戊酸洛特普雷诺(LE)属于一类独特的皮质类固醇，具有强大的抗炎作用，设计为在作用部位活跃^1，5．动物研究表明，LE对类固醇受体的结合亲和力是地塞米松的4.3倍⁵．这类特殊的类固醇由生物活性分子组成，它们在体内转化为无毒物质可以从它们的化学性质和体内酶途径的知识中预测⁵．皮质酸是氢化可的松的非活性代谢物，皮质酸类似物也没有皮质类固醇活性⁵．具体地说，LE是这些类似物之一的酯衍生物，皮质酸乙酯⁵．特别是，LE具有代谢不稳定的17 β -氯甲基酯功能，其设计目的是为了被水解为非活性羧酸部分¹．这种不活跃的代谢物更亲水，因此很容易从体内排出¹．LE还表现出良好的眼透性和皮肤透性¹．

作用机制

糖皮质激素，如戊酸洛特普雷诺，可以抑制对各种刺激剂的炎症反应，并可能延迟或减缓愈合^{标签，5，1}．它们抑制水肿、纤维蛋白沉积、毛细血管扩张、白细胞迁移、毛细血管增生、成纤维细胞增生、胶原蛋白沉积和通常与炎症相关的疤痕形成^标签，1．虽然已知糖皮质激素可以结合并激活糖皮质激素受体，但糖皮质激素/糖皮质激素受体依赖性调节炎症的分子机制尚不清楚^{标签，5，1}．此外，皮质类固醇被认为通过几个独立的机制抑制前列腺素的产生^标签，1．特别是，皮质类固醇被认为是通过诱导磷脂酶A2抑制蛋白起作用，统称为脂质⁸．据推测，这些蛋白质通过抑制前列腺素和白三烯等炎症介质的共同前体花生四烯酸的释放来控制其生物合成⁸．花生四烯酸通过磷脂酶A2从膜磷脂中释放⁸．

LE的使用随后通过控制前列腺素的释放、中性粒细胞和巨噬细胞的募集和移动，以及与手术物理创伤内在相关的其他炎症介质的产生，治疗眼部手术后的炎症和疼痛¹．

目标	行动	生物
一个糖皮质激素受体	受体激动剂	人类

吸收

lotteprednol etabonate (LE)表现出良好的眼渗透特性，因为它是脂溶性的，允许该剂相对容易地渗透到细胞中^标签，1．

正常健康志愿者眼部给药洛特萘醇的结果显示，未改变物质或其代谢物的浓度较低或无法检测到⁵．健康受试者每日两次单侧眼部局部给药LE，持续14天，所有时间点的血浆氯普雷诺酯浓度均低于定量上限(1 ng/mL)^标签．这些发现表明，如果有的话，LE的系统吸收是有限的⁵．

配送量

关于洛特普雷诺酯(LE)的分布体积，唯一可用的数据是该药剂给狗服用时的分布体积——3.7 L/kg^3.．然而，已证明LE的局部眼部给药优先分布到血液的细胞成分中⁸．

蛋白结合

约98%的强蛋白质结合lotteprednol etabonate促进药效学作用和/或不良反应的部分制剂在体循环²．

新陈代谢

Loteprednol etabonate (LE)易于广泛代谢为两种非活性代谢物，PJ-90 (Δ1-cortienic acid)和PJ-91 (Δ1-cortienic acid etabonate)^标签，8．代谢发生在局部的眼组织中，并且在一定程度上，洛特普雷诺到达体循环，可能是肝脏和它分布的其他组织⁸．

特别是，研究已经证明LE(氯甲基17 α -乙氧基羰基氧基- 11β -羟基-3-氧雄甾-1,4-二烯)在其17β -氯甲基酯功能的位置被人血浆中的对氧磷酶1在受影响的眼组织给药部位迅速水解为17β -羧酸PJ-91代谢物和PJ-90代谢物^2，4．两种代谢物都被认为是不活跃的^{标签，4，4}．

悬停在以下产品上查看反应伙伴

Loteprednol etabonate
- Δ1-cortienic他巴酸(PJ-91)
  - Δ1-cortienic酸(PJ-90)

淘汰路线

大鼠全身给药后，洛特普雷诺主要通过胆汁/粪便途径消除，大部分剂量以代谢物PJ-90的形式消除⁸．

半衰期

在犬动物模型中，以5 mg/kg的剂量静脉注射洛特普雷诺，其终末半衰期为2.8小时^3.．

间隙

lotteprednol etabonate在肝脏中缓慢水解，在肝脏和血浆中的清除率分别为0.21 +/- 0.04和2.41 +/- 0.13 ml/h/kg²．

