Dasiglucagon

识别

总结

Dasiglucagon是一个胰高糖素模拟用于治疗严重的小儿和成人糖尿病患者低血糖。

品牌名称
Zegalogue
通用名称
Dasiglucagon
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB15226
背景

Dasiglucagon胰高糖素模拟,徒增加血糖水平。5它由29个氨基酸类似于内生胰高糖素;然而,它包含7个氨基酸替换药物配方改进的物理和化学稳定性。6dasiglucagon 2021年3月,美国食品和药物管理局批准用于治疗严重的低血糖患者6年及以上的糖尿病。它可以作为皮下注射作为ZEGALOGUE进行销售。5

严重的低血糖症是一种急性,危及生命的疾病造成的深刻的血糖水平下降。它的特点是神经损伤,表现意识丧失和癫痫发作。低血糖症是一种常见的副作用的抗糖尿病的治疗,尤其是胰岛素和磺酰脲类药物。虽然往往是更常见的在1型糖尿病中,发生在约22%至46%的患者,每年大约有7%到25%的2型糖尿病患者胰岛素治疗经历严重的低血糖。beplayapp6即使有密切监测血糖水平,这并不总是可能防止严重糖尿病患者低血糖事件,和儿童尤其经历严重的低血糖的风险。7治疗严重低血糖大多局限于静脉注射葡萄糖和胰高糖素配方不同。6批准dasiglucagon首次胰高糖素模拟严重低血糖治疗,不需要政府批准的医疗专业。6

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
激素
蛋白质的化学公式
C152年H222年N38O50
蛋白质平均体重
3382.0 Da(无水、游离碱形式)
序列
不可用
同义词
  • Dasiglucagon

药理学

指示

Dasiglucagon antihypoglycemic代理表示治疗严重低血糖在儿童和成人糖尿病患者6岁及以上。5

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Dasiglucagon作品增加血糖水平在正常和血糖过低的条件。2dasiglucagon管理后成人1型糖尿病患者,平均葡萄糖增加从基线90分钟是168 mg / dL。在儿童1型糖尿病患者年龄在7到17年,平均葡萄糖增加后60分钟dasiglucagon是162 mg / dL。5

的作用机制

Dasiglucagon的模拟胰高血糖素,这是一种多肽激素负责增加血糖水平。它有相同的作用机制内生胰高糖素通过扮演一个在胰高血糖素受体激动剂,这是G-coupled受体表达了整个身体。Dasiglucagon肝和胰高血糖素受体结合,激活Gsα和《Gq》,因此,腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶增加细胞内的环腺苷酸,刺激肝糖分解和肝脏中葡萄糖生成。3,4葡萄糖主要是释放肝糖原、肝商店的糖原dasiglucagon发挥其antihypoglycemic效果的关键。5

目标 行动 生物
一个胰高血糖素受体
受体激动剂
人类
吸收

皮下0.6毫克dasiglucagon管理后,平均血浆浓度峰值5110 pg / mL (1510 pmol / L)。T马克斯是35分钟。在儿童1型糖尿病患者,3920 pg / mL的平均血浆浓度峰值发生在21分钟。5Dasiglucagon吸收率高于传统的重组胰高血糖素。2

的体积分布

平均表观分布容积范围从47 L 57 L皮下后管理。5

蛋白结合

不可用

新陈代谢

像内生胰高血糖素,dasiglucagon进行血液中蛋白水解降解途径,肝脏和肾脏。5

路线的消除

不可用

半衰期

半衰期大约是30分钟后皮下管理。5Dasiglucagon半衰期较长的等离子消除比传统重组胰高血糖素。2

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

过量可能表现为恶心、呕吐、胃肠道蠕动,抑制血压升高,心率升高。在怀疑过量的情况下,血清钾可能减少钾水平的监测和纠正可能是必要的。血压显著增加可能由甲磺酸酚妥拉明的短期使用。适当的支持性治疗应该发起。5

