倍他米松磷酸

识别

总结

倍他米松磷酸是一种用于治疗炎症的皮质类固醇的快速作用酯类前药。

通用名称

倍他米松磷酸

beplay体育安全吗药物库登录号

DB14669

背景

磷酸倍他米松是一种快速水解的前药，可迅速获得倍他米松使糖皮质激素受体痛苦。⁵倍他米松提供更强的抗炎活性强的松钠和水滞留更少。⁵

倍他米松磷酸钠于1965年3月3日获得FDA批准。⁵

类型

小分子

组

批准了，兽医批准了

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

磷酸倍他米松结构(DB14669)

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重量

平均:472.446
单一同位素的:472.166233087

化学公式

C₂₂H_30.佛₈P

同义词

• 倍他米松21(磷酸二氢)
• 倍他米松21-phosphate
• 磷酸二氢倍他米松

药理学

指示

磷酸倍他米松适用于肌注治疗过敏状态、皮肤疾病、内分泌疾病、胃肠疾病、血液疾病、肿瘤疾病、神经系统疾病、眼科疾病、肾脏疾病、呼吸系统疾病、风湿病、神经或心肌受累的旋毛虫病、蛛网膜下腔阻滞或迫近性阻滞的结核性脑膜炎。⁵关节内治疗急性痛风性关节炎、急性及亚急性滑囊炎、急性非特异性腱鞘炎、上髁炎、类风湿性关节炎、骨关节炎滑膜炎等。⁵病灶内用倍他米松治疗斑秃、盘状红斑狼疮、瘢痕疙瘩、扁平苔藓、慢性单纯性苔藓、银屑病斑块、糖尿病脂质性坏死性坏死以及环状肉芽肿的局部增生性浸润性炎症性病变。⁵

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 急性痛风性关节炎
• 过敏的条件
• 斑秃(AA)
• 皮肤疾病
• 盘状红斑狼疮(DLE)
• 神经系统疾病
• 内分泌失调
• 上髁炎
• 胃肠疾病
• 血液疾病和紊乱
• 瘢痕疙瘩的伤疤
• 肾脏疾病
• 扁平苔藓(LP)
• 慢性单纯地衣
• 糖尿病脂质性坏死症
• 肿瘤
• 眼科疾病
• 银屑病斑块
• 呼吸道疾病（呼吸系统疾病）
• 风湿病
• 类风湿性关节炎
• 急性滑囊炎
• 急性非特异性腱鞘炎
• 腱膜囊性肿瘤
• 腱鞘囊性肿瘤
• 局限性增生性、炎性、浸润性肉芽肿环形病变
• 亚急性滑囊炎
• 骨关节炎滑膜炎

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

糖皮质激素与糖皮质激素受体结合，抑制促炎信号，促进抗炎信号。²磷酸倍他米松的作用时间短，因为它能迅速水解为倍他米松。⁵皮质类固醇具有广泛的治疗窗口，因为患者可能需要的剂量是身体自然产生的剂量的数倍。²应告知服用皮质类固醇的患者下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制和感染易感性增加的风险。²

作用机制

磷酸倍他米松是倍他米松的可溶性酯类前药。⁵倍他米松迅速去酯化，使倍他米松充当糖皮质激素受体的激动剂。⁵皮质类固醇的短期效果是降低血管舒张和毛细血管的通透性，以及减少白细胞向炎症部位的迁移。²糖皮质激素与糖皮质激素受体结合，介导基因表达的变化，导致数小时到数天的多种下游效应。²

糖皮质激素抑制中性粒细胞凋亡和去边缘化;它们抑制磷脂酶A2，减少花生四烯酸衍生物的形成;它们抑制NF-Kappa B和其他炎症转录因子;它们促进抗炎基因，如白介素-10。²

低剂量的皮质类固醇具有抗炎作用，而高剂量的皮质类固醇具有免疫抑制作用。²长时间的高剂量糖皮质激素与矿物皮质激素受体结合，提高钠水平，降低钾水平。²

目标	行动	生物
U糖皮质激素受体	受体激动剂	人类
U膜联蛋白A1	受体激动剂	人类

吸收

肌内注射3mg醋酸倍他米松和3mg磷酸倍他米松可达到倍他米松C_马克斯33.21±8.71 ng/mL, T_马克斯AUC为506.95±125.03 ng*h/mL。¹

