Evinacumab

识别

总结

Evinacumab是一种单克隆抗体针对angiopoetin-like蛋白3 (ANGPTL3)作为一个兼职与其它降脂治疗高胆固醇血症治疗纯合子的熟悉。

品牌名称

Evkeeza

通用名称

Evinacumab

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB15354

背景

Evinacumab是人类IgG4重组单克隆抗体针对angiopoietin-like蛋白3 (ANGPTL3)和第一个的药物。ANGPTL家族的蛋白质提供一系列的生理功能,包括参与脂类代谢的调节——使他们近年来的治疗靶点。²功能丧失的突变ANGPTL3指出导致低脂血症和随后的减少心血管疾病的风险,而增加的功能似乎与心血管风险有关,这些观察结果,提供了一个理由对ANGPTL3疗法的发展目标。³

2021年2月,evinacumab成为第一个也是唯一的抑制剂ANGPTL3收到FDA审批批准后的辅助治疗纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)品牌名称“Evkeeza”。⁸Evinacumab是小说相比,其作用机制与其他降脂治疗,因此提供了一个独特的和治疗HoFH协同治疗选项。

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质的化学公式

不可用

蛋白质平均体重

146000.0哒

序列

不可用

同义词

• Evinacumab
• evinacumab-dgnb

外部id

• REGN 1500
• regn - 1500
• REGN1500

药理学

指示

Evinacumab表示,作为一个兼职与其它降脂治疗,治疗家族性高胆固醇血症(HoFH)纯合子患者12岁及以上。⁷

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 纯合子家族性高胆甾醇血(HoFH)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Evinacumab施加其降血脂药和antiatherogenic效果通过减少循环的甘油三酯水平,高密度脂蛋白胆固醇、低密度脂蛋白、载脂蛋白B,总胆固醇。⁷它是有一个相对长期的行动,使其政府通过静脉注射每月。⁷

动物研究已经证明embryo-fetal毒性-政府怀孕的兔子在器官发生导致增加胎儿畸形的浓度低于用于人类。出于这个原因,接受治疗的病人evinacumab开始治疗前应获得一个怀孕测试和使用有效的避孕在治疗的持续时间和5个月后,政府最后的剂量。⁷

的作用机制

Angiopoetin-like蛋白(ANGPTL)属于一种种类繁多的蛋白质参与许多生理过程,包括脂蛋白代谢的调节。功能丧失的突变ANGPTL3和ANGPTL4已被证明导致低脂血症和降低冠状动脉疾病的风险,而这些蛋白质水平的提高似乎与心血管风险有关。^2,5虽然这些观察了ANGPTLs作为一个类一个理想的目标治疗hyperlipidemic障碍,²ANGPTL3首次药物针对降脂治疗的目的。⁵ANGPTL3表达主要在肝脏和作为内源性抑制剂的脂蛋白脂肪酶(LPL)和内皮脂肪酶(EL)负责的,在某种程度上,分别对代谢甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇。⁷

Evinacumab单克隆抗体结合,抑制ANGPTL3,由此而导致的抑制解除LPL和EL减少循环TG和高密度脂蛋白胆固醇的水平。虽然evinacumab降低低密度脂蛋白的机制并不完全清楚,这种效应是独立的低密度脂蛋白受体的密度,因此最有可能由于促进VLDL处理和上游的低密度脂蛋白形成的间隙。⁷

目标	行动	生物
一个Angiopoietin-related蛋白3	抑制剂 粘结剂 抗体	人类

吸收

以下推荐的给药方案(15毫克/公斤每4周静脉注射),后稳态浓度达到四个剂量。根据人口的药代动力学建模、平均稳态槽浓度约为241 mg / L和C_马克斯输液结束时约为689 mg / L。⁷

的体积分布

的体积分布evinacumab人口估计为4.8 L通过药代动力学分析。⁷

蛋白结合

不可用

新陈代谢

evinacumab没有特征的生物转化。⁷单克隆抗体作为类通常通过退化成小肽和氨基酸分解代谢过程。⁶

路线的消除

单克隆抗体通常是消除通过吸收进入细胞通过溶酶体降解和随后的分解代谢。由于规模庞大,他们只是在病理条件下消除肾。⁶

半衰期

的消除半衰期evinacumab是其血清浓度的函数,因此变量。⁷这是因为evinacumab消除由两条平行的途径:在更高浓度主要通过non-saturable蛋白水解途径消除,在低浓度时其消除发生主要通过饱和target-mediated通路。⁷

