Segesterone醋酸

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品牌名称

Annovera

通用名称

Segesterone醋酸

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB14583

背景

Segesterone醋酸是甾类黄体酮或合成孕激素和19-norprogesterone导数没有甲基群激进立场6¹。在动物实验中,醋酸segesterone被证明是一个最强有力的黄体酮³。它搭建起了孕前的活动的100倍孕酮⁵。一般商品品牌Nestorone Elcometrine和激素类避孕药作为一个活跃的组成部分。也用作治疗子宫内膜异位在南美国家。Segesterone乙酸结合选择性孕激素受体和雄激素受体²。由于其快速肝代谢,醋酸segesterone必须管理非肠道³。醋酸Segesterone不是一个口头活性化合物,但却被证明是一种有效的anti-ovulatory剂在植入时,阴道环或经皮凝胶³。

2018年8月10日,Annovera™含有醋酸segesterone和炔雌醇批准了美国食品和药物管理局(FDA)第一个也是唯一一个提供一整年的避孕防止意外怀孕而完全在一个女人的控制之下。根据疾病控制中心,4300万多名妇女在美国是意外怀孕的风险,这可能是与产前护理不当的风险升高,早产儿和低出生体重婴儿,和身心健康风险⁸。引入这种新的避孕方法提供了一个女性的避孕选择扩张,同时保持高效和可接受性与现有shorter-acting结合激素方法相似²。在临床试验中,Annovera™实现了97.3%的成功预防意外怀孕⁸。Annovera™管理作为阴道环为21天,删除每个周期为7天。与其它激素避孕,Annovera™携带严重心血管事件的风险。

类型

小分子

组

批准、实验、临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

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结构Segesterone醋酸(DB14583)

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重量

平均:370.489
单一同位素的:370.214409446

化学公式

C₂₃H_30.O₄

同义词

• 16-Methylene-17-alpha-acetoxy-19-nor-4-pregnene-3, 20-dione
• 17-Hydroxy-16-methylene-19-norpregn-4-ene-3, 20-dione醋酸
• Elcometrine
• Nestorone
• Segesterone醋酸

外部id

• 圣- 1435

药理学

指示

Segesterone乙酸结合乙炔雌二醇表示用于防止怀孕的雌性生殖潜力作为一个组合激素避孕(CHC)。它导致避孕十三28天周期(1年)后阴道管理。阴道系统必须保持连续3周(21天)后1周(7天)阴道系统区间。用女性的身体质量指数> 29公斤/ m ^ 2没有充分评估^标签。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
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相关的治疗

• 激素避孕治疗

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Segesterone乙酸抑制排卵。在一个阶段我随机、安慰剂对照、随机交叉研究涉及健康的成年女性的主题,没有间隔延长临床上重要的高职院校学前教育专业的单剂量静脉丸segesterone醋酸^标签。醋酸Segesterone丝毫没有雄激素的合成代谢,或雌激素的活动³。它还没有显示uterotropic活动切除卵巢的老鼠³。在子宫内膜转换测试评估促孕的活动,增加两个子宫重量存在剂量依赖的相关性观察后皮下segesterone乙酸酯⁵。

的作用机制

Segesterone乙酸选择性地结合孕激素受体(PR),属于核受体超家族的转录因子,它充当一个受体激动剂和反式激活因子⁵。根据对接试验的结果,采用相同的对接位置在公关配体结合域(小黑裙),孕酮但由于额外的稳定交往17α-acetoxy 16-methylene组织和公关的小黑裙,醋酸segesterone显示效力高于孕激素⁵。与其他孕酮,醋酸segesterone阻止排卵通过阻断经济促黄体激素(LH)的中期上涨的分泌,从而抑制卵泡的发育⁶。与醋酸segesterone结合使用时,乙炔雌二醇强化的antigonadotropic黄体酮,防止子宫内膜不规则脱落⁶。醋酸Segesterone缺乏雄激素的活动,并显示绑定关联雄激素受体,是500 - 600倍不到睾丸激素⁴。它不显示绑定对雌激素受体的亲和力⁴。当相对绑定醋酸segesterone人类类固醇受体的亲和力在体外,这是证明segesterone醋酸对糖皮质激素受体结合³。然而,醋酸segesterone没有施加任何糖皮质激素的活动在活的有机体内化验显示没有增加肝糖原和酪氨酸转氨酶答³。

目标	行动	生物
一个孕激素受体	受体激动剂 激活剂	人类
N雄性激素受体	受体激动剂	人类
N糖皮质激素受体	受体激动剂	人类

吸收

避孕阴道环提供持续释放避孕药醋酸segesterone水平超过90天的药代动力学研究健康的女性²。阴道后政府长达13个周期,segesterone醋酸是吸收系统管理和达到2小时的血浆浓度峰值周期1,周期3,周期13。浓度下降后时间(达峰时间)和血浆浓度变得更加post-dose常数后96小时。在后续的使用周期,血清浓度的醋酸segesterone峰值降低了。周期1,3和13,血浆浓度峰值1147,363,294 pg / mL^标签。

