Relatlimab

识别

总结

Relatlimab是一种单克隆抗体针对LAG-3结合nivolumab用于不可切除或转移性黑色素瘤的治疗。

品牌名称

Opdualag

通用名称

Relatlimab

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB14851

背景

Relatlimab是人类IgG4单克隆抗体和新型免疫抑制剂检查站目标淋巴细胞激活基因3 (LAG-3)。^3,4这是第一个商业发达anti-LAG-3抗体,2013年进入临床试验,¹并已获得感兴趣的治疗各种癌症,包括白血病²和黑素瘤。⁶作为免疫抑制剂疗效有限检查站在单独使用时,药物就像relatlimab试着结合其他检查点抑制剂——例如,PD-1抑制剂nivolumab或者CTLA-4抑制剂ipilimumab——以提高其疗效。¹

Relatlimab获得FDA批准2022年3月,在PD-1抑制剂nivolumab在结合产品Opdualag(百时美施贵宝),治疗不可切除或转移性黑素瘤。^4,5它是第一个anti-LAG-3抗体展示效益在第三阶段的一项研究中,第一个获得FDA的批准。⁵

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质的化学公式

C_6472年H_9940年O_2026年N_1704年年代₃₈

蛋白质平均体重

148000.0哒

序列

> SUBUNIT_1 QVQLQQWGAGLLKPSETLSLTCAVYGGSFSDYYWNWIRQPPGKGLEWIGEINHRGSTNSN PSLKSRVTLSLDTSKNQFSLKLRSVTAADTAVYYCAFGYSDYEYNWFDPWGQGTLVTVSS ASTKGPSVFPLAPCSRSTSESTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSS GLYSLSSVVTVPSSSLGTKTYTCNVDHKPSNTKVDKRVESKYGPPCPPCPAPEFLGGPSV FLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSQEDPEVQFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQFNSTY RVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKGLPSSIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSQEEMTK NQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSRLTVDKSRWQEG NVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSLG

> SUBUNIT_2 QVQLQQWGAGLLKPSETLSLTCAVYGGSFSDYYWNWIRQPPGKGLEWIGEINHRGSTNSN PSLKSRVTLSLDTSKNQFSLKLRSVTAADTAVYYCAFGYSDYEYNWFDPWGQGTLVTVSS ASTKGPSVFPLAPCSRSTSESTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSS GLYSLSSVVTVPSSSLGTKTYTCNVDHKPSNTKVDKRVESKYGPPCPPCPAPEFLGGPSV FLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSQEDPEVQFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQFNSTY RVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKGLPSSIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSQEEMTK NQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSRLTVDKSRWQEG NVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSLG

> SUBUNIT_3 EIVLTQSPATLSLSPGERATLSCRASQSISSYLAWYQQKPGQAPRLLIYDASNRATGIPA RFSGSGSGTDFTLTISSLEPEDFAVYYCQQRSNWPLTFGQGTNLEIKRTVAAPSVFIFPP SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

> SUBUNIT_4 EIVLTQSPATLSLSPGERATLSCRASQSISSYLAWYQQKPGQAPRLLIYDASNRATGIPA RFSGSGSGTDFTLTISSLEPEDFAVYYCQQRSNWPLTFGQGTNLEIKRTVAAPSVFIFPP SDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLT LSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

引用:

NIH Inxight: Relatlimab (链接]

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同义词

Relatlimab

外部id

bms - 986016

药理学

指示

Relatlimab结合指示nivolumabOpdualag组合产品,用于治疗成人和儿科患者≥12岁不可切除的或转移性黑素瘤。⁴

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

每隔四周Relatlimab管理与nivolumab通过注入30分钟。⁴输注相关反应并不常见,但可以严重——输液可能中断或减缓患者轻度到中度反应,但应停止在病人经历严重的反应。⁴relatlimab和nivolumab可以导致免疫介导严重和致命的不良反应,包括肺炎、结肠炎、肝炎、心肌炎、下垂体炎。⁴免疫介导性不良反应的早期识别和管理安全使用的治疗至关重要。此外,relatlimab和nivolumab可能会造成胎儿的伤害当管理怀孕的患者。⁴雌性的生殖潜力应该建议使用有效避孕在治疗和至少5个月后,最后一次剂量。⁴

