识别
- 总结
-
Pafolacianine是成人的光学成像剂显示卵巢癌患者术中识别作为一个兼职的恶性病变。
- 通用名称
- Pafolacianine
- beplay体育安全吗DrugBank加入数量
- DB15413
- 背景
-
Pafolacianine或OTL38,叶酸类似物共轭荧光染料,在近红外(NIR)光谱吸收光3在760 nm - 785 nm范围内的吸收峰值776海里。它发出荧光在790 nm - 815 nm范围内的发射峰值796海里。5波长越长允许深入渗透通过组织更好的成像和荧光检测肿瘤。Pafolacianine目标叶酸受体α(FRα)调节在众多上皮的恶性肿瘤。3
2021年11月29日,FDA批准pafolacianine作为术中识别的兼职显像剂成人恶性病变的卵巢癌患者。5目前正在调查用于FRα-positive垂体腺瘤、肺癌,4和肾细胞癌,这被认为是第二高叶酸receptor-expressing癌症。3
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准,临床实验
- 结构
-
结构Pafolacianine (DB15413)
- 重量
-
平均:1326.49
单一同位素的:1325.353776429 - 化学公式
- C61年H67年N9O17年代4
- 同义词
- 不可用
- 外部id
-
- OTL 0038
- OTL 38
- otl - 0038
- OTL0038
- OTL38
药理学
- 指示
-
Pafolacianine是成人的光学成像剂显示卵巢癌患者术中识别作为一个兼职的恶性病变。5
减少药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。 - 相关条件
- 禁忌症和黑箱警告
-
避免致命的药物不良事件提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。 - 药效学
-
肿瘤背景比率变化与不同剂量研究质量。观察肿瘤背景比高剂量为0.025毫克/公斤。Pafolacianine我们关系和药效学反应的时间当然是未知的。5
- 的作用机制
-
Pafolacianine包含叶酸相关γ-carboxyl和短间隔一个叫做SO456吲哚菁这些近红外染料。它用于术中肿瘤识别荧光和手术切除。它针对的是叶酸受体α(FRα),这通常是在各种癌症,包括卵巢癌。1Pafolacianine FRα-expressing结合肿瘤细胞的亲和力~ 1 nM和内化通过受体介导的内吞作用是集中在FR-positive癌症组织。5Pafolacianine吸收光和近红外(NIR)地区在760 nm - 785 nm范围内的吸收峰值776海里,激发后,发出荧光在790 nm - 815 nm范围内的发射峰值796海里。5
目标 行动 生物 一个叶酸受体α 配位体人类 - 吸收
-
C均值马克斯pafolacianine 59.1±5.94 ng / mL, AUC正为63.6±12.6 ng x人力资源/毫升。5
- 的体积分布
-
的平均体积分布(Vz)是17.1±5.99 L,表明分布到组织。5在术中手术可切除的肺腺癌的分子成像,pafolacianine积累近70%的鳞状细胞癌。4
- 蛋白结合
-
血浆蛋白结合pafolacianine是93.7%。没有观察到明显的分区成红血细胞。5
- 新陈代谢
-
pafolacianine未知的代谢;然而,pafolacianine不是由细胞色素P450 (CYP)酶代谢。5
- 路线的消除
-
后一个静脉注入放射性标记的pafolacianine钠,大约35%的剂量在尿(19.1%)和恢复约3 - 5周后粪便(15.8%)。5
- 半衰期
-
pafolacianine的消除半衰期为0.44±0.23小时。5
- 间隙
-
等离子体间隙是28.6±4.97 L /人力资源。5
- 的不利影响
-
提高决策支持与研究成果与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。 - 毒性
-
有限的信息pafolacianine过剂量的状况。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
在您的软件的交互叶酸 叶酸可以降低Pafolacianine作为诊断代理的有效性。 Glucarpidase 血清浓度的活性代谢物Pafolacianine可以减少使用Pafolacianine结合Glucarpidase导致损失功效。 甲酰四氢叶酸 甲酰四氢叶酸可能会降低Pafolacianine作为诊断代理的有效性。 Levoleucovorin Levoleucovorin可能会降低Pafolacianine作为诊断代理的有效性。 Levomefolic酸 Levomefolic酸可能会降低Pafolacianine作为诊断代理的有效性。 - 食物相互作用
- 没有发现的交互。
产品
-
药物产品信息从10 +全球地区我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。药物超过全球地区的产品信息的访问。 - 产品的成分
-
成分 UNII 中科院 InChI关键 Pafolacianine钠 4 huf3v875c 1628858-03-6 LRVBSDMJFVZFHH-NFVAJSDSSA-J - 品牌名称的处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Cytalux 注射 3.2毫克/ 1.6毫升 静脉注射 目标实验室公司。 2021-11-29 不适用 我们 
