瑞德西韦

识别

总结

瑞德西韦是一种核苷类似物，用于治疗包括COVID-19在内的RNA病毒感染。

品牌名称

Veklury

通用名称

瑞德西韦

beplay体育安全吗药物库登录号

DB14761

背景

严重急性呼吸综合征冠状病毒2型(SARS-CoV-2)是2019冠状病毒病(COVID-19)的病原体，COVID-19是一种能够发展为病毒性肺炎和急性呼吸窘迫综合征(ARDS)的呼吸道疾病;COVID-19可能是致命的。与其他RNA病毒一样，SARS-CoV-2依赖于RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)酶复合体进行基因组复制，可被一类称为核苷类似物的药物抑制。¹⁰

Remdesivir (GS-5734)是一种三磷酸腺苷类似物，于2016年首次在文献中被描述为一种潜在的埃博拉治疗药物。^1，9瑞德西韦的作用机制表明它具有广泛的抗病毒活性，¹⁰迄今为止，它已经证明了这一点在体外针对单链核糖，黄，丝状，副黏液病毒科，Pneumoviridae,Coronaviridae病毒的家庭。⁹瑞德西韦的活性CoronaviridaeFamily在2017年首次展示，²这使得人们对瑞德西韦作为COVID-19可能的治疗方法产生了浓厚的兴趣。^4，8Remdesivir被证实为SARS-CoV-2及相关SARS-CoV和MERS-CoV的RdRp的非专属链终止物，¹⁰并在多项COVID-19临床试验中进行了调查。^12，13

在最初于2020年5月1日获得FDA紧急使用授权(EUA)后，¹⁴remdesivir于2020年10月22日被FDA完全批准用于治疗COVID-19。¹⁸Remdesivir目前由Gilead Sciences Inc.以商标名VEKLURY销售。¹⁸Remdesivir也于2020年7月3日获得欧盟委员会批准。²¹瑞德西韦与baricitinib用于治疗COVID-19，于2020年11月19日获得FDA紧急使用授权。¹⁹

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Remdesivir的结构(DB14761)

×

关闭

重量

平均:602.585
单一同位素的:602.225399109

化学公式

C₂₇H₃₅N₆O₈P

同义词

• 瑞德西韦
• Remdesivir
• Remdesivirum

外部id

• GS 5734
• gs - 5734

药理学

指示

瑞德西韦适用于28天及以上、体重至少3公斤、感染2019冠状病毒病(COVID-19)需要住院治疗的成人和儿童患者。它还适用于治疗非住院的轻度至中度COVID-19患者，这些患者进展为严重COVID-19的风险很高，包括住院或死亡。¹⁸

Remdesivir最初获得FDA紧急使用授权(EUA)¹⁵自2020年5月1日起，用于医院中SpO2≤94%的疑似或确诊COVID-19的成人和儿童。¹⁶经FDA批准后，该EUA修订为涵盖3.5至40公斤之间的住院儿科患者，以及体重至少3.5公斤的12岁以下患者，疑似或经实验室确诊为COVID-19。^14，22

在标签上和EUA适应症下，不需要有创机械通气或体外膜氧合(ECMO)的患者应治疗5天(包括第1天的负荷剂量)，如果没有表现出改善，可延长至10天。需要有创机械通气或ECMO的患者应治疗10天。^16，18

在欧洲，瑞德西韦被批准用于治疗体重至少40公斤的成人和青少年肺炎，需要补充氧气(治疗开始时使用低流量或高流量氧气或其他无创通气)。它还适用于不需要补充氧气和发展为严重COVID-19风险增加的成年人的COVID-19治疗。²²

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 2019冠状病毒病(COVID - 19)
• 轻、中度新型冠状病毒感染疾病(COVID-19)

