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Tirzepatide

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总结

Tirzepatide是一个双重GIP和GLP-1受体激动剂用于治疗II型糖尿病的成人作为饮食和锻炼的兼职。

品牌名称
Mounjaro
通用名称
Tirzepatide
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB15171
背景

Tirzepatide是一种新型的双glucose-dependent insulinotropic多肽(GIP)和glucagon-like peptide-1 (GLP-1)受体激动剂。双重GIP / GLP-1受体激动剂得到了越来越多的关注治疗血糖和体重控制的新代理证明更好的血糖控制和减肥相比选择性glp - 1在临床前和临床试验受体受体激动剂。1

Tirzepatide包括39个氨基酸的线性合成肽共轭甜脂肪二酸基。1其蛋白质序列是基于内生GIP的序列,及其药理作用GLP-1受体与内生GIP;然而,长半衰期tirzepatide允许每周给药。2Tirzepatide是FDA批准的5月13日,2022年,用于治疗成人2型糖尿病患者,使其第一个也是唯一一个GIP和GLP-1受体激动剂指示。52022年9月15日,tirzepatide也是欧盟委员会(European Commission)批准。7

类型
生物技术
组
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
肽
蛋白质的化学公式
C225年H348年N48O68年
蛋白质平均体重
4810.52哒
序列
> Tirzepatide YXEGTFTSDYSIXLDKIAQKAFVQWLIAGGPSSGAPPPS蛋白质序列
引用:
  1. KEGG药物:Tirzepatide (链接]
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同义词
  • Tirzepatide
外部id
  • LY3298176

药理学

指示

Tirzepatide表示作为辅助饮食和锻炼来提高成人2型糖尿病血糖控制。4,6在欧洲,它可能被用来作为单一疗法或结合其他药物用于治疗糖尿病。6

这种药物尚未胰腺炎史的患者进行了研究。Tirzepatide并不表示用于1型糖尿病患者。4

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Tirzepatide的合成肽有降糖效果。它刺激第一和第二相胰岛素分泌,并降低胰高血糖素水平,glucose-dependent的方式。1,4Tirzepatide也显示胃排空延迟,降低空腹和餐后血糖浓度,减少食物摄入量,4和减少体重在2型糖尿病患者。2Tirzepatide可以增加胰岛素敏感性。4

随着肽共轭通过亲水甜脂肪二酸基链接器在赖氨酸残基位置20,该药物是高度绑定在血浆白蛋白,延长半衰期。2

的作用机制

Glucagon-like peptide-1 (GLP-1)受体(GLP-1R)表达了整个身体,包括胰岛细胞和胃肠道。他们一直与II型糖尿病的病理生理学GLP-1R信号参与血糖控制通过增强分子胰岛素分泌,延缓胃运输,降低血浆胰高血糖素水平,并减少体重通过激活大脑中使食欲减退的途径。1两个glucose-dependent insulinotropic多肽(GIP)和glp - 1在葡萄糖稳态肽激素是:他们促进分子生物学胰岛细胞的胰岛素分泌。2然而,GIP是主要的肠促胰岛素激素发挥insulinotropic影响进食。1,2

tirzepatide的确切的作用机制尚未完全阐明。然而,双激动GIP和GLP-1R可能导致血糖和体重控制效果的药物。2研究表明,合并施打GIP和GLP-1R受体激动剂更显著增加胰岛素反应,抑制胰高血糖素分泌而单独管理的激素。3Tirzepatide结合GIP和GLP-1R高亲和力。1,2在体外,tirzepatide可比GIP受体亲和力低本地GIP和五倍比本地GLP-1 GLP-1R亲和力。3Tirzepatide强有力地激活GLP-1R信号通路刺激glucose-dependent胰岛素分泌通过活动GIP受体(GIPR)或GLP-1R。1然而,的角色GIPR激动药的作用机理需要进一步调查,证据的GIPR激动血糖和体重控制在临床前和临床研究是相互矛盾的。2

目标 行动 生物
一个Glucagon-like肽受体1
受体激动剂
 人类
一个肠抑胃肽
受体激动剂
 人类
吸收

在1 - 5毫克的剂量范围,C马克斯tirzepatide的范围从108到397 ng / mL。1后tirzepatide皮下政府的平均绝对生物利用度为80%。皮下政府后,T马克斯从8到72小时不等。稳态等离子体浓度达到4周后每周皮下管理。4

作为tirzepatide胃排空延迟,它有可能影响与此同时服用口服药物的吸收。美国处方信息推荐的使用要谨慎co-administering tirzepatide与其他口服药物。4

