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Piflufolastat F 18

识别

总结

Piflufolastat F 18是一种放射性药物的诊断代理使用PET图像PSMA-positive病变的诊断前列腺癌转移或复发。

品牌名称
Pylarify
通用名称
Piflufolastat F 18
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB14805
背景

前列腺癌是最常见的non-cutaneous恶性肿瘤影响男人在北美2——尽管如此,一个持续的挑战成像在前列腺癌治疗是困难的程度和位置肿瘤转移和复发。4正电子发射断层扫描(PET)所产生的图像比获得更详细的通过MRI或CT,但更敏感,可以揭示癌组织在身体的任何区域提供了组织表达适当的靶蛋白。前列腺特异性膜抗原(PSMA)是一种跨膜糖蛋白表达在很多组织在叶酸的吸收和神经递质释放过程中发挥作用——这是前列腺中表达水平比身体其它部位的约1000倍,甚至更高的前列腺癌组织中。1因此,它已成为一个理想的目标PET成像的前列腺癌组织。

Piflufolastat F18,也叫做[f - 18] -DCFPyL,尿基放射性药物,结合PSMA的可视化,并允许前列腺癌组织。它第一次被FDA批准的2021年5月5品牌名称下Pylarify早些时候,旨在允许和更准确的检测可疑前列腺癌转移或复发。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:441.403
单一同位素的:441.152526384
化学公式
C18H23FN4O8
同义词
  • (18 f) DCFPyL
  • [f - 18] -DCFPyL
  • 18 f-dcfpyl
  • DCFPyL f - 18
  • Piflufolastat F 18
  • Piflufolastat f - 18
  • 所有供试

药理学

指示

Piflufolastat F18表示的正电子发射断层扫描(PET)前列腺特异性膜抗原(PSMA)阳性病变在前列腺癌患者疑似转移和候选初始权威疗法和前列腺癌疑似复发的基于前列腺特异性抗原(PSA)水平升高。3

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

不可用

的作用机制

前列腺特异性膜抗原(PSMA)是一种跨膜糖蛋白,在饮食过程中发挥作用叶酸吸收和释放脑内神经递质。PSMA表示在许多组织中,其表达水平在前列腺比身体其它部位的约1000倍,甚至更高的前列腺癌组织中。1

Piflufolastat F18结合PSMA因此,结合PET成像,允许可视化PSMA-positive病变与前列腺癌有关。3

目标 行动 生物
一个谷氨酸羧肽酶2
粘结剂
 人类
吸收

不可用

的体积分布

在60分钟的静脉管理、piflufolastat F18分发到肾脏,肝脏和肺部。3

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
路线的消除

Piflufolastat F18通过尿排泄——在8小时内消除静脉管理,大约有50%的服用剂量是在尿液中排出。3

半衰期

分布的半衰期piflufolastat F18 0.17±0.044小时,消除半衰期为3.47±0.49小时。3

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

没有数据关于过剂量的影响与piflufolastat F18。过量时,吸收辐射的数量可以减轻管理液体和鼓励频繁膀胱排尿。利尿剂的使用,鼓励排泄也可能被考虑。3

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Apalutamide Apalutamide可能会降低Piflufolastat F 18作为诊断代理的有效性。
Bicalutamide Bicalutamide可能会降低Piflufolastat F 18作为诊断代理的有效性。
醋酸环丙孕酮 醋酸环丙孕酮可能会降低Piflufolastat F 18作为诊断代理的有效性。
Darolutamide Darolutamide可能会降低Piflufolastat F 18作为诊断代理的有效性。
Enzalutamide Enzalutamide可能会降低Piflufolastat F 18作为诊断代理的有效性。
Flutamide Flutamide可能会降低Piflufolastat F 18作为诊断代理的有效性。
Nilutamide Nilutamide可能会降低Piflufolastat F 18作为诊断代理的有效性。
Relugolix Relugolix可能会降低Piflufolastat F 18作为诊断代理的有效性。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Pylarify (Lantheus控股有限公司)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Pylarify 注射 80 mCi / 1毫升 静脉注射 Progenics制药有限公司 2021-05-26 不适用 美国国旗