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

瑞德西韦是一种核苷类似物，用于抑制RNA聚合酶的作用。^3.动作的持续时间是适度的，因为它是每天一次。¹⁶由于哺乳动物DNA和RNA聚合酶(包括人类线粒体RNA聚合酶)对ATP的选择性比三磷酸瑞德西韦高得多，瑞德西韦不是这些酶的显著抑制剂，这有助于其总体耐受性和安全性。^10，18尽管如此，瑞德西韦有过敏反应的风险，包括过敏反应和其他输注相关反应，转氨酶水平升高，联合使用时可能会降低疗效羟氯喹或氯喹．^16，18

作用机制

COVID-19由阳性RNA病毒严重急性呼吸综合征冠状病毒2型(SARS-CoV-2)引起。病毒基因组的复制是RNA病毒感染周期的关键步骤，包括那些丝状，副黏液病毒科，Pneumoviridae,Coronaviridae由病毒RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)酶或酶复合物进行。^9，10对于SARS-CoV和SARS-CoV-2，在生理条件下RdRp都由nsp7、nsp8和nsp12亚基组成，尽管功能RdRp复合物可以重组在体外只包含nsp8和nsp12亚单位，类似于中东呼吸综合征冠状病毒(MERS-CoV)。¹⁰

Remdesivir是一种1’-氰基取代腺苷核苷酸类似物的磷酸酰胺前药，它与ATP竞争，通过相应的RdRp复合物纳入新合成的病毒RNA。¹⁰瑞德西韦进入细胞前，通过羧酸酯酶1或组织蛋白酶A的作用被裂解成单磷酸形式;随后被未描述的激酶磷酸化，生成活性的三磷酸瑞德西韦三磷酸(RDV-TP或GS-443902)。^9，18RDV-TP被SARS-CoV-2 RdRp复合物有效结合，对RDV-TP的选择性是内源性ATP的3.65倍。^10，18与一些核苷类似物不同，remdesivir提供了一个自由的3'-羟基基团，允许链的持续延伸。^10，18然而，建模和在体外实验表明，我+ 4(对应于RDV-TP掺入后第四个核苷酸掺入的位置)，remdesivir的1'-氰基与RdRp的Ser-861发生空间冲突，阻止了酶的进一步易位，终止了位置复制我+ 3。这一机制在SARS-CoV、SARS-CoV-2和MERS-CoV之间基本相同，基因组比较显示，Ser-861在alpha、beta和delta冠状病毒中是保守的，这表明瑞德西韦可能具有广泛的抗病毒活性。¹⁰

使用瑞德西韦等核苷酸类似物的考虑包括耐药性突变的可能积累。在SARS-CoV中，通过nsp14亚基介导的复制复合体的3'-5'外切酶(ExoN)活性去除类似物可能是值得关注的。¹⁰被改造成缺乏外显子活性的小鼠肝炎病毒(MHVs)对瑞德西韦的易感度大约提高了4倍，这支持了所提出的作用机制。^3.然而，外显子活性对瑞德西韦耐药性的相对温和的益处被认为与其延迟链终止机制有关，即在RDV-TP之后加入额外的内源性核苷酸。¹⁰此外，随着瑞德西韦母分子浓度的增加，MHV连续传代gs - 441524导致抗性突变F476L和V553L的发展，它们在转移到SARS-CoV时保持活性。然而，这些突变病毒在竞争试验和野生试验中都不如野生型适合在活的有机体内在没有选择压力的情况下。^3.迄今为止，还没有关于SARS-CoV-2对瑞德西韦耐药的临床数据。¹⁸

目标	行动	生物
一个复制酶多蛋白1ab	抑制剂	SARS-CoV-2
U复制酶多蛋白1ab	抑制剂	冠状
U复制酶多蛋白1ab	抑制剂	中东呼吸综合征相关冠状病毒(分离英国/H123990006/2012)
URNA定向RNA聚合酶L	抑制剂	扎伊尔埃博拉病毒(马英加-76株)

吸收

瑞德西韦被迅速吸收;单次静脉输注30分钟后，在0.67-0.68小时内达到最大血浆浓度(T_马克斯)．反复给药得到C_马克斯(变异系数为百分比)为2229 (19.2)ng/mL和AUC_τ1585 (16.6) ng*h/mL。¹⁸

