Faricimab

识别

总结

Faricimab是一个IgG1-derived双特异性抗体对VEGF-A Ang-2治疗年龄相关性黄斑变性和糖尿病黄斑水肿。

品牌名称

Vabysmo

通用名称

Faricimab

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB15303

背景

视网膜血管疾病(测量)如糖尿病黄斑水肿(测距装置),年龄相关性黄斑变性(AMD),视网膜静脉阻塞(RVO)通常是由视网膜缺血和随后的新血管形成(NV)。^1,2,3血管内皮生长因子A (VEGF-A)是一个著名的视网膜NV的中介,和许多目前中心批准RVD疗法等aflibercept和之初仅仅VEGF-A目标。然而,另一组因素,领带/和轴,包括跨膜Tie-2受体及其可溶性配体Ang-1 Ang-2,已被证明在调解VEGF-A-induced NV扮演关键角色。^1,2,3Faricimab是一个免疫球蛋白₁推导双特异性抗体的能力同时绑定和消耗VEGF-A Ang-2,已开发改善治疗效果,尤其在病人anti-VEGF-A单药治疗反应不佳。^1,2,3,4,5,6

Faricimab是FDA批准的1月28日,2022年,目前销售商标下VABYSMO由Genentech公司。⁷收到后续批准相同的迹象在2022年5月在加拿大。⁸2022年7月,EMA的对人用药品委员会(CHMP)建议授予faricimab营销授权治疗新生血管性年龄相关性黄斑变性和糖尿病黄斑水肿。⁹

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质的化学公式

C_6506年H_9968年N_1724年O_1026年年代₄₅

蛋白质平均体重

149000.0 Da(近似)

序列

不可用

同义词

• Faricimab

外部id

• rg - 7716
• RG7716
• ro - 6867461
• RO6867461
• 他10563年

药理学

指示

Faricimab表示治疗新生血管性(湿)年龄相关性黄斑变性(nAMD)和糖尿病黄斑水肿(测距装置)。⁷

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 糖尿病黄斑水肿(测距装置)
• 新生血管性年龄相关性黄斑变性(nAMD)
• 视力损害

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Faricimab是一个双特异性抗体(bsAb)基于人类免疫球蛋白₁由两个不同的沉重和两种不同的光链同时绑定VEGF-A和Ang-2的能力。^3,5,6Faricimab抑制内皮细胞增殖、新生血管形成和血管通透性,这与视网膜厚度增加观察nAMD和测距装置。在四个阶段3 nAMD和测距装置的研究,faricimab减少中央子域厚度通过第一年在所有治疗武器。⁷

与其他药物管理intravitreally faricimab瞬态的风险增加眼内压,眼内炎,视网膜脱离。适当的注射技术应该被观察到,注射后患者严密监控。动脉血栓栓塞事件的风险低,定义为非致命性中风或心肌梗死和血管性死亡,与faricimab记载。⁷

的作用机制

视网膜在很大程度上是无血管的促进有效感光功能;相反,视网膜是由视网膜和脉络膜毛细血管网络,病态的导致视网膜和脉络膜的血管疾病,如糖尿病性黄斑水肿(测距装置),年龄相关性黄斑变性(AMD),视网膜静脉阻塞(RVO)。^1,2,3视网膜血管疾病的根本原因之一(测量)视网膜新生血管形成(NV),新血管的异常增长,通常是由于持续的视网膜缺血和主要介导的血管内皮生长因子(VEGF-A)。^1,2,3VEGF-A VEGF家族成员,还包括VEGF-B, c,和- d,其成员通过VEGF受体(VEGFRs) VEGFR-1信号,2和3调节内皮和淋巴增长。²广泛的测量工作在动物模型证明VEGF-A是必需的,但还不够协调NV在许多情况下,暗示可能需要额外的因素在深视网膜毛细血管床。¹其中一个因素已被确定为组Ang-1和Ang-2及其细胞受体Tie-2;Ang-1全Tie-2受体激动剂的绑定导致Tie-2磷酸化和下游的信号,而Ang-2 Tie-2部分激动剂/拮抗剂抑制Tie-2磷酸化。Ang-1通常有一个保护作用,使内皮细胞减少响应VEGF-A,虽然Ang-2增加VEGF-A-dependent NV和刺激周皮细胞凋亡和blood-retinal和血脑屏障的破坏;Ang-2调节视网膜血管发育和视网膜缺血。^1,2,3,4

