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醋酸地塞米松

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识别

通用名称
醋酸地塞米松
beplay体育安全吗药物库登录号
DB14649
背景

醋酸地塞米松通常被称为地塞米松，是一种糖皮质激素，以前在美国销售，用于治疗炎症性呼吸道，过敏，自身免疫和其他疾病。2，4，5地塞米松于1957年开发，在结构上类似于其他皮质类固醇，如氢化可的松而且强的松．1醋酸地塞米松在很大程度上已被地塞米松磷酸盐，并继续用于各种炎症情况。6

最近，地塞米松已成为治疗COVID-19的一种感兴趣的药物。在2020年6月16日的新闻稿中，重点介绍了一项名为“COVID-19治疗随机评估(恢复)”的临床试验的早期结果，据报道，地塞米松在吸氧治疗和机械通气患者中分别将COVID-19的死亡率降低了约五分之一和三分之一。因此，对于出现严重呼吸道症状的COVID-19患者，地塞米松被推荐作为一种拯救生命的治疗方法。3.

类型
小分子
组
批准，调查，兽医批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:434.4977
单一同位素的:434.210466929
化学公式
C24H31佛6
同义词
  • 16 alpha-methyl-9alpha-fluoroprednisolone 21-acetate
  • 9 alpha-fluoro-16alpha-methylprednisolone醋酸
  • 地塞米松21-acetate
  • 无水醋酸地塞米松
  • 醋酸地塞米松，无水
  • Dexamethasoni acetas

药理学

指示

不可用

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

作用机制
目标 行动 生物
一个糖皮质激素受体
受体激动剂
 人类
U膜联蛋白A1
受体激动剂
 人类
U诱导型一氧化氮合酶
消极的调制器
 人类
U核受体亚家族0 B族成员1
刺激器
 人类
U核受体亚家族1 I族成员2
受体激动剂
 人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 醋酸地塞米松与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 醋酸地塞米松与阿巴西普联用可促进代谢。
Abemaciclib 阿贝昔利与醋酸地塞米松合用可降低血清浓度。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与醋酸地塞米松联用可促进代谢。
阿卡波糖 当醋酸地塞米松与阿卡波糖联合使用时，高血糖的风险或严重程度可增加。
Aceclofenac 当醋酸地塞米松与乙酰氯芬酸联合使用时，胃肠道刺激的风险或严重程度可增加。
Acemetacin 当醋酸地塞米松联合阿西美辛时，胃肠道刺激的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇 醋酸地塞米松可增加阿辛诺豆蔻酚的抗凝血活性。
Acetohexamide 当醋酸地塞米松联合乙己酰胺时，高血糖的风险或严重程度可增加。
Acetyldigitoxin 当醋酸地塞米松与乙酰洋地黄合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
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食物相互作用
没有发现相互作用。

产品

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国际/其他品牌
Decadron-LA
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
ALERTREX 醋酸地塞米松(0.04克)+克霉唑(1 g)+新霉素(0.5克) 奶油 局部 海岸制药有限公司 2017-04-24 2018-12-13 哥伦比亚的旗帜
DECADRON®OVULOS 醋酸地塞米松(0.25毫克)+制霉菌素(100000单位) 插入 阴道 Tecnofar tq s.a. 2007-01-29 不适用 哥伦比亚的旗帜
DERGINTREX 醋酸地塞米松(40毫克)+克霉唑(1000毫克)+硫酸新霉素(500毫克) 奶油 局部 COASPHARMA s.a. 2018-01-04 不适用 哥伦比亚的旗帜
Duodecadron®suspensiÓn inyectable 1 ml 醋酸地塞米松(8毫克)+地塞米松磷酸钠(2毫克) 悬架 关节内的;Intralesional;肌肉内的 Tecnofar tq s.a. 2007-02-05 2007-02-05 哥伦比亚的旗帜
Fittuderm®crema tÓpica 醋酸地塞米松(40毫克)+克霉唑(1000毫克)+硫酸新霉素(500毫克) 奶油 局部 COASPHARMA S.A.S. 2021-02-01 不适用 哥伦比亚的旗帜
MICOTOPIC® 醋酸地塞米松(0.04克)+克霉唑(1 g)+硫酸新霉素(0.5克) 奶油 局部 COASPHARMA S.A.S. 2013-08-15 不适用 哥伦比亚的旗帜
MICUTEN®克丽玛 醋酸地塞米松(40毫克)+克霉唑(1000毫克)+新霉素(500毫克) 奶油 局部 海岸制药协会实验室(里卡特植物) 2021-02-03 不适用 哥伦比亚的旗帜
TEREX-3 醋酸地塞米松(3.58毫克)+Terconazole(0.8克) 奶油 阴道 哥伦比亚chalver实验室S.A.S. 2018-06-20 不适用 哥伦比亚的旗帜
TRIDAR®克丽玛 醋酸地塞米松(0.04克)+克霉唑(1 g)+硫酸新霉素(0.5克) 奶油 局部 COASPHARMA S.A.S. 2018-07-26 不适用 哥伦比亚的旗帜
Vagicort®阴道奶油 醋酸地塞米松(3.58毫克)+Terconazole(0.8克) 奶油 阴道 哥伦比亚佛朗哥实验室 2010-03-10 不适用 哥伦比亚的旗帜

