导航

Andexanet阿尔法

识别

总结

Andexanet阿尔法是一个重组因素Xa用于逆转抗凝rivaroxaban和apixaban造成的。

品牌名称
Andexxa
通用名称
Andexanet阿尔法
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB14562
背景

Andexanet阿尔法是一种重组人凝血因子Xa促进凝血。它是由拉制药和在2018年5月被批准。销售作为静脉注射或输液和Andexxa表示逆转抗凝的结合rivaroxaban和apixaban在危及生命的情况下或不受控制的出血。Rivaroxaban Xa抑制剂和apixaban因素促进抗凝在凝血是不利的情况下,比如在深静脉血栓形成和肺栓塞。然而,这些药物的使用是关联到一个无法控制的出血的风险,可能导致会导致严重或致命的出血。Andexanet阿尔法目前正在监管审查由欧盟和日本正处在临床发展1。

Andexanet阿尔法通过绑定因子Xa抑制剂和防止他们与内生因素交互Xa。它显示高亲和力(0.53 - -1.53 nmol / L) apixaban, betrixaban, edoxaban rivaroxaban1。然而,andexanet阿尔法在治疗出血的有效性相关以外的任何FXa抑制剂apixaban rivaroxaban并没有证明,因此这样的使用是有限的7。它的药代动力学性质不报道是Xa抑制剂的影响因素1。Andexanet阿尔法保留结构相似的Xa内生人力因素,但存在于其成熟的函数形式不需要激活通过内在或外在的凝血途径5由于结构修改,催化地无所作为1。的procoagulation潜力andexanet阿尔法通过切除消除34-residue片段包含杯子:通过这个截断,andexanet阿尔法无法绑定到膜表面和组装prothrombinase复杂5。它还可以防止andexanet阿尔法占用空间表面磷脂膜,使本机FXa绑定和组装prothrominase复杂5。丝氨酸的氨基酸残基改性丙氨酸结合位点的催化域允许更有效的绑定FXa抑制剂和阻止凝血酶原转化为凝血酶的andexanet阿尔法5。

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
血液因素
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
不可用
序列
>肽序列ANSFLFWNKYKDGDQCETSPCQNQGKCKDGLGEYTCTCLEGFEGKNCELFTRKLCSLDNG DCDQFCHEEQNSVVCSCARGYTLADNGKACIPTGPYPCGKQTLERRKRRKRIVGGQECKD GECPWQALLINEENEGFCGGTILSEFYILTAAHCLYQAKRFKVRVGDRNTEQEEGGEAVH EVEVVIKHNRFTKETYDFDIAVLRLKTPITFRMNVAPACLPERDWAESTLMTQKTGIVSG FGRTHEKGRQSTRLKMLEVPYVDRNSCKLSSSFIITQNMFCAGYDTKQEDACQGDAGGPH VTRFKDTYFVTGIVSWGEGCARKGKYGIYTKVTAFLKWIDRSMKTRGLPKAKSHAPEVIT SSPLK
下载FASTA格式
同义词
  • Andexanet阿尔法
  • r-Antidote
  • rfXa抑制剂解药
外部id
  • prt - 4445
  • PRT064445

药理学

指示

Andexanet阿尔法是患者表示rivaroxaban和apixaban,当需要逆转抗凝由于危及生命或不受控制的出血7。Andexxa未被证明是有效的,并不是表示,治疗相关的出血Xa抑制剂除了apixaban和rivaroxaban任何因素7。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

在体外,andexanet阿尔法摄入量有关反向apixaban的活动,betrixaban, edoxaban rivaroxaban,综合和fondaparinux在人类和大鼠血浆因素Xa1。