Faricimab是一个双特异性抗体(bsAb)基于人类免疫球蛋白₁由两个不同的沉重和两种不同的光链能够同时绑定VEGF-A和Ang-2使用“CrossMab”平台。^3,5,6Faricimab结合VEGF-A和Ang-2绑定亲和力(K_D分别)约3和22纳米;重要的是,faricimab并不明显Ang-1绑定。³同时,faricimab Fc地区已经进行了修改,以便减少FcγR绑定和FcRn受体。前者基本上消除免疫介导的功能,如抗体和补体依赖的细胞毒性和锁定吞噬作用,而后者增加了faricimab系统间隙减少FcRn-mediated免疫球蛋白回收。³因此,faricimab通过消耗VEGF-A和Ang-2防止特权眼科视网膜NV环境。³

目标	行动	生物
一个血管内皮生长因子A	拮抗剂	人类
一个Angiopoietin-2	拮抗剂	人类

吸收

Faricimab游离血浆C_马克斯估计为0.23±0.07,0.22±0.07μg /毫升nAMD和测距装置的患者,分别;这些等离子体水平达到大约两天post-dose (T_马克斯)。后重复intravitreal政府q8w时间表,意味着等离子体槽自由faricimab浓度预计0.002 - -0.003μg /毫升。没有积累预计vitreal流体或等离子体。⁷

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Faricimab新陈代谢尚未完全特征;作为抗体,faricimab预计将异化等内源性免疫球蛋白。⁷

路线的消除

Faricimab尚未完全消除的特点;faricimab可能分泌肾后分解成更小的多肽和氨基酸通过细胞分解代谢。⁷

半衰期

Faricimab估计有明显的系统性半衰期为7.5天。⁷

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

毒性信息faricimab不是现成的。病人出现过量的风险增加严重结膜出血等副作用。有症状的推荐和支持措施。由于其作用机理,faricimab可能对生殖能力构成风险。⁷

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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不可用

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Vabysmo	注入,解决方案	120毫克/毫升	Intravitreal	罗氏公司登记Gmb H	2023-02-08	不适用
Vabysmo	解决方案	6毫克/ 0.05毫升	Intravitreal	霍夫曼La罗氏	2022-07-18	不适用
Vabysmo	注入,解决方案	6毫克/ 0.05毫升	Intravitreal	基因泰克公司。	2022-01-28	不适用

类别

ATC代码

S01LA09——Faricimab

• S01LA——Antineovascularisation代理
• S01L——眼部血管障碍代理
• S01 -眼科
• S -感觉器官

药物类别

• 氨基酸、肽和蛋白质
• 血管生成抑制剂
• 血管生成调节代理
• 抗体
• 抗体,单克隆
• 单克隆抗体,人性化
• Antineovascularisation代理
• 血液蛋白质
• 球蛋白
• 生长抑制剂
• 增长的物质
• 免疫球蛋白
• 免疫蛋白质
• 眼部血管障碍的代理
• 眼科
• 蛋白质
• 感觉器官
• 血清球蛋白

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸和衍生品

子课

氨基酸、肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

QC4F7FKK7I

化学文摘号

1607793-29-2

引用

合成参考

边条JT, Lundh冯Leithner P, Foxton R, Barathi VA,张厘米,Bo桶某人,韦y,岩田聪D, Dostalek M, Moelleken J, Stubenrauch公斤,Nogoceke E, Widmer G,斯特拉斯堡P,高斯MJ,克莱因C,日本岛DT,哈特曼G:针对关键血管生成途径与新生血管性眼病的双特异性CrossMAb优化。EMBO摩尔地中海。2016年11月2;8 (11):1265 - 1288。doi: 10.15252 / emmm.201505889。