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物，称为葡萄糖/矿物皮质激素、孕激素及其衍生物。这是一种结构基于羟基化前列腺部分的类固醇。
王国
有机化合物
超类
脂质和类脂分子
类
类固醇及其衍生物
子课
孕烷类固醇
直接父
葡萄糖/矿物皮质激素，孕激素及其衍生物
选择父母
20-oxosteroids/11-beta-hydroxysteroids/17-hydroxysteroids/卤代类固醇/3-oxo delta 1, 4-steroids/delta 1, 4-steroids/Alpha-acyloxy酮/叔醇/阿尔法羟基酮/二级醇
展示9
基
11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/17-hydroxysteroid/20-oxosteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/9-halo-steroid/酒精/脂肪族均多环化合物/氟烷基
再展示25个
分子框架
脂肪族均多环化合物
外部描述符
皮质类固醇激素(CHEBI: 4463）
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
K7V8P532WP
化学文摘号
1177-87-3
InChI关键
AKUJBENLRBOFTD-RPRRAYFGSA-N
InChI
InChI = 1 s / C24H31FO6 c1-13-9-18-17-6-5-15-10-16(27) 7-8-21(15日3)23(17日25)的时间为19(28)月11日至(18岁,4)24(30)13日,20 (29)12-31-14 (2)26 / h7-8、10、13、17日- 19日28日30 h, 5 - 6, 9日11-12H2, 1-4H3 / t13 - 17 + 18 + 19 + 21 + 22 + 23 + 24 + m1 / s1
国际命名
2 - [(1 r, 2 r, 3, 3 bs, 9, 9 br, 10, 11时)9 b-fluoro-1 10-dihydroxy-2, 9、11 a-trimethyl-7-oxo-1h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, 7 h, 9啊,9 bh, 10 h, h, 11日11 ah-cyclopenta[一]phenanthren-1-yl] 2-oxoethyl醋酸
微笑
[H] [C@@] 12 C [C@@H] (C) [C@] (O) (C (= O) COC (C) = O) [C@@] 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 (F) (C@@) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) C = C [C@] 12 C

参考文献

一般引用
  1. buunim JJ, BLACK RL, LUTWAK L, PETERSON RE, WHEDON GD:一种新型合成类固醇地塞米松治疗类风湿性关节炎的初步研究;肾上腺皮质、代谢及早期临床效果。风湿性关节炎。1958年8月;1(4):313-31。doi: 10.1002 / art.1780010404。［文章］
  2. Susan J. Dreyer医学博士，William Jeremy Beckworth医学博士(2011)。临床实践中的疼痛程序:程序中的常用药物(第3版)。爱思唯尔。
  3. 康复试验新闻稿:地塞米松[链接］
  4. FDA批准药品:地塞米松口服地塞米松片(停售)[链接］
  5. 化疗:醋酸地塞米松[链接］
  6. FDA批准药品:地塞米松注射液[链接］
KEGG药物
D07796
KEGG化合物
C08174
PubChem化合物
236702
ChemSpider
206624
BindingDB
50103620
ChEBI
4463
ChEMBL
CHEMBL1530428
锌
ZINC000003882068
维基百科
Dexamethasone_acetate