在一项随机安慰剂对照研究健康的老年志愿者,合并施打andexanet阿尔法丸每天两次带5毫克的apixaban导致anti-factor Xa活动减少94%相比,21%在那些接受了安慰剂,以及凝血酶生成完全恢复了100%2。anti-factor Xa活动减少了92%,凝血酶生成完全恢复96%的受试者在andexanet阿尔法丸管理对象接受20毫克rivaroxaban日报2。多中心,前瞻性,非盲、单一群体研究涉及老年病人急性出血后18小时内主要的管理执行Xa抑制剂的一个因素。在这项研究中,中位数anti-factor Xa活动患者接受rivaroxaban apixaban降低了89%和93%,分别在政府注入andexanet阿尔法3。

dose-ranging健康志愿者的研究,观察anti-FXa活动活动完成后两分钟内丸管理。高度的组织因子(TF)启动凝血酶生成基线以上范围(抗凝之前)发生在两分钟后丸andexanet阿尔法和维持在连续输注的持续时间7。anti-FXa活动回到了安慰剂的水平大约2小时完成后的丸或持续输注7。相比之下,在血浆TFPI活动持续了至少22小时后andexanet阿尔法管理7。

的作用机制

促进抗凝因子Xa抑制剂通过绑定到等离子体自由因子Xa和Xa连接到prothrombinase复杂因素。这最终导致凝血酶生成的封锁或血栓形成4。Andexanet阿尔法是一个因素Xa诱饵,结合因素Xa抑制剂如apixaban和rivaroxaban高亲和力和阻止他们绑定Xa内生因素。也证明隔离因子Xa抑制剂,导致扭转他们的抗凝效果和Xa恢复活动的内生因素1。Andexanet阿尔法也可能实现procoagulation通过绑定和抑制组织因子途径抑制剂的活性(TFPI),这是一种内源性抑制剂Xa的因素1。抑制活性的andexanet阿尔法导致瞬态增加凝血酶原片段1和2的水平,thrombin-antithrombin复杂和肺动脉栓塞1。随后,这可能会导致增加组织factor-initiated凝血酶生成7。因为它是人类因素Xa的转基因变体,andexanet阿尔法不能裂开并激活凝血酶原和组装成prothrombinase复杂1。

目标 行动 生物
一个组织因子途径抑制
抑制剂
 人类
吸收

后静脉注射剂量管理> 30毫克健康受试者,andexanet阿尔法增加的曝光剂量依赖性的方式。

的体积分布

的体积分布(Vd) andexanet阿尔法大约相当于5 L的血容量7。

蛋白结合

没有可用的信息。

新陈代谢

有有限的信息andexanet阿尔法的新陈代谢5。

路线的消除

有关于消除andexanet阿尔法有限的信息5。

半衰期

消除半衰期范围从5到7小时7。

间隙

间隙对andexanet阿尔法大约是4.3升/小时7。

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abciximab Andexanet阿尔法的治疗效果与Abciximab结合使用时可以减少。
苊香豆醇 的治疗疗效Andexanet阿尔法可以减少使用时结合苊香豆醇。
Alpha-1-proteinase抑制剂 Alpha-1-proteinase抑制剂可能会增加Andexanet阿尔法的形成血栓的活动。
溶栓 Andexanet阿尔法的治疗效果与溶栓结合使用时可以减少。
氨基己酸 不利影响的风险或严重性时可以增加氨基己酸结合Andexanet阿尔法。
安克洛酶 Andexanet阿尔法的治疗效果与安克洛酶结合使用时可以减少。
Anistreplase Andexanet阿尔法的治疗效果与Anistreplase结合使用时可以减少。
抗凝血酶阿尔法 Andexanet阿尔法的治疗效果与抗凝血酶结合使用时可以减少阿尔法。
抗凝血酶III人类 Andexanet阿尔法的治疗效果与抗凝血酶III结合使用时可以减少人类。
Apixaban Andexanet阿尔法的治疗效果与Apixaban结合使用时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Andexxa 注入,粉、冻干、解决方案 200毫克/ 20毫升 静脉注射 Alexion制药有限公司 2019-01-08 2024-11-30 美国国旗
Andexxa 注入,粉、冻干、解决方案 100毫克/ 10毫升 静脉注射 Alexion制药有限公司 2018-05-14 2020-10-31 美国国旗
Andexxa 注入,粉、冻干、解决方案 200毫克/ 20毫升 静脉注射 阿斯利康制药公司 2022-07-12 不适用 美国国旗
Ondexxya 注射,粉的解决方案 200毫克 静脉注射 阿斯特拉捷利康Ab 2020-12-16 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
V03AB38——Andexanet阿尔法
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
BI009E452R
化学文摘号
1262449-58-0

