Tedizolid

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识别

总结

Tedizolid是一个oxazolidinone类抗生素,抑制细菌蛋白质合成和被证明是有效的治疗某些革兰氏阳性细菌感染。

通用名称

Tedizolid

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB14569

背景

耐药细菌,如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,vancomycin-resistant肠球菌都有效,抗链球菌penumoniae,代表一个巨大的公共卫生威胁。^5,8Tedizolid属于oxazolidinone类的抗生素,其中包括先前批准的linezolid对耐多药和通常是有效的革兰氏阳性细菌。Tedizolid表示治疗急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)和通常更有效,更可容忍的linezolid。^14,5,1

Tedizolid是FDA批准的6月20日,2014年,由立体派药品出售Tedizolid磷酸(SIVEXTRO®)。本产品是目前作为口服片剂和静脉注射的粉。¹⁴

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:370.344
单一同位素的:370.11896653
化学公式: C₁₇H₁₅FN₆O₃

同义词

Tedizolid
Torezolid

外部id

达7157
da - 7157
TR 700
tr - 700

药理学

指示

Tedizolid表示治疗急性细菌感染的皮肤和皮肤结构(ABSSSI)。为了防止耐药性,tedizolid应该只用于敏感细菌引起的感染。¹⁴

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

急性细菌性皮肤和皮肤结构感染(ABSSSI)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Tedizolid oxazolidinone抗生素,细菌核糖体通过抑制蛋白质合成作用。^14,2,5然而,oxazolidinone抗生素也可以绑定到人类线粒体,但不是细胞质核糖体。^3,7线粒体蛋白质合成的抑制作用与不良病人效果如神经、血液,和胃肠道毒性,尽管tedizolid容忍比有关linezolid。¹替代疗法治疗粒细胞减少性ABSSSI患者时应考虑。艰难梭状芽胞杆菌有关腹泻tedizolid患者被报道。¹⁴

的作用机制

尽管重新努力战斗抗菌素耐药性的蔓延,耐多药生物体,包括耐甲氧西林等革兰氏阳性细菌金黄色葡萄球菌,仍然是一个威胁。^8,5Oxazolidinones代表一个相对较新的一类抗菌药物抑制蛋白质合成,通常能够克服阻力的其他细菌蛋白质合成抑制剂。^14,5,6

蛋白质合成包括核糖体的作用,multi-subunit核糖体核糖核酸和蛋白质组成的复合物(rRNA)取代基。易位信使RNA的长度和伴随的蛋白质合成涉及行动的,P, E转肽酶中心的网站(PTC),接受指控aminoacyl-tRNAs和催化肽键的形成。70年代细菌核糖体组成一个小(30岁)和大亚基(50)。⁹

早期研究到oxazolidinone抗生素的作用机制建议他们抑制蛋白质合成的起始步骤。⁴然而,这种机制是符合映射电阻突变,和后来的研究涉及交联和直接结合位点的结构测定显示,oxazolidinones包括linezolidtedizolid,绑定在PTC的网站与23 s rRNA交互组件。^3,2结构研究还显示,oxazolidinone绑定的构象改变在23 s rRNA (U2585守恒的核苷酸大肠杆菌),它呈现的PTC非生产性肽键的形成。²因此,tedizolid施加其影响通过抑制细菌蛋白质合成。¹⁴

目标	行动	生物
一个23 s核糖体核糖核酸	抑制剂	肠道细菌和其他真细菌

吸收

Tedizolid达到血浆浓度峰值在三小时后在一小时内口服和静脉注射管理;绝对的口服生物利用度约为91%。食物对吸收没有影响。当考虑到每天一次,口服或静脉注射,tedizolid达到稳态浓度大约三天。^14,10,11

C_马克斯后tedizolid单剂量/在稳态是2.0±0.7/2.2±0.6微克/毫升口服药,和2.3±0.6/3.0±0.7微克/毫升静脉,分别。同样,T_马克斯的值(范围)为2.5(1.0 - 8.0)/ 3.5(1.0 - 6.0)小时口服路线和1.1(0.9 - 1.5)/ 1.2(0.9 - 1.5)小时当静脉注射。AUC是23.8±6.8/25.6±8.4 mcg *人力资源/毫升口服和26.6±5.2/29.2±6.2 mcg *人力资源/毫升静脉。^14,10,11

的体积分布

单一静脉注射后的体积分布tedizolid 200毫克的剂量是67年和80年之间。¹⁴在一项研究中涉及口服200毫克tedizolid稳态,分布的体积是108±21 L,而单600毫克口服剂量导致表观分布容积的113.3±19.3 L。^12,13Tedizolid已经观察到渗透脂肪和骨骼肌组织的间隙空间,也见于上皮衬里流体以及肺泡巨噬细胞。^14,12,13

蛋白结合

大约90%到70的tedizolid必将人血浆蛋白。^14,1,12,13

新陈代谢

磷酸Tedizolid管理作为一个前药,转化为Tedizolid(循环活跃的一部分)。排泄之前,大多数tedizolid硫酸转化为一个不活跃的肝脏中共轭,尽管这不大可能涉及细胞色素P450-family酶的作用。^14,1

