Cemiplimab

识别

总结

Cemiplimab是一种程序性死亡receptor-1抑制性抗体用于治疗皮肤鳞状细胞癌,基底细胞癌、非小细胞肺癌。

品牌名称

Libtayo

通用名称

Cemiplimab

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB14707

背景

Cemiplimab是完全违背人类单克隆抗体程序化死亡receptor-1 (PD-1),这是一种消极的调节器的T细胞的功能。通过阻断PD-1, cemiplimab增强T细胞介导抗肿瘤反应。⁶

Cemiplimab第一次被FDA批准的9月28日,2018年,美国FDA批准的首个治疗先进皮肤鳞状细胞癌(CSCC)。^1,2,5后来批准用于基底细胞癌非小细胞肺癌和非小。⁶Cemiplimab也是6月28日,欧盟委员会批准了2019年。⁸2022年10月,EMA的对人用药品委员会(CHMP)建议授予cemiplimab营销授权治疗宫颈癌。⁷

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质的化学公式

C_6380年H_9808年N_1688年O_2000年年代₄₄

蛋白质平均体重

146000.0 Da(近似)

序列

> Cemiplimab重链EVQLLESGGVLVQPGGSLRLSCAASGFTFSNFGMTWVRQAPGKGLEWVSGISGGGRDTYF ADSVKGRFTISRDNSKNTLYLQMNSLKGEDTAVYYCVKWGNIYFDYWGQGTLVTVSSAST KGPSVFPLAPCSRSTSESTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLY SLSSVVTVPSSSLGTKTYTCNVDHKPSNTKVDKRVESKYGPPCPPCPAPEFLGGPSVFLF PPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSQEDPEVQFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQFNSTYRVV SVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKGLPSSIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSQEEMTKNQV SLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSRLTVDKSRWQEGNVF SCSVMHEALHNHYTQKSLSLSLGK

> Cemiplimab轻链DIQMTQSPSSLSASVGDSITITCRASLSINTFLNWYQQKPGKAPNLLIYAASSLHGGVPS RFSGSGSGTDFTLTIRTLQPEDFATYYCQQSSNTPFTFGPGTVVDFRRTVAAPSVFIFPP SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

引用:

1. KEGG药物:Cemiplimab (链接]

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同义词

• Cemiplimab
• Cemiplimab-rwlc

外部id

• regn - 2810
• REGN2810

药理学

指示

Cemiplimab表示治疗:

• 局部晚期或转移性皮肤鳞状细胞癌(mCSCC)在患者不适合手术治疗或治疗辐射。^6,8

• 局部晚期基底细胞癌(laBCC)在以前治疗的病人hedgehog途径抑制剂或者刺猬通路抑制剂是不适当的。^6,8

• 转移性基底细胞癌(mBCC)以前的病人接受hedgehog途径抑制剂或为谁hedgehog途径抑制剂是不适当的。这表明批准下加速批准基于肿瘤反应率和耐用性的反应。继续批准mBCC可能视验证和描述的临床受益。^6,8

• 局部晚期非小细胞肺癌(NSCLC)结合铂为基础的化疗应承担的第一线治疗的成人与表皮生长因子受体、碱性或ROS1畸变,不适合手术切除或明确的放化疗。它也表明治疗转移性非小细胞肺癌结合铂为基础的化疗应承担作为一线治疗的成年人。⁹

• 单药治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌一线治疗的成人PD-L1高表达的肿瘤(肿瘤的比例分数(TPS)≥50%)由fda批准的测试时,没有表皮生长因子受体,碱性或ROS1畸变。局部晚期NSCLC患者不能手术切除或确定的候选人放化疗。⁹

• 复发或转移性宫颈癌在成年人和疾病进展或以铂为基础的化疗。⁸

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 当地先进的基底细胞癌
• 局部晚期皮肤鳞状细胞癌
• 局部晚期非小细胞肺癌
• 转移性宫颈癌
• 转移性非小细胞肺癌
• 转移性皮肤鳞状细胞癌
• 复发性宫颈癌
• 转移性基底细胞癌

相关的治疗

• 第一行化疗

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

通过免疫介导机制Cemiplimab抑制肿瘤生长。^1,6Cemiplimab工作促进T细胞介导免疫反应对肿瘤通过阻断编程死亡1 (PD-1),负监管机构的T细胞。Cemiplimab目标PD-1高亲和力和效力。¹在同系的小鼠肿瘤模型中,阻塞PD-1活动cemiplimab导致减少肿瘤生长。⁶

的作用机制

之后激活的T细胞调节抗肿瘤活动由抗原受体信号和CD28 costimulatory信号。^2,3T细胞增殖和活化是由大量的T细胞免疫监管检查点,包括程序性死亡1 (PD-1)。²PD-1是一种抑制性受体,主要是T细胞表面表达阻止T细胞活化。^2,3,2其配体,PD-L1 PD-L2,绑定到PD-1激活下游信号级联,最终导致抑制T细胞功能如T细胞增殖、细胞因子的生产和细胞毒性。^6,8PD-1受体信号通路服务保持宽容和调节任何无效的或有害的免疫反应;然而,PD-1信号也可以减弱免疫反应的情况下这样的保护是必要的,如自身免疫性疾病和恶性肿瘤。³