的作用机制

Lymphocyte-activation基因3 (LAG-3)——也称为CD223——是一种跨膜蛋白属于免疫球蛋白超家族。¹它的表情激活t细胞诱导抗原刺激后,³和他们提供的功能包括Th1细胞增殖的抑制作用,减少细胞因子的生产,如2、IFNγ,TNF -在这些激活t细胞。¹LAG-3的配体包括抗原递呈细胞MHC II级分子和肝脏等正弦内皮细胞凝集素(LSECtin),后者已被证明对黑色素瘤细胞促进肿瘤进展时表达了通过抑制抗肿瘤t细胞反应。¹

LAG-3表达式与抗原表示,连续抗原暴露由于慢性感染或肿瘤相关抗原可以导致高和持续的LAG-3 t细胞上的表达,最终失去效应功能,成为功能“疲惫”。³这种t细胞功能丧失会导致减少逃避免疫监视作用,促进肿瘤。²

Relatlimab是人类IgG4单克隆抗体结合LAG-3及其信号通路抑制,对立的促进t细胞增殖,细胞因子分泌,和,随后,恢复肿瘤免疫监视作用。⁴结合使用nivolumabPD-1受体阻滞剂,relatlimab可以加强的抗肿瘤效应PD-1封锁。⁴

目标	行动	生物
一个淋巴细胞激活基因3蛋白	抗体	人类

吸收

后每月政府与nivolumab,稳态浓度relatlimab 16周后到达。⁴在推荐剂量,C_马克斯和C_avg62.2在稳态relatlimabµg /毫升和28.8µg /毫升,分别。⁴

的体积分布

relatlimab的几何平均的分布在稳态是6.6升。⁴

蛋白结合

不可用

新陈代谢

与其他治疗性蛋白质,relatlimab的新陈代谢可能通过非特异性分解代谢发生较小的多肽和氨基酸。

路线的消除

不可用

半衰期

的几何平均有效半衰期relatlimab,当管理除了nivolumab,是26.2天。⁴

间隙

在稳态,relatlimab的几何平均间隙是5.5毫升/小时。⁴间隙在稳态似乎比第一次剂量后下降了约10%。⁴

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

关于与relatlimab过剂量没有可用的数据。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">: 这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用: 没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Opdualag	Relatlimab1(4毫克/毫升)+Nivolumab1(12毫克/毫升)	注射	静脉注射	E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C.	2022-03-18	不适用
Opdualag	Relatlimab(4毫克/毫升)+Nivolumab(12毫克/毫升)	注入,解决方案,集中精神	静脉注射	百时美施贵宝公司制药Eeig	2022-12-02	不适用

类别

药物类别

淋巴细胞活化基因3拦截器

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: AF75XOF6W3
化学文摘号: 1673516-98-7

引用

一般引用

陈黄于X, X, X,刘J,吴C Pu Q,王Y,康X,周L:描述小说反人类淋巴细胞激活基因3 (LAG-3)抗体对癌症免疫疗法。马伯。2019年8月/ 9月;11 (6):1139 - 1148。doi: 10.1080 / 19420862.2019.1629239。Epub 2019年6月26日。(文章]
Gonzalez rodriguez美联社Sordo-Bahamonde C, Lorenzo-Herrero年代,付款人基于“增大化现实”技术,加西亚E, Lopez-Soto,冈萨雷斯年代:LAG-3封锁Relatlimab (bms - 986016)恢复Anti-Leukemic反应在慢性淋巴细胞白血病。癌症(巴塞尔)。2021年4月27日,13 (9)。pii: cancers13092112。doi: 10.3390 / cancers13092112。(文章]
Maruhashi T, Sugiura D,冈崎IM,冈崎T: LAG-3:从分子功能的临床应用。J Immunother癌症。2020年9月,8 (2)。pii: jitc - 2020 - 001014。doi: 10.1136 / jitc - 2020 - 001014。(文章]
FDA批准的药物产品:Opdualag (nivolumab和relatlimab-rmbw)注入静脉使用(链接]
BioSpace:美国食品和药物管理局批准第一LAG-3-Blocking抗体结合,Opdualag™(nivolumab和relatlimab-rmbw),治疗不可切除的患者或转移性黑色素瘤(链接]
国立卫生研究院国家癌症研究所:Nivolumab和Relatlimab组合显示承诺在先进的黑色素瘤(链接]