路线的消除

当作为单一口服剂量,大约有82%的tedizolid尿液通过粪便排出,18%。大多数发现硫酸不活跃的共轭,只有3%恢复不变。超过85%的取消96小时内发生。^14,1

半衰期

Tedizolid半衰期约12个小时。^14,11,10

间隙

Tedizolid有明显的口腔间隙6.9±1.7 L /人力资源为单个剂量和8.4±2.1 L /人力资源在稳态。系统性间隙是6.4±1.2 L /人力资源单剂量为5.9±1.4 L /人力资源在稳态。^14,11,10

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

毒性信息tedizolid不是现成的。病人出现过量的风险增加严重不良反应如恶心、头痛、头晕、腹泻和呕吐。有症状的推荐和支持措施。¹⁴

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
苊香豆醇	时可以增加出血的风险或严重性Tedizolid结合苊香豆醇。
Ambroxol	高铁血红蛋白症的风险或严重性Tedizolid结合Ambroxol时可以增加。
Articaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Tedizolid结合Articaine时可以增加。
卡介苗	卡介苗的治疗效果与Tedizolid结合使用时可以减少。
苯坐卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tedizolid结合苯坐卡因。
苯甲醇	高铁血红蛋白症的风险或严重性Tedizolid时可以增加与苯甲醇相结合。
Bupivacaine	高铁血红蛋白症的风险或严重性Tedizolid结合Bupivacaine时可以增加。
布大卡因	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tedizolid结合布大卡因。
氨苯丁酯	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tedizolid结合氨苯丁酯。
辣椒素	高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tedizolid结合辣椒素。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

: 药物产品信息从10 +全球地区

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类别

ATC代码

J01XX11——Tedizolid

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类称为phenylpyridines。这些都是多环芳香族化合物含有一个苯环与吡啶环通过CC或CN债券。
王国: 有机化合物
超类: Organoheterocyclic化合物
类: 吡啶和衍生品
子课: Phenylpyridines
直接父: Phenylpyridines
选择父母: 氟苯/芳基氟化物/Oxazolidinones/氮杂/氨基甲酸酯/Heteroaromatic化合物/有机碳酸和衍生品/Azacyclic化合物/Oxacyclic化合物/碳氢化合物的衍生品

显示6更
基: 3-phenylpyridine/酒精/芳香heteromonocyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/氨基甲酸酯/碳酸衍生物

展示19日更
分子框架: 芳香heteromonocyclic化合物
外部描述符: 有机氟化合物,氨基甲酸酯、氮杂伯醇、吡啶环装配,oxazolidinone (CHEBI: 82717)

受影响的生物

葡萄球菌
肠球菌
链球菌

化学标识符

UNII: 97年hlq82ngl
化学文摘号: 856866-72-3
InChI关键: XFALPSLJIHVRKE-GFCCVEGCSA-N
InChI: InChI = 1 s / C17H15FN6O3 c1-23-21-16(20-22-23) 15-5-2-10(7-19-15) 15-5-2-10(6日至14日(13)18)24-8-12(9-25)的优势(24)26 / h2-7, 12日25 h, 8-9H2 1 h3 /病人- m1 / s1
国际命名: (5 r) 3 - {3-fluoro-4 - [6 - (2-methyl-2H-1 2 3, 4-tetrazol-5-yl) pyridin-3-yl]苯基}5 -(羟甲基)- 1,3-oxazolidin-2-one
微笑: CN1N = NC (= N1) C1 = = C (C = C1) C1 = C (F) C = C (C = C1) N1C [C@H] (CO) OC1 = O

引用

合成参考

凯瑟琳娜瑞罗伯特·j·杜吉德杰奎琳·a .器皿,道格拉斯·菲利普森。“形式的R) 3 - (4 - (2 - (2-methyltetrazol-5-yl) pyridin-5-yl) 3-fluorophenyl) 5-hydroxymethyl oxazolidin-2-one磷酸二氢。”U.S. Patent US9624250B2, issued April 18, 2017.

一般引用

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弗拉纳根SD,好爸爸,穆尼奥斯KA, Minassian SL, Prokocimer PG:药物动力学的tedizolid口服:单个和多个剂量,效果的食物,比较两个固体形式的前体药物。药物治疗。2014年3月,34 (3):240 - 50。doi: 10.1002 / phar.1337。Epub 2013年8月7日。(文章]
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Sahre M, Sabarinath年代,格兰特M, Seubert C, Deanda C, Prokocimer P, Derendorf H:皮肤和软组织的浓度tedizolid(原名torezolid),小说oxazolidinone,在健康志愿者单剂量口服。Int J Antimicrob代理。2012年7月,40 (1):51-4。doi: 10.1016 / j.ijantimicag.2012.03.006。2012年5月13日Epub。(文章]
FDA批准产品:Sivextro (tedizolid磷酸盐)平板电脑和注射链接]

外部链接

KEGG药物: D09685
ChemSpider: 9409096
BindingDB: 50491954
RxNav: 1540825
ChEBI: 82717年
ChEMBL: CHEMBL1257051
锌: ZINC000043100956
PDBe配体: U7V
维基百科: Tedizolid