类别
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于有机化合物的类称为苯丙氨酸和衍生品。这些化合物含有苯丙氨酸或其衍生反应所产生的苯丙氨酸的氨基或羧基组,或更换任何杂原子氢的甘氨酸。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 有机酸和衍生品
- 类
- 羧酸和衍生品
- 子课
- 氨基酸、肽和类似物
- 直接父
- 苯丙氨酸和衍生品
- 选择父母
- Hippuric酸/N-acyl-alpha氨基酸/蝶呤和衍生品/Phenylpropanoic酸/安非他明和衍生品/Aminobenzamides/3-alkylindoles/1-sulfo 2-unsubstituted芳香族化合物/苯甲酰衍生物/苯胺和取代苯胺类 显示26日更
- 基
- 1-sulfo, 2-unsubstituted芳香族化合物/3-alkylindole/3-phenylpropanoic-acid/Alkanesulfonic酸/胺/氨基酸/Aminobenzamide/对氨基苯甲酸或衍生品/Aminopyrimidine/安非他命或衍生品 54展示更多
- 分子框架
- 芳香heteropolycyclic化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- F7BD3Z4X8L
- 化学文摘号
- 1628423-76-6
- InChI关键
- PDXNSXLPXJFETD-DYVQZXGMSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C61H67N9O17S4 c1-60 (2) 46-33-44 (90 (81、82) 83) 69 (46) 22-24-49 (28-5-7-30-88 (75、76) 77) 51 (60) 26-16-38-10-9-11-39 (17-27-52-61 (3, 4) 47-34-45 (91 (84、85) 86) 23-25-50 (47) 70 (52) 23-25-50 (78、79) 80) 54 (38) 87-43-20-12-37 (13-21-43) 32-48 (58 (73) 74) 66 - 56 (71) 40-14-18-41 (19-15-40) 40-14-18-41 (65 - 42) 57 (72) 68 - 59 (62) 67 - 55 / h12-27 33-34, 36岁,48 h, 5-11, 28-32, 35 h2, 1-4H3, (H9 -, 62, 63, 64, 66, 67, 68, 71, 72, 73, 74, 75, 76, 77, 78, 79, 80, 81, 82, 83, 84, 85, 86) / t48 - / mo / s1
- 国际命名
-
2 - [(1 e) 2 - [(3 e) 2 - {4 - [(2 s) 2 - [(4 - {((2-amino-4-oxo-3 4-dihydropteridin-6-yl)甲基)氨基}苯)formamido] 2-carboxyethyl]含苯氧基的}3 - {2 - [(2 e) 3、3-dimethyl-5-sulfo-1——(4-sulfobutyl) 2, 3-dihydro-1H-indol-2-ylidene)亚乙基}cyclohex-1-en-1-yl]乙烯基)3,3-dimethyl-1 h-indol-1-ium-5-sulfonate——(4-sulfobutyl) 3
- 微笑
-
CC1 (C) \ C = C / C = C2 \预备(\ C = C \ C3 = [N +](预备(O) (= O) = O) C4 = C (C = C (C = C4) ([O -]) (= O) = O) C3 (C) C) = C2OC2 = CC = C (C [C@H] (NC (= O) C3 = CC = C (NCC4 = CN = C5N = C (N)数控(= O) C5 =陶瓷)C = C3) C (O) = O) C = C2) N(预备(O) (= O) = O) C2 = C1C = C (C = C2) S (O) (= O) = O
引用
- 一般引用
-
- Shum CF,巴尔CD, PS低,属于防守型中锋TL, Kheyfets SV, Natarajan JP,桑达斯基通用电气、Sundaram CP:小说使用Folate-Targeted术中荧光,OTL38,机器人援助腹腔镜部分切除:前三个病例报告。J Endourol众议员2016年11月1日;2 (1):189 - 197。doi: 10.1089 / cren.2016.0104。eCollection 2016。(文章]
- 兰德尔LM,文翰RM,低PS,寒酸的SC, Tanyi杰:二期,多中心、开放性试验OTL38注射术中成像的叶酸receptor-alpha积极的卵巢癌。Gynecol杂志。2019年10月,155 (1):63 - 68。doi: 10.1016 / j.ygyno.2019.07.010。Epub 2019年7月27日。(文章]
- 巴尔CD, Maniar V,马利KN, Kheyfets SV, Shum CF, Sundaram CP: OTL-38-Guided荧光成像在肾细胞癌机械部分切除。J Endourol B Videourol。2017年2月6日,31 (3)。pii: 10.1089 / vid.2016.0068。doi: 10.1089 / vid.2016.0068。eCollection 2017。(文章]
