Vibegron

识别

总结

Vibegron是一个β3肾上腺素能受体激动剂治疗膀胱过动症(OAB)敦促尿失禁的症状,尿急,尿频的成年人。

品牌名称

Gemtesa

通用名称

Vibegron

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB14895

背景

Vibegron是一个强有力的,有选择性的β3肾上腺素能受体(β3)受体激动剂,膀胱逼尿肌平滑肌放松,从而增加膀胱容量。⁶Vibegron首次批准了2018年9月在日本治疗膀胱过动症,¹条件与痛苦敦促尿失禁的症状,紧迫感,尿频,降低了患者的生活质量。2020年12月23日,vibegron批准与成人相同的迹象。它是可以口服GEMTESA平板电脑市场下的名字。⁷

Vibegron是第二个β3肾上腺素能受体激动剂治疗膀胱过动症后批准mirabegron2012年被批准。不像mirabegron vibegron不太可能与药物之间的相互作用涉及CYP3A4, 2 d6,或2 c9酶。⁴

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Vibegron (DB14895)

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重量

平均:444.535
单一同位素的:444.216140778

化学公式

C₂₆H₂₈N₄O₃

同义词

• Vibegron
• Vibegron
• Vibegron
• Vibegronum

外部id

• krp - 114 v
• 可4618

药理学

指示

Vibegron表示治疗膀胱过动症(OAB)敦促尿失禁的症状,尿急,尿频的成年人。⁶

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 膀胱过动症综合征(OABS)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Vibegron选择性的β3肾上腺素能受体是β1AR > 9000倍或β2AR。⁴Vibegron改善膀胱过动症的临床症状增加膀胱容量不影响膀胱收缩。³这显著增加功能性膀胱体积剂量依赖性的方式,导致延长孔隙之间的时间间隔。在临床研究中,vibegron浓度的方式抑制膀胱逼尿肌的收缩,膀胱排尿减少压力,提高依从性。⁴在日本临床研究包括膀胱过动症患者、vibegron,排尿的频率显著提高紧迫感,和紧迫性尿失禁发作。^2,4

的作用机制

膀胱过动症的特点是敦促尿失禁的症状,尿急,尿频。膀胱充盈和排空受交感神经和副交感神经系统之间的协调沟通。膀胱充盈通过抑制副交感神经和交感神经发生下腹部的神经释放去甲肾上腺素,而该项受体负责调停逼尿肌肌肉放松。^3,5膀胱过动症的症状被认为是造成恶化的感官之间的连接膀胱,脊髓和大脑,导致降低尿道和膀胱异常的变化感觉膀胱空虚的冲动的小卷。⁴

β3肾上腺素能受体(β3ARs)表达在肾脏和降低尿路,包括输尿管、尿道、前列腺、膀胱。Vibegron在β3AR选择性受体激动剂。vibegron与受体结合,β3AR刺激,发生构象变化和激活腺苷酸环化酶(AC),促进环腺苷酸的形成(营)。增加细胞内营浓度导致cAMP-dependent激活蛋白激酶A (PKA),后来磷酸化肌球蛋白轻链负责抑制肌动蛋白和肌凝蛋白的交互依赖钙-钙调蛋白复合。^4,5在临床试验中,vibegron dose-proportional方式营水平增加。有证据表明,β3AR受体激动剂也可能通过感官机制工作直接影响逼尿肌肌肉运动功能。⁴

目标	行动	生物
一个β3肾上腺素能受体	受体激动剂	人类

吸收

均值T_马克斯1 - 3小时。稳态浓度达到每日一次的7天内给药。⁶

的体积分布

平均表观分布容积为6304 l . blood-to-plasma平均浓度比率是0.9。⁶根据组织分布研究动物,vibegron不穿透血脑屏障,表明在人类中枢神经系统毒性的潜力有限。⁴

蛋白结合

Vibegron是人类血浆蛋白绑定到49.6 - -51.3%。⁴

新陈代谢

在体外,CYP3A4酶是主要负责vibegron的新陈代谢,消除vibegron中扮演一个次要角色。⁶两个主要的代谢途径是氧化和glucuronidation形成两个氧化代谢物和三个葡糖苷酸代谢物。⁴代谢物没有充分的特点。

路线的消除

在放射性标记的药物研究中,大约59%的放射性标记的剂量在粪便恢复,54%的金额是不变的父母药物形式。beplayapp大约20%的放射性是尿液中恢复,19%的金额是不变的形式。⁶

半衰期

终端血浆半衰期范围从60到70个小时。⁴有效半衰期30.8小时。⁶

间隙

有有限的信息vibegron的清除率。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

从vibegron有限临床信息过量。在疑似吸毒过量的情况下,应该发起支持和对症治疗。⁶

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
醋丁洛尔	的治疗效果时可以减少Vibegron与醋丁洛尔结合使用。
Alfuzosin	Vibegron的治疗效果与Alfuzosin结合使用时可以减少。
阿米替林	Vibegron可以减少使用时的疗效与阿米替林。
Amitriptylinoxide	高血压的风险或严重性Amitriptylinoxide结合Vibegron时可以增加。
阿莫沙平	的治疗效果时可以减少Vibegron与阿莫沙平结合使用。
阿立哌唑	Vibegron可以减少使用时的治疗效果与阿立哌唑。
阿立哌唑lauroxil	的治疗效果时可以减少Vibegron与阿立哌唑lauroxil结合使用。
Asenapine	Vibegron的治疗效果与Asenapine结合使用时可以减少。
阿替洛尔	Vibegron可以减少使用时的治疗效果与阿替洛尔。
Benzylpenicilloyl赖氨酸	Vibegron可能减少的有效性Benzylpenicilloyl赖氨酸作为诊断代理。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 有或没有食物。高脂肪餐没有临床意义对vibegron血浆浓度的影响。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