Remdesivir代谢物gs - 441524测量值:T_马克斯1.51-2.00小时，C_马克斯145 (19.3) ng/mL, AUC_τ2229 (18.4) ng*h/mL_槽69.2 (18.2) ng/mL。另一种代谢物GS-704277的测量值为:T_马克斯0.75小时，C_马克斯246 (33.9) ng/mL, AUC_τ462 (31.4) ng*h/mL_槽．¹⁸

给食蟹猴静脉注射10mg/kg，在4小时内分布到睾丸、附睾、眼睛和大脑。¹

配送量

关于瑞德西韦分布量的数据尚不容易获得。

蛋白结合

瑞德西韦与人血浆蛋白结合率为88-93.6%，而其代谢产物gs - 441524和GS-704277分别为2%和1%的上限。¹⁸

新陈代谢

瑞德西韦是一种磷酸酯前药，必须在宿主细胞内代谢为其三磷酸代谢物才能具有治疗活性。^1，2，11在进入细胞后，瑞德西韦被认为首先经过酯酶介导的水解生成羧酸盐形式，然后环化排出苯氧化物部分，最后环酸酐水解生成可检测到的丙氨酸代谢物(GS-704277)。¹¹丙氨酸代谢物随后水解生成瑞德西韦的单磷酸形式，再水解生成裸核苷代谢物gs - 441524或者被细胞激酶磷酸化产生活性三磷酸。^1，11

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• 瑞德西韦
  • 瑞德西韦丙氨酸代谢物(Ala-Met;gs - 704277)
    • 瑞德西韦单磷酸核苷
      • 瑞德西韦三磷酸核苷
      • gs - 441524
  • Remdesivir羧酸盐
    • 瑞德西韦环酸酐
      • 瑞德西韦丙氨酸代谢物(Ala-Met;gs - 704277)
        • 瑞德西韦单磷酸核苷
          • 瑞德西韦三磷酸核苷
          • gs - 441524

淘汰路线

瑞德西韦在尿液中消除74%，在粪便中消除18%。¹⁶49%的回收剂量以代谢物的形式存在gs - 441524， 10%作为未代谢的母体化合物回收。¹⁶少量(0.5%)的gs - 441524代谢物存在于粪便中。¹⁸

半衰期

瑞德西韦在单次30分钟静脉输注后的半衰期为1小时。在相同条件下，瑞德西韦代谢物的消除半衰期gs - 441524GS-704277分别为27小时和1.3小时。¹⁸

在非人类灵长类动物中，10mg/kg静脉注射剂量的血浆半衰期为0.39小时。¹核苷三磷酸代谢物在非人类灵长类动物体内的半衰期为14小时。¹核苷三磷酸代谢物在人体内的半衰期约为20小时。²

间隙

关于瑞德西韦清除率的数据还不容易获得。

的不利影响

改进决策支持和研究结果

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。

了解更多

毒性

关于瑞德西韦过量的数据还不容易获得。¹⁶其他核苷类似物如阿昔洛韦的过量可以通过对症和支持治疗进行管理。⁵

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	瑞德西韦与阿美他韦合用可提高血清浓度。
Abemaciclib	阿贝马昔利与瑞德西韦联用可降低代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼联合瑞德西韦可降低代谢。
苊香豆醇	Acenocoumarol联合瑞德西韦可提高血清浓度。
无环鸟苷	阿昔洛韦与瑞德西韦合用可减少阿昔洛韦的排泄。
7型腺病毒活疫苗	7型腺病毒活疫苗与瑞德西韦联合使用可降低治疗效果。
阿苯达唑	阿苯达唑与瑞德西韦合用可降低代谢。
Alectinib	阿莱克替尼与瑞德西韦联用可降低代谢。
Alfuzosin	联合瑞德西韦可降低alfuzoosin的代谢。
Alpelisib	Alpelisib联合瑞德西韦可降低代谢。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

