Tagraxofusp

识别

总结

Tagraxofusp是一个CD123-directed细胞毒素用于治疗再结晶的血浆树突细胞肿瘤。

品牌名称
Elzonris
通用名称
Tagraxofusp
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB14731
背景

Tagraxofusp是CD123-directed细胞毒素。这是一个融合蛋白组成的人类interleukin-3 (IL-3)基因融合的催化和易位域截断白喉毒素(DT)生产的大肠杆菌1,2,4Tagraxofusp收到首次全球FDA批准的12月21日,2018年,美国FDA批准的首个治疗再结晶的血浆树突细胞肿瘤,这是一种骨髓恶性肿瘤树突状细胞谱系。1也是通过欧盟委员会在1月7日,2021年。5

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
融合蛋白
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C2553年H4026年N692年O798年年代16
蛋白质平均体重
57695.0 Da(近似)
序列
> Tagraxofusp序列MGADDVVDSSKSFVMENFSSYHGTKPGYVDSIQKGIQKPKSGTQGNYDDDWKGFYSTDNK YDAAGYSVDNENPLSGKAGGVVKVTYPGLTKVLALKVDNAETIKKELGLSLTEPLMEQVG TEEFIKRFGDGASRVVLSLPFAEGSSSVEYINNWEQAKALSVELEINFETRGKRGQDAMY EYMAQACAGNRVRRSVGSSLSCINLDWDVIRDKTKTKIESLKEHGPIKNKMSESPNKTVS EEKAKQYLEEFHQTALEHPELSELKTVTGTNPVFAGANYAAWAVNVAQVIDSETADNLEK TTAALSILPGIGSVMGIADGAVHHNTEEIVAQSIALSSLMVAQAIPLVGELVDIGFAAYN FVESIINLFQVVHNSYNRPAYSPGHKTRPHMAPMTQTTSLKTSWVNCSNMIDEIITHLKQ PPLPLLDFNNLNGEDQDILMENNLRRPNLEAFNRAVKSLQNASAIESILKNLLPCLPLAT AAPTRHPIHIKDGDWNEFRRKLTFYLKTLENAQAQQTTLSLAIF
引用:
  1. KEGG药物:Tagraxofusp (链接]
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同义词
  • 针对IL-3白喉toxin-il-3融合蛋白受体
  • Tagraxofusp
  • tagraxofusp-erzs
外部id
  • dt - 3881 - l3
  • DT388IL3
  • 分子129
  • 分子- 129
  • sl - 401

药理学

指示

Tagraxofusp表示治疗再结晶的血浆树突细胞肿瘤(BPDCN)。在美国,它是被批准用于成人和儿科患者/ 2岁。4在欧洲,只有被批准用于成人。5

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Tagraxofusp反对BPDCN细胞能产生有效的抗肿瘤活性在体外在活的有机体内模型。3这是一个导致细胞死亡的细胞毒素在表达CD123恶性细胞,这是一个亚基的白介素3 (IL-3)受体。在体外,tagraxofusp减少细胞增殖和凋亡的增加表达标记BPDCN细胞系和爆炸从BPDCN患者。1

的作用机制

白介素3 (IL-3)是一种细胞因子和造血生长因子,促进造血细胞的分化成各种髓细胞。它介导IL-3受体生物行为的约束力,它是由两个亚基:阿尔法(α)亚基-也称为CD123是配体附件和赋予受体特异性,而β亚基(β),也称为CDw131——在信号转导过程中发挥作用的内化中的复合物,Ras信号通路的激活。2IL-3受体的表达在CD34是普遍+造血细胞和粒细胞和单核细胞前体。1CD123 IL-3受体亚基的,也被卷入BPDCN的病理生理学改变血浆树突细胞,过表达CD123经常被观察到。1,3

白血病干细胞表达CD123 Tagraxofusp目标。1这是一个融合蛋白组成的白喉毒素(DT)和IL-3;因此,它与高亲和力结合IL-3受体。在绑定在CD123-expressing IL-3受体细胞,通过受体介导的内吞作用tagraxofusp是内化。DT的催化域是裂解,然后把从核内体胞质。2DT不可逆地抑制蛋白质合成的催化域灭活延长因子2 (EF2),5最终导致细胞凋亡。4,5

目标 行动 生物
一个Interleukin-3受体α亚基
配位体
人类
吸收

后管理tagraxofusp 12通过15微克/公斤BPDCN患者输液,均值(SD)血浆药物浓度随时间变化曲线下面积(AUC) 231(123)人力资源x mcg / L和最大血浆浓度(C马克斯162 (58.1)mcg / L)。4