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 未知的状态 治疗 地塞米松/Interscalene块/小容量区域麻醉/肩膀关节镜检查 1
3. 主动不招聘 治疗 白血病 1
3. 主动不招聘 治疗 神经母细胞瘤(NB)/肌阵挛综合征 1
3. 完成 支持性护理 骨转移 1
3. 完成 治疗 骨髓瘤 1
3. 完成 治疗 癣感染 1
2 完成 治疗 多发性骨髓瘤和浆细胞肿瘤 1
0 完成 治疗 阻生第三臼齿 1
0 终止 治疗 皮肤t细胞淋巴瘤复发/难治性t细胞淋巴瘤/t细胞型淋巴瘤 1
不可用 完成 其他 术后吞咽障碍/甲状腺切除术 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
解决方案
奶油 局部
插入 阴道
粉 不适用 1 g / g
悬架 耳(耳)
悬架 关节内的;Intralesional;肌肉内的
奶油 局部 1克
奶油 阴道
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0164毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.6 ALOGPS
logP 2.12 Chemaxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa(最强酸性) 12.44 Chemaxon
pKa(最强基础) -3.4 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 5 Chemaxon
氢供体数量 2 Chemaxon
极表面积 100.92 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 111.64米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 45.023. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 00 - ds - 3971000000 - 8 fd86e4681958f0f751d

