氢化可的松戊酸酯

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总结

氢化可的松戊酸酯是一种皮质类固醇，用于治疗炎性和瘙痒性皮质类固醇反应性皮肤病。

品牌名称

Hydroval

通用名称

氢化可的松戊酸酯

beplay体育安全吗药物库登录号

DB14544

背景

不可用

类型

小分子

组

批准了，兽医批准了

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

戊酸氢化可的松结构(DB14544)

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重量

平均:446.5763
单一同位素的:446.266838948

化学公式

C₂₆H₃₈O₆

同义词

• 皮质醇17-valerate
• 氢化可的松17-valerate
• 氢化可的松戊酸酯

药理学

指示

用于缓解皮质激素反应性皮肤病的炎症和瘙痒症状。也用于治疗内分泌(激素)疾病(肾上腺功能不全，艾迪生病)。它也被用于治疗许多免疫和过敏性疾病，如关节炎、狼疮、严重牛皮癣、严重哮喘、溃疡性结肠炎和克罗恩病。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
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相关条件

• Corticosteroid-responsive皮肤病

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

氢化可的松是人类最重要的糖皮质激素。它是生命所必需的，并调节或支持各种重要的心血管、代谢、免疫和稳态功能。外用氢化可的松因其抗炎或免疫抑制特性被用于治疗皮质类固醇反应性皮肤病引起的炎症。糖皮质激素是一类类固醇激素，其特征是能够与皮质醇受体结合，并触发各种重要的心血管、代谢、免疫和稳态效应。糖皮质激素不同于矿物皮质激素和性类固醇，因为它们有不同的受体、靶细胞和作用。从技术上讲，皮质类固醇一词既指糖皮质激素，也指矿物皮质激素，但通常用作糖皮质激素的同义词。糖皮质激素抑制细胞免疫。它们通过抑制编码细胞因子IL-1、IL-2、IL-3、IL-4、IL-5、IL-6、IL-8和tnf - α的基因起作用，其中最重要的是IL-2。细胞因子的减少限制了T细胞的增殖。糖皮质激素也抑制体液免疫，导致B细胞表达低量的IL-2和IL-2受体。 This diminishes both B cell clonal expansion and antibody synthesis. The diminished amounts of IL-2 also leads to fewer T lymphocyte cells being activated.

作用机制

氢化可的松与胞质糖皮质激素受体结合。在与受体结合后，新形成的受体配体复合物将自身易位到细胞核中，在细胞核中它与靶基因启动子区域的许多糖皮质激素反应元件(GRE)结合。然后，DNA结合受体与基本转录因子相互作用，导致特定靶基因的表达增加。皮质类固醇的抗炎作用被认为涉及脂质，磷脂酶A2抑制蛋白，通过抑制花生四烯酸，控制前列腺素和白三烯的生物合成。特别是糖皮质激素诱导脂质素-1(膜联素-1)的合成，然后结合到细胞膜上，防止磷脂酶A2与其底物花生四烯酸接触。这导致类二十烷素的产生减少。环氧合酶(COX-1和COX-2)的表达也被抑制，增强了效果。换句话说，炎症中的两种主要产物前列腺素和白三烯被糖皮质激素的作用所抑制。糖皮质激素还刺激脂质-1逃逸到细胞外空间，在那里它与白细胞膜受体结合并抑制各种炎症事件:上皮粘连、迁移、趋化、吞噬、呼吸爆发以及中性粒细胞、巨噬细胞和乳腺细胞释放各种炎症介质(溶酶体酶、细胞因子、组织纤溶酶原激活剂、趋化因子等)。此外，由于淋巴系统功能的降低、免疫球蛋白和补体浓度的降低、淋巴细胞减少的沉淀以及抗原-抗体结合的干扰，免疫系统受到皮质类固醇的抑制。

目标	行动	生物
一个膜联蛋白A1	不可用	人类
一个糖皮质激素受体	不可用	人类
U皮质类固醇11-脱氢酶同工酶2	不可用	人类
U3 -羟基甾体脱氢酶/Delta 5- >4-异构酶	不可用	人类