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

在该药物的临床试验中报告的最常见的药物不良反应是眼痛和后囊混浊，这两者也可能是对眼睛进行手术的结果。^标签．

局部眼内给药后不能全身吸收，母体使用也不会导致胎儿暴露于药物中^标签．

局部眼科给药后，药物不能被母亲全身吸收，母乳喂养也不会导致儿童接触药物^标签．

长期的动物研究还没有进行评估洛特普雷诺酯的致癌潜力。Loteprednol etabonate在体外Ames试验、小鼠淋巴瘤胸苷激酶(tk)试验、人淋巴细胞染色体畸变试验或单剂量小鼠微核试验中均无遗传毒性^标签．

在眼部给药后，过量不太可能发生⁸．

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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国际/其他品牌

Eysuvis/Loteflam (Cipla制药有限公司)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Alrex	悬液/滴液	2毫克/ 1毫升	眼科	全科医疗有限公司	2002-10-17	不适用
Alrex	悬液/滴液	2毫克/ 1毫升	眼科	博士伦公司	1998-03-09	不适用
Alrex	悬液/滴液	2毫克/ 1毫升	眼科	美国统计Rx	1998-03-09	不适用
Alrex	悬架	0.2% w/v	眼科	博士伦公司	2009-06-24	不适用
Eysuvis	悬液/滴液	2.5毫克/ 1毫升	眼科	爱尔康实验室公司	2020-11-18	不适用
Inveltys	悬架	10毫克/ 1毫升	局部	爱尔康实验室公司	2018-08-22	不适用
Lotemax	药膏	5毫克/ 1 g	眼科	博士伦公司	2011-04-15	不适用
Lotemax	悬液/滴液	5毫克/ 1毫升	眼科	博士伦公司	1998-03-09	不适用
Lotemax	凝胶	5毫克/ 1 g	眼科	博士伦公司	2012-10-12	不适用
Lotemax	悬液/滴液	5毫克/ 1毫升	眼科	全科医疗有限公司	2002-10-17	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Loteprednol Etabonate	悬液/滴液	5毫克/ 1毫升	眼科	太阳制药工业有限公司	2021-05-01	不适用
Loteprednol Etabonate	悬液/滴液	5毫克/ 1毫升	眼科	阿肯	2019-04-18	不适用
Loteprednol Etabonate	凝胶	5毫克/ 1 g	眼科	博士伦公司	2021-02-17	不适用
Loteprednol Etabonate	悬液/滴液	5毫克/ 1毫升	眼科	海滨制药	2019-07-01	不适用
Loteprednol Etabonate	凝胶	5毫克/ 1 g	眼科	阿肯	2021-02-10	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
枇杷膏% 0.5+ % 0.3 gÖz丹参，sÜspansİyon, 5毫升	Loteprednol etabonate(0.5%)+妥布霉素(0.3%)	悬液/滴液	眼科	Abdİ İbrahİm İlaÇ san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
妥布拉洛5mg + 3mg / ml gÖz damlasi, sÜspansİyon, 1 adet	Loteprednol etabonate(5毫克/毫升)+妥布霉素(3毫克/毫升)	悬液/滴液	眼科	Vem İlaÇ san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Zylet	Loteprednol etabonate1(5毫克/毫升)+妥布霉素1(3毫克/毫升)	悬液/滴液	眼科	博士伦公司	2004-12-14	不适用
塔米克悬液液，2.5 ml	Loteprednol etabonate(0.5%)+妥布霉素(0.3%)	悬液/滴液	眼科	博士伦saĞlik ve optİk ÜrÜnlerİ tİc。答:Ş。	2020-08-14	不适用
塔米克悬液液，5毫升	Loteprednol etabonate(0.5%)+妥布霉素(0.3%)	悬液/滴液	眼科	博士伦saĞlik ve optİk ÜrÜnlerİ tİc。答:Ş。	2020-08-14	不适用
ZYLET吗?无菌眼悬液	Loteprednol etabonate(5毫克/毫升)+妥布霉素(3毫克/毫升)	悬架	眼科	博士伦(新加坡)私人有限公司	2009-04-05	不适用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为类固醇酯类的有机化合物。这些化合物含有含有羧酸酯基的甾体部分。
王国: 有机化合物
超类: 脂质和类脂分子
类: 类固醇及其衍生物
子课: 类固醇酯
直接父: 类固醇酯
选择父母: 雄激素及其衍生物/3-oxo delta 1, 4-steroids/11-beta-hydroxysteroids/delta 1, 4-steroids/碳酸二酯/二级醇/环酮/环醇及其衍生物/羧酸酯/单羧酸及其衍生物