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。
了解更多
细节 1.糖皮质激素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
糖皮质激素受体(GC)。具有双重作用模式:作为一种转录因子，结合到糖皮质激素反应元件(GRE)，无论是核和线粒体DNA，和作为一个模…
基因名字
NR3C1
Uniprot ID
P04150
Uniprot名字
糖皮质激素受体
分子量
85658.57哒
参考文献
  1. Warne JP, John CD, Christian HC, Morris JF, Flower RJ, Sugden D, Solito E, Gillies GE, Buckingham JC:基因缺失揭示了膜联蛋白A1在附睾脂肪组织中调节脂肪分解和IL-6释放的作用。中华内分泌杂志。2006年12月;291(6):E1264-73。Epub 2006年7月11日。［文章］
  2. 葛罗斯曼，叶胡达，葛利尔，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚:静脉注射氢化可的松对创伤后应激障碍患者认知功能的影响。南京大学学报(自然科学版)，2006,27(2):344 - 344。［文章］
  3. Funato H, Kobayashi A, Watanabe Y:抗抑郁药对地塞米松诱导的核易位和糖皮质激素受体表达的差异影响。大脑决议2006年10月30日;1117(1):125-34。Epub 2006 9月7日。［文章］
  4. Vaitkuviene A, Ulinskaite A, Meskys R, Duburs G, Klusa V, Liutkevicius E: 1,4-二氢吡啶衍生物与大鼠肝脏糖皮质激素受体相互作用的研究。Pharmacol rep 2006 july - aug;58(4):551-8。［文章］
  5. 王东，张华，郎峰，云CC:地塞米松对NHE3的急性激活与SGK1的激活相关，且需要功能性糖皮质激素受体。中国生物医学工程杂志。2007年1月;29 (1):C396-404。Epub 2006 9月13日。［文章］
细节 2.膜联蛋白A1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
分子结构活性
特定的功能
作为糖皮质激素介导反应的效应体和炎症过程的调节因子，在先天免疫反应中发挥重要作用。具有抗炎活性(PubMed:8425544)。玩……
基因名字
ANXA1
Uniprot ID
P04083
Uniprot名字
膜联蛋白A1
分子量
38713.855哒
参考文献
  1. Morand EF, Hall P, Hutchinson P, Yang YH:糖皮质激素和白细胞介素-1对类风湿性滑膜细胞膜联蛋白I的调控。介质炎症。2006;2006(2):73835。［文章］
  2. John CD, Theogaraj E, Christian HC, Morris JF, Smith SF, Buckingham JC:围生期糖皮质激素治疗对成年雌性大鼠垂体前叶形态、膜联蛋白1表达和促肾上腺皮质激素分泌的时间特异性影响。神经内分泌杂志，2006,12;18(12):949-59。［文章］
  3. 戴维斯E, Omer S, Buckingham JC, Morris JF, Christian HC:膜联蛋白1在肾上腺的表达和外化:膜联蛋白1缺失突变小鼠肾上腺的结构和功能。内分泌学。2007年3月;148(3):1030-8。Epub 2006年12月7日。［文章］
  4. 王超，王娟，郭海峰，刘瑞日:膜联蛋白I参与地塞米松介导的A549细胞吞噬凋亡的上调。中华免疫杂志2007 8月15日;111(2):103-10。Epub 2007年7月2日。［文章］
细节 3.诱导型一氧化氮合酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
消极的调制器
通用函数
四氢生物蝶呤绑定
特定的功能
产生一氧化氮(NO)，它是一种信使分子，在全身具有不同的功能。在巨噬细胞中，NO介导杀伤肿瘤和杀菌作用。也有亚硝基酶活性…
基因名字
NOS2
Uniprot ID
P35228
Uniprot名字
诱导型一氧化氮合酶
分子量
131116.3哒
参考文献
  1. Soderberg M, Raffalli-Mathieu F, Lang MA:地塞米松对小鼠诱导型一氧化氮合酶基因的调控涉及非均质核核糖核蛋白I (hnRNPI)依赖通路。分子免疫杂志2007 5月;44(12):3204-10。Epub 2007 3月26日。［文章］
  2. 黄H, Lavoie- lamoureux A, Moran K, Lavoie JP: IL-4刺激马肺动脉内皮细胞CXCL-8、e-选择素、VEGF和诱导型一氧化氮合酶mRNA的表达。中国生物医学杂志。2007 5月;292(5):L1147-54。［文章］
  3. Nandi J, Saud B, Zinkievich JM, Palma DT, Levine RA: 5-氨基水杨酸通过抑制iNOS转录改善大鼠吲哚美辛诱导的肠病。中国生物医学工程学报(自然科学版)，2008年1月;Epub 2007 5月15日。［文章］
细节 4.核受体亚家族0 B族成员1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
刺激器
通用函数
转录因子结合
特定的功能
孤核受体。下丘脑-垂体-肾上腺-性腺轴发育所需级联的组成部分。作为一种抑制转录行为的辅调节蛋白…
基因名字
NR0B1
Uniprot ID
P51843
Uniprot名字
核受体亚家族0 B族成员1
分子量
51717.185哒
参考文献
  1. Gummow BM, Scheys JO, Cancelli VR, Hammer GD:糖皮质激素和促肾上腺皮质激素对Dax-1启动子上糖皮质激素受体-类固醇生成因子-1转录复合物的相互调节。《Mol Endocrinol》2006 11月20(11):2711-23。Epub 2006年7月20日。［文章］
  2. 于春华，李ph:地塞米松在体内抑制激素性急性调节蛋白表达与诱导负转录因子DAX-1平行。内分泌。2006年12月30日(3):313-23。［文章］