吸收

局部皮质类固醇可以从正常完整的皮肤吸收。皮肤炎症和/或其他疾病过程会增加经皮吸收。

配送量

不可用

蛋白结合

95％

新陈代谢

主要通过CYP3A4在肝脏传播

淘汰路线

皮质类固醇主要在肝脏中代谢，然后由肾脏排出。一些外用皮质类固醇及其代谢物也会排泄到胆汁中。

半衰期

6 - 8小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

副作用包括抑制骨形成，抑制钙吸收和延迟伤口愈合

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	戊酸氢化可的松与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
阿卡波糖	戊酸氢化可的松联合阿卡波糖可增加高血糖的风险或严重程度。
Acetohexamide	戊酸氢化可的松联合乙己酰胺可增加高血糖的风险或严重程度。
Acetyldigitoxin	戊酸氢化可的松联合乙酰洋地黄可增加不良反应的风险或严重程度。
Albiglutide	戊酸氢化可的松联合Albiglutide可增加高血糖的风险或严重程度。
异基因处理过的胸腺组织	异基因处理的胸腺组织与戊酸氢化可的松联合使用可降低治疗效果。
Alogliptin	戊酸氢化可的松联合阿格列汀可增加高血糖的风险或严重程度。
氨鲁米特	戊酸氢化可的松联用氨基谷胱甘肽可降低疗效。
Avanafil	阿凡那非与戊酸氢化可的松合用可提高血清浓度。
苄氟噻嗪	戊酸氢化可的松与苯甲肼合用可增加电解质失衡的风险或严重程度。

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食物相互作用

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产品

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活跃的半个

的名字	种类	UNII	中科院	InChI关键
氢化可的松	前体药物	WI4X0X7BPJ	50-23-7	JYGXADMDTFJGBT-VWUMJDOOSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Hydroval霜0.2%	奶油	0.2%	局部	Taropharma, Taro Pharmaceuticals Inc.的一个部门。	2000-12-18	不适用
软膏0.2%	药膏	0.2%	局部	Taropharma, Taro Pharmaceuticals Inc.的一个部门。	2000-12-18	不适用
Westcort	奶油	2毫克/ 1 g	局部	全科医疗有限公司	1993-06-01	2011-05-31
Westcort	药膏	2毫克/ 1 g	局部	太阳药业有限公司	2008-10-06	2008-10-06
Westcort	药膏	2毫克/ 1 g	局部	全科医疗有限公司	1995-12-20	2011-05-31
Westcort	奶油	2毫克/ 1 g	局部	Bristol Myers Squibb制药公司	2007-01-01	2008-06-30
Westcort Crm 0.2%	奶油	0.2%	局部	Westwood Squibb, Bristol Myers Squibb Canada Inc.的分部。	1992-12-31	2006-12-18
Westcort Ont 0.2%	药膏	0.2%	局部	Westwood Squibb, Bristol Myers Squibb Canada Inc.的分部。	1991-12-31	2009-04-17

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
氢化可的松戊酸酯	药膏	2毫克/ 1 g	局部	全科医疗有限公司	2005-03-15	不适用
氢化可的松戊酸酯	奶油	2毫克/ 1 g	局部	卢平制药公司	2019-11-19	不适用
氢化可的松戊酸酯	药膏	2毫克/ 1 g	局部	格伦马克制药公司，美国	2019-03-05	不适用
氢化可的松戊酸酯	奶油	2毫克/ 1 g	局部	帕达吉斯以色列制药有限公司	2009-12-02	不适用
氢化可的松戊酸酯	奶油	2毫克/ 1 g	局部	A-S用药解决方案	1998-08-25	2017-08-31
氢化可的松戊酸酯	药膏	2毫克/ 1 g	局部	珂赛特制药公司	2021-05-03	不适用
氢化可的松戊酸酯	奶油	2毫克/ 1 g	局部	全科医疗有限公司	2002-02-04	不适用
氢化可的松戊酸酯	奶油	2毫克/ 1 g	局部	珂赛特制药公司	1998-08-25	2022-06-30
氢化可的松戊酸酯	药膏	2毫克/ 1 g	局部	太郎制药美国有限公司	1998-08-25	不适用
氢化可的松戊酸酯	奶油	2毫克/ 1 g	局部	美国Glenamrk制药公司	2018-10-15	不适用

类别

药物类别

• 11-Hydroxycorticosteroids
• 17-Hydroxycorticosteroids
• 肾上腺皮质激素
• 抗炎剂
• 糖皮质激素
• 细胞色素P-450 CYP2C8诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP2C8诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450 CYP3A7底物
• 细胞色素P-450酶诱导剂
• 细胞色素P-450底物
• 稠环化合物
• 激素
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• 氢化可的松及其衍生物
• Hydroxycorticosteroids
• 免疫抑制药物
• 孕烷
• Pregnenediones
• 娠烯
• 类固醇