的体积分布

的体积分布segesterone醋酸是19.6 L /公斤^标签。

蛋白结合

血清蛋白醋酸segesterone大约是95%,它显示的绑定微不足道的亲和力为性hormone-binding球蛋白(SHBG)^标签。

新陈代谢

醋酸Segesterone经历快速的新陈代谢和肝脏中失活⁵。基于研究结果在体外血清中的主要氧化代谢物包括5α-dihydro - 17α-hydroxy-5α-dihydro代谢物构成相对于醋酸segesterone大约50%的曝光。beplayapp代谢物没有药物活性与EC50孕酮受体高10倍比母体化合物^标签。结果表明,3α5α-tetrahydrosegesterone醋酸作为活化剂-受体在大脑中⁵。

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Segesterone醋酸
  • 5α-dihydrosegesterone醋酸
  • 20α-dihydrosegesterone醋酸
  • 3α、5α-tetrahydrosegesterone醋酸
  • 3β,5α-tetrahydrosegesterone醋酸
  • 17α-deacetylsegesterone醋酸
  • 4,5-dihydro-17α-deacetylsegesterone醋酸

路线的消除

在药代动力学研究中,大约有81.4%和7.62%的老鼠的subcutaneously-administered剂量是通过粪便和尿液排出,分别^标签。

半衰期

均值(SD)半衰期segesterone醋酸是4.5(3.4)小时^标签。

间隙

没有药代动力学数据。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

没有严重的不良影响的报道从过量激素避孕的组合。过量使用可能导致女性撤退出血和恶心。在怀疑过量的情况下,所有的阴道系统含有醋酸segesterone应该删除应该发起和症状治疗^标签。

在2年的致癌性研究通过皮下植入大鼠醋酸接收segesterone,没有与毒品有关的肿瘤发病率的增加。在2年的阴道内的致癌性研究老鼠,醋酸segesterone凝胶产生腺癌发病率的增加和在乳房小叶增生supratherapeutic剂量30毫克/公斤/天。醋酸Segesterone没有显示是诱变或致染色体断裂的^标签。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	血清浓度的醋酸Segesterone时可以增加与Abametapir相结合。
18beplay下载	醋酸的新陈代谢Segesterone可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	醋酸的新陈代谢Segesterone结合乙酰唑胺时可以增加。
Acetohexamide	的治疗效果时可以减少Acetohexamide与醋酸Segesterone结合使用。
Alpelisib	醋酸的新陈代谢Segesterone结合Alpelisib时可以增加。
氨鲁米特	时可以增加乙酸的新陈代谢Segesterone结合氨鲁米特。
异戊巴比妥	醋酸的新陈代谢Segesterone结合异戊巴比妥时可以增加。
Amprenavir	醋酸的新陈代谢Segesterone结合Amprenavir时可以增加。
Apalutamide	醋酸的新陈代谢Segesterone结合Apalutamide时可以增加。
Aprepitant	时可以降低血清浓度的醋酸Segesterone Aprepitant相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 避免圣约翰草。该草本诱发CYP3A代谢,并可能降低醋酸segesterone的血清水平。如果共同服用是必要的,应该使用避孕措施。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Annovera	Segesterone醋酸(103毫克/ 1)+炔雌醇(17.4毫克/ 1)	环	阴道	QPharma AB	2019-08-08	不适用
Annovera	Segesterone醋酸(103毫克/ 1)+炔雌醇(17.4毫克/ 1)	环	阴道	TherapeuticsMD公司。	2019-08-12	不适用

类别

药物类别

• 肾上腺皮质激素
• 避孕药物,女
• 避孕药物,激素
• 避孕设备,女
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 药物植入物
• 雌二醇同系物
• 雌激素的类固醇,烷基化
• 稠环化合物
• 促性腺激素
• 性腺类固醇激素
• 全身使用激素避孕
• 激素
• 激素,激素替代品,和激素拮抗剂
• 阴道内的避孕
• Norpregnanes
• Norpregnatrienes
• Norpregnenes
• Norsteroids
• 制剂
• 孕烷
• 娠烯
• 黄体酮
• 生育控制代理
• 类固醇

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

9 amx4q13cc

化学文摘号

7759-35-5

InChI关键

CKFBRGLGTWAVLG-GOMYTPFNSA-N

InChI

InChI = 1 s / C23H30O4 c1-13-11-21-20-7-5-16-12-17(26) 6-8-18(16) 19(20) 6-8-18(21岁,4)23 (13、14 (2)24)27-15 (3)25 / h12 18-21H, 1, 5-11H2, 2-4H3 / t18 -, 19 + 20 +, 21、22、23 / mo / s1

