Ubrogepant

识别

总结

Ubrogepant口服CGRP怎样拮抗剂用于急性治疗偏头痛先兆的有或没有。

品牌名称

Ubrelvy

通用名称

Ubrogepant

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB15328

背景

Ubrogepant表示对偏头痛的急性治疗成人有或没有光环。⁵这是FDA批准的12月23日,2019年,是第一个口服降钙素相关基因肽受体拮抗剂(CGRP怎样)批准的急性治疗偏头痛。⁶一些口服的小分子CGRP怎样受体拮抗剂,属于一个类的药物称为“有”,调查了偏头痛,但只有ubrogepant和rimegepant仍在临床的发展。^3,4以前的代理在这个类被有效但有限的肝毒性,这导致ubrogepant的发展,设计hepatoxicity-free替代它的前辈。¹几个肠外单克隆抗体作用对CGRP怎样途径(如。erenumab,fremanezumab,galcanezumab)近年来也被批准了。³Ubrogepant批准,加拿大卫生部11月10日,2022年。⁷

相比目前的标准治疗偏头痛的治疗,即药物等舒马曲坦和almotriptan,CGRP怎样拮抗剂有好几个优势。¹他们似乎是更好的容忍,不会导致药物过度使用头痛,并没有明显的心血管风险,使其适用于心血管疾病患者。¹有口服的发展,包括ubrogepant,可能因此在偏头痛治疗和可能构成重大的进步成为新的标准治疗这种脆弱状态的治疗。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Ubrogepant (DB15328)

×

关闭

重量

平均:549.554
单一同位素的:549.198774206

化学公式

C_29日H₂₆F₃N₅O₃

同义词

• Ubrogepant
• Ubrogepant
• Ubrogepantum

外部id

• mk - 1602

药理学

指示

Ubrogepant表示为有或无先兆偏头痛的急性治疗成人。^5,7

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 偏头痛先兆的
• 先兆型偏头痛

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Ubrogepant敏锐地治疗偏头痛疼痛通过阻断关键发射机的活动参与偏头痛发病机制。⁵接触ubrogepant可以显著增加严重的肝或肾功能不全患者,这些患者所需剂量调整,以避免过度暴露,和ubrogepant在终末期肾病患者不推荐。⁵

的作用机制

目前公认的偏头痛病理生理学理论认为中枢神经系统功能障碍,尤其是三叉神经节,条件背后的根源。³三叉神经节的激活触发刺激三叉神经传入纤维项目的脊髓和突触各种痛觉内部和颅外的结构,如硬脑膜。疼痛信号然后进一步传播通过二阶提升脑干神经元,下丘脑,丘脑核,几个皮层区域(如听觉、视觉、运动皮层)。³三叉神经节似乎放大和延续偏头痛疼痛通过激活血管周的纤维和释放的分子参与疼痛的一代,如降钙素相关基因肽(CGRP怎样)。³

CGRP怎样α-isoform,初级感觉神经元中表达,是一个强有力的血管舒张,参与偏头痛发病机制——CGRP怎样水平敏锐地升高在偏头痛发作,与曲普坦类药物治疗后恢复正常,静脉输液的CGRP怎样显示触发migraine-like偏头痛患者的头痛。除了通过属性,CGRP怎样似乎pronociceptive因素调节神经元兴奋性促进疼痛反应。⁴

Ubrogepant是一种有效的降钙素相关基因肽受体的拮抗剂⁵——这对居住在这些受体与CGRP怎样竞争,防止CGRP怎样的行为和能力放大和延续偏头痛的痛苦,最终终止头痛。⁴

目标	行动	生物
一个降钙素相关基因肽1型受体	拮抗剂	人类

吸收

口服后,T_马克斯发生在0.7和1.5之间。^4,5当管理与高脂肪餐,T_马克斯是推迟了大约2小时,C_马克斯降低了22%,没有AUC显著变化。⁵Ubrogepant展品dose-proportional整个完整的药物动力学的推荐剂量范围。⁵