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于称为21-羟基甾体的有机化合物。这些是在类固醇主链的21位携带羟基的类固醇。

王国

有机化合物

超类

脂质和类脂分子

类

类固醇及其衍生物

子课

Hydroxysteroids

直接父

21-hydroxysteroids

选择父母

葡萄糖/矿物皮质激素，孕激素及其衍生物/类固醇酯/20-oxosteroids/11-beta-hydroxysteroids/3-oxo delta-4-steroids/Delta-4-steroids/Alpha-acyloxy酮/Cyclohexenones/阿尔法羟基酮/环醇及其衍生物 /羧酸酯/二级醇/单羧酸及其衍生物/有机氧化物/主要醇/碳氢化合物的衍生品

显示6更多

基

11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/20-oxosteroid/21-hydroxysteroid/3-oxo-delta-4-steroid/3-oxosteroid/酒精/脂肪族均多环化合物/Alpha-acyloxy酮/阿尔法羟基酮 /羰基/羧酸的衍生物/羧酸酯/循环酒精/环酮/Cyclohexenone/Delta-4-steroid/碳氢化合物的衍生物/酮/单羧酸或衍生物/有机氧化/有机氧化合物/Organooxygen化合物/Oxosteroid/Pregnane-skeleton/伯醇/Progestogin-skeleton/二次酒精/类固醇酯

展示19个

分子框架

脂肪族均多环化合物

外部描述符

糖皮质激素、皮质醇酯、戊酸酯(CHEBI: 50865）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

68717 p8fuz

化学文摘号

57524-89-7

InChI关键

FZCHYNWYXKICIO-FZNHGJLXSA-N

InChI

InChI = 1 s / C26H38O6 c1-4-5-6-22(31)比赛分别((30)15 - 21日)12-10-19-18-8-7-16-13-17(28)12-10-19-18-8-7-16-13-17(16日2)23(18)20(29)14-25(19日、26日)3 / h13、18 - 20,23日,27日,29日h, 4 - 12, 14-15H2, 1-3H3 / t18 -, 19 - 20 - 23 + 24、25 - 26 / mo / s1

国际命名

(1 r, 3、3 bs、9 ar, 9 b, 10, 11时)10-hydroxy-1——(2-hydroxyacetyl) 9、11 a-dimethyl-7-oxo-1h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta[一]phenanthren-1-yl pentanoate

微笑

[H] [C@@] 12 CC (C@) (OC (= O)预备)(C (= O)有限公司)(C@@) 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 [C@@] ([H]) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) CC C@ 12 C

参考文献

一般引用

1. de Weerth C, Zijl RH, Buitelaar JK:婴儿皮质醇昼夜节律的发展。早期Hum Dev. 2003 Aug;73(1-2):39-52。［文章］
2. Palacios R, Sugawara I:氢化可的松通过使白细胞介素-2生产者T细胞对白细胞介素-1无反应并不能合成T细胞生长因子来消除自体混合淋巴细胞反应中的T细胞增殖。中华免疫杂志1982 1月;15(1):25-31。［文章］
3. 静脉注射氢化可的松对男性血清和尿液电解质的影响。中华内分泌杂志。1955年2月;15(2):176-81。［文章］

外部链接

PubChem化合物

5282494

ChemSpider

4445635

ChEBI

50865

ChEMBL

CHEMBL1200562

锌

ZINC000004213520

维基百科

Hydrocortisone_valerate

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	套细胞淋巴瘤/肥大细胞白血病(MCL)	1
1	终止	治疗	急性淋巴细胞白血病(ALL)/白血病，淋巴细胞，急性，T细胞/淋巴细胞白血病，急性，儿童	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
奶油	局部	2毫克/ 1 g
药膏	局部	2毫克/ 1 g
奶油	局部	0.2%
药膏	局部	0.2%

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00763毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.62	ALOGPS
logP	3.31	Chemaxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	13.75	Chemaxon
pKa(最强基础)	-2.8	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	100.92	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	120.38米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	50.083.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 dj - 3940000000 - 3404 - 00 f33294a725373b9b