现在访问

获取全球10多个地区的药品信息。

现在访问

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Veklury	注射，溶液，浓缩	100毫克	静脉注射	吉利德科学爱尔兰	2021-01-12	2021-07-08
Veklury	针剂，粉末，冻干，用于溶液	100毫克/ 1	静脉注射	吉利德科学公司	2020-11-01	不适用
Veklury	粉末，用于溶液	100毫克/瓶	静脉注射	吉利德科学公司	2020-10-16	不适用
Veklury	注射	5毫克/ 1毫升	静脉注射	吉利德科学公司	2022-03-25	不适用
Veklury	注射，粉末，溶液	100毫克	静脉注射	吉利德科学爱尔兰	2021-01-12	不适用
Veklury	解决方案	100毫克/ 20毫升	静脉注射	吉利德科学公司	不适用	不适用

类别

ATC代码

J05AB16 -瑞德西韦

• J05AB -核苷和核苷酸，不包括逆转录酶抑制剂
• 直接作用抗病毒药物
• J05 -用于全身使用的抗病毒药物
• J -全身使用的抗感染药物

药物类别

• 腺嘌呤核苷酸
• 氨基酸
• 氨基酸，多肽和蛋白质
• 抗感染的药物
• 全身使用的抗感染药物
• 抗代谢物
• 抗病毒药物
• 全身使用的抗病毒药物
• 已批准的COVID-19治疗方法
• BSEP / ABCB11抑制剂
• 碳水化合物
• 细胞色素P-450 CYP2C8底物
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 细胞色素P-450底物
• 直接作用抗病毒药物
• 配糖体
• 杂环化合物，熔合环
• MATE 1抑制剂
• 伴侣抑制剂
• Noxae
• 核酸，核苷酸和核苷
• 核苷和核苷酸
• 核苷和核苷酸，不包括逆转录酶抑制剂
• 核苷酸
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• OATP1B1 / SLCO1B1基质
• OATP1B3抑制剂
• 22基板
• 高活性化合物
• 嘌呤核苷酸
• 嘌呤
• 核苷酸
• SARS-CoV-2核苷酸类似物RNA聚合酶抑制剂
• 不良的行为

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类有机化合物，称为α氨基酸酯。这些是氨基酸的酯衍生物。

王国

有机化合物

超类

有机酸及其衍生物

类

羧酸及其衍生物

子课

氨基酸、多肽和类似物

直接父

氨基酸酯

选择父母

C-glycosyl化合物/丙氨酸及其衍生物/戊糖/Pyrrolo[2,行进)(1、2、4)三嗪/磷酸二酯单酰胺/含苯氧基的化合物/取代吡咯/有机磷酰胺/Imidolactams/1、2、4-triazines /四氢呋喃/Heteroaromatic化合物/二级醇/羧酸酯/1,可/Oxacyclic化合物/腈/单羧酸及其衍生物/二烷基醚/Azacyclic化合物/一级胺/Organopnictogen化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物

再展示15个

基

1、2、4-triazine/1,可/丙氨酸或衍生物/酒精/氨基酸酯/胺/芳香族杂多环化合物/Azacycle/苯环型的/C-glycosyl化合物 /甲腈/羰基/羧酸酯/二烷基醚/醚/糖基化合物/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物/Imidolactam/单羧酸或衍生物/单环苯部分/单糖/腈/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/有机磷酸酰胺/有机磷酸衍生物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/戊糖单糖/含苯氧基的化合物/磷酸酯/磷酸二酯单酰胺/伯胺/吡咯/Pyrrolo[2,行进)(1、2、4)三嗪/二次酒精/取代吡咯/四氢呋喃/三嗪

显示34个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 冠状
• SARS-CoV-2

化学标识符

UNII

3 qki37eehe

化学文摘号

1809249-37-3

InChI关键

RWWYLEGWBNMMLJ-YSOARWBDSA-N

InChI

InChI = 1 s / C27H35N6O8P c1-4-18(5 - 2) 13-38-26(36) 17(3) 32-42(37岁,41-19-9-7-6-8-10-19)39-14-21-23 (34)24 (35)27 (15-28 40-21)22-12-11-20-25 (29)22-12-11-20-25 (20)22 / h6-12, 16 - 21日,23 - 24日,34-35H, 4 - 5, 13-14H2, 1-3H3, (H, 32岁,37)(H2, 29、30、31)/ t17 - 21 + 23 + 24 + 27 - 42 - / mo / s1