PDB项

6采用

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	其他	囊性纤维化(CF)	1
4	没有招聘	治疗	感染性心内膜炎(IE)	1
3	完成	治疗	细菌感染	1
3	完成	治疗	皮肤细菌感染/皮肤病、传染病	1
3	完成	治疗	皮肤和皮下组织细菌感染	1
2	积极不招聘	治疗	骨和关节感染	1
2	完成	其他	蜂窝织炎/丹毒/主要皮肤脓肿	1
2	没有招聘	治疗	耐药结核病/结核病	1
1	完成	基础科学	细菌感染	1
1	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射,粉的解决方案	静脉注射	200毫克
平板电脑,涂膜	口服	200毫克
注入,粉、冻干、解决方案	静脉注射	200毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	256.8	https://pdf.hres.ca/dpd_pm/00032313.PDF
水溶度	0.1毫克/毫升	https://pdf.hres.ca/dpd_pm/00032313.PDF
pKa	1.8,6.5	https://pdf.hres.ca/dpd_pm/00032313.PDF

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.382毫克/毫升	ALOGPS
logP	0.95	ALOGPS
logP	2.12	Chemaxon
日志	3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	14.61	Chemaxon
pKa最强(基本)	-1.7	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	7	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	106.26²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	115.06米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	36.84³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。23 s核糖体核糖核酸

类

核苷酸

生物

肠道细菌和其他真细菌

药理作用

是的

行动

抑制剂

策展人评论

绑定的tedizolid 23 s rRNA 70年代一个口袋里的细菌核糖体抑制细菌蛋白质合成。

在原核生物中,23 s rRNA是大亚基的一部分(50岁)与30年代加入小核糖体亚基70年代创建功能。核糖体由3 rna: 23年代,16 s和5 s核糖体rna。23、5 s与各自的蛋白质组成大型核糖体亚基,而16 s RNA associates的蛋白质组成小亚基。

引用

威尔逊DN, Schluenzen F,危害JM, Starosta,老康奈尔,Fucini P: oxazolidinone抗生素扰乱核糖体peptidyl-transferase tRNA定位中心和影响。《美国国家科学院刊S a . 2008年9月9日;105 (36):13339 - 44。doi: 10.1073 / pnas.0804276105。Epub 2008年8月29日。(文章]
Leach KL、Swaney SM Colca JR,麦当劳,模拟金属JR Thomasco LM, Gadwood RC, Shinabarger D, L Xiong, Mankin:网站的行动oxazolidinone抗生素的细菌和生活在人类线粒体。摩尔细胞。2007年5月11日,26 (3):393 - 402。doi: 10.1016 / j.molcel.2007.04.005。(文章]
Shinabarger DL Marotti KR,穆雷RW,林啊,梅尔基奥EP, Swaney SM, Dunyak DS, Demyan WF, Buysse JM: oxazolidinones的作用机制:linezolid和eperezolid对翻译的影响反应。Antimicrob代理Chemother。1997年10月,41 (10):2132 - 6。(文章]
FDA批准产品:Sivextro (tedizolid磷酸盐)平板电脑和注射链接]

酶

细节 1。胺氧化酶(flavin-containing)

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂
策展人评论: Tedizolid显示弱可逆抑制都是体外缺氧。

通用函数: 5 -羟色胺绑定
特定的功能: 催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
基因名字: MAOA
Uniprot ID: P21397
Uniprot名字: 胺氧化酶(flavin-containing)
分子量: 59681.27哒

引用

弗拉纳根,Bartizal K, Minassian SL,方E, Prokocimer P:体外、体内和临床研究tedizolid评估潜在的周边或中心单胺氧化酶相互作用。Antimicrob代理Chemother。2013年7月,57 (7):3060 - 6。doi: 10.1128 / AAC.00431-13。Epub 2013年4月22日。(文章]
FDA批准产品:Sivextro (tedizolid磷酸盐)平板电脑和注射链接]

细节 2。胺氧化酶(flavin-containing) B

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 抑制剂
策展人评论: Tedizolid显示弱可逆抑制都是体外缺氧。

通用函数: 伯胺氧化酶活性
特定的功能: 催化氧化脱氨基作用的生物和异型生物质胺和具有重要功能刺激神经组织的代谢和血管活性的胺在中枢神经系统和外围……
基因名字: MAOB
Uniprot ID: P27338
Uniprot名字: 胺氧化酶(flavin-containing) B
分子量: 58762.475哒

引用

弗拉纳根,Bartizal K, Minassian SL,方E, Prokocimer P:体外、体内和临床研究tedizolid评估潜在的周边或中心单胺氧化酶相互作用。Antimicrob代理Chemother。2013年7月,57 (7):3060 - 6。doi: 10.1128 / AAC.00431-13。Epub 2013年4月22日。(文章]
FDA批准产品:Sivextro (tedizolid磷酸盐)平板电脑和注射链接]

药物在2018年7月20日20:44 /更新4月16日2021 04:48

Tedizolid

识别

结构Tedizolid (DB14569)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

酶

引用

引用