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Tebentafusp

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Tebentafusp是一个双特异性gp100 peptide-HLA-directed CD3 T细胞衔接器用于治疗不可切除或转移性葡萄膜黑色素瘤。

品牌名称
Kimmtrak
通用名称
Tebentafusp
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB15283
背景

Tebentafusp是gp100 peptide-HLA-directed CD3 T细胞衔接器。5双特异性,融合蛋白和first-in-class immune-mobilizing单克隆T细胞受体的药物对癌症(ImmTACs),最近患了癌症免疫疗法与小说的作用机制。ImmTACs绑定到目标肿瘤细胞表达特定的利益和招募细胞毒性T细胞抗原溶解细胞,黑色素细胞等。1,2

葡萄膜黑色素瘤是一种罕见的眼肿瘤通常预后不良和有限的治疗方案。即使手术切除或肿瘤切除眼,几乎50%的葡萄膜黑色素瘤患者发展为转移性疾病。12022年1月26日,tebentafusp第一次被FDA批准用于治疗不可切除或者转移性葡萄膜黑色素瘤间质抗原* 02:01-positive成人。这一批准标志着首次双特异性T细胞衔接器被FDA批准治疗固体肿瘤,第一个也是唯一一个治疗不可切除或转移性葡萄膜黑色素瘤的治疗得到FDA的批准。5Tebentafusp随后批准相同的迹象在欧盟2022年4月。7

类型
生物技术
组
批准,临床实验
同义词
  • Tebentafusp
外部id
  • IMCGP100

药理学

指示

Tebentafusp表示治疗抗原* 02:01-positive成人不可切除的患者或转移性葡萄膜黑色素瘤。4

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Tebentafusp新颖免疫疗法导致癌细胞的细胞毒性。Tebentafusp血清细胞因子水平的增加(IFN-γTNFα,2、il - 6、il - 10和IL-1RA)和趋化因子(CXCL9、CXCL10 CXCL11,肝细胞生长因子,和单核细胞化学引诱物蛋白1)在第一个三个剂量。细胞因子和趋化因子的水平治疗后8到24小时达到高峰,随后剂量之前,回到基线水平。在随后的治疗周期,细胞因子海拔发生在更少的患者比前三个剂量强度较小。Tebentafusp也减少淋巴细胞计数前三个剂量后,之前回到基线随后的剂量。4tebentafusp患者III期临床试验,显示出更好的整体存活率相比pembrolizumab,ipilimumab,或达卡巴嗪。5

的作用机制

糖蛋白100 (gp100)是一种跨膜糖蛋白黑色素瘤细胞中高度表达,弱表达了正常的黑色素细胞或其他组织。Gp100提出作为人类白细胞抗原(HLA)复杂肽在细胞表面。Gp100具有特别高的亲和力抗原亚型抗原* 02:01。1,2HLA的蛋白质复合体的一部分正常调节免疫功能:天然的T细胞反应是由T细胞受体之间的相互作用(TCR)及其肽抗原,如gp100,由HLA在靶细胞表面。3

Tebentafusp是一个双特异性gp100 peptide-HLA-A * 02:01导演T细胞受体CD3 T细胞衔接器。它由一个识别目标域,或者手臂TCR -融合单链可变片段(scFv) anti-CD3效应域。1识别部门结合gp100肽绑定到在葡萄膜黑色素瘤肿瘤细胞表面抗原。tebentafusp anti-CD3效应领域的参与和激活CD3 + T细胞炎性细胞因子和细胞溶解的蛋白质,导致葡萄膜黑色素瘤肿瘤细胞直接消散。4anti-CD3片段的药物的亲和力较低,所以不刺激T细胞,除非tebentafusp gp100检测到。2

Tebentafusp只是有效抗原* 02:01-positive病人。4,2

目标 行动 生物
一个黑素细胞蛋白质PMEL
粘结剂
 人类
吸收

单剂量管理后,C马克斯和AUC0-7ddose-proportionally从20增加到68毫克(0.3 - 1 *批准的推荐剂量)。之后政府批准的推荐剂量转移性葡萄膜黑色素瘤患者,稳态几何平均(% CV) C马克斯tebentafusp 13岁ng / mL(34.6%)和AUC0-7d是4.6 ng。天/毫升(23%)没有积累。4

的体积分布

几何均值(% CV)稳态分布容积为7.56 L (24%)。4

蛋白结合

没有可用的信息。

新陈代谢

Tebentafusp预计将异化成小肽和氨基酸。4

路线的消除

没有可用的信息。

半衰期

中位数终端半衰期7.5小时,6.8到7.5小时。4

间隙

几何平均间隙(% CV) tebentafusp 16.4 L / d (24.5%)。4

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

有关于LD有限的信息50和tebentafusp过量。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Ambroxol 高铁血红蛋白症的风险或严重性Tebentafusp结合Ambroxol时可以增加。
Articaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性Tebentafusp结合Articaine时可以增加。
苯坐卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tebentafusp结合苯坐卡因。
苯甲醇 高铁血红蛋白症的风险或严重性Tebentafusp时可以增加与苯甲醇相结合。
Bupivacaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性Tebentafusp结合Bupivacaine时可以增加。
布大卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tebentafusp结合布大卡因。
氨苯丁酯 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tebentafusp结合氨苯丁酯。
辣椒素 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tebentafusp结合辣椒素。
Chloroprocaine 高铁血红蛋白症的风险或严重性Tebentafusp结合Chloroprocaine时可以增加。
二丁卡因 高铁血红蛋白症的风险或严重性可以增加当Tebentafusp结合二丁卡因。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Kimmtrak 注入,解决方案,集中精神 0.5 100微克/毫升 静脉注射 Immunocore爱尔兰有限 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Kimmtrak 解决方案 0.5 100微克/毫升 静脉注射 Immunocore爱尔兰有限 2022-08-23 不适用 加拿大的国旗
Kimmtrak 注入,解决方案,集中精神 100 ug / 0.5毫升 静脉注射 Immunocore商业有限责任公司 2022-01-26 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
L01XX75——Tebentafusp
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
N658GY6L3E
化学文摘号
1874157-95-5