国际命名

2-ethylbutyl (2 S) 2 - {((S) - {((2 r, 3 S 4 r 5 r) 5 - {4-aminopyrrolo[2,行进][1、2、4]triazin-7-yl} 5-cyano-3, 4-dihydroxyoxolan-2-yl)甲氧基}(含苯氧基的)磷酰基]氨基}propanoate

微笑

CCC (CC) COC (= O) [C@H] (C) N [P@] (= O) (OC (C@H) 1 O [C@] (c# N) ([C@H] (O) [C@@H] 1 O) C1 = CC = C2N1N = CN = C2N) OC1 = CC = CC = C1

参考文献

合成参考

Byoung Kwon Chun, Michael O'Neil Hanrahan Clarke, Edward Doerffler, Hon Chung Hui, Robert Jordan, Richard L. Mackman, Jay P. Parrish, Adrian S. Ray和Dustin Siegel，“治疗丝状病毒科病毒感染的方法”。美国专利US9724360B2, 2017年8月8日发布。

一般引用

1. 沃伦TK、约旦R,罗可,雷,Mackman RL, Soloveva V, Siegel D,阶石,班尼斯特R,回族HC,拉尔森N, Strickley R,井J, Stuthman KS, Van Tongeren SA加尔萨问,唐纳利G, Shurtleff AC, Retterer CJ, Gharaibeh D, Zamani R,肯尼T,伊顿BP,格兰姆斯E,韦尔奇LS, Gomba L, Wilhelmsen CL,尼科尔斯DK,主犯我,纳格尔,Kugelman JR,帕拉西奥斯G, Doerffler E,内维尔,卡拉格E,克拉克,张L,卢W,罗斯B,王Q,春K,沃尔夫L, Babusis D,公园Y,流浪公里,Trancheva我,冯司法院,Barauskas O, Xu Y, Wong P, Braun MR, Flint M, McMullan LK, Chen SS, Fearns R, Swaminathan S, Mayers DL, Spiropoulou CF, Lee WA, Nichol ST, Cihlar T, Bavari S:小分子GS-5734对猕猴埃博拉病毒的治疗作用。《自然》2016年3月17日;531(7594):381-5。doi: 10.1038 / nature17180。Epub 2016年3月2日［文章］
2. Sheahan TP, Sims AC, Graham RL, Menachery VD, Gralinski LE, Case JB, Leist SR, Pyrc K, Feng JY, Trantcheva I, Bannister R, Park Y, Babusis D, Clarke MO, Mackman RL, Spahn JE, Palmiotti CA, Siegel D, Ray AS, Cihlar T, Jordan R, Denison MR, Baric RS:广谱抗病毒GS-5734同时抑制流行和人畜共患冠状病毒。科学翻译医学2017年6月28日;9(396)。pii: 9/396 / eaal3653。doi: 10.1126 / scitranslmed.aal3653。［文章］
3. Agostini ML, Andres EL, Sims AC, Graham RL, Sheahan TP, Lu X, Smith EC, Case JB, Feng JY, Jordan R, Ray AS, Cihlar T, Siegel D, Mackman RL, Clarke MO, Baric RS, Denison MR:冠状病毒对抗病毒药物Remdesivir (GS-5734)的敏感性是由病毒聚合酶和校正外核糖核酸切酶介导的。mBio。2018年3月6日;9(2)。pii: mBio.00221-18。doi: 10.1128 / mBio.00221-18。［文章］
4. de Wit E, Feldmann F, Cronin J, Jordan R, Okumura A, Thomas T, Scott D, Cihlar T, Feldmann H:瑞德西韦(GS-5734)在MERS-CoV感染恒河猕猴模型中的预防和治疗作用美国国家科学院2020年2月13日。pii: 1922083117。doi: 10.1073 / pnas.1922083117。［文章］