再看4个
基: 11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/酒精/脂肪族均多环化合物/烷基氯/卤代烷/Androgen-skeleton/Androstane-skeleton

再展示20个
分子框架: 脂肪族均多环化合物
外部描述符: 有机氯化合物，11 -羟基类固醇，类固醇酯，他巴酸酯，3-氧- δ (1)， δ(4)-类固醇，类固醇酸酯(CHEBI: 31784）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: YEH1EZ96K6
化学文摘号: 82034-46-6
InChI关键: DMKSVUSAATWOCU-HROMYWEYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H31ClO7 c1-4-30-21(29) 32-24(20(28) 31-13-25) 10-8-17-16-6-5-14-11-15(26) 10-8-17-16-6-5-14-11-15(14日2)于19(16)18(27)12日至23日(24)17日,3 / h7, 9日,11日,16 - 19、27 h, 4 - 6、8、10、12-13H2, 1-3H3 / t16.1 - 17 - 18 - 19 +, 22、23、24 / mo / s1
国际命名: chloromethyl (1 r, 3, 3 bs, 9, 9 b, 10, 11时)1 -(乙氧羰基)氧10-hydroxy-9a, 11 a-dimethyl-7-oxo-1h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthrene-1-carboxylate
微笑: [H] [C@@] 12 CC (C@) (OC (= O) OCC) (C = O OCCl) [C@@] 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 [C@@] ([H]) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) C = C [C@] 12 C

参考文献

一般引用

Pavesio CE, Decory HH:用lotteprednol etabonate治疗眼部炎症。中华眼科杂志2008 04;92(4):455-9。doi: 10.1136 / bjo.2007.132621。Epub 2008年2月1日。［文章］
萨米尔A，博多N, Imai T:参与两种皮质类固醇软性药物代谢的酯酶的鉴定。Biochem Pharmacol. 2017年3月1日;127:82-89。doi: 10.1016 / j.bcp.2016.12.010。Epub 2016 12月22日。［文章］
霍赫豪斯G，陈丽萍，陈丽萍，陈丽萍，陈丽萍。糖皮质激素软性药物洛特普雷诺在大鼠和犬体内的药动学表征及组织分布。中国药学杂志1992 Dec;81(12):1210-5。［文章］
吴文敏，李志刚，李志刚，等:软性甾体激素戊酸戊二醇在兔眼的吸收和分布。Curr Eye res 1991 10月;10(10):933-7。［文章］
电子药品简编:戊糖酸洛特普雷诺专著[链接］
Inveltys FDA批准新闻稿[链接］
FDA批准药品:Eysuvis (lotteprednol etabonate)眼用混悬液[链接］
澳大利亚治疗产品注册:戊酸洛特普雷诺产品信息[文件］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0015011
KEGG药物: D01689
PubChem化合物: 9865442
PubChem物质: 46504713
ChemSpider: 392049
ChEBI: 31784
ChEMBL: CHEMBL1200865
锌: ZINC000003920673
治疗靶点数据库: DAP001045
网页: PA164764569
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Loteprednol

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	角膜水肿/福克斯的营养不良	1
4	完成	治疗	过敏性结膜炎(AC)	2
4	完成	治疗	双侧结膜炎(疾病)	1
4	完成	治疗	Blepharokeratoconjunctivitis	1
4	完成	治疗	白内障手术	1
4	完成	治疗	睑板腺囊肿/睑腺炎	1
4	完成	治疗	结膜炎	1
4	完成	治疗	角膜透明度/眼压(IOP)	1
4	完成	治疗	干眼综合征(DES)	1
4	完成	治疗	干眼综合征(DES)/角膜结膜炎(KCS)	1

药物经济学

制造商

博士伦公司
Pharmos集团

外包商

Alchymars水疗
博士伦公司
内科医生Total Care公司

剂型

形式	路线	强度
悬架	结膜	0.20% w / v
悬架	眼科	0.2% w/v
悬液/滴液	眼科	2毫克/ 1毫升
悬架	眼科	5毫克
溶液/滴	眼科	0.5%
悬液/滴液	眼科	2.5毫克/ 1毫升
悬架	局部	10毫克/ 1毫升
悬架	眼科	0.5%
凝胶	眼科	5毫克/ 1 g
药膏	眼科	5毫克/ 1 g
溶液/滴	眼内
悬架	眼科	0.5% w/v
悬液/滴液	眼科	5毫克/ 1毫升
悬液/滴液	眼科	0.5%
悬液/滴液	眼科	5毫克/毫升
凝胶	眼科	0.5% w/w
药膏	眼科	0.5% w/w
凝胶	眼科	3.8毫克/ 1 g
悬架	眼科
解决方案	眼科	5毫克/毫升
悬架	结膜;眼科
悬架	结膜;眼科	0.002克
悬架	结膜;眼科	5毫克
悬架	眼科	2毫克
悬液/滴液	眼科
悬架	眼科