引用

一般引用
  1. Heo丫:Andexanet阿尔法:第一全球批准。药。2018年6月20日。pii: 10.1007 / s40265 - 018 - 0940 - 4。doi: 10.1007 / s40265 - 018 - 0940 - 4。(文章]
  2. 陆Siegal DM, Curnutte JT, Connolly SJ, G,康利PB,恩斯提单,Mathur VS,卡斯蒂略J,布朗森医学博士,利兹JM, Mar FA,黄金,马克洛泽:Andexanet阿尔法因素Xa抑制剂逆转的活动。郑传经地中海J。2015年12月17日,373 (25):2413 - 24。doi: 10.1056 / NEJMoa1510991。Epub 2015年11月11日。(文章]
  3. Connolly SJ、铣削TJ Jr Eikelboom JW,吉布森厘米,Curnutte JT,黄金,布朗森医学博士陆G,康利PB, Verhamme P,施密特J, Middeldorp年代,科恩,Beyer-Westendorf J, Albaladejo P, Lopez-Sendon J,古德曼,利兹J,恩斯提单,Siegal DM, Zotova E,米克斯B, Nakamya J, Lim WT,克洛泽M: Andexanet阿尔法对急性出血主要相关因素Xa抑制剂。郑传经地中海J。2016年9月22日,375 (12):1131 - 41。doi: 10.1056 / NEJMoa1607887。Epub 2016年8月30日。(文章]
  4. 卡布拉尔KP, Ansell我:因素Xa抑制剂在治疗静脉血栓栓塞的作用。Vasc健康风险等。2015年1月30日,11:117-23。doi: 10.2147 / VHRM.S39726。eCollection 2015。(文章]
  5. Kaatz年代,巴H,吉布斯J,薰衣草R,马汉CE、Paje DG: Xa抑制剂逆转因素- andexanet阿尔法的临床效用。J血液地中海。2017年9月13日;8:141 - 149。doi: 10.2147 / JBM.S121550。eCollection 2017。(文章]
  6. 陆G, DeGuzman FR, Hollenbach SJ, Karbarz MJ,安倍K,李G,烹调的菜肴P, Hutchaleelaha, Inagaki M,康利PB,菲利普斯博士,Sinha U:一个特定的解药逆转抗凝的直接和间接凝血因子抑制剂Xa。Nat地中海。2013年4月,19 (4):446 - 51。doi: 10.1038 / nm.3102。Epub 2013年3月3。(文章]
  7. DailyMed标签:ANDEXXA - andexanet阿尔法注入,粉,冻干,解决方案(链接]
  8. andexanet阿尔法|配体页面| IUPHAR / BPS药理学指南[链接]
RxNav
2045114
维基百科
Andexanet_alfa

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 招聘 治疗 急性颅内出血 1
3 完成 其他 出血 1
3 完成 治疗 出血 1
2 完成 治疗 出血 1
2 完成 治疗 健康受试者(HS) 4
2 终止 治疗 出血 1
2 终止 治疗 手术 1
1 完成 其他 健康受试者(HS) 1
1 完成 治疗 出血 1
不可用 完成 不可用 Anticoagulant-related大出血 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 100毫克/ 10毫升
注入,粉、冻干、解决方案 静脉注射 200毫克/ 20毫升
注射,粉的解决方案 静脉注射 200毫克
粉,为解决方案 静脉注射 200毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。组织因子途径抑制
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Serine-type肽链内切酶抑制剂活性
特定的功能
直接抑制因子X (X (a)), Xa-dependent,抑制VIIa /组织因子活动,可能形成一个第四纪Xa / LACI / VIIa / TF复杂。它具有抗血栓形成的作用……
基因名字
活性因子
Uniprot ID
P10646
Uniprot名字
组织因子途径抑制
分子量
35014.835哒

药物在2018年7月20日16:15 /更新在8月17日,2021 04:16