5. 黄志刚，李志刚，李志刚:口服阿昔洛韦对肾功能正常患者脑病的影响。中华传染病杂志，2003年5月;46(4):286。doi: 10.1053 / jinf.2002.1119。［文章］
6. Ko WC, Rolain JM, Lee NY, Chen PL, Huang CT, Lee PI, heh PR:支持瑞德西韦治疗SARS-CoV-2感染的论点。国际抗菌药物杂志。2020年3月5日105933。doi: 10.1016 / j.ijantimicag.2020.105933。［文章］
7. Grein J, Ohmagari N,胫骨D,迪亚兹G,洒水礼E, Castagna, Feldt T,绿色,绿色毫升,Lescure外汇,Nicastri E, Oda R,哟K, Quiros-Roldan E, Studemeister, Redinski J,艾哈迈德,Bernett J, Chelliah D, D,陈Chihara年代,科恩SH,坎宁安J D 'Arminio Monforte,伊斯梅尔年代,加藤H, Lapadula G, L是什么E, Maeno T, Majumder年代了M, Mora-Rillo M, Mutoh Y,阮D, Verweij E, Zoufaly, Osinusi AO, DeZure,赵Y,钟L, Chokkalingam, Elboudwarej E, Telep L, Timbs L, Henne我,Sellers S, Cao H, Tan SK, Winterbourne L, Desai P, Mera R, Gaggar A, Myers RP, Brainard DM, Childs R, Flanigan T:瑞德西韦对严重Covid-19患者的同情性使用。英语J医学2020年4月10日doi: 10.1056 / NEJMoa2007016。［文章］
8. 莱德福德·H:对冠状病毒药物瑞德西韦的希望上升。《自然》2020年4月29日pii: 10.1038 / d41586 - 020 - 01295 - 8。doi: 10.1038 / d41586 - 020 - 01295 - 8。［文章］
9. Malin JJ, Suarez I, Priesner V, Fatkenheuer G, Rybniker J: Remdesivir抗COVID-19和其他病毒性疾病。临床微生物学Rev. 2020年10月14日;34(1)。pii: 34/1 / e00162-20。doi: 10.1128 / CMR.00162-20。2020年12月16日打印。［文章］
10. Gordon CJ, Tchesnokov EP, Woolner E, Perry JK, Feng JY, Porter DP, Gotte M:瑞德西韦是一种直接作用的抗病毒药物，可高效抑制严重急性呼吸综合征冠状病毒2的RNA依赖性RNA聚合酶。中国生物化学杂志，2020年5月15日;295(20):6785-6797。doi: 10.1074 / jbc.RA120.013679。Epub 2020年4月13日［文章］
11. Eastman RT, Roth JS, Brimacombe KR, Simeonov A, Shen M, Patnaik S, Hall MD:瑞德西韦:其发现和发展导致紧急使用授权治疗COVID-19的回顾。美国科学院学报，2020年5月27日;6(5):672-683。doi: 10.1021 / acscentsci.0c00489。Epub 2020 5月4日。［文章］
12. NIH:临床试验NCT04252664 [链接］
13. NIH:临床试验NCT04257656 [链接］
14. FDA: Remdesivir紧急使用授权[链接］
15. FDA:紧急使用授权信息[链接］
16. FDA:针对医疗保健提供者的事实说明书[链接］
17. FDA批准Remdesivir治疗COVID-19 [链接］
18. FDA批准药品:VEKLURY (remdesivir)注射液，静脉注射[链接］
19. FDA: Baricitinib联合瑞德西韦治疗COVID-19的紧急使用授权[链接］
20. 吉利德新闻稿:欧盟委员会扩大Veklury (Remdesivir)用于治疗无补充氧气且被认为是COVID-19疾病进展高风险的成年人的适应症[链接］
21. 欧洲药物管理局药物:维克勒里(瑞德西韦)[链接］
22. 产品特性概述:Veklury (remdesivir)溶液，静脉输注[链接］