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5540930	没有	1996-07-30	2013-10-25
US4996335	没有	1991-02-26	2012-03-09
CA2174550	没有	2002-10-01	2014-10-21
US5800807	没有	1998-09-01	2017-01-29
US9056057	没有	2015-06-16	2033-05-03
US9532955	没有	2017-01-03	2033-05-03
US9827191	没有	2017-11-28	2033-05-03
US10058511	没有	2018-08-28	2033-05-03
US9737491	没有	2017-08-22	2033-05-03
US9393213	没有	2016-07-19	2033-05-03
US10596107	没有	2020-03-24	2036-12-23
US10646437	没有	2020-05-12	2033-05-03
US10688045	没有	2020-06-23	2033-05-03
US10857096	没有	2020-12-08	2033-05-03
US10864219	没有	2020-12-15	2033-05-03
US10646436	没有	2020-05-12	2033-05-03
US10945948	没有	2021-03-16	2033-05-03
US10940108	没有	2021-03-09	2033-05-03
US10993908	没有	2021-05-04	2033-05-03
US11219596	没有	2013-05-03	2033-05-03
US11219597	没有	2013-05-03	2033-05-03

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	220 - 224°C	不可用
水溶度	5毫克/毫升	不可用
logP	3.4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00693毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.08	ALOGPS
logP	3.94	Chemaxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa(最强酸性)	14.88	Chemaxon
pKa(最强基础)	-2.9	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	99.13²	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	118.17米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	48.43^3.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9884
血脑屏障	+	0.9294
Caco-2渗透	+	0.5426
22基板	底物	0.7489
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.6379
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.6419
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7633
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.862
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.914
CYP450 3A4衬底	底物	0.794
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8987
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8866
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.872
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.9233
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.5687
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.8468
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.8574
致癌性	Non-carcinogens	0.9436
生物降解	未准备好生物可降解	0.9614
大鼠急性毒性	2.2305 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9647
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.5773

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 06 - di - 0794200000 - c3979b4c8c9d5097df0e

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

细节 1.糖皮质激素受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 受体激动剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 糖皮质激素受体(GC)。具有双重作用模式:作为一种转录因子，结合到糖皮质激素反应元件(GRE)，无论是核和线粒体DNA，和作为一个模…
基因名字: NR3C1
Uniprot ID: P04150
Uniprot名字: 糖皮质激素受体
分子量: 85658.57哒

参考文献

Druzgala P, Hochhaus G, boor N:软性药物——10。一种新型糖皮质激素:戊糖酸戊戊醇的漂白活性及受体结合亲和力。中国生物化学杂志。1991 2月;38(2):149-54。［文章］
boor N, Buchwald P:用于治疗哮喘的皮质类固醇设计:结构见解和软皮质类固醇的治疗潜力。中国医药杂志，2006;12(25):3241-60。［文章］
Szelenyi I, Hochhaus G, Heer S, Kusters S, Marx D, Poppe H, Engel J: lotteprednol etabonate:一种用于治疗呼吸道过敏性疾病的软类固醇。今日毒品(Barc)。2000年5月,36(5):313 - 20。［文章］
Samudre SS, Lattanzio FA Jr, Williams PB, Sheppard JD Jr:局部类固醇治疗急性前葡萄膜炎的比较。中华药物学杂志2004 12月20日(6):533-47。［文章］
陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

NCI / NIH [链接］
电子药品简编:戊糖酸洛特普雷诺专著[链接］

细节 2.血清对氧磷酶/芳酯酶1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 蛋白质同二聚体活性
特定的功能: 水解多种有机磷杀虫剂的有毒代谢物。能够水解广谱的有机磷酸盐底物和内酯，以及一些芳香族羧基…
基因名字: PON1
Uniprot ID: P27169
Uniprot名字: 血清对氧磷酶/芳酯酶1
分子量: 39730.99哒

参考文献

萨米尔A，博多N, Imai T:参与两种皮质类固醇软性药物代谢的酯酶的鉴定。Biochem Pharmacol. 2017年3月1日;127:82-89。doi: 10.1016 / j.bcp.2016.12.010。Epub 2016 12月22日。［文章］

创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年1月1日23:20

Loteprednol etabonate

识别

lotteprednol etabonate (DB14596)结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

酶

参考文献

参考文献