配送量

肌注3mg醋酸倍他米松和3mg磷酸倍他米松时，倍他米松的分布体积为226.00±61.64 L。¹

蛋白结合

皮质类固醇通常与皮质类固醇结合球蛋白结合^3.还有血清白蛋白⁴在等离子体。

新陈代谢

磷酸倍他米松迅速去酯化成倍他米松。⁵

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• 倍他米松磷酸
  • 倍他米松

淘汰路线

皮质类固醇主要通过尿液排出。⁴

半衰期

肌注醋酸倍他米松3mg和磷酸倍他米松3mg时，其半衰期为12.47±1.91 h。¹

间隙

肌注3mg醋酸倍他米松和3mg磷酸倍他米松时，其清除率为12.62±3.45 L/h。¹

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

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毒性

急性过量用药的患者应进行对症和支持性治疗。⁵需要继续治疗的慢性过量患者可以通过临时减少剂量或隔日治疗来治疗。⁵

口服、腹腔和静脉LD₅₀在大鼠中分别为1877 mg/kg, 1179 mg/kg和1276 mg/kg。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	磷酸倍他米松与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abemaciclib	与倍他米松联用可促进阿贝昔利代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与磷酸倍他米松联用可促进代谢。
阿卡波糖	当磷酸倍他米松与阿卡波糖联合使用时，高血糖的风险或严重程度可增加。
Aceclofenac	当磷酸倍他米松与乙酰氯芬酸联合使用时，胃肠道刺激的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	当磷酸倍他米松与阿西美辛联合使用时，胃肠道刺激的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇	磷酸倍他米松可增加阿辛诺豆蔻酚的抗凝血活性。
Acetohexamide	当磷酸倍他米松与乙酰己酰胺联合使用时，高血糖的风险或严重程度可增加。
Acetyldigitoxin	当磷酸倍他米松与乙酰洋地黄联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。
乙酰水杨酸	当磷酸倍他米松与乙酰水杨酸联合使用时，不良反应的风险或严重程度可增加。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

没有发现相互作用。

类别

药物类别

• 肾上腺皮质激素
• 糖皮质激素
• 细胞色素P-450 CYP3A诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A5诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP3A5诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450酶诱导剂
• 细胞色素P-450底物
• 稠环化合物
• 糖皮质激素
• 激素
• 激素，激素替代品和激素拮抗剂
• OAT3 / SLC22A8基质
• 22诱导物
• 22基板
• Pregnadienes
• Pregnadienetriols
• 孕烷
• 类固醇
• 类固醇,氟化

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物，称为葡萄糖/矿物皮质激素、孕激素及其衍生物。这是一种结构基于羟基化前列腺部分的类固醇。

王国

有机化合物

超类

脂质和类脂分子

类

类固醇及其衍生物

子课

孕烷类固醇

直接父

葡萄糖/矿物皮质激素，孕激素及其衍生物

选择父母

20-oxosteroids/11-beta-hydroxysteroids/17-hydroxysteroids/3-oxo delta 1, 4-steroids/卤代类固醇/delta 1, 4-steroids/Glycerone磷酸盐/单烷基磷酸/叔醇/阿尔法羟基酮 /二级醇/Fluorohydrins/环醇及其衍生物/环酮/烷基氰化物/Organofluorides/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

展示8个

基

11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/17-hydroxysteroid/20-oxosteroid/3-oxo-delta-1, 4-steroid/3-oxosteroid/9-halo-steroid/酒精/脂肪族均多环化合物/氟烷基 /卤代烷/烷基磷酸/阿尔法羟基酮/羰基/循环酒精/环酮/delta 1, 4-steroid/Fluorohydrin/Glycerone磷酸/Halo-steroid/Halohydrin/碳氢化合物的衍生物/Hydroxysteroid/酮/单烷基磷酸/有机氧化/有机氧化合物/有机磷酸衍生物/Organofluoride/有机卤素的化合物/Organooxygen化合物/Oxosteroid/磷酸酯/Progestogin-skeleton/二次酒精/叔醇

显示26个

分子框架

脂肪族均多环化合物

外部描述符

11 -羟基类固醇，17 -羟基类固醇，20-氧基类固醇，磷酸盐类固醇，氟化类固醇，3-氧基-Delta(1)，Delta(4)-类固醇(CHEBI: 68603）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