国际命名

(1 r, 3、3 br、9 ar, 9 b, 11时)1-acetyl-11a-methyl-2-methylidene-7-oxo-1h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-1-yl乙酸酯

微笑

[H] [C@@] 12 CC (= C) [C@] (OC (C) = O) (C (C) = O) [C@@] 1 (C) CC [C@] ([H]) [C@@] 3 [H]) (CCC (= O) C = C3CC [C@@] 21 [H]

引用

一般引用

1. 西蒙斯KB, Kumar N, Plagianos M,罗伯茨K, Hoskin E,汉族L, Alami M,皱纹多的G, Variano B, Merkatz R:并发阴道咪康唑治疗对吸收的影响和接触Nestorone (R)(醋酸segesterone)和乙炔雌二醇来自避孕阴道环:一项随机、交叉药物之间相互作用研究。避孕措施。2018年3月,97 (3):270 - 276。doi: 10.1016 / j.contraception.2017.10.010。Epub 2017年10月31日。(文章]
2. 詹森JT, Edelman AB,陈英航,阿切尔DF, Barnhart KT,托马斯•马伯克AE, Westhoff CL, Wan LS, Sitruk-Ware R, Kumar N, Variano B,快乐无忧的DL:连续服药小说避孕阴道环释放Nestorone (R)和雌二醇:从研究药物动力学研究。避孕措施。2018年5月,97 (5):422 - 427。doi: 10.1016 / j.contraception.2018.01.012。Epub 2018 2月2。(文章]
3. 黄体酮Sitruk-Ware R:药理的状况。matuitas。2008; 9月- 10月61 (1 - 2):151 - 7。(文章]
4. Kumar N, Koide党卫军,Tsong Y, Sundaram凯西:Nestorone:黄体酮与一个独特的药理。类固醇。2000 Oct-Nov; 65 (- 11): 629 - 36。(文章]
5. Kumar N, Fagart J, Liere P,米切尔SJ, Knibb AR, Petit-Topin我,拉梅米,El-Etr M,舒马赫M,兰伯特JJ, Rafestin-Oblin我,Sitruk-Ware R: Nestorone (R)的小说黄体酮Nonoral避孕:结构活性关系和脑代谢的研究。内分泌学。2017年1月1;158 (1):170 - 182。doi: 10.1210 / en.2016 - 1426。(文章]
6. 里维拉R, Yacobson我,格兰姆斯D:激素避孕的作用机制和子宫内避孕设备。比较。Gynecol。1999年11月,181 (5 Pt (1): 1263 - 9。(文章]
7. 普拉萨德PV,巴希尔M, Sitruk-Ware R, Kumar N: Nestorone单剂药物动力学,潜在的女用避孕。类固醇。2010年3月,75 (3):252 - 64。doi: 10.1016 / j.steroids.2009.12.011。Epub 2010年1月11日。(文章]
8. FDA批准Annovera(醋酸segesterone和乙炔雌二醇)阴道避孕系统——Drugs.com [链接]

外部链接

ChemSpider

97161年

RxNav

2055977

ChEBI

135563年

ChEMBL

CHEMBL3707377

锌

ZINC000005167230

维基百科

Segesterone_acetate

FDA的标签

下载 (2.18 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	预防	避孕	2
2	积极不招聘	其他	健康受试者(HS)/男性避孕术/男人	1
2	完成	预防	避孕	1
1	完成	诊断	避孕	1
1	完成	其他	健康男性/健康的女性/男性避孕术/产品转移	1
1	完成	其他	健康受试者(HS)	1
1	完成	预防	避孕	1
1	完成	治疗	抗真菌药物不良反应	1
1	完成	治疗	避孕	1
1	完成	治疗	避孕/女性	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
环	阴道

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US10632066	没有	2020-04-28	2039-02-01
US10780047	没有	2020-09-22	2039-02-01
US10765628	没有	2020-09-08	2039-02-01
US10918649	没有	2021-02-16	2039-06-21
US10925882	没有	2021-02-23	2039-06-21
US10940157	没有	2021-03-09	2039-06-21
US11529308	没有	2019-06-21	2039-06-21

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	173 - 177	FDA的标签
水溶度	不溶性	FDA的标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00231毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.52	ALOGPS
logP	3.64	Chemaxon
日志	-5.2	ALOGPS
pKa最强(酸性)	17.46	Chemaxon
pKa最强(基本)	-4.7	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	3	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	60.442	Chemaxon
可旋转键数	3	Chemaxon
折射性	102.95米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	41.793	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物在2018年8月13日21:06 /更新在2月21日18:54 2021