细节 5.核受体亚家族1 I族成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核受体结合并被多种内源性和外源性化合物激活。激活参与代谢的多种基因转录的转录因子。
基因名字
NR1I2
Uniprot ID
O75469
Uniprot名字
核受体亚家族1 I族成员2
分子量
49761.245哒
参考文献
  1. Kretschmer XC, Baldwin WS: CAR和PXR:内分泌干扰物的异种传感器?化学与生物互动。2005年8月15日;155(3):111-28。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 王志强，王志强，王志强，等:细胞色素P-450 3A4底物的三维定量构效关系分析。中华药物学杂志1999 10月;291(1):424-33。［文章］
  2. Lampen A, christian U, Guengerich FP, Watkins PB, Kolars JC, Bader A, Gonschior AK, Dralle H, Hackbarth I, Sewing KF:免疫抑制剂他克莫司在小肠中的代谢:细胞色素P450，药物相互作用和个体间变异。药物代谢处置。1995 Dec;23(12):1315-24。［文章］
  3. christian U, Schmidt G, Bader A, Lampen A, Schottmann R, Linck A, Sewing KF:人肝微粒体抑制他克莫司体外代谢药物的鉴定。临床药物学杂志。1996 3;41(3):187-90。［文章］
  4. Miranda SR, Meyer SA:氯乙酰苯胺除草剂甲草胺对HepG2细胞的细胞毒性与CYP3A4和CYP3A7无关。食品化学毒物。2007 5月;45(5):871-7。doi: 10.1016 / j.fct.2006.11.011。Epub 2006 11月26日。［文章］
  5. Yamaguchi Y, Kirita S, Baba T，青山J, Touchi A, Tukey RH, Guengerich FP, Matsubara T:参与血栓素A2受体拮抗剂(+)-S-145代谢的大鼠和人细胞色素P450形式的鉴定。《药物代谢杂志》1997 Jan;25(1):75-80。［文章］
  6. Gomez-Lechon MJ, Donato T, Jover R, Rodriguez C, Ponsoda X, Glaise D, Castell JV, Guguen-Guillouzo C:高分化人肝癌细胞系BC2大量药物代谢酶的表达和诱导。中国生物化学杂志，2001,3，(5):1448-59。［文章］
  7. Berson A, Wolf C, Chachaty C, Fisch C, Fau D, Eugene D, Loeper J, Gauthier JC, Beaune P, Pompon D，等:大鼠和人细胞色素P-450对硝基芳香族抗雄激素氟他胺的代谢激活，包括属于3A和1A亚家族的形式。中华药物学杂志1993,4(1):366- 366。［文章］
  8. McCune JS, Hawke RL, LeCluyse EL, Gillenwater HH, Hamilton G, Ritchie J, Lindley C:地塞米松对人细胞色素P4503A4的体内外诱导作用。临床药物学杂志2000 10月;68(4):356-66。doi: 10.1067 / mcp.2000.110215。［文章］
  9. 勃林格殷格翰地塞米松专著[链接］
  10. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
  11. FDA批准药品:地塞米松口服片[链接］
细节 2.细胞色素P450 3A5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
诱导物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Hukkanen J, Lassila A, Paivarinta K, Valanne S, Sarpo S, Hakkola J, Pelkonen O, Raunio H:人肺腺癌细胞A549中异种生物代谢细胞色素P450s的诱导和调控。中华呼吸细胞生物学杂志，2000 3月22日(3):360-6。［文章］
  2. Hukkanen J, Vaisanen T, Lassila A, Piipari R, Anttila S, Pelkonen O, Raunio H, Hakkola J:糖皮质激素和香烟烟雾对人肺源性细胞CYP3A5的调节。中国药物学杂志2003年2月;304(2):745-52。［文章］
  3. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
细节 3.细胞色素P450 3A7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
诱导物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3A7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. Miranda SR, Meyer SA:氯乙酰苯胺除草剂甲草胺对HepG2细胞的细胞毒性与CYP3A4和CYP3A7无关。食品化学毒物。2007 5月;45(5):871-7。doi: 10.1016 / j.fct.2006.11.011。Epub 2006 11月26日。［文章］
  2. 佛洛哈特药物相互作用表[链接］
细节 4.类固醇17-羟化酶/17,20裂解酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇17- α -单加氧酶活性
特定的功能
孕烯醇酮和孕酮转化为它们的17- α -羟基化产物，随后转化为脱氢表雄酮(DHEA)和雄烯二酮。催化17-羟基化。
基因名字
CYP17A1
Uniprot ID
P05093
Uniprot名字
类固醇17-羟化酶/17,20裂解酶
分子量
57369.995哒
参考文献
  1. Trzeciak WH, LeHoux JG, Waterman MR, Simpson ER:地塞米松抑制促肾上腺皮质激素诱导的牛肾上腺皮质细胞CYP11A和CYP17信使rna的积累。分子内分泌杂志1993 2月;7(2):206-13。doi: 10.1210 / mend.7.2.8385739。［文章］
