2受体部分激动剂。专家当今Investig药物。2007年6月,16 (6):771 - 5。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
部分激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……
基因名字
HTR1A
Uniprot ID
P08908
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1
分子量
46106.335哒
引用
  1. 约旦年代,Koprivica V,陈R,各级K,菊池T,坛CA:抗精神病药物阿立哌唑是一个强大的,人类5-HT1A受体部分激动剂。欧元J杂志。2002年4月26日,441 (3):137 - 40。(文章]
  2. Marona-Lewicka D,尼克尔斯德:阿立哌唑(opc - 14597)完全替代品5-HT1A受体激动剂LY293284药物的歧视在老鼠身上试验。精神药理学(Berl)。2004年4月,172(4):415 - 21所示。Epub 2003年11月28日。(文章]
  3. 约旦,Koprivica V,邓恩R,各级K,菊池T,坛CA:阿立哌唑的体内影响皮层和纹状体多巴胺和血清素激活的功能。483年1月1;J杂志。2004欧元(1):45-53。(文章]
  4. Swainston哈里森T,佩里厘米:阿立哌唑:回顾它的使用在精神分裂症和分裂情感性障碍。药。2004;64 (15):1715 - 36。(文章]
  5. Cosi C, Waget Rollet K, Tesori V, Newman-Tancredi答:氯氮平,齐拉西酮和阿立哌唑但不是氟哌啶醇预防海人段损伤小鼠纹状体,体内:5-HT1A受体激活的作用。大脑研究》2005年5月10日;1043 (1 - 2):32-41。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
引用
  1. 金田Meltzer HY,李Z, Y,川珍:5 -羟色胺受体:药物来治疗精神分裂症的关键作用。学监Neuropsychopharmacol生物精神病学杂志。2003年10月,27 (7):1159 - 72。(文章]
  2. 阿勒斯KA,鲜明的广告,约旦年代,Bertekap RL,陈R, Mistry Kannan T, Molski TF, Yocca FD,锋利的T, T菊池,伯KD:交互5-HT1A的新型抗精神病药物阿立哌唑和5 - 2 a受体:体内功能受体结合和电生理学的研究。精神药理学(Berl)。2007年2月,190 (3):373 - 82。Epub 2006年11月25日。(文章]
  3. 托特Bortolozzi, Diaz-Mataix L, M, Celada P,阿提加斯F:阿立哌唑的体内行为在啮齿动物的大脑羟色胺和多巴胺能系统。精神药理学(Berl)。2007年4月,191 (3):745 - 58。Epub 2007年1月30日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
基因名字
HTR1B
Uniprot ID
P28222
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 b
分子量
43567.535哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。也为麦角生物碱衍生物作为受体,各种抗焦虑和抗抑郁药物和其他精神路径替换…
基因名字
HTR1D
Uniprot ID
P28221
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 d
分子量
41906.38哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种生物碱的受体和精神物质。配体结合引起构象改变三角…
基因名字
HTR1E
Uniprot ID
P28566
Uniprot名字
5 -羟色胺受体1 e
分子量
41681.57哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD1
Uniprot ID
P21728
Uniprot名字
D(1)多巴胺受体
分子量
49292.765哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD5
Uniprot ID
P21918
Uniprot名字
D (1 b)多巴胺受体
分子量
52950.5哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。促进细胞增殖。
基因名字
DRD3
Uniprot ID
P35462
Uniprot名字
D(3)多巴胺受体
分子量
44224.335哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
策展人评论
阿立哌唑显示中度亲和力的受体与温和的亲和力和Ki 44 nM。
通用函数
Sh3域绑定
特定的功能
多巴胺受体负责中脑边缘系统神经元信号的大脑,大脑的这一区域调节情绪和复杂的行为。其活动是由G蛋白……
基因名字
DRD4
Uniprot ID
P21917
Uniprot名字
D(4)多巴胺受体
分子量
48359.86哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
策展人评论
阿立哌唑显示中度亲和力的受体与温和的亲和力和Ki 15海里。
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括麦角生物碱衍生物,1 - 2,5,-dimethoxy-4 -…
基因名字
HTR2C
Uniprot ID
P28335
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2摄氏度
分子量
51820.705哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
电压门控钾离子通道的活动
特定的功能
这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体ligand-gate……
基因名字
HTR3A
Uniprot ID
P46098
Uniprot名字
5 -羟色胺受体3
分子量
55279.835哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体的活动……
基因名字
HTR6
Uniprot ID
P50406
Uniprot名字
5 -羟色胺受体6
分子量
46953.625哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
策展人评论