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.膜联蛋白A1

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

通用函数

分子结构活性

特定的功能

作为糖皮质激素介导反应的效应体和炎症过程的调节因子，在先天免疫反应中发挥重要作用。具有抗炎活性(PubMed:8425544)。玩……

基因名字

ANXA1

Uniprot ID

P04083

Uniprot名字

膜联蛋白A1

分子量

38713.855哒

参考文献

1. 奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
2. Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
3. Sato-Matsumura KC, Matsumura T, Nakamura H, Sawa H, Nagashima K, Koizumi H:钙和TPA增强培养的人角质形成细胞膜膜蛋白I的表达。Arch Dermatol res 2000 10月;292(10):496-9。［文章］
4. White MV, Igarashi Y, Lundgren JD, Shelhamer J, Kaliner M:氢化可的松抑制中性粒细胞来源的组胺释放活性和抗ige诱导的大鼠嗜碱性白血病细胞介质释放中华免疫杂志1991 7月15日;19(2):667-73。［文章］
5. 张志刚，张志刚，张志刚，等。膜联蛋白I在人表皮细胞和角质形成细胞中的表达。中国皮肤医学杂志，1994;29(5):379 - 379。［文章］

细节 2.糖皮质激素受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

通用函数

锌离子结合

特定的功能

糖皮质激素受体(GC)。具有双重作用模式:作为一种转录因子，结合到糖皮质激素反应元件(GRE)，无论是核和线粒体DNA，和作为一个模…

基因名字

NR3C1

Uniprot ID

P04150

Uniprot名字

糖皮质激素受体

分子量

85658.57哒

参考文献

1. 葛罗斯曼，叶胡达，葛利尔，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚:静脉注射氢化可的松对创伤后应激障碍患者认知功能的影响。南京大学学报(自然科学版)，2006,27(2):344 - 344。［文章］
2. Rautanen A, Eriksson JG, Kere J, Andersson S, Osmond C, Tienari P, Sairanen H, Barker DJ, Phillips DI, Forsen T, Kajantie:糖皮质激素受体基因的单倍型修饰了出生时体型与晚年皮质醇浓度和葡萄糖耐量的关系。中华内分泌杂志2006 11月;91(11):4544-51。Epub 2006年8月8日。［文章］
3. Hammer F, Stewart PM:高血压中的皮质醇代谢。中国内分泌杂志。2006年9月20日(3):337-53。［文章］
4. Shaw JR, Gabor K, Hand E, Lankowski A, Durant L, Thibodeau R, Stanton CR, Barnaby R, Coutermarsh B, Karlson KH, Sato JD, Hamilton JW, Stanton BA:糖皮质激素受体在红鳍鱼(Fundulus heteroclitus)海水驯化中的作用及砷的影响。中国物理学报。2007年2月;292(2):R1052-60。Epub 2006 10月12日。［文章］
5. Sher L:联合地塞米松抑制-促肾上腺皮质激素释放激素刺激试验在抑郁、酗酒和自杀行为研究中的应用。ScientificWorldJournal。2006年10月31日;6:1398-404。［文章］

细节 3.皮质类固醇11-脱氢酶同工酶2

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

通用函数

类固醇绑定

特定的功能

催化皮质醇转化为不活跃的代谢物可的松。调节细胞内糖皮质激素水平，从而保护非选择性矿物皮质激素受体免受占用…

基因名字

HSD11B2

Uniprot ID

P80365

Uniprot名字

皮质类固醇11-脱氢酶同工酶2

分子量

44126.06哒

参考文献

1. Furstenberger C, Vuorinen A, Da Cunha T, Kratschmar DV, Saugy M, Schuster D, Odermatt A:合成代谢雄激素氟甲酮抑制11 β -羟基类固醇脱氢酶2依赖性糖皮质激素失活。中国药理学杂志，2012年4月;126(2):353-61。doi: 10.1093 / toxsci / kfs022。Epub 2012 1月23日。［文章］

细节 4.3 -羟基甾体脱氢酶/Delta 5- >4-异构酶

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

通用函数

类固醇δ异构酶活性

特定的功能

3- β - hsd是一种双功能酶，催化Delta(5)-烯-3- β -羟基类固醇的氧化转化和酮类固醇的氧化转化。3- β - hsd酶促体系…

基因名字

HSD3B1

Uniprot ID

P14060

Uniprot名字

3 -羟基甾体脱氢酶/Delta 5- >4-异构酶

分子量

42251.25哒

参考文献

1. Bhatia C, Oerum S, Bray J, Kavanagh KL, Shafqat N, Yue W, Oppermann U:人类短链脱氢酶/还原酶(SDR)的系统分析:配体鉴定和构效关系。《化学与生物互动》2015年6月5日;234:114-25。doi: 10.1016 / j.cbi.2014.12.013。Epub 2014年12月16日［文章］

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药物创建于2018年7月12日21:22 /更新于2023年1月1日23:20