细节 5.细胞色素P450 1A1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
诱导物
通用函数
维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A1
Uniprot ID
P04798
Uniprot名字
细胞色素P450 1A1
分子量
58164.815哒
参考文献
  1. Baron JM, Holler D, Schiffer R, Frankenberg S, Neis M, Merk HF, Jugert FK:人皮肤角质形成细胞中多种细胞色素p450酶和多药耐药相关转运蛋白的表达。中华皮肤病杂志，2001年4月;116(4):541-8。doi: 10.1046 / j.1523-1747.2001.01298.x。［文章］
  2. 单故事K, Kohalmy K, Prough RA, Kobori L, Vereczkey L:合成糖皮质激素，地塞米松对成年大鼠和人肝细胞CYP1A1诱导率的影响。中国农业科学。2005年1月3日;579(1):229-35。doi: 10.1016 / j.febslet.2004.11.080。［文章］
细节 6.细胞色素P450 2A6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
香豆素7-羟化酶活性高。可作用于抗癌药物环磷酰胺和异环磷酰胺的羟基化作用。黄曲霉毒素B1代谢激活能力强。Const……
基因名字
体内CYP2A6基因表现
Uniprot ID
P11509
Uniprot名字
细胞色素P450 2A6
分子量
56501.005哒
参考文献
  1. Onica T, Nichols K, Larin M, Ng L, Maslen A, Dvorak Z, Pascussi JM, Vilarem MJ, Maurel P, Kirby GM:地塞米松介导的人CYP2A6上调涉及糖皮质激素受体和增加肝核因子4 α与近端启动子的结合。Mol Pharmacol, 2008 Feb;73(2):451-60。Epub 2007 10月31日。［文章］
  2. Meunier V, Bourrie M, Julian B, Marti E, Guillou F, Berger Y, Fabre G: CYP1A1/1A2, CYP2A6和CYP3A4在人肝细胞原代培养中的表达和诱导:10年随访。异种生物学报，2000 6;30(6):589-607。Doi: 10.1080/004982500406426。［文章］
  3. 王晓明，张秋青:cyp2a6催化香豆素7-羟基化反应的荧光光谱分析。方法Mol生物学，2006;320:91-6。doi: 10.1385 / 1 - 59259 - 998 - 2:91。［文章］
细节 7.细胞色素P450 2B6
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2B6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. Baron JM, Holler D, Schiffer R, Frankenberg S, Neis M, Merk HF, Jugert FK:人皮肤角质形成细胞中多种细胞色素p450酶和多药耐药相关转运蛋白的表达。中华皮肤病杂志，2001年4月;116(4):541-8。doi: 10.1046 / j.1523-1747.2001.01298.x。［文章］
  2. 王华，汤普金斯LM: CYP2B6:历史上被忽视的细胞色素P450同工酶的新见解。中国医药杂志，2008年9月9日(7):598-610。［文章］
细节 8.细胞色素P450 2C19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 罗西西，李志强，李志强，段凯，李志强，李志强:CYP2C P450酶在人肝细胞原代培养中的表达及诱导。中国药物学杂志2008.02(2):475-82。doi: 10.1124 / jpet.102.033837。［文章］
  2. Scott SA, Sangkuhl K, Shuldiner AR, Hulot JS, Thorn CF, Altman RB, Klein TE:药理学知识库总结:细胞色素P450，家族2，亚家族C，多肽19的非常重要的药理学信息。药物基因学杂志，2012 Feb;22(2):159-65。doi: 10.1097 / FPC.0b013e32834d4962。［文章］
细节 9.细胞色素P450 2C8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2C8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. 李志强，李志强，李志强，等。细胞色素P450 2C8在药物代谢和相互作用中的作用。Pharmacol rev 2016 Jan;68(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。［文章］
  2. Pascussi JM, Gerbal-Chaloin S, Fabre JM, Maurel P, Vilarem MJ:地塞米松增强人肝细胞的组成性雄甾受体表达:对细胞色素P450基因调控的影响。中国药理学杂志2000 12月;58(6):1441-50。doi: 10.1124 / mol.58.6.1441。［文章］
  3. Gerbal-Chaloin S, Pascussi JM, picard - garcia L, Daujat M, Waechter F, Fabre JM, Carrere N, Maurel P: CYP2C基因在人肝细胞原代培养中的诱导。《药物代谢处置》2001 Mar;29(3):242-51。［文章］
细节 10.细胞色素P450 2E1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几种前致癌物、药物和溶剂为活性代谢物。灭活许多药物和异种生物制剂，也生物激活许多异种生物底物的肝毒性…