引用

一般引用
  1. Damato,公爵J,古德H, Carvajal理查德·道金斯:Tebentafusp: T细胞重定向治疗转移性葡萄膜黑色素瘤。癌症(巴塞尔)。2019年7月11日,11 (7)。pii: cancers11070971。doi: 10.3390 / cancers11070971。(文章]
  2. Martinez-Perez D, D聚乙烯醇纤维,太阳能,Espinosa E, Feliu J: gp - 100作为小说在葡萄膜黑色素瘤的治疗目标。癌症(巴塞尔)。2021年11月27日,13 (23)。pii: cancers13235968。doi: 10.3390 / cancers13235968。(文章]
  3. 米德尔顿先生,麦艾尔派恩C、丘鹬VK、山腰的P,小亲王,史蒂文•纳米埃文斯TRJ, Anthoney, Shoushtari,哈米德O,古普塔,Vardeu,浸出E, Naidoo R,印刷机的年代,刘易斯,赫斯特J,凯利我Sznol M: Tebentafusp, TCR / Anti-CD3双特异性融合蛋白目标gp100,强有力地激活转移性黑色素瘤患者的抗肿瘤免疫反应。癌症研究杂志2020年11月15日,26 (22):5869 - 5878。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 20 - 1247。Epub 2020年8月18日。(文章]
  4. FDA批准的药物产品:KIMMTRAK (tebentafusp-tebn)注射,静脉使用(链接]
  5. BioSpace新闻:Immunocore宣布FDA批准KIMMTRAK®(tebentafusp-tebn)治疗不可切除的或转移性葡萄膜黑色素瘤(链接]
  6. NIH NCATS Inxight药物:TEBENTAFUSP (链接]
  7. 产品特点:EMA总结Kimmtrak (tebentafusp)集中对静脉输液链接]
RxNav
2590743
维基百科
Immunocore

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
2 积极不招聘 治疗 葡萄膜黑色素瘤 1
2 招聘 诊断 黑素瘤/葡萄膜黑色素瘤 1
2 终止 治疗 恶性黑色素瘤 1
2、3 招聘 治疗 高级黑素瘤 1
1 完成 治疗 恶性黑色素瘤 1
1、2 完成 治疗 葡萄膜黑色素瘤 1
1、2 招聘 治疗 先进和选定的实体肿瘤 1
1、2 招聘 治疗 恶性黑色素瘤 1
0 完成 治疗 先进的疾病/黑素瘤/不可切除的 1
不可用 可用 不可用 葡萄膜黑色素瘤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 100 ug / 0.5毫升
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 0.5 100微克/毫升
解决方案 静脉注射 0.5 100微克/毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
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细节 1。黑素细胞蛋白质PMEL
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
粘结剂
通用函数
在黑素体的生物起源中扮演核心角色。参与黑素体的成熟阶段II。我黑素体的过渡阶段II期黑素体涉及囊泡的伸长,在独特的纤维结构和外观。释放的可溶性形式,ME20-S,可以从抗体介导的免疫保护肿瘤细胞。
特定的功能
相同的蛋白结合
基因名字
PMEL
Uniprot ID
P40967
Uniprot名字
黑素细胞蛋白质PMEL
分子量
70254.63哒
引用
  1. Damato,公爵J,古德H, Carvajal理查德·道金斯:Tebentafusp: T细胞重定向治疗转移性葡萄膜黑色素瘤。癌症(巴塞尔)。2019年7月11日,11 (7)。pii: cancers11070971。doi: 10.3390 / cancers11070971。(文章]
  2. Martinez-Perez D, D聚乙烯醇纤维,太阳能,Espinosa E, Feliu J: gp - 100作为小说在葡萄膜黑色素瘤的治疗目标。癌症(巴塞尔)。2021年11月27日,13 (23)。pii: cancers13235968。doi: 10.3390 / cancers13235968。(文章]
  3. 米德尔顿先生,麦艾尔派恩C、丘鹬VK、山腰的P,小亲王,史蒂文•纳米埃文斯TRJ, Anthoney, Shoushtari,哈米德O,古普塔,Vardeu,浸出E, Naidoo R,印刷机的年代,刘易斯,赫斯特J,凯利我Sznol M: Tebentafusp, TCR / Anti-CD3双特异性融合蛋白目标gp100,强有力地激活转移性黑色素瘤患者的抗肿瘤免疫反应。癌症研究杂志2020年11月15日,26 (22):5869 - 5878。doi: 10.1158 / 1078 - 0432. - ccr - 20 - 1247。Epub 2020年8月18日。(文章]
  4. FDA批准的药物产品:KIMMTRAK (tebentafusp-tebn)注射,静脉使用(链接]

药物在2019年5月20日15:08 /更新在08年6月,2023 19:03