一般引用

1. Campochiaro PA:视网膜和脉络膜的血管疾病的分子发病机制。学监Retin眼研究》2015年11月,49:67 - 81。doi: 10.1016 / j.preteyeres.2015.06.002。Epub 2015年6月23日。(文章]
2. 汗,阿齐兹AA,戴尔NA,阿巴斯T, Khanani问:针对视网膜血管疾病检验:文献综述和总结临床试验涉及Faricimab。细胞。2020年8月10日,9 (8)。pii: cells9081869。doi: 10.3390 / cells9081869。(文章]
3. 边条JT, Lundh冯Leithner P, Foxton R, Barathi VA,张厘米,Bo桶某人,韦y,岩田聪D, Dostalek M, Moelleken J, Stubenrauch公斤,Nogoceke E, Widmer G,斯特拉斯堡P,高斯MJ,克莱因C,日本岛DT,哈特曼G:针对关键血管生成途径与新生血管性眼病的双特异性CrossMAb优化。EMBO摩尔地中海。2016年11月2;8 (11):1265 - 1288。doi: 10.15252 / emmm.201505889。打印2016年11月(文章]
4. 沙玛,Kumar N, Kuppermann BD,应该F, Loewenstein答:Faricimab:扩大VEGF之外的地平线。眼睛(Lond)。2020年5月,34 (5):802 - 804。doi: 10.1038 / s41433 - 019 - 0670 - 1。Epub 2019年11月6日。(文章]
5. Schaefer W,边条JT,铁路M, Schanzer J, Croasdale R·杜尔H, Gassner C,乔治G, Kettenberger H, Imhof-Jung年代,Schwaiger M, Stubenrauch公斤,Sustmann C,托马斯·M,朔伊尔W,克莱因C:免疫球蛋白域交叉作为一个通用的方法生产的双特异性免疫球蛋白抗体。《美国国家科学院刊S a . 2011年7月5日;108 (27):11187 - 92。doi: 10.1073 / pnas.1019002108。Epub 2011 6月20。(文章]
6. Labrijn房颤,Janmaat ML, Reichert JM, Parren PWHI:双特异性抗体:机械管道的审查。Nat牧师药物。2019年8月,18 (8):585 - 608。doi: 10.1038 / s41573 - 019 - 0028 - 1。(文章]
7. FDA批准的药物产品:VABYSMO (faricimab-svoa)注射链接]
8. 加拿大卫生部产品专著:Vabysmo intravitreal注入(faricimab)解决方案(链接]
9. EMA CHMP积极意见:Vabysmo (faricimab) [链接]
10. EMA批准药物产品:Vabysmo intravitreal注入(faricimab)解决方案(链接]

外部链接

RxNav

2591519

维基百科

Faricimab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	没有招聘	治疗	糖尿病黄斑水肿(测距装置)	1
4	招聘	治疗	糖尿病黄斑水肿(测距装置)	2
3	积极不招聘	治疗	视网膜分支静脉阻塞/黄斑水肿	1
3	积极不招聘	治疗	视网膜中央静脉阻塞(CRVO)/Hemiretinal静脉阻塞/黄斑水肿	1
3	积极不招聘	治疗	糖尿病黄斑水肿(测距装置)	1
3	积极不招聘	治疗	新生血管性年龄相关性黄斑变性(nAMD)	1
3	完成	治疗	糖尿病黄斑水肿(测距装置)	2
3	完成	治疗	糖尿病黄斑水肿(测距装置)/新生血管性年龄相关性黄斑变性(nAMD)	1
3	完成	治疗	湿黄斑变性	2
2	完成	治疗	年龄相关黄斑变性(AMD)/Subfoveal脉络膜新生血管(CNV)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案	Intravitreal	120毫克/毫升
注入,解决方案	Intravitreal	6毫克/ 0.05毫升
解决方案	Intravitreal	6毫克/ 0.05毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

药物在5月20日2019 / 15更新在2022年12月1日11:29