的体积分布

皮下政府后,稳态的体积分布的平均值为9.5 L。1分布的平均表观稳态量tirzepatide皮下后政府在2型糖尿病患者大约10.3 L。4

蛋白结合

Tirzepatide 99%血浆白蛋白。1,2,4

新陈代谢

Tirzepatide代谢的蛋白水解多肽骨架的乳沟,机会的甜脂肪二酸基,和酰胺水解。4

路线的消除

Tirzepatide主要是通过尿液和粪便排出,主要代谢产物的形式。改变父药品中没有检测到尿液和粪便。4

半衰期

半衰期约为5天。2,4

间隙

tirzepatide明显总体均值间隙是0.061 L / h。4平均稳态tirzepatide明显间隙为0.056 L / h。1

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

有关于LD有限的信息50和tirzepatide过量。在过剂量的情况下,适当的支持性治疗应该发起一个足够的时间观察和治疗,因为tirzepatide半衰期很长。4

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合Tirzepatide。
醋丁洛尔 Tirzepatide的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
乙酰唑胺 Tirzepatide的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。
Acetohexamide 时可以增加低血糖的风险或严重性Acetohexamide结合Tirzepatide。
乙酰sulfisoxazole Tirzepatide的治疗效果可以增加与乙酰sulfisoxazole结合使用。
乙酰水杨酸 时可以增加低血糖的风险或严重性结合Tirzepatide乙酰水杨酸。
Albiglutide 时可以增加低血糖的风险或严重性Albiglutide结合Tirzepatide。
Alclometasone 高血糖可以增加的风险或严重性结合Tirzepatide Alclometasone时。
Alogliptin 时可以增加低血糖的风险或严重性Alogliptin结合Tirzepatide。
安西奈德 高血糖可以增加的风险或严重性当安西奈德与Tirzepatide相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 有或没有食物。食品没有临床显著影响药物暴露。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Mounjaro 注入,解决方案 5毫克/ 0.5毫升 皮下 礼来公司和公司 2022-05-13 不适用 美国国旗
Mounjaro 注入,解决方案 12.5毫克 皮下 礼来荷兰帐面价值 2023-02-08 不适用 欧盟旗帜
Mounjaro 注入,解决方案 2.5毫克 皮下 礼来荷兰帐面价值 2023-02-08 不适用 欧盟旗帜
Mounjaro 注入,解决方案 10毫克 皮下 礼来荷兰帐面价值 2023-02-08 不适用 欧盟旗帜
Mounjaro 解决方案 10毫克/ 0.5毫升 皮下 礼来公司和有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Mounjaro 解决方案 2.5毫克/ 0.5毫升 皮下 礼来公司和有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Mounjaro 注入,解决方案 7.5毫克 皮下 礼来荷兰帐面价值 2023-02-08 不适用 欧盟旗帜
Mounjaro 注入,解决方案 10毫克/ 0.5毫升 皮下 礼来公司和公司 2022-05-13 不适用 美国国旗
Mounjaro 注入,解决方案 5毫克 皮下 礼来荷兰帐面价值 2023-02-08 不适用 欧盟旗帜
Mounjaro 注入,解决方案 2.5毫克 皮下 礼来荷兰帐面价值 2023-02-08 不适用 欧盟旗帜

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
OYN3CCI6QE
化学文摘号
2023788-19-2

引用

一般引用
  1. Coskun T,单桅帆船千瓦,Loghin C, Alsina-Fernandez J, Urva年代,Bokvist KB,崔X, Briere哒,卡布瑞拉啊,Roell WC, Kuchibhotla U·莫耶斯说JS,本森CT,希梅诺再保险公司D 'Alessio哒,Haupt答:LY3298176,小说双重GIP和GLP-1受体激动剂治疗2型糖尿病:从发现到临床的概念。摩尔金属底座。2018年12月,18:3-14。doi: 10.1016 / j.molmet.2018.09.009。Epub 2018年10月3。(文章]
  2. Frias JP: Tirzepatide: glucose-dependent insulinotropic多肽(GIP)和glucagon-like peptide-1 (GLP-1)双重受体激动剂治疗2型糖尿病的发展。专家牧师性金属底座。2020年11月,15 (6):379 - 394。doi: 10.1080 / 17446651.2020.1830759。Epub 2020年10月8日。(文章]
  3. 最小值T,贝恩SC: Tirzepatide的作用,双重GIP和GLP-1受体激动剂,在2型糖尿病的管理:超过临床试验。糖尿病其他。2021年1月,12 (1):143 - 157。doi: 10.1007 / s13300 - 020 - 00981 - 0。Epub 2020年12月15日。(文章]
  4. FDA批准的药物产品:MOUNJARO (tirzepatide)注射,皮下使用(链接]
  5. 礼来公司和公司投资者新闻稿:FDA批准莉莉的Mounjaro™(tirzepatide)注射,第一个也是唯一一个吉普赛人和GLP-1受体激动剂治疗成人2型糖尿病患者(链接]
  6. EMA批准药物产品:Mounjaro (tirzepatide)皮下注射链接]
  7. 制药技术:欧洲委员会批准Mounjaro提供了希望在肥胖空间(链接]
RxNav
2601723
维基百科
Tirzepatide

