Lecanemab

识别

总结

Lecanemab是一种淀粉样beta-targeting抗体用于治疗阿尔茨海默氏症患者的轻度认知障碍或与一个已知的β淀粉样蛋白轻度痴呆病理。

品牌名称
Leqembi
通用名称
Lecanemab
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB14580
背景

Lecanemab是人性化重组免疫球蛋白γ1 (IgG1)单克隆抗体针对聚合可溶性和不可溶性形式的β淀粉样蛋白(Aβ),这是与阿尔茨海默病的病理生理学。7Lecanemab工作减少Aβ斑块和防止Aβ沉积在大脑中1,2与高选择性Aβ原纤丝。1,32023年1月6日,lecanemab获得加速被FDA批准用于治疗阿尔茨海默氏症。8在临床试验中,它大大降低了大脑Aβ斑块与安慰剂相比。4,8

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质的化学公式
C6544年H10088年N1744年O2032年年代46
蛋白质平均体重
150000.0 Da(近似)
序列
> Lecanemab重链EVQLVESGGGLVQPGGSLRLSCSASGFTFSSFGMHWVRQAPGKGLEWVAYISSGSSTIYY GDTVKGRFTISRDNAKNSLFLQMSSLRAEDTAVYYCAREGGYYYGRSYYTMDYWGQGTTV TVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAV LQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAPE LLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPRE EQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPP SREEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVD KSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK
> Lecanemab轻链DVVMTQSPLSLPVTPGAPASISCRSSQSIVHSNGNTYLEWYLQKPGQSPKLLIYKVSNRF SGVPDRFSGSGSGTDFTLRISRVEAEDVGIYYCFQGSHVPPTFGPGTKLEIKRTVAAPSV FIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSL SSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
引用:
  1. KEGG药物:Lecanemab (链接]
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同义词
  • 人类免疫球蛋白G1,反-(β-淀粉样蛋白原纤丝)(human-mus骶单克隆BAN2401重链),二硫化与human-mus骶单克隆BAN2401轻链,二聚体
  • Lecanemab
外部id
  • 2401年禁令
  • 禁止- 2401
  • BAN2401
  • 他11194年

药理学

指示

Lecanemab表示治疗阿尔茨海默氏症的轻度认知障碍患者或轻度痴呆阶段和病理证实β淀粉样蛋白的存在。因为这表明授权下加速批准,继续批准这种迹象可能视验证确认试验的临床益处。7

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Lecanemab减少amyloid-β(Aβ)斑块剂量和时间的方式。在临床试验中,等离子体P-tau181 lecanemab也减少。7

的作用机制

细胞外amyloid-β(Aβ)斑块的病理特点阿尔茨海默病(AD),使他们成为理想的治疗目标潜在的药物治疗的广告。Aβ斑块的生产和积累在大脑中通常观察到广告,Aβ斑块和不同的特征,如溶解度、数量和组成Aβ池——可能影响疾病状态。5,6Aβ引起突触损伤、神经元死亡和进步神经退化,从而导致痴呆和认知障碍与广告有关。5

Aβ肽存在于各种构象状态,包括溶性单体、可溶性聚合物增加大小,和不可溶性纤维,斑块。可溶性Aβ总量如Aβ原纤丝比单体神经毒性或不溶性纤维。2Lecanemab是一种抗体,降低大脑Aβ斑块。7可溶性聚合Aβ优先目标,致力于Aβ寡聚物,原纤丝和不溶性纤维。5

目标 行动 生物
一个β淀粉样蛋白A4蛋白
粘结剂
人类
吸收

稳态浓度lecanemab达到六周后10毫克/公斤lecanemab管理每两周。系统性积累是1.4倍。峰值浓度(C马克斯)和血浆浓度与时间曲线下的面积(AUC) lecanemab剂量单剂量后按比例从0.3增加到15毫克/公斤。7

的体积分布

中央的平均值(95% CI)在稳态分布容积为3.22 (3.15 - -3.28)L。7

蛋白结合

没有可用的信息。

新陈代谢

Lecanemab被蛋白水解酶降解以同样的方式作为内源性免疫球蛋白。7

路线的消除

没有可用的信息。

半衰期

终端半衰期是5到7天。7

间隙

的间隙lecanemab (95% CI)为0.434 (0.420 - -0.451)L /天。7

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

没有关于LD的信息50和lecanemab过量。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合Lecanemab时可以增加。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Lecanemab时可以增加。
Aducanumab 不利影响的风险或严重性Aducanumab结合Lecanemab时可以增加。
阿仑单抗 不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Lecanemab时可以增加。
Alirocumab 不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Lecanemab时可以增加。
Amivantamab 不利影响的风险或严重性Lecanemab结合Amivantamab时可以增加。
Anifrolumab 不利影响的风险或严重性Anifrolumab结合Lecanemab时可以增加。
Ansuvimab 不利影响的风险或严重性Lecanemab结合Ansuvimab时可以增加。
炭疽人类免疫球蛋白 不利影响的风险或严重性可以增加人类结合Lecanemab当炭疽免疫球蛋白。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马) 不利影响的风险或严重性时可以增加抗淋巴细胞免疫球蛋白结合Lecanemab(马)。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
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品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Leqembi 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 卫材公司。 2023-01-06 不适用 美国国旗
Leqembi 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 卫材公司。 2023-01-06 不适用 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
12 pyh0ftu9
化学文摘号
1260393-98-3