外部链接

ChemSpider

58827832

BindingDB

429505

RxNav

2284718

ChEBI

145994

ChEMBL

CHEMBL4065616

维基百科

瑞德西韦

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	2019冠状病毒病(COVID - 19)	1
4	尚未招聘	治疗	2019冠状病毒病(COVID - 19)	1
4	招聘	治疗	2019冠状病毒病(COVID - 19)	2
4	招聘	治疗	2019冠状病毒病(COVID - 19)/肺炎	1
3.	主动不招聘	治疗	2019冠状病毒病(COVID - 19)	3.
3.	主动不招聘	治疗	2019冠状病毒病(COVID - 19)/感染,冠状病毒	1
3.	完成	治疗	2019冠状病毒病(COVID - 19)	9
3.	完成	治疗	2019冠状病毒病(COVID - 19)/Covid-19 ARDS	1
3.	完成	治疗	2019冠状病毒病(COVID - 19)/COVID-19肺炎	1
3.	完成	治疗	2019冠状病毒病(COVID - 19)/COVID/严重急性呼吸综合征（非典）	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射，粉末，溶液	静脉注射	100毫克
注射	静脉注射	5毫克/ 1毫升
注射，粉末，溶液	静脉注射	100毫克/瓶
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	100毫克/ 1
注射，溶液，浓缩	静脉注射	100毫克/瓶
注射，溶液，浓缩	静脉注射	100毫克
粉末，用于溶液	静脉注射	100毫克/瓶
解决方案	静脉注射	100毫克/ 20毫升
针剂，粉末，冻干，用于溶液	静脉注射	100毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US10695361	没有	2020-06-30	2036-09-16
US9724360	没有	2017-08-08	2035-10-29
USRE46762	没有	2018-03-27	2029-04-22
US10675296	没有	2020-06-09	2038-07-10
US9949994	没有	2018-04-24	2035-10-29
US10065958	没有	2018-09-04	2031-09-16
US8008264	没有	2011-08-30	2029-09-06
US8318682	没有	2012-11-27	2029-04-22
US11007208	没有	2021-05-18	2036-09-16
US11266681	没有	2018-07-10	2038-07-10
US11382926	没有	2016-09-16	2036-09-16

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
logP	2.01	Chemaxon
pKa(最强酸性)	10.23	Chemaxon
pKa(最强基础)	0.65	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	9	Chemaxon
氢供体数量	4	Chemaxon
极表面积	203.552	Chemaxon
可旋转键数	14	Chemaxon
折射性	161.81米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	59.883.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。

了解更多

细节 1.复制酶多蛋白1ab

种类

蛋白质

生物

SARS-CoV-2

药理作用

是的

行动

抑制剂

策展人评论

Remdesivir作为SARS-CoV-2病毒复制的非专性链终止抑制剂，通过加入到生长的核苷酸链中取代ATP。

通用函数

复制酶多蛋白1ab参与病毒rna转录和复制的多功能蛋白。含有负责多聚蛋白裂解的蛋白酶。

特定的功能

Atp结合

基因名字

代表

Uniprot ID

P0DTD1

Uniprot名字

复制酶多蛋白1ab

分子量

794051.285哒

参考文献

1. Gordon CJ, Tchesnokov EP, Woolner E, Perry JK, Feng JY, Porter DP, Gotte M:瑞德西韦是一种直接作用的抗病毒药物，可高效抑制严重急性呼吸综合征冠状病毒2的RNA依赖性RNA聚合酶。中国生物化学杂志，2020年5月15日;295(20):6785-6797。doi: 10.1074 / jbc.RA120.013679。Epub 2020年4月13日［文章］
2. FDA批准药品:VEKLURY (remdesivir)注射液，静脉注射[链接］