PD-L1和PD-L2表达抗原递呈细胞(apc)以及某些类型的肿瘤细胞^2,8肿瘤作为一种自适应免疫反应的一部分。^2,4PD-1也是调节在某些癌症,阻碍T细胞介导的抗肿瘤活性。⁶Cemiplimab是人类PD-1-blocking抗体结合PD-1和块与其配体的相互作用。由放纵PD-1介导T细胞活动的抑制,cemiplimab致力于加强T细胞对肿瘤细胞毒性。⁶

目标	行动	生物
一个程序性细胞死亡蛋白1	抑制剂 抗体	人类

吸收

在药代动力学研究中涉及各种固体肿瘤,患者的药物动力学cemiplimab剂量范围的线性和dose-proportional 1毫克/公斤10毫克/公斤cemiplimab每两周进行静脉注射。cemiplimab管理时的剂量350毫克每三周,稳态浓度中位数(变异系数CV %) cemiplimab范围在61 mg / L(45%)和171 mg / L (28%)。⁶

达到稳态暴露后四个月的治疗。⁶

的体积分布

的体积分布(变异系数CV %)在稳态cemiplimab 5.3 L (26%)。⁶

蛋白结合

没有可用的信息。

新陈代谢

与其它单克隆抗体,cemiplimab预计将进行特异性的降解成小肽氨基酸和个人。⁸

路线的消除

没有可用的信息。

半衰期

消除半衰期(CV %)在稳定状态是20.3天(29%)。⁶

间隙

Cemiplimab间隙(CV %)后第一个剂量是0.29升/天(33%)和减少了29%,导致稳态间隙(CL_党卫军)(CV %)的0.2升/天(40%)。⁶

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

有关于急性毒性,过量cemiplimab有限的信息。在过量的情况下,患者应密切关注不良反应的迹象或症状,应该发起和适当的对症治疗。⁸

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abciximab	不利影响的风险或严重性Abciximab结合Cemiplimab时可以增加。
Adalimumab	不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Cemiplimab时可以增加。
Aducanumab	不利影响的风险或严重性Aducanumab结合Cemiplimab时可以增加。
阿仑单抗	不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Cemiplimab时可以增加。
Alirocumab	不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Cemiplimab时可以增加。
Ambroxol	高铁血红蛋白症的风险或严重性Cemiplimab结合Ambroxol时可以增加。
Amivantamab	不利影响的风险或严重性Cemiplimab结合Amivantamab时可以增加。
Anifrolumab	不利影响的风险或严重性Anifrolumab结合Cemiplimab时可以增加。
Ansuvimab	不利影响的风险或严重性Cemiplimab结合Ansuvimab时可以增加。
炭疽人类免疫球蛋白	不利影响的风险或严重性可以增加人类结合Cemiplimab当炭疽免疫球蛋白。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Libtayo	注入,解决方案,集中精神	350毫克	静脉注射	Regeneron爱尔兰指定活动公司(Dac)	2021-01-12	不适用
Libtayo	注射	50毫克/ 1毫升	静脉注射	Regeneron制药有限公司	2018-09-28	不适用
Libtayo	解决方案	350毫克/ 7毫升	静脉注射	赛诺菲-安万特	2019-05-24	不适用
Libtayo	解决方案	250毫克/ 5毫升	静脉注射	赛诺菲-安万特	2019-05-24	不适用

类别

ATC代码

L01FF06——Cemiplimab

• L01FF - PD-1 / PDL-1(程序性细胞死亡蛋白1 /死亡配体1)抑制剂
• L01F -单克隆抗体和抗体药物配合
• L01——抗肿瘤的药物
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 氨基酸、肽和蛋白质
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤的药物,免疫
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• 血液蛋白质
• 癌症免疫疗法
• 球蛋白
• 免疫抑制剂检查站
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• 免疫疗法
• 单克隆抗体和抗体药物配合
• 狭窄的药物治疗指数
• PD-1 / PDL-1(程序性细胞死亡蛋白1 /死亡配体1)抑制剂
• 程序性死亡Receptor-1抑制性抗体
• 蛋白质
• 血清球蛋白