阿立哌唑显示中度亲和力的受体与温和的亲和力和Ki 39 nM。
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
这是几种不同的受体5 -羟色胺(血清素),函数作为一种神经递质生物激素,激素和有丝分裂原。这种受体的活动……
基因名字
HTR7
Uniprot ID
P34969
Uniprot名字
5 -羟色胺受体7
分子量
53554.43哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
策展人评论
阿立哌唑显示中度亲和力的受体与温和的亲和力和Ki 61海里。
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
策展人评论
阿立哌唑显示中度亲和力的受体与温和的亲和力和Ki 57纳米。
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字
ADRA1A
Uniprot ID
P35348
Uniprot名字
Alpha-1A肾上腺素能受体
分子量
51486.005哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
拮抗剂
策展人评论
阿立哌唑显示中度亲和力的受体与温和的亲和力和Ki 57纳米。
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…
基因名字
ADRA1B
Uniprot ID
P35368
Uniprot名字
Alpha-1B肾上腺素能受体
分子量
56835.375哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……
基因名字
ADRA2A
Uniprot ID
P08913
Uniprot名字
Alpha-2A肾上腺素能受体
分子量
48956.275哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
通用函数
肾上腺素结合
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体是可乐定…
基因名字
ADRA2B
Uniprot ID
P18089
Uniprot名字
Alpha-2B肾上腺素能受体
分子量
49565.8哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。
基因名字
ADRA2C
Uniprot ID
P18825
Uniprot名字
Alpha-2C肾上腺素能受体
分子量
49521.585哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
策展人评论
根据美国食品药品管理局标签,阿立哌唑对胆碱能没有明显的亲和力毒蕈碱的受体(IC50 > 1000海里)。
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM1
Uniprot ID
P11229
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1
分子量
51420.375哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
策展人评论
根据美国食品药品管理局标签,阿立哌唑对胆碱能没有明显的亲和力毒蕈碱的受体(IC50 > 1000海里)。
通用函数
g蛋白耦合的乙酰胆碱受体的活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM2
Uniprot ID
P08172
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米
分子量
51714.605哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
策展人评论
IC50 > 1000海里。
通用函数
受体的活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM3
Uniprot ID
P20309
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3
分子量
66127.445哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
策展人评论
根据美国食品药品管理局标签,阿立哌唑对胆碱能没有明显的亲和力毒蕈碱的受体(IC50 > 1000海里)。
通用函数
Guanyl-nucleotide交换因素活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM4
Uniprot ID
P08173
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4
分子量
53048.65哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
策展人评论
根据美国食品药品管理局标签,阿立哌唑对胆碱能没有明显的亲和力毒蕈碱的受体(IC50 > 1000海里)。
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……
基因名字
CHRM5
Uniprot ID
P08912
Uniprot名字
毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5
分子量
60073.205哒
引用
  1. 纳斯鲁拉哈:非典型antipsychotic-induced代谢副作用:从受体结合配置文件。摩尔精神病学。2008年1月,13 (1):27-35。Epub 2007年9月11日。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Swainston哈里森T,佩里厘米:阿立哌唑:回顾它的使用在精神分裂症和分裂情感性障碍。药。2004;64 (15):1715 - 36。(文章]
  2. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. Swainston哈里森T,佩里厘米:阿立哌唑:回顾它的使用在精神分裂症和分裂情感性障碍。药。2004;64 (15):1715 - 36。(文章]
  2. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
引用
  1. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

航空公司

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒

药物在7月3日创建,2018 17:32 /更新在2021年9月5日20:19