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abaloparatide Abaloparatide可能会增加Dasiglucagon的降血压药活动。
醋丁洛尔 醋丁洛尔可能会增加Dasiglucagon的降血压药活动。
Aceclofenac Dasiglucagon的治疗效果与Aceclofenac结合使用时可以减少。
Acemetacin Dasiglucagon的治疗效果与Acemetacin结合使用时可以减少。
乙酰水杨酸 阿司匹林可以减少抗高血压Dasiglucagon活动。
Alclofenac Dasiglucagon的治疗效果与Alclofenac结合使用时可以减少。
Aldesleukin Aldesleukin可能会增加Dasiglucagon的降血压药活动。
Alfentanil Alfentanil可能减少降压Dasiglucagon活动。
Alfuzosin Alfuzosin可能会增加Dasiglucagon的降血压药活动。
Aliskiren Aliskiren可能会增加Dasiglucagon的降血压药活动。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Dasiglucagon盐酸盐 YQX12245A9 不可用 不适用
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Zegalogue 注入,解决方案 0.6毫克/ 0.6毫升 皮下 新西兰美国制药公司 2021-04-05 不适用 美国国旗
Zegalogue 注入,解决方案 0.6毫克/ 0.6毫升 皮下 新西兰美国制药公司 2021-04-05 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
H04AA02——Dasiglucagon
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
AD4J2O47FQ
化学文摘号
1544300-84-6

引用

一般引用
  1. 贝利Battelino T, Tehranchi R, T, Dovc K, Melgaard,狙击兵石头J, Woerner年代,冯民主党Berge T, DiMeglio L,丹纳T: Dasiglucagon,下一代即食胰高糖素模拟,用于治疗严重的儿童和青少年1型糖尿病患者低血糖:第三阶段的结果,随机对照试验。Pediatr糖尿病。2021年8月,22 (5):734 - 741。doi: 10.1111 / pedi.13220。Epub 2021 6月9。(文章]
  2. 唐许B, G,陈Z: Dasiglucagon:严重的低血糖症的有效药物。欧元中国新药杂志。2021年12月,77 (12):1783 - 1790。doi: 10.1007 / s00228 - 021 - 03183 - 0。Epub 2021 7月5。(文章]
  3. 江G,张BB:胰高糖素和葡萄糖代谢的调节。是杂志性金属底座。2003年4月,284 (4):E671-8。(文章]
  4. 莫里斯CH,贝克J:胰高血糖素。(文章]
  5. FDA批准的药物产品:ZEGALOGUE (dasiglucagon)注射,皮下使用(2021年3月)链接]
  6. FDA药物评价和研究中心:总结回顾Dasiglucagon [链接]
  7. GlobeNewsWire:新西兰制药宣布FDA批准Zegalogue®(dasiglucagon)注射,治疗严重的糖尿病患者的低血糖症(链接]
RxNav
2535233
维基百科
Dasiglucagon

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 完成 治疗 先天性高胰岛素症(气) 1
3 完成 治疗 低血糖症 1
3 完成 治疗 低血糖症/1型糖尿病 4
3 招收的邀请 治疗 先天性高胰岛素症(气) 1
3 没有招聘 治疗 低血糖症 1
2 完成 治疗 血糖过低/餐后低血糖 2
2 完成 治疗 低血糖症/1型糖尿病 2
2 完成 治疗 1型糖尿病 2
2 没有招聘 其他 1型糖尿病 1
2 撤销 治疗 低血糖症/葡萄糖代谢紊乱, 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 皮下 0.6毫克/ 0.6毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US10442847 没有 2019-10-15 2035-02-03 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
肽激素绑定
特定的功能
g蛋白耦合的胰高血糖素受体发挥着核心作用在调节血糖水平和葡萄糖体内平衡。调节肝葡萄糖生产的速度通过促进gl……
基因名字
GCGR
Uniprot ID
P47871
Uniprot名字
胰高血糖素受体
分子量
54008.44哒
引用
  1. 贝利Battelino T, Tehranchi R, T, Dovc K, Melgaard,狙击兵石头J, Woerner年代,冯民主党Berge T, DiMeglio L,丹纳T: Dasiglucagon,下一代即食胰高糖素模拟,用于治疗严重的儿童和青少年1型糖尿病患者低血糖:第三阶段的结果,随机对照试验。Pediatr糖尿病。2021年8月,22 (5):734 - 741。doi: 10.1111 / pedi.13220。Epub 2021 6月9。(文章]
  2. FDA批准的药物产品:ZEGALOGUE (dasiglucagon)注射,皮下使用(2021年3月)链接]
  3. FDA药物评价和研究中心:总结回顾Dasiglucagon [链接]

药物在5月20日2019 15:01 /更新于2021年11月21日16:25