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸和衍生品

子课

氨基酸、肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

6 qvl057int

化学文摘号

1801342-60-8

引用

一般引用

1. Migden先生,Rischin D, Schmults CD, Guminski, Hauschild,刘易斯KD,钟CH, Hernandez-Aya L, Lim, Chang ALS, Rabinowits G,泰国AA,邓恩,休斯BGM Khushalani倪,莫迪B, Schadendorf D,高B, F Seebach,李,李J,马赛厄斯M,布斯J, Mohan K, Stankevich E, Babiker嗯,Brana我Gil-Martin M, Homsi J,约翰逊ML,莫雷诺V,妞妞J, Owonikoko TK,帕帕多普洛斯KP, Yancopoulos GD,罗伊,我愤怒MG: PD-1封锁与Cemiplimab先进皮肤鳞状细胞癌。郑传经地中海J。2018年7月26日,379 (4):341 - 351。doi: 10.1056 / NEJMoa1805131。Epub 2018年6月4。(文章]
2. 江Y,陈M,聂H,元Y: PD-1 PD-L1癌症免疫治疗:临床意义和未来考虑。哼菌苗Immunother。2019; 15 (5): 1111 - 1122。doi: 10.1080 / 21645515.2019.1571892。Epub 2019年3月19日。(文章]
3. Pedoeem A Azoulay-Alfaguter我Strazza M,西尔弗曼GJ,铁道部答:编程死亡1在癌症和自身免疫途径。Immunol。2014年7月,153 (1):145 - 52。doi: 10.1016 / j.clim.2014.04.010。Epub 2014年4月26日。(文章]
4. 李HT,李司法院,Lim H,李SH,月亮YJ,民众HJ, Ryu SE,胫骨W, Heo y:分子机制PD-1 /通过anti-PD-L1抗体atezolizumab和durvalumab PD-L1封锁。Sci众议员2017年7月17日,7 (1):5532。doi: 10.1038 / s41598 - 017 - 06002 - 8。(文章]
5. Drugs.com: FDA批准Libtayo [链接]
6. FDA批准的药物产品:Libtayo (cemiplimab-rwlc)静脉注射(链接]
7. EMA等待EC决定:Libtayo (cemiplimab) [链接]
8. EMA批准药物产品:LIBTAYO (cemiplimab)静脉注射链接]
9. FDA批准的药物产品:LIBTAYO (cemiplimab-rwlc)注射,静脉使用(2022年11月)链接]

外部链接

RxNav

2058825

维基百科

Cemiplimab

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	积极不招聘	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
3	积极不招聘	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)/非小细胞肺癌	1
3	积极不招聘	治疗	复发或转移,Platinum-refractory宫颈癌/鳞状细胞癌(SCC)	1
3	招聘	治疗	先进的实体肿瘤/肛门癌/膀胱癌/子宫颈癌/胆管癌/结肠直肠癌/胃癌/肝细胞癌/黑素瘤/默克尔细胞癌/非小细胞肺癌(NSCLC)/肾癌/头颈部鳞状细胞癌的头颈部鳞状细胞癌()	1
3	招聘	治疗	皮肤鳞状细胞癌	1
3	招聘	治疗	黑素瘤	2
3	终止	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
2	积极不招聘	治疗	先进的皮肤鳞状细胞癌	1
2	积极不招聘	治疗	先进的皮肤鳞状细胞癌/皮肤鳞状细胞癌/转移性皮肤鳞状细胞癌	1
2	积极不招聘	治疗	基底细胞癌(BCC)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	50毫克/ 1毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	350毫克
注入,解决方案,集中精神	静脉注射;注射用药物的	350毫克
解决方案	静脉注射	250毫克/ 5毫升
解决方案	静脉注射	350毫克/ 7毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。程序性细胞死亡蛋白1

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

抗体

通用函数

信号传感器活动

特定的功能

抑制细胞表面受体参与t细胞功能的调节免疫和宽容。在配体结合,抑制抗原特异性t细胞效应函数的方式……

基因名字

PDCD1

Uniprot ID

Q15116

Uniprot名字

程序性细胞死亡蛋白1

分子量

31646.635哒

引用

1. Migden先生,Rischin D, Schmults CD, Guminski, Hauschild,刘易斯KD,钟CH, Hernandez-Aya L, Lim, Chang ALS, Rabinowits G,泰国AA,邓恩,休斯BGM Khushalani倪,莫迪B, Schadendorf D,高B, F Seebach,李,李J,马赛厄斯M,布斯J, Mohan K, Stankevich E, Babiker嗯,Brana我Gil-Martin M, Homsi J,约翰逊ML,莫雷诺V,妞妞J, Owonikoko TK,帕帕多普洛斯KP, Yancopoulos GD,罗伊,我愤怒MG: PD-1封锁与Cemiplimab先进皮肤鳞状细胞癌。郑传经地中海J。2018年7月26日,379 (4):341 - 351。doi: 10.1056 / NEJMoa1805131。Epub 2018年6月4。(文章]
2. 作者不明:药品和设备的消息。P t . 2017年11月,42 (11):665 - 691。(文章]
3. FDA批准的药物产品:Libtayo (cemiplimab-rwlc)静脉注射(链接]

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识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在2018年9月29日15:41 /更新在12月23日,2022 00:49