引用

一般引用
  1. 赖Logovinsky V, Satlin, R, Swanson C, Kaplow J, Osswald进行G, Basun H, Lannfelt L: BAN2401的安全性和耐受性,在阿尔茨海默病临床研究原纤丝选择性β淀粉状蛋白质抗体。老年痴呆症Res。2016年4月6,8 (1):14。doi: 10.1186 / s13195 - 016 - 0181 - 2。(文章]
  2. 朱施M,楚F, F,朱J: Anti-amyloid-beta单克隆抗体对阿尔茨海默病的病理和临床资料:关注Aducanumab Lecanemab。老化前> 2022年4月12日;14:870517。doi: 10.3389 / fnagi.2022.870517。eCollection 2022。(文章]
  3. 卡明斯J,李G, Nahed P, Kambar MEZN,钟K,丰J, K Taghva:阿尔茨海默病药物开发管道:2022。预防老年痴呆症(N Y)。2022年5月4日,8 (1):e12295。doi: 10.1002 / trc2.12295。eCollection 2022。(文章]
  4. Swanson CJ,张Y, Dhadda年代,王J, Kaplow J,赖昌星RYK, Lannfelt L,布拉德利H,瑞芭M,小山,Reyderman L,贝瑞哒,浆果,戈登·R·克莱默LD,卡明斯杰:一项随机、双盲、2 b概念验证期临床试验与lecanemab早期阿尔茨海默病,一个anti-Abeta原纤丝抗体。老年痴呆症Res。2021年4月17日,13 (1):80。doi: 10.1186 / s13195 - 021 - 00813 - 8。(文章]
  5. 张歌C J,张P, Y,徐J,赵L,张R,王H,陈H:阿尔茨海默病的免疫治疗:针对β-淀粉样蛋白和超越。Transl Neurodegener。2022年3月18日,11 (1):18。doi: 10.1186 / s40035 - 022 - 00292 - 3。(文章]
  6. 墨菲议员莱文H 3:阿尔茨海默氏症和β-淀粉样蛋白肽。J老年痴呆症说。2010;19(1):311 - 23所示。doi: 10.3233 / jad - 2010 - 1221。(文章]
  7. FDA批准的药物产品:LEQEMBI (lecanemab-irmb)注射,静脉使用(链接]
  8. FDA新闻稿:FDA拨款加速批准治疗阿尔茨海默病(链接]
RxNav
2626143
维基百科
Lecanemab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 积极不招聘 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/疾病早期老年痴呆症 1
3 招聘 治疗 早期临床前阿尔茨海默氏症/临床前阿尔茨海默病 1
2 积极不招聘 治疗 阿尔茨海默病(AD) 1
2、3 招聘 治疗 阿尔茨海默病(AD)/痴呆/家族性阿尔茨海默病(时尚) 2
1 完成 基础科学 健康受试者(HS) 2
1 完成 治疗 阿尔茨海默病(AD) 2

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射 100毫克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
策展人评论
β淀粉样蛋白肽来源于淀粉样前体蛋白(APP)。Lecanemab结合β淀粉样蛋白原纤丝,这些肽的可溶性聚合物。
通用函数
过渡金属离子结合
特定的功能
函数作为细胞表面受体和执行生理功能相关神经元表面的神经突生长,神经粘连和axonogenesis。参与细胞迁移和交易……
基因名字
应用程序
Uniprot ID
P05067
Uniprot名字
β淀粉样蛋白A4蛋白
分子量
86942.715哒
引用
  1. 赖Logovinsky V, Satlin, R, Swanson C, Kaplow J, Osswald进行G, Basun H, Lannfelt L: BAN2401的安全性和耐受性,在阿尔茨海默病临床研究原纤丝选择性β淀粉状蛋白质抗体。老年痴呆症Res。2016年4月6,8 (1):14。doi: 10.1186 / s13195 - 016 - 0181 - 2。(文章]
  2. Swanson CJ,张Y, Dhadda年代,王J, Kaplow J,赖昌星RYK, Lannfelt L,布拉德利H,瑞芭M,小山,Reyderman L,贝瑞哒,浆果,戈登·R·克莱默LD,卡明斯杰:一项随机、双盲、2 b概念验证期临床试验与lecanemab早期阿尔茨海默病,一个anti-Abeta原纤丝抗体。老年痴呆症Res。2021年4月17日,13 (1):80。doi: 10.1186 / s13195 - 021 - 00813 - 8。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:LEQEMBI (lecanemab-irmb)注射,静脉使用(链接]

药物在2018年7月28日20:52 /更新在1月16日23:29 2023