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2E1
分子量
56848.42哒
参考文献
  1. Baron JM, Holler D, Schiffer R, Frankenberg S, Neis M, Merk HF, Jugert FK:人皮肤角质形成细胞中多种细胞色素p450酶和多药耐药相关转运蛋白的表达。中华皮肤病杂志，2001年4月;116(4):541-8。doi: 10.1046 / j.1523-1747.2001.01298.x。［文章］
  2. Sampol E, Mirrione A, Villard PH, Piccerelle P, Scoma H, Berbis P, Barra Y, Durand A, Lacarelle B:地塞米松对皮肤CYP2E1组织特异性诱导的证据。生物化学与生物物理学报，1997,27(3):557-61。doi: 10.1006 / bbrc.1997.6829。［文章］
  3. 单故事K, Vereczkey L:苯巴比妥和地塞米松联合作用对大鼠肝脏P450系统活性的影响。药学学报。1993九月;63(5):296-300。［文章］
细节 11.细胞色素P450 3A43
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
单氧酶活动
特定的功能
显示低睾酮6-羟化酶活性。
基因名字
CYP3A43
Uniprot ID
Q9HB55
Uniprot名字
细胞色素P450 3A43
分子量
57669.21哒
参考文献
  1. Krusekopf S, Roots I, Kleeberg U: CYP3A4与CYP3A5, CYP3A7和CYP3A43的差异药物诱导mRNA表达。欧洲药物学杂志，2003年4月11日;466(1-2):7-12。doi: 10.1016 / s0014 - 2999 (03) 01481 - x。［文章］
细节 12.细胞色素P450 4A11
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
白三烯- b420 -单加氧酶活性
特定的功能
催化omega-和(omega-1)-羟基化的各种脂肪酸，如月桂酸，肉豆蔻酸和棕榈酸。对前列腺素A1和E1几乎没有活性。将花生四烯酸氧化为2…
基因名字
CYP4A11
Uniprot ID
Q02928
Uniprot名字
细胞色素P450 4A11
分子量
59347.31哒
参考文献
  1. Cummings BS, Lasker JM, Lash LH:人肾近端小管细胞新鲜分离和原代培养中谷胱甘肽依赖酶和细胞色素P450s的表达。中华药物学杂志2000 5月号;293(2):677-85。［文章］
  2. 孙晓明，徐晓明，杨晓明，冯晓明:地塞米松与过氧化物酶体增殖物对CYP4A基因调控的影响。生物化学学报。2003年1月1日;409(1):212-20。doi: 10.1016 / s0003 - 9861 (02) 00499 - x。［文章］
细节 13.细胞色素P450 11B1，线粒体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇11- β -单加氧酶活性
特定的功能
有类固醇11-羟化酶活性。除了这种活性外，类固醇的18或19-羟基化和雄烯二酮芳构化为雌酮也被认为与细胞染色有关。
基因名字
CYP11B1
Uniprot ID
P15538
Uniprot名字
细胞色素P450 11B1，线粒体
分子量
57572.44哒
参考文献
  1. Fardella CE, Pinto M, Mosso L, Gomez-Sanchez C, Jalil J, Montero J:无嵌合CYP11B1/CYP11B2基因的地塞米松抑制性醛固酮增多症患者的遗传学研究。中华内分泌杂志2001 10月;86(10):4805-7。doi: 10.1210 / jcem.86.10.7920。［文章］
细节 14.皮质类固醇11-脱氢酶同工酶2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
催化皮质醇转化为不活跃的代谢物可的松。调节细胞内糖皮质激素水平，从而保护非选择性矿物皮质激素受体免受占用…
基因名字
HSD11B2
Uniprot ID
P80365
Uniprot名字
皮质类固醇11-脱氢酶同工酶2
分子量
44126.06哒
参考文献
  1. Diederich S, Hanke B, Oelkers W, Bahr V:地塞米松在人肾中的代谢:烟酰胺腺嘌呤二核苷酸依赖性11 β还原。中华内分泌杂志。1997 5;82(5):1598-602。［文章］
  2. Diederich S, Hanke B, Burkhardt P, Muller M, Schoneshofer M, Bahr V, Oelkers W:合成糖皮质激素在人体内11种β -羟类固醇脱氢酶代谢的研究。类固醇。1998 May-Jun;63(5-6):271-7。doi: 10.1016 / s0039 - 128 x(98) 00039 - 7。［文章］
细节 15.皮质类固醇11- β脱氢酶同工酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
11- β -羟基甾体脱氢酶[nad(p)]活性
特定的功能
可的松可的松可的松可的松可的松可的松可的松可的松可的松可逆地催化7-酮胆固醇转化为7- β -羟基胆固醇。在完整细胞中，rea…
基因名字
HSD11B1
Uniprot ID
P28845
Uniprot名字
皮质类固醇11- β脱氢酶同工酶
分子量
32400.665哒
参考文献
  1. Diederich S, Hanke B, Oelkers W, Bahr V:地塞米松在人肾中的代谢:烟酰胺腺嘌呤二核苷酸依赖性11 β还原。中华内分泌杂志。1997 5;82(5):1598-602。［文章］
  2. Diederich S, Hanke B, Burkhardt P, Muller M, Schoneshofer M, Bahr V, Oelkers W:合成糖皮质激素在人体内11种β -羟类固醇脱氢酶代谢的研究。类固醇。1998 May-Jun;63(5-6):271-7。doi: 10.1016 / s0039 - 128 x(98) 00039 - 7。［文章］