YJO1F9W10R

化学文摘号

360-63-4

InChI关键

VQODGRNSFPNSQE-DVTGEIKXSA-N

InChI

InChI = 1 s / C22H30FO8P c1-12-8-16-15-5-4-13-9-14(24) 6-7-19(13日2)21日(15日23)17(25)10 - 20(16日3)22日(12日27)18(26)11-31-32(28、29)30 / h6-7、9、12、15 - 17日,25日,27 h, 4 - 5, 8日10-11H2, 1-3H3, (H2, 28、29、30)/病人,15、16、17、19、20、21、22 / mo / s1

国际命名

{2 - [(1 r, 2, 3, 3 bs, 9, 9 br, 10, 11时)9 b-fluoro-1 10-dihydroxy-2, 9、11 a-trimethyl-7-oxo-1h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, 7 h, 9啊,9 bh, 10 h, h, 11日11 ah-cyclopenta[一]phenanthren-1-yl] 2-oxoethoxy}膦酸

微笑

[H] [C@@] 12 C [C@H] (C) [C@] (O) (C (= O)警察(O) (O) = O) [C@@] 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 (F) (C@@) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) C = C [C@] 12 C

参考文献

一般引用

1. Salem II, Najib NM:健康受试者单剂量肌注磷酸倍他米松和醋酸倍他米松后的药代动力学。中华临床杂志2012年1月34(1):214-20。doi: 10.1016 / j.clinthera.2011.11.022。Epub 2011 12月9日。［文章］
2. Yasir M, Sonthalia S:皮质类固醇不良反应。［文章］
3. 郭志刚，王志刚，王志刚，王志刚，王志刚:糖皮质激素结合球蛋白的结构与功能研究。公共科学学报。2012;7(12):e52759。doi: 10.1371 / journal.pone.0052759。Epub 2012 12月26日。［文章］
4. 乔克D，凯勒F, Rasche FM，豪斯勒U:系统给药糖皮质激素的药代动力学和药效学。临床药典杂志2005;44(1):61-98。doi: 10.2165 / 00003088-200544010-00003。［文章］
5. FDA批准药品:Celestone Soluspan(磷酸钠倍他米松和醋酸倍他米松)注射悬液[链接］
6. 英国药典:倍他米松磷酸钠MSDS [链接］

外部链接

ChemSpider

96937

ChEBI

68603

ChEMBL

CHEMBL1201207

锌

ZINC000004097469

维基百科

Betamethasone_phosphate

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	2.9毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.21	ALOGPS
logP	1.56	Chemaxon
日志	-2.2	ALOGPS
pKa(最强酸性)	1.18	Chemaxon
pKa(最强基础)	-3.4	Chemaxon
生理上的电荷	－2	Chemaxon
氢受体计数	7	Chemaxon
氢供体数量	4	Chemaxon
极表面积	141.362	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	113.37米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	45.433.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.糖皮质激素受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

锌离子结合

特定的功能

糖皮质激素受体(GC)。具有双重作用模式:作为一种转录因子，结合到糖皮质激素反应元件(GRE)，无论是核和线粒体DNA，和作为一个模…

基因名字

NR3C1

Uniprot ID

P04150

Uniprot名字

糖皮质激素受体

分子量

85658.57哒

参考文献

1. 乔克D，凯勒F, Rasche FM，豪斯勒U:系统给药糖皮质激素的药代动力学和药效学。临床药典杂志2005;44(1):61-98。doi: 10.2165 / 00003088-200544010-00003。［文章］

细节 2.膜联蛋白A1

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

分子结构活性

特定的功能

作为糖皮质激素介导反应的效应体和炎症过程的调节因子，在先天免疫反应中发挥重要作用。具有抗炎活性(PubMed:8425544)。玩……

基因名字

ANXA1

Uniprot ID

P04083

Uniprot名字

膜联蛋白A1

分子量

38713.855哒

参考文献

1. 张志刚，张志刚，张志刚，等。膜联蛋白I在人表皮细胞和角质形成细胞中的表达。中国皮肤医学杂志，1994;29(5):379 - 379。［文章］

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药物创建于2018年9月03日17:11 /更新于2020年7月01日02:41