Futibatinib

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总结

Futibatinib是一个激酶抑制剂用于治疗肝内胆管癌在以前治疗的成年人。

通用名称

Futibatinib

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB15149

背景

Futibatinib抑制剂的纤维母细胞生长因子受体(FGFR),它由一组发挥关键作用的受体酪氨酸激酶在细胞增殖、分化、迁移和生存。FGFR研究在肿瘤的治疗目标,FGFR基因畸变和FGFR特异表达信号通路中观察到某些癌症如胆管癌、移行细胞恶性肿瘤。^1,2

FGFR小说抑制剂,futibatinib 2022年9月第一次被FDA批准的治疗不同类型的肝内胆管癌。⁴

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Futibatinib (DB15149)

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重量

平均:418.457
单一同位素的:418.175338592

化学公式

C₂₂H₂₂N₆O₃

同义词

• (1)- (3 - (4-amino-3 - ((3 5-dimethoxyphenyl)乙炔基)1 h-pyrazolo (3,4 - d) pyrimidin-1-yl) 1-pyrrolidinyl) 2-propen-1-one
• 1 - [(3 s) 3 - {4-amino-3 - [(3 5-dimethoxyphenyl)乙炔基]1 h-pyrazolo [3,4 - d] pyrimidin-1-yl} pyrrolidin-1-yl] prop-2-en-1-one
• Futibatinib

外部id

• 助教- 120

药理学

指示

Futibatinib表示治疗成人之前治疗,不可切除的局部晚期或转移性肝内胆管癌窝藏纤维母细胞生长因子受体2 (FGFR2)基因融合或其他重组。⁴

这表明批准下加速批准基于整体回应率和响应时间。继续批准这种迹象可能视验证和描述的临床效益确认试验(s)。⁴

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 局部晚期肝内胆管癌
• 转移性肝内胆管癌
• 不可切除的肝内胆管癌

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Futibatinib证明抗肿瘤活性的抗癌剂在老鼠和老鼠的人类肿瘤异种移植模型激活FGFR基因改变。⁴Futibatinib预计不会影响细胞系没有FGFR基因畸变。²它以剂量依赖性的方式抑制肿瘤的生长。²

的作用机制

纤维母细胞生长因子受体(FGFR)通路发挥关键作用在细胞增殖、分化、迁移和生存。值得注意的是,FGFR基因畸变和异常FGFR信号通路中观察到某些癌症,^1,2作为本构FGFR信号可以支持恶性肿瘤细胞的增殖和生存。⁴

Futibatinib是有选择性的,不可逆的抑制剂FGFR 1, 2, 3, 4 IC₅₀的值小于4海里。^2,4它结合FGFR激酶结构域与半胱氨酸形成共价键的磷酸腺苷的口袋里。²在绑定FGFR futibatinib块FGFR磷酸化和下游信号通路,⁴如RAS-dependent增殖蛋白激酶(MAPK)、磷脂酰肌醇3-kinase (PI3KCA) / Akt / mTOR,磷脂酶Cγ(PLCγ)和JAK / STAT。³Futibatinib最终减少细胞生存能力与FGFR改变癌症细胞系,包括FGFR融合或重组,放大和突变。⁴

目标	行动	生物
一个纤维母细胞生长因子受体1	抑制剂	人类
一个纤维母细胞生长因子受体2	抑制剂	人类
一个纤维母细胞生长因子受体3	抑制剂	人类
一个纤维母细胞生长因子受体4	抑制剂	人类

吸收

T_马克斯范围从1.2到22.8小时,中值的两个小时。在健康受试者中,高脂肪和高热量食物(900到1000卡路里和大约50%的总卡路里来自脂肪的内容)和C futibatinib AUC下降了11%_马克斯了42%。⁴

的体积分布

几何平均数(CV %)表观分布容积(Vc / F)是66 L (18%)。⁴

蛋白结合

Futibatinib绑定到95%人血浆蛋白在0.2到5µmol / L在体外,主要是白蛋白和α1-acid糖蛋白。⁴

新陈代谢

在体外由CYP3A futibatinib主要代谢和一定程度上的CYP2D6 CYP2C9和。不变futibatinib主要与毒品有关的一部分在等离子体辐射(占59%)在健康受试者。⁴

路线的消除

单剂口服后20毫克的放射性标记的futibatinib,大约91%的总恢复观察放射性在尿液粪便和9%,尿液或粪便不变futibatinib可以忽略不计。⁴

半衰期

均值(CV %)消除半衰期(t_1/2)的futibatinib 2.9小时(27%)。⁴

间隙

几何平均数(CV %)明显间隙(CL / F)是20 L / h (23%)。⁴

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

没有任何信息关于急性毒性和futibatinib过量。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Futibatinib时可以增加与Abametapir相结合。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Futibatinib相结合。
Abrocitinib	的血清浓度Futibatinib时可以增加与Abrocitinib相结合。
Adagrasib	的血清浓度Futibatinib时可以增加与Adagrasib相结合。
Afatinib	的血清浓度Futibatinib时可以增加与Afatinib相结合。
Ambrisentan	的血清浓度Futibatinib时可以增加与Ambrisentan相结合。
胺碘酮	的新陈代谢Futibatinib时可以减少与胺碘酮相结合。
Amprenavir	的新陈代谢Futibatinib结合Amprenavir时可以减少。
Apalutamide	的新陈代谢Futibatinib结合Apalutamide时可以增加。
Apixaban	的血清浓度Futibatinib时可以增加与Apixaban相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 每天都需要在同一时间。
• 有或没有食物。高脂肪和高热量食物减少药物接触,但不是临床显著的程度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Lytgobi	平板电脑	4毫克/ 1	口服	Taiho制药有限公司。	2023-02-03	不适用