航空公司

细节 1.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. Cummings DM, Larijani GE, Conner DP, Ferguson RK, Rocci ML Jr:地塞米松在正常和尿毒症人血清中结合的特征。DICP。1990年3月,24(3):229 - 31所示。doi: 10.1177 / 106002809002400301。［文章］

转运蛋白

细节 1.胆盐出口泵
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
运输活动
特定的功能
参与进入肝细胞小管的胆盐的atp依赖性分泌。
基因名字
ABCB11
Uniprot ID
O95342
Uniprot名字
胆盐出口泵
分子量
146405.83哒
参考文献
  1. Fardel O, Payen L, Courtois A, Vernhet L, Lecureur V:激素和异种生物制剂对胆道药物外排泵表达的调控。毒理学。2001 10月5日;167(1):37-46。［文章］
细节 2.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
诱导物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Geick A, Eichelbaum M, Burk O:核受体反应元件介导利福平诱导肠道MDR1。《生物化学杂志》2001年5月4日;276(18):14581-7。Epub 2001 1月31日。［文章］
  2. 罗瑞敏，张志刚，张志刚，等:不同化学制剂对HK-2近端小管细胞MDR-1 p -糖蛋白表达和活性的影响。中国药理学杂志。2002年9月1日;183(2):83-91。［文章］
  3. Schuetz JD, Silverman JA, Thottassery JV, Furuya KN, Schuetz EG:糖皮质激素对肝细胞原代培养对抗H35肝癌的II类p -糖蛋白基因的分化调控。细胞生长差异。1995 10月;6(10):1321-32。［文章］
  4. Polli JW, Wring SA, Humphreys JE, Huang L, Morgan JB, Webster LO, serabji - singh CS:体外p -糖蛋白分析在药物发现中的合理应用。中华药物学杂志2001年11月;299(2):620-8。［文章］
  5. Schwab D, Fischer H, Tabatabaei A, Poli S, Huwyler J:体外p -糖蛋白筛选方法在药物开发中的应用。中华医学化学杂志2003年4月24日;46(9):1716-25。［文章］
  6. Adachi Y, Suzuki H, Sugiyama Y:体外评价MDR1 p -糖蛋白体内功能的比较研究。Pharm Res. 2001 12月;18(12):1660-8。［文章］
  7. Yates CR, Chang C, Kearbey JD, Yasuda K, Schuetz EG, Miller DD, Dalton JT, swan PW: p -糖蛋白介导的糖皮质激素转运的结构决定因素。制药决议2003年11月20日(11):1794-803。［文章］
  8. 李志强，李志强，李志强，等。地塞米松、地高辛和环孢素对小鼠mdr1a P-糖蛋白表达的影响。中华临床医学杂志，1999,10(4):379 - 379。［文章］
  9. 马秋华，李志强，李志强，等。糖皮质激素对细胞色素P450酶的调控及其相互作用的研究。2014年3月10日(3):425-35。doi: 10.1517 / 17425255.2014.878703。Epub 2014年1月23日。［文章］
细节 3.管状多特异性有机阴离子转运体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节肝胆中大量有机阴离子的排泄。可作为细胞顺铂转运体。
基因名字
ABCC2
Uniprot ID
Q92887
Uniprot名字
管状多特异性有机阴离子转运体
分子量
174205.64哒
参考文献
  1. 李志刚，李志刚，李志刚，李志刚。地塞米松对正常组织中多药转运蛋白的调节作用。FEBS Lett 1999年1月15日;442(2-3):208-14。［文章］
  2. Schrenk D, Baus PR, Ermel N, Klein C, Vorderstemann B, Kauffmann HM:药物和毒素对MRP家族转运蛋白的上调。毒理学通报2001 3月31日;120(1-3):51-7。［文章］
细节 4.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导有机阴离子如磺溴眼素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆汁酸的Na(+)不依赖运输(通过相似性)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2
分子量
74144.105哒
参考文献
  1. kulak - ublick GA, Fisch T, Oswald M, Hagenbuch B, Meier PJ, Beuers U, Paumgartner G:硫酸脱氢表雄酮(DHEAS):人肝脏和大脑中一种载体蛋白的鉴定。FEBS Lett. 1998 3月13日;424(3):173-6。［文章］
  2. 鲍苏yt X, Muller M, Hagenbuch B, Meier PJ:哺乳动物肝脏有机阴离子转运体对多特异性药物和类固醇的清除。中华药物学杂志1996 3月27日(3):891-6。［文章］
细节 5.atp结合盒亚家族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸输出，在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. 埃拉希安，卡拉利尼亚，贝拉文J:吲哚美辛和地塞米松对MCF-7亲本和耐药细胞系bcrp介导的耐药的影响。药物化学毒物，2010年4月，33(2):113-9。doi: 10.3109 / 01480540903390000。［文章］
细节 6.溶质载体家族22个成员8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用，特别是从大脑和肾脏。参与甜菊醇、fexofenad…
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. VanWert AL, Gionfriddo MR, Sweet DH:有机阴离子转运蛋白:发现，药理学，调节和在病理生理学中的作用。生物危害药物处置。2010 Jan;31(1):1-71。doi: 10.1002 / bdd.693。［文章］

药物创建于2018年9月1日23:18 /更新于2020年6月20日03:02