类别

药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
3934年ef02t7
化学文摘号
1207181-29-0
InChI关键
OLWVRJUNLXQDSP-MVBOSPHXSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H23FN4O8 c19-13-6-4-10(9-21-13) 15(26) 20-8-2-1-3-11(16(27) 28) 22 18战绩(31)23 (17 (29)30)5-7-14 (24)25 / h4, 6, 9日11-12H, 1 - 3, 5, 7-8H2, (H, 20日,26)(H, 24日,25)(H, 27日28)(H, 29日,30)(H2, 22日,23日,31)/ t11 -, 12 - / mo / s1 / i19-1
国际命名
(2)2 - ({[(1)1-carboxy-5 - {[6 - (¹⁸F) fluoropyridin-3-yl] formamido}戊烷基][氨基甲酰}氨基)pentanedioic酸
微笑
OC (= O) CC (C@H) (NC (= O) N [C@@H] (CCCCNC (= O) C1 = CC = C ([18 f]) N = C1) C (O) = O) C = O (O)

引用

合成参考

掸族L: 2 - (3 - {1-Carboxy-5 - [(6 - [(18) F] fluoro-pyridine-3-carbonyl)氨基)戊烷基}-ureido) - p entanedioic酸。(PubMed: 23256224)
一般引用
  1. 掸族L: 2 - (3 - {1-Carboxy-5 - [(6 - [(18) F] fluoro-pyridine-3-carbonyl)氨基)戊烷基}-ureido) - p entanedioic酸。(文章]
  2. 奥斯本小,说明NH Vallabhajosula年代,Anand,电气设施K, Tagawa圣:前列腺特异性膜antigen-based成像。肿瘤防治杂志。2013年2月,31 (2):144 - 54。doi: 10.1016 / j.urolonc.2012.04.016。Epub 2012年5月31日。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Pylarify (piflufolastat F 18)注入静脉使用(链接]
  4. 美国癌症协会:前列腺癌诊断和测试阶段(链接]
  5. OncLive: FDA批准Piflufolastat F18 PSMA前列腺癌(PET显像剂链接]
ChemSpider
32702072
RxNav
2556616
ChEMBL
CHEMBL4297334

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 没有招聘 治疗 前列腺癌 1
3 完成 诊断 前列腺腺癌/转移性前列腺癌/前列腺癌/复发性前列腺癌 1
2 积极不招聘 诊断 前列腺癌 1
2 积极不招聘 其他 生殖器疾病,男性/男性生殖器肿瘤,/泌尿生殖系统肿瘤/肿瘤/肿瘤的网站/前列腺肿瘤/前列腺疾病 1
2 完成 诊断 前列腺癌 2
2 招收的邀请 诊断 转移性前列腺癌/前列腺肿瘤/前列腺癌 2
2 没有招聘 诊断 前列腺癌 1
2 没有招聘 治疗 前列腺腺癌/前列腺肿瘤/前列腺癌 1
2 招聘 诊断 乳腺癌/人类表皮生长因子2 -癌/转移性乳腺癌 1
2 招聘 诊断 阉割敏感的前列腺癌 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 80 mCi / 1毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US8778305 没有 2014-07-15 2030-09-21 美国国旗
US9861713 没有 2018-01-09 2029-07-31 美国国旗
US10947197 没有 2021-03-16 2037-06-09 美国国旗
US8487129 没有 2013-07-16 2027-11-07 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.191毫克/毫升 ALOGPS
logP -0.37 ALOGPS
logP -0.32 Chemaxon
日志 -3.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 2.99 Chemaxon
生理上的电荷 3 Chemaxon
氢受体数 9 Chemaxon
氢供体数 6 Chemaxon
极地表面面积 195.022 Chemaxon
可旋转键数 13 Chemaxon
折射性 101.38米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 42个3 Chemaxon
数量的戒指 1 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。谷氨酸羧肽酶2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
Tetrahydrofolyl-poly(谷氨酸)聚合物绑定
特定的功能
叶酸水解酶和N-acetylated-alpha-linked-acidic二肽酶(NAALADase)活动。有一个偏爱tri-alpha-glutamate肽。在小肠,所需的吸收fola……
基因名字
FOLH1
Uniprot ID
Q04609
Uniprot名字
谷氨酸羧肽酶2
分子量
84330.015哒
引用
  1. 掸族L: 2 - (3 - {1-Carboxy-5 - [(6 - [(18) F] fluoro-pyridine-3-carbonyl)氨基)戊烷基}-ureido) - p entanedioic酸。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:Pylarify (piflufolastat F 18)注入静脉使用(链接]

药物在2019年5月20日14:28 /更新6月2日20:04 2021