的体积分布

口服后明显中央的体积分布约350 L。⁵

蛋白结合

Ubrogepant 87%蛋白结合的在体外的特定的蛋白质,尽管ubrogepant结合尚未阐明。⁵

新陈代谢

Ubrogepant通过新陈代谢,消除了主要由CYP3A4的多数。⁵两个循环葡糖苷酸共轭,连同不变父药物,被发现是最丰富的在人血浆循环组件。据报道,葡糖苷酸代谢物携带6000倍少活动CGRP怎样受体,因此被认为是药物的惰性。⁵

路线的消除

消除粪便/胆汁的主要途径,而肾排泄后相对比较小,管理一个健康受试者口服剂量,大约42%的剂量是恢复在粪便和6%不变不变在尿液中恢复过来。⁵

半衰期

Ubrogepant的消除半衰期为5 - 7个小时。⁵

间隙

明显口服间隙ubrogepant大约是87 L / h。⁵

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

与ubrogepant临床经验是有限的,详细的毒性信息不容易获得。处方信息ubrogepant建议监测段至少24小时后过量基于其5到7小时的半衰期。⁵

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Ubrogepant时可以增加与Abametapir相结合。
Abemaciclib	的血清浓度Ubrogepant时可以增加与Abemaciclib相结合。
Abrocitinib	的血清浓度Ubrogepant时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib	的血清浓度Ubrogepant时可以增加与Acalabrutinib相结合。
18beplay下载	的血清浓度Ubrogepant时可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
Afatinib	的血清浓度Ubrogepant时可以增加与Afatinib相结合。
Alectinib	的血清浓度Ubrogepant时可以增加与Alectinib相结合。
Alpelisib	的血清浓度Ubrogepant时可以增加与Alpelisib相结合。
Ambrisentan	的血清浓度Ubrogepant时可以增加与Ambrisentan相结合。
胺碘酮	的血清浓度Ubrogepant时可以增加与胺碘酮相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免圣约翰草。这种草药诱发CYP3A新陈代谢,可以降低血清ubrogepant水平。
• 有或没有食物。与食物稍微改变药物动力学,但不是临床显著的程度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ubrelvy	平板电脑	100毫克/ 1	口服	爱力根公司	2019-12-23	不适用
Ubrelvy	平板电脑	100毫克	口服	Abbvie	不适用	不适用
Ubrelvy	平板电脑	50毫克/ 1	口服	爱力根公司	2019-12-23	不适用
Ubrelvy	平板电脑	50毫克	口服	Abbvie	不适用	不适用

类别

ATC代码

N02CD04——Ubrogepant

• N02CD——降钙素相关基因肽(CGRP怎样)拮抗剂
• N02C——ANTIMIGRAINE准备
• N02——止痛剂
• N -神经系统

药物类别

• 止痛剂
• Antimigraine准备
• BCRP / ABCG2基质
• 降钙素相关基因肽(CGRP怎样)拮抗剂
• 降钙素相关基因肽受体拮抗剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 单胺氧化酶的抑制剂与单胺氧化酶基质
• 神经系统
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• OATP1B1 / SLCO1B1基质
• OATP1B3抑制剂
• OATP1B3基质
• OCT2抑制剂
• 22基板
• UGT1A1抑制剂

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

AD0O8X2QJR

化学文摘号

1374248-77-7

InChI关键

DDOOFTLHJSMHLN-ZQHRPCGSSA-N

InChI

InChI = 1 s / C29H26F3N5O3 c1-16-20时间为(17-6-3-2-4-7-17)月11日至(26 (39)37 (16)15 - 29 (30、31)32)35-25 (38)19-10-18-12-28 (13-23 (18)34-14-19)21-8-5-9-33-24 (21)36-27 (28)40 / h2-10, 14日,16日,20日22 H, 11 - 13、15 h2、h3, (H, 35岁,38)(H, 33岁,36岁,40)/ t16.1 - 20 - 22 + 28 + / m1 / s1

国际命名

(6 s) - n - [(3 s、5 s、6 r) 6-methyl-2-oxo-5-phenyl-1 - (2, 2, 2-trifluoroethyl) piperidin-3-yl] 2 ' -oxo-1 ', 2 ', 5, 7-tetrahydrospiro [cyclopenta [b] pyridine-6, 3 ' -pyrrolo [2, 3 b]吡啶]3-carboxamide

微笑

C [C@@H] 1 [C@@H] (C [C@H] (NC (= O) C2 = CN = C3C (C@) 4 (CC3 = C2) C (= O) NC2 =数控= CC =促)C (= O) N1CC (F) (F) F) C1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

莱昂纳多·r·艾蓝等,“CGRP怎样受体拮抗剂的配方。”一个ustralian Patent AU2014318741B2, published December 06, 2018.