类别

ATC代码

L01EN04——Futibatinib

• L01EN——纤维母细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂
• L01E -蛋白激酶抑制剂
• L01——抗肿瘤的药物
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• BCRP / ABCG2基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 纤维母细胞生长因子受体(FGFR)酪氨酸激酶抑制剂
• 22抑制剂
• 22基板
• 蛋白激酶抑制剂

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

4 b93mge4al

化学文摘号

1448169-71-8

InChI关键

KEIPNCCJPRMIAX-HNNXBMFYSA-N

InChI

InChI = 1 s / C22H22N6O3 c1-4-19(29) 27-8-7-15(12日到27日)27-8-7-15(21(23)24-13-25-22)18(途径)6-5-14-9-16(30)17岁(10 - 14)31-3 / h4, 9 - 11、13、15 h, 1 - 12 H2, 2-3H3, (H2, 23日,24日,25)/ t15 - / mo / s1

国际命名

1 - [(3 s) 3 - {4-amino-3 - [2 - (3 5-dimethoxyphenyl)乙炔基]1 h-pyrazolo [3,4 - d] pyrimidin-1-yl} pyrrolidin-1-yl] prop-2-en-1-one

微笑

COC1 = CC (= CC (OC) = C1) c# CC1 = NN ([C@H] 2 ccn (C2) C = O C = C) C2 = C1C (N) =数控= N2

引用

一般引用

1. Kommalapati,搞诉SH,可随时撤换M, Javle M, Mahipal答:FGFR抑制剂在肿瘤:了解毒性的管理在临床实践中。癌症(巴塞尔)。2021年6月13日,13 (12)。pii: cancers13122968。doi: 10.3390 / cancers13122968。(文章]
2. Sootome H, Fujita H, Ito K, Ochiiwa H, Fujioka Y, Ito K,三浦,Sagara T, Ito年代,沢H,大月年代,船桥K,八城政基米,松尾K,并K,平井一夫H: Futibatinib显示是一种新型不可逆FGFR 1 - 4抑制剂对FGFR-Deregulated肿瘤选择性抗肿瘤活性。癌症研究》2020年11月15日,80 (22):4986 - 4997。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 19 - 2568。Epub 2020年9月24日。(文章]
3. 里佐,里奇广告布G: Futibatinib,肝内胆管癌的试验性药物治疗:证据日期和未来的观点。4月专家当今Investig药物。2021;30 (4):317 - 324。doi: 10.1080 / 13543784.2021.1837774。Epub 2020 10月25。(文章]
4. FDA批准的药物产品:LYTGOBI (futibatinib)平板电脑,用于口腔(链接]

外部链接

ChemSpider

58877816

BindingDB

161389年

RxNav

2628190

ChEMBL

CHEMBL3701238

锌

ZINC000207800318

PDBe配体

TZ0

维基百科

Futibatinib

PDB项

6 mzq/6 mzw/7 d5o

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	积极不招聘	治疗	胆管癌晚期/FGFR2基因重组	1
3	没有招聘	治疗	胆道的癌症	1
3	招聘	卫生服务研究	软组织肉瘤	1
2	积极不招聘	治疗	先进或转移性胃胃食管的癌症/先进的肿瘤或转移性固体/骨髓/淋巴肿瘤	1
2	招聘	治疗	先进和移行细胞转移癌	1
2	招聘	治疗	先进的肝细胞癌(HCC)/BCLC肝细胞癌/BCLC阶段B肝细胞癌/BCLC阶段C肝细胞癌/转移性肝癌	1
2	招聘	治疗	子宫内膜癌/子宫内膜癌/转移性癌	1
2	招聘	治疗	FGFR 1高放大/FGFR2放大/转移性乳腺癌	1
1	招聘	治疗	先进的肿瘤或转移性固体/结肠直肠癌/非小细胞肺癌,肺癌,癌症/胰腺导管腺癌(PDAC)	1
1、2	积极不招聘	治疗	先进的肿瘤和转移性癌症患者窝藏FGF / FGFR肿瘤/乳腺癌/胆管癌/胃癌/原发性中枢神经系统肿瘤/移行细胞癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	4毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US9108973	没有	2013-02-23	2033-02-23
US10434103	没有	2016-03-31	2036-03-31

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0398毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.79	ALOGPS
logP	1.77	Chemaxon
日志	4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	19.22	Chemaxon
pKa最强(基本)	2.58	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	7	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	108.392	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	122.82米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	45.573	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

药物在2019年5月20日14:54 /更新12月01,2022 >