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 没有招聘 卫生服务研究 动脉粥样硬化/2型糖尿病 1
4 没有招聘 治疗 2型糖尿病 1
4 招聘 治疗 2型糖尿病 3
3 积极不招聘 治疗 体重指数> 27 kg / m2/肥胖 3
3 积极不招聘 治疗 体重指数> 27 kg / m2/肥胖/2型糖尿病 1
3 积极不招聘 治疗 肥胖 1
3 积极不招聘 治疗 2型糖尿病 1
3 完成 治疗 体重指数> 27 kg / m2/代谢和营养障碍/肥胖 1
3 完成 治疗 2型糖尿病 9
3 招聘 治疗 体重指数> 27 kg / m2/肥胖 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 皮下 10毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案 皮下 10毫克
注入,解决方案 皮下 12.5毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案 皮下 12.5毫克
注入,解决方案 皮下 15毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案 皮下 15毫克
注入,解决方案 皮下 2.5毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案 皮下 2.5毫克
注入,解决方案 皮下 5毫克
注入,解决方案 皮下 5毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案 皮下 7.5毫克
注入,解决方案 皮下 7.5毫克/ 0.5毫升
解决方案 皮下 10毫克/ 0.5毫升
解决方案 皮下 12.5毫克/ 0.5毫升
解决方案 皮下 15毫克/ 0.5毫升
解决方案 皮下 2.5毫克/ 0.5毫升
解决方案 皮下 5毫克/ 0.5毫升
解决方案 皮下 7.5毫克/ 0.5毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US9474780 没有 2016-10-25 2036-01-05 美国国旗
US8734394 没有 2014-05-27 2031-02-24 美国国旗
US9402957 没有 2016-08-02 2031-06-29 美国国旗
US11357820 没有 2019-06-14 2039-06-14 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 < 1毫克/毫升 https://www.selleckchem.com/msds/MSDS_P1206.pdf

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。Glucagon-like肽受体1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
跨膜信号受体活动
特定的功能
这是一个glucagon-like肽受体1。这种受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。
基因名字
GLP1R
Uniprot ID
P43220
Uniprot名字
Glucagon-like肽受体1
分子量
53025.22哒
引用
  1. Coskun T,单桅帆船千瓦,Loghin C, Alsina-Fernandez J, Urva年代,Bokvist KB,崔X, Briere哒,卡布瑞拉啊,Roell WC, Kuchibhotla U·莫耶斯说JS,本森CT,希梅诺再保险公司D 'Alessio哒,Haupt答:LY3298176,小说双重GIP和GLP-1受体激动剂治疗2型糖尿病:从发现到临床的概念。摩尔金属底座。2018年12月,18:3-14。doi: 10.1016 / j.molmet.2018.09.009。Epub 2018年10月3。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:MOUNJARO (tirzepatide)注射,皮下使用(链接]
细节 2。肠抑胃肽
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
强有力的刺激胰岛素分泌和相对贫穷的胃酸分泌抑制剂。
特定的功能
肠抑胃肽受体结合
基因名字
吉普赛人
Uniprot ID
P09681
Uniprot名字
肠抑胃肽
分子量
17107.37哒
引用
  1. Coskun T,单桅帆船千瓦,Loghin C, Alsina-Fernandez J, Urva年代,Bokvist KB,崔X, Briere哒,卡布瑞拉啊,Roell WC, Kuchibhotla U·莫耶斯说JS,本森CT,希梅诺再保险公司D 'Alessio哒,Haupt答:LY3298176,小说双重GIP和GLP-1受体激动剂治疗2型糖尿病:从发现到临床的概念。摩尔金属底座。2018年12月,18:3-14。doi: 10.1016 / j.molmet.2018.09.009。Epub 2018年10月3。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:MOUNJARO (tirzepatide)注射,皮下使用(链接]

航空公司

细节 1。血清白蛋白
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
引用
  1. Coskun T,单桅帆船千瓦,Loghin C, Alsina-Fernandez J, Urva年代,Bokvist KB,崔X, Briere哒,卡布瑞拉啊,Roell WC, Kuchibhotla U·莫耶斯说JS,本森CT,希梅诺再保险公司D 'Alessio哒,Haupt答:LY3298176,小说双重GIP和GLP-1受体激动剂治疗2型糖尿病:从发现到临床的概念。摩尔金属底座。2018年12月,18:3-14。doi: 10.1016 / j.molmet.2018.09.009。Epub 2018年10月3。(文章]
  2. Frias JP: Tirzepatide: glucose-dependent insulinotropic多肽(GIP)和glucagon-like peptide-1 (GLP-1)双重受体激动剂治疗2型糖尿病的发展。专家牧师性金属底座。2020年11月,15 (6):379 - 394。doi: 10.1080 / 17446651.2020.1830759。Epub 2020年10月8日。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:MOUNJARO (tirzepatide)注射,皮下使用(链接]

药物在2019年5月20日14:55 /更新在12月23日,2022 00:49