一般引用

1. 戈德比陈Moreno-Ajona D, C, Villar-Martinez医学博士PJ:针对CGRP怎样和5-HT1F受体对偏头痛的急性治疗:一个文献综述。头痛。2019年7月,59增刊2:3-19。doi: 10.1111 / head.13582。(文章]
2. 陈Rubio-Beltran E,肯塔基州,在AJ, MaassenVanDenBrink, Edvinsson L:描述的降钙素相关基因肽受体拮抗剂ubrogepant atogepant人类孤立的冠状动脉,大脑和脑膜中动脉。2019 11月1:333102419884943头痛。。doi: 10.1177 / 0333102419884943。(文章]
3. 黑人,Martelletti P:有治疗偏头痛。专家当今Investig药物。2019年6月,28 (6):555 - 567。doi: 10.1080 / 13543784.2019.1618830。2019年5月17日Epub。(文章]
4. Martelletti P,马Giamberardino:口服药物疗法治疗偏头痛的管理进步。当今Pharmacother专家。2019年2月,20 (2):209 - 218。doi: 10.1080 / 14656566.2018.1549223。Epub 2018年11月26日。(文章]
5. FDA批准的药物产品:Ubrelvy (ubrogepant)口服片剂链接]
6. 食品及药物管理局新闻发布:Ubrogepant批准链接]
7. 加拿大卫生部批准的药物产品:UBRELVY (Ubrogepant)口服片剂链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0304882

ChemSpider

28536135

BindingDB

361594年

RxNav

2268216

ChEMBL

CHEMBL2364638

锌

ZINC000095598454

维基百科

Ubrogepant

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	情景性偏头痛	1
4	没有招聘	治疗	偏头痛	1
4	招聘	治疗	偏头痛先兆的/先兆型偏头痛	1
3	完成	治疗	偏头痛	1
3	完成	治疗	偏头痛,有或没有光环	3
3	招聘	治疗	偏头痛	2
2	完成	治疗	偏头痛	2
1	完成	基础科学	偏头痛	1
1	完成	治疗	偏头痛	1
不可用	招聘	基础科学	偏头痛	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	100毫克/ 1
平板电脑	口服	100毫克
平板电脑	口服	50毫克
平板电脑	口服	50毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US8912210	没有	2014-12-16	2031-11-10
US10117836	没有	2018-11-06	2035-01-30
US9499545	没有	2016-11-22	2031-11-10
US9833448	没有	2017-12-05	2031-11-10
US8754096	没有	2014-06-17	2032-07-19

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
logP	3.07	Chemaxon
pKa最强(酸性)	11.74	Chemaxon
pKa最强(基本)	3.83	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	104.292	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	140.97米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	53.783	Chemaxon
数量的戒指	6	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。降钙素相关基因肽1型受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

calcitonin-gene-related肽受体(CGRP怎样)一起RAMP1和受体adrenomedullin RAMP3一起(通过相似)。受体adrenomedullin RAMP2一起。这种受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。

特定的功能

Adrenomedullin受体活动

基因名字

CALCRL

Uniprot ID

Q16602

Uniprot名字

降钙素相关基因肽1型受体

分子量

52928.98哒

引用

1. Blumenfeld,戈德比PJ Dodick DW,哈钦森,刘C,芬尼根M, Trugman JM, Szegedi答:ubrogepant基于之前曝光的效果和对药物的反应:事后分析。头痛。2021年3月,61 (3):422 - 429。doi: 10.1111 / head.14089。Epub 2021年3月22日。(文章]
2. FDA批准的药物产品:Ubrelvy (ubrogepant)口服片剂链接]

×

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在2019年5月20日15:15 /更新12月01,2022 >