Benzhydrocodone

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品牌名称

Apadaz

通用名称

Benzhydrocodone

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB15465

背景

Benzhydrocodone是苄基的氢可酮的前体药物。⁵这是为了减少开发注射用药物的生物利用度的活性代谢物滥用的一种威慑。⁴Benzhydrocodone表示用于在短期内疼痛的管理。2018年2月首次FDA批准的结合18beplay下载根据Apadaz贸易名称,销售由KemPharm KVK科技和发展。^6,7

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

类似的结构

重量: 平均:403.478
单一同位素的:403.178358289
化学公式: C₂₅H₂₅没有₄

同义词

Benzhydrocodone

药理学

指示

Benzyhydrocodone表示,结合18beplay下载为急性疼痛的短期管理要求阿片类药物治疗。⁵

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

剧烈的疼痛

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Benzhydrocodone迅速代谢氢可酮它对中枢神经系统产生镇痛。氢可酮的作用在大脑中也可以产生兴奋,导致上瘾。

的作用机制

Benzyhydrocodone不是报道的药理作用,它没有出现在等离子体在可检测浓度。其活性代谢物,氢可酮是一个mu-opioid受体激动剂。

吸收

吸收的benzhydrocodone满足FDA生物等效性要求类似的氢可酮速产品。⁵Benzhydrocodone本身是由肠道迅速代谢酶的活性代谢物,氢可酮,没有检测到Benzhydrocodone达到循环。单一口服剂量的6.67毫克benzhydrocodone产生Cmax 19.18 ng / mL的达峰时间为1.25 h和125.73的AUC h * ng / mL。政府与食物可能略有延迟吸收,但对AUC没有显著的影响。

的体积分布

的氢可酮代谢物benzhydrocodone表观分布容积714升。¹

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Benzhydrocodone氢可酮被迅速代谢肠道酶。⁵氢可酮发生氧化代谢CYP2D6 CYP3A4和有助于分别去和O-demethylation。^5,3脱烷烃的代谢物进行进一步6-ketoreduction 6-α——6-β-hydroxy代谢物以及葡糖苷酸接合。²

在产品下面查看合作伙伴的反应

Benzhydrocodone
- 氢可酮

路线的消除

可消除氢可酮代谢物的代谢和肾排泄。^5,1

半衰期

氢可酮代谢物的消除半衰期为4.5 h。⁵

间隙

氢可酮代谢物的明显的间隙是64.4 L / h。¹

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

与benzhydrocodone礼物过剂量阿片类中毒包括呼吸道抑郁、嗜睡、昏迷,骨骼肌肉软弱,感冒和皮肤湿冷、收缩的瞳孔,肺水肿,心动过缓、低血压、部分或完整的气道阻塞,非典型打鼾,和死亡。⁵

以防oversdosage专利