外部链接

RxNav: 2596773
维基百科: Relatlimab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	招聘	治疗	结直肠肿瘤	1
3	招聘	治疗	黑素瘤	2
2	积极不招聘	筛选	先进的恶性实体肿瘤/膀胱癌/乳腺癌/直肠癌症/癌的头部和颈部/癌的皮肤/宫颈癌/结肠癌癌/结直肠癌(CRC)/子宫内膜癌/食管癌癌/胃癌/神经胶质瘤/肝脏和肝内胆管癌/肺癌、癌/淋巴瘤/子宫恶性肿瘤/黑素瘤/多发性骨髓瘤(MM)/卵巢癌/胰脏癌/前列腺癌/复发性膀胱癌/复发性乳腺癌/复发性宫颈癌/复发结肠癌癌/复发性大肠癌癌/复发性食管癌/复发性胃癌/复发性神经胶质瘤/头部和颈部复发癌/复发性肝细胞癌/复发性肺癌/复发性淋巴瘤/复发性恶性实体肿瘤/复发性黑素瘤/复发性卵巢上皮癌/胰脏癌复发/复发性浆细胞骨髓瘤/复发性前列腺癌/复发性直肠癌/皮肤复发癌/复发性甲状腺癌/癌症复发子宫语料库/难治性淋巴瘤/难治性恶性实体肿瘤/耐火材料浆细胞骨髓瘤/肾癌/甲状腺癌/子宫语料库癌症	1
2	积极不招聘	治疗	胃食管腺癌的结/胃癌	1
2	积极不招聘	治疗	肝细胞癌/肝癌,成人/肝细胞癌,成年人	1
2	积极不招聘	治疗	转移性结直肠癌(CRC)	1
2	积极不招聘	治疗	微卫星稳定(MSS)结直肠癌(CRC)/微卫星不稳定的结直肠癌/错配修复缺陷的结肠直肠癌/错配修复精通结肠直肠癌	1
2	积极不招聘	治疗	四期胃癌	1
2	完成	治疗	先进的恶性肿瘤	1
2	完成	治疗	皮肤黑素瘤/黏膜黑色素瘤/眼黑色素瘤/阶段III肢端的雀斑的黑色素瘤与v7/阶段希望皮肤黑色素瘤与v7/阶段希望葡萄膜黑色素瘤与v7/阶段IIIC皮肤黑色素瘤与v7/阶段IIIC葡萄膜黑色素瘤与v7/四期肢端的雀斑的黑色素瘤与v6和v7/四期皮肤的黑色素瘤与v6和v7/四期葡萄膜黑色素瘤与v7	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射
注入,解决方案,集中精神	静脉注射

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态: 液体
实验属性: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。淋巴细胞激活基因3蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抗体

通用函数: 淋巴细胞活化基因3蛋白:抑制性受体抗原激活t细胞(PubMed PubMed PubMed: 7805750: 8647185: 20421648)。提供抑制性信号与配体结合后,如FGL1(通过相似)。FGL1构成的主要配体LAG3并负责LAG3 t细胞抑制作用(通过相似)。细胞后,与CD3-TCR LAG3 associates免疫突触和直接抑制t细胞激活(相似)。可以抑制抗原t细胞活化与PDCD1 / PD-1协同作用,可能通过充当coreceptor PDCD1 / PD-1(通过相似)。负调节扩散、激活效应函数和内稳态CD8(+)和CD4 (+) t细胞(PubMed PubMed PubMed: 7805750: 8647185: 20421648)。也介导免疫耐受:持续表达的调控t细胞亚群)的一个子集,有助于他们的抑制功能(通过相似)。还可以作为负调节的血浆树突状细胞(髓)激活(相似)。结合MHC II级(MHC II);MHC-II-binding的精确作用但不清楚(PubMed: 8647185)。
特定的功能: 抗原结合
基因名字: LAG3
Uniprot ID: P18627
Uniprot名字: 淋巴细胞激活基因3蛋白
分子量: 57448.04哒

引用

FDA批准的药物产品:Opdualag (nivolumab和relatlimab-rmbw)注入静脉使用(链接]

药物在2019年5月20日14:30 /更新在3月26日,2022 38