细节 2.复制酶多蛋白1ab

种类

蛋白质

生物

冠状

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

锌离子结合

特定的功能

复制酶多蛋白1ab:参与病毒rna转录和复制的多功能蛋白质。含有负责多聚蛋白裂解的蛋白酶。主机transl……

基因名字

代表

Uniprot ID

P0C6X7

Uniprot名字

复制酶多蛋白1ab

分子量

790241.63哒

参考文献

1. Agostini ML, Andres EL, Sims AC, Graham RL, Sheahan TP, Lu X, Smith EC, Case JB, Feng JY, Jordan R, Ray AS, Cihlar T, Siegel D, Mackman RL, Clarke MO, Baric RS, Denison MR:冠状病毒对抗病毒药物Remdesivir (GS-5734)的敏感性是由病毒聚合酶和校正外核糖核酸切酶介导的。mBio。2018年3月6日;9(2)。pii: mBio.00221-18。doi: 10.1128 / mBio.00221-18。［文章］
2. Gordon CJ, Tchesnokov EP, Woolner E, Perry JK, Feng JY, Porter DP, Gotte M:瑞德西韦是一种直接作用的抗病毒药物，可高效抑制严重急性呼吸综合征冠状病毒2的RNA依赖性RNA聚合酶。中国生物化学杂志，2020年5月15日;295(20):6785-6797。doi: 10.1074 / jbc.RA120.013679。Epub 2020年4月13日［文章］

细节 3.复制酶多蛋白1ab

种类

蛋白质

生物

中东呼吸综合征相关冠状病毒(分离英国/H123990006/2012)

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

冠状病毒的复制酶多蛋白是一种多功能蛋白:它包含负链RNA、前导RNA、亚基因组mrna和子代病毒粒子RNA转录所必需的活性，以及负责将多蛋白裂解为功能产物的蛋白酶。

特定的功能

Atp结合

基因名字

代表

Uniprot ID

K9N7C7

Uniprot名字

复制酶多蛋白1ab

分子量

789556.615哒

参考文献

1. Gordon CJ, Tchesnokov EP, Woolner E, Perry JK, Feng JY, Porter DP, Gotte M:瑞德西韦是一种直接作用的抗病毒药物，可高效抑制严重急性呼吸综合征冠状病毒2的RNA依赖性RNA聚合酶。中国生物化学杂志，2020年5月15日;295(20):6785-6797。doi: 10.1074 / jbc.RA120.013679。Epub 2020年4月13日［文章］

细节 4.RNA定向RNA聚合酶L

种类

蛋白质

生物

扎伊尔埃博拉病毒(马英加-76株)

药理作用

未知的

行动

抑制剂

通用函数

RNA定向的RNA聚合酶，催化病毒mrna的转录，它们的盖帽和多聚腺苷酸化。该模板由核蛋白(N)紧密包裹的病毒RNA组成。病毒聚合酶与基因组RNA在3'前导子启动子处结合，随后以降低效率的方式转录所有病毒mrna。第一个基因转录最多，最后一个基因转录最少。病毒磷酸蛋白起着一种促生因子的作用。旋盖与mRNA转录的起始是一致的。事实上，当新生的RNA链长达到很少的核苷酸时，GDP polyribonnucletidyl transferase (PRNTase)就会添加帽结构。病毒mRNA帽的核糖2′-O甲基化先于并促进随后的鸟嘌呤- n -7甲基化，这两种活动都由病毒聚合酶携带。mrna的多聚腺苷酸化以一种结巴机制发生在病毒基因末端的一个滑溜的停止位点。在完成mRNA的转录后，聚合酶可以恢复下游基因的转录。

特定的功能

Atp结合

基因名字

l

Uniprot ID

Q05318

Uniprot名字

RNA定向RNA聚合酶L

分子量

252722.045哒

参考文献

1. Tchesnokov EP，冯俊英，Porter DP, Gotte M: Remdesivir抑制埃博拉病毒RNA依赖RNA聚合酶的机制研究。病毒。2019年4月4日;11(4)。pii: v11040326。doi: 10.3390 / v11040326。［文章］

×

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

了解更多

创建于2019年4月23日22:25 /更新于2022年12月11日17:05