- Predina JD,牛顿广告,夏L, Corbett C, Connolly C,胫骨M, Sulyok低频,Litzky L, Deshpande C,聂年代,Kularatne SA低PS, Singhal S:开放标签的审判叶酸receptor-targeted术中分子成像定位肺鳞状细胞癌。Oncotarget。2018年2月5日,9 (17):13517 - 13529。doi: 10.18632 / oncotarget.24399。eCollection 2018 3月2。(文章]
- FDA批准的药物产品:CYTALUX (pafolacianine)注射,静脉使用(链接]
- 外部链接
-
- ChemSpider
- 34990487
- 2586857
- ChEMBL
- CHEMBL4297412
- 维基百科
- Pafolacianine
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 3 完成 诊断 肺肿瘤/肺恶性肿瘤 1 3 完成 其他 卵巢癌 1 2 完成 诊断 肺肿瘤/肺恶性肿瘤 1 2 完成 其他 卵巢癌 1 1 完成 诊断 肿瘤 1 1 完成 诊断 脑下垂体的疑似恶性肿瘤患者 1 1 没有招聘 筛选 炎症性肠病(IBD)/类风湿性关节炎 1 1 招聘 诊断 任何可切除的肺或胸膜结节的诊断 1 1 终止 诊断 肿瘤/垂体肿瘤 1 1 撤销 其他 卵巢癌 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
-
形式 路线 强度 注射 静脉注射 3.2毫克/ 1.6毫升 - 价格
- 不可用
- 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US9333270 没有 2016-05-10 2033-08-26 我们 US9061057 没有 2015-06-23 2033-08-26 我们 US10881747 没有 2021-01-05 2033-08-26 我们 US9789208 没有 2017-10-17 2033-08-26 我们 US9254341 没有 2016-02-09 2033-10-04 我们 US9341629 没有 2016-05-17 2033-08-26 我们
属性
- 状态
- 不可用
- 实验属性
- 不可用
- 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.00313毫克/毫升 ALOGPS logP 0.93 ALOGPS logP 2.26 Chemaxon 日志 -5.6 ALOGPS pKa最强(酸性) -2.2 Chemaxon pKa最强(基本) 2.12 Chemaxon 生理上的电荷 4 Chemaxon 氢受体数 23 Chemaxon 氢供体数 8 Chemaxon 极地表面面积 407.482 Chemaxon 可旋转键数 25 Chemaxon 折射性 355.08米3·摩尔1 Chemaxon 极化率 139.213 Chemaxon 数量的戒指 9 Chemaxon 生物利用度 0 Chemaxon 五个原则 没有 Chemaxon Ghose用过滤器 没有 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - 预测ADMET特性
- 不可用
光谱
- 质量规范(NIST)
- 不可用
- 光谱
- 不可用
目标
构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
见解和加速药物研究。
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
- 类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
配位体
- 通用函数
- 受体的活动
- 特定的功能
- 结合叶酸,叶酸降低衍生品和协调交付5-methyltetrahydrofolate和叶酸类似物进入细胞内部。具有高亲和力的叶酸,叶酸analo……
- 基因名字
- FOLR1
- Uniprot ID
- P15328
- Uniprot名字
- 叶酸受体α
- 分子量
- 29818.94哒
引用
- 兰德尔LM,文翰RM,低PS,寒酸的SC, Tanyi杰:二期,多中心、开放性试验OTL38注射术中成像的叶酸receptor-alpha积极的卵巢癌。Gynecol杂志。2019年10月,155 (1):63 - 68。doi: 10.1016 / j.ygyno.2019.07.010。Epub 2019年7月27日。(文章]
- Shum CF,巴尔CD, PS低,属于防守型中锋TL, Kheyfets SV, Natarajan JP,桑达斯基通用电气、Sundaram CP:小说使用Folate-Targeted术中荧光,OTL38,机器人援助腹腔镜部分切除:前三个病例报告。J Endourol众议员2016年11月1日;2 (1):189 - 197。doi: 10.1089 / cren.2016.0104。eCollection 2016。(文章]
- FDA批准的药物产品:CYTALUX (pafolacianine)注射,静脉使用(链接]
转运蛋白
药物在2019年5月20日15:26 /更新在12月17日,2021年的日月星辰