的体积分布

后管理tagraxofusp 12通过15微克/公斤BPDCN患者输液,tagraxofusp的意思(SD)的体积分布为5.1 (1.9)L。4

蛋白结合

没有可用的信息。

新陈代谢

Tagraxofusp预计将退化为通过蛋白质水解肽及其氨基酸组成,没有CYP或转运蛋白的参与。5

路线的消除

没有可用的信息。

半衰期

tagraxofusp的平均(SD)终端半衰期为0.7(0.3)小时BPDCN患者。4

间隙

平均间隙(SD)间隙是7.1 (7.2)L / hr BPDCN患者。4

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

有关于过量使用tagraxofusp引起的急性毒性和有限的信息。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Ambroxol 高铁血红蛋白症的风险或严重性Tagraxofusp结合Ambroxol时可以增加。
Articaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性Tagraxofusp结合Articaine时可以增加。
苯坐卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tagraxofusp结合苯坐卡因。
苯甲醇 高铁血红蛋白症的风险或严重性Tagraxofusp时可以增加与苯甲醇相结合。
Bupivacaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性Tagraxofusp结合Bupivacaine时可以增加。
布大卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tagraxofusp结合布大卡因。
氨苯丁酯 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tagraxofusp结合氨苯丁酯。
辣椒素 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tagraxofusp结合辣椒素。
Chloroprocaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性Tagraxofusp结合Chloroprocaine时可以增加。
二丁卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tagraxofusp结合二丁卡因。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Elzonris 注入,解决方案,集中精神 1毫克/毫升 静脉注射 Stemline疗法帐面价值 2021-01-28 不适用 欧盟旗帜
Elzonris 注入,解决方案 1000 ug / 1毫升 静脉注射 Stemline疗法公司。 2019-01-18 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01XX67——Tagraxofusp
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
8 zhs5657eh
化学文摘号
2055491-00-2

引用

一般引用
  1. Jen EY、高X,李L,壮族L,辛普森NE, Aryal B,王R, Przepiorka D,沈YL,梁R,刘C, Sheth厘米,鲍文,戈德堡KB,法雷尔,布卢门撒尔通用,Pazdur R: FDA批准简介:Tagraxofusp-erzs再结晶的血浆树突细胞肿瘤的治疗。癌症研究杂志2020年2月1;26 (3):532 - 536。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 19 - 2329。Epub 2019年9月23日。(文章]
  2. Alkharabsheh O, Frankel AE:临床活动和耐受性的sl - 401 (Tagraxofusp):重组白喉毒素和Interleukin-3血液恶性肿瘤。共同参与。2019年1月5,7 (1)。pii: biomedicines7010006。doi: 10.3390 / biomedicines7010006。(文章]
  3. Pemmaraju N,莱恩AA,甜蜜的KL,斯坦,Vasu年代,布卢姆W, Rizzieri哒,王,Duvic M,斯隆JM,斯宾塞年代,示麦年代,布鲁克斯CL,巴尔斯J, Bergstein我,柳叶刀我,Kantarjian嗯,Konopleva M: Tagraxofusp在再结晶的血浆树突细胞肿瘤。郑传经地中海J。2019年4月25日,380 (17):1628 - 1637。doi: 10.1056 / NEJMoa1815105。(文章]
  4. FDA批准的药物产品:ELZONRIS (tagraxofusp-erzs)注射,静脉使用(链接]
  5. EMA批准药物产品:Elzonris (tagraxofusp)静脉输液链接]
RxNav
2109054
维基百科
Tagraxofusp

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
2 积极不招聘 治疗 再结晶的血浆树突细胞肿瘤(BPDCN) 1
2 完成 治疗 慢性Myelomonocytic白血病/骨髓纤维化 1
2 没有招聘 治疗 急性髓系白血病 1
2 招聘 治疗 急性髓系白血病 1
2 招聘 治疗 再结晶的血浆树突细胞肿瘤(BPDCN) 1
1 没有招聘 治疗 急性髓系白血病 2
1 招聘 治疗 急性髓系白血病/急性未分化的白血病(倍)/所有/b细胞淋巴瘤/再结晶的血浆树突细胞肿瘤(BPDCN)/血液恶性肿瘤/何杰金氏淋巴瘤/淋巴母细胞性淋巴瘤/混合显型急性白血病(MPAL)/骨髓增生异常综合征/t细胞淋巴瘤 1
1 招聘 治疗 急性髓系白血病/再结晶的血浆树突细胞肿瘤(BPDCN)/骨髓增生异常综合征 1
1 招聘 治疗 急性髓系白血病/慢性Myelomonocytic白血病/骨髓纤维化 1
1、2 完成 治疗 急性髓系白血病/再结晶的血浆树突细胞肿瘤(BPDCN) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射 1000 ug / 1毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 1毫克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
通用函数
Interleukin-3受体活动
特定的功能
这是一个为interleukin-3受体。
基因名字
IL3RA
Uniprot ID
P26951
Uniprot名字
Interleukin-3受体α亚基
分子量
43329.585哒
引用
  1. Alkharabsheh O, Frankel AE:临床活动和耐受性的sl - 401 (Tagraxofusp):重组白喉毒素和Interleukin-3血液恶性肿瘤。共同参与。2019年1月5,7 (1)。pii: biomedicines7010006。doi: 10.3390 / biomedicines7010006。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:ELZONRIS (tagraxofusp-erzs)注射,静脉使用(链接]

药物在2018年12月21日18:08 /更新在12月1日,2022年十一28