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

没有数据与evinacumab超剂量有关。过量的症状可能会符合evinacumab的不利影响,因此可能包括大量输液反应或头晕。⁷病人经历过量应该与有症状的治疗和支持措施。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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不可用

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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国际/其他品牌

Evkeeza (Regeneron制药有限公司)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Evkeeza	注入,解决方案,集中精神	150毫克/毫升	静脉注射	Regeneron制药有限公司	2021-02-11	不适用
Evkeeza	注入,解决方案,集中精神	150毫克/毫升	静脉注射	Ultragenyx德国Gmb H	2022-05-04	不适用
Evkeeza	注入,解决方案,集中精神	150毫克/毫升	静脉注射	Regeneron制药有限公司	2021-02-11	不适用
Evkeeza	注入,解决方案,集中精神	150毫克/毫升	静脉注射	Ultragenyx德国Gmb H	2022-05-04	不适用

类别

ATC代码

C10AX17——Evinacumab

• C10AX——其他脂质修改代理
• C10A -脂质修改代理、平原
• C10 -脂质改性剂
• C -心血管系统

药物类别

• 氨基酸、肽和蛋白质
• Angiopoietin-like 3抑制剂
• Angiopoietin-like 3抑制剂
• 抗体
• 球蛋白
• 降血脂药制剂
• 免疫蛋白质
• 脂类改性剂
• 脂质修改代理、平原
• 脂质调节代理
• 蛋白质

化学分类所提供的Classyfire

描述

不可用

王国

有机化合物

超类

有机酸

类

羧酸和衍生品

子课

氨基酸、肽和类似物

直接父

肽

选择父母

不可用

基

不可用

分子框架

不可用

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

T8B2ORP1DW

化学文摘号

1446419-85-7

引用

一般引用

1. Kaplon H,来自M,施耐德Z, Reichert JM:观看2020年的抗体。马伯。Jan-Dec 2020; 12 (1): 1703531。doi: 10.1080 / 19420862.2019.1703531。(文章]
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3. Banerjee Ahmad Z, P,亨茂年代,陈KC, Bouzelmat, Sasiela WJ, Pordy R,阵线,Dansky H, Gipe哒,邓巴RL:抑制Angiopoietin-Like蛋白质与单克隆抗体3减少甘油三酯高甘油三酯血症。循环。2019年8月6日,140 (6):470 - 486。doi: 10.1161 / CIRCULATIONAHA.118.039107。Epub 2019年6月27日。(文章]
4. Harada-Shiba M,阿里,Gipe哒,Gasparino E, V,儿子张Y, Pordy R, Catapano艾尔:一项随机研究调查安全,耐受性,和药物动力学evinacumab ANGPTL3抑制剂,在健康日本和白种人的科目。动脉粥样硬化。2020年12月,314:33-40。doi: 10.1016 / j.atherosclerosis.2020.10.013。Epub 2020 10月10。(文章]
5. Surma年代,Romanczyk M, Filipiak KJ: Angiopoietin-like蛋白质抑制剂:新视野号治疗家族性高胆固醇血症和动脉粥。心功能杂志j . 2021年1月20日。pii: VM /橙汁/ J / 69566。doi: 10.5603 / CJ.a2021.0006。(文章]
6. Temrikar, Suryawanshi年代,Meibohm B:药物动力学和临床药理学儿科患者的单克隆抗体。Paediatr药物。2020年4月,22 (2):199 - 216。doi: 10.1007 / s40272 - 020 - 00382 - 7。(文章]
7. FDA批准的药物产品:Evkeeza (evinacumab-dgnb)静脉注射(链接]
8. 美通社:FDA批准First-in-class Evkeeza™(evinacumab-dgnb)件继承形式的高胆固醇患者(链接]

外部链接

RxNav

2478335

维基百科

Evinacumab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	没有招聘	治疗	纯合子家族性高胆甾醇血(HoFH)	1
3	积极不招聘	治疗	纯合子家族性高胆甾醇血(HoFH)	2
3	完成	治疗	纯合子家族性高胆甾醇血(HoFH)	1
2	积极不招聘	治疗	高甘油三酯血症	1
2	完成	治疗	高胆固醇	1
2	完成	治疗	纯合子家族性高胆甾醇血(HoFH)	1
2	完成	治疗	严重的高甘油三酯血症(sHTG)	1
1	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1
1	完成	治疗	高甘油三酯血症	1
1	完成	治疗	代谢紊乱	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	150毫克/毫升
注入,解决方案,集中精神	静脉注射	150毫克/毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

不可用

药物在2019年5月20日十五19 /更新7月2日2021 03:58