国际/其他品牌

Beova (Kyorin制药有限公司)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Gemtesa	平板电脑,涂膜	75毫克/ 1	口服	Urovant科学有限公司	2020-12-29	不适用

类别

药物类别

• 肾上腺素能受体激动剂
• 肾上腺素能β3受体受体激动剂
• 肾上腺素能beta-Agonists
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 药物尿频和尿失禁
• 泌尿生殖器的平滑肌松弛剂
• 22基板
• 嘧啶
• 选择性β3-adrenergic受体激动剂

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

M5TSE03W5U

化学文摘号

1190389-15-1

InChI关键

DJXRIQMCROIRCZ-XOEOCAAJSA-N

InChI

InChI = 1 s / C26H28N4O3 c31-24-14-15-27-23-13-12-22 (30 (23) 24) 26 (33) 29-19-8-6-17 (7-9-19) 29-19-8-6-17 (28-20) 25 (32) 18-4-2-1-3-5-18 / h1-9, 14日至15日,20 - 22、25、28日32 H, 10号至13号,16 h2 (33) H, 29日/ t20 - 21 + 22 - 25 + / mo / s1

国际命名

(6 s) - n - (4 - {((2 s, 5 R) 5 - [(R)羟基(苯基)甲基]pyrrolidin-2-yl)甲基}苯)4-oxo-4h, 6 h, 7 h, 8 h-pyrrolo pyrimidine-6-carboxamide (1 a)

微笑

[H] [C@@) 1 (CC (C@@H) (CC2 = CC = C (NC (= O) [C@@H] 3 ccc4 =数控= CC (= O) N34) C = C2) N1) [C@H] (O) C1 = CC = CC = C1

引用

一般引用

1. Keam SJ: Vibegron:第一全球批准。药。2018年11月,78 (17):1835 - 1839。doi: 10.1007 / s40265 - 018 - 1006 - 3。(文章]
2. 吉田M,武田M,后藤M, Yokoyama O, Kakizaki H,高桥年代,Masumori N, Nagai年代,Minemura凯西:vibegron功效,小说beta3-adrenoreceptor受体激动剂,对严重的紧迫性尿失禁与膀胱过动症:事后分析的随机,安慰剂对照,双盲比较第三阶段的研究。125年5月,北大Int。2020 (5): 709 - 717。doi: 10.1111 / bju.15020。Epub 2020年2月23日。(文章]
3. 迪齐射J Nagabukuro H,韦翰洛杉矶,Abbadie C, DeMartino是的,Fitzmaurice, Gichuru L, Kulick,唐纳利MJ, Jochnowitz N,赫尔利,佩雷拉,Sanfiz, Veronin G,别墅K,伍兹J, Zamlynny B, Zycband E, Salituro通用,Frenkl T,韦伯AE,埃德蒙森SD,斯特拉瑟斯M:药理特性的新型β3肾上腺素能受体激动剂,Vibegron:评价Antimuscarinic受体选择性联合治疗膀胱过动症。J Exp其他杂志》2017年2月,360 (2):346 - 355。doi: 10.1124 / jpet.116.237313。Epub 2016年12月13日。(文章]
4. Rechberger T,“答:评估vibegron膀胱过动症的治疗。当今Pharmacother。2020 9月29:1-9专家。doi: 10.1080 / 14656566.2020.1809652。(文章]
5. Schena G, Caplan MJ:所有你一直想知道beta3-AR *(*,但不敢问)。beplayapp细胞。2019年4月16日,8 (4)。pii: cells8040357。doi: 10.3390 / cells8040357。(文章]
6. FDA批准的药物产品:GEMTESA (vibegron)平板电脑,用于口腔(链接]
7. Drugs.com: FDA批准Gemtesa [链接]

外部链接

KEGG药物

D10433

ChemSpider

28528047

BindingDB

50146154

RxNav

2472254

ChEBI

142418年

ChEMBL

CHEMBL2107826

锌

ZINC000084757336

维基百科

Vibegron

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	膀胱过动症综合征(OABS)	3
3	招聘	治疗	膀胱过动症综合征(OABS)	1
2	完成	治疗	肠易激综合症(IBS)	1
2	完成	治疗	膀胱过动症综合征(OABS)	1
2、3	没有招聘	治疗	神经源性逼尿肌过度活跃	1
1	完成	治疗	高血压	1
1	完成	治疗	膀胱过动症综合征(OABS)	2
1	终止	治疗	膀胱过动症综合征(OABS)	1
不可用	招聘	不可用	膀胱过动症综合征(OABS)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂膜	口服	75毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8247415	没有	2012-08-21	2030-12-01
US8653260	没有	2014-02-18	2029-04-02

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
logP	2.38	Chemaxon
pKa最强(酸性)	12.46	Chemaxon
pKa最强(基本)	10.61	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	94.032	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	126.71米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	47.173	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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细节 1。β3肾上腺素能受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

受体激动剂

通用函数

蛋白质homodimerization活动

特定的功能

该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。β3参与脂类分解的规定和生热作用。

基因名字

ADRB3

Uniprot ID

P13945

Uniprot名字

β3肾上腺素能受体

分子量

43518.615哒

引用

1. Rechberger T,“答:评估vibegron膀胱过动症的治疗。当今Pharmacother。2020 9月29:1-9专家。doi: 10.1080 / 14656566.2020.1809652。(文章]
2. FDA批准的药物产品:GEMTESA (vibegron)平板电脑,用于口腔(链接]

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识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在2019年5月20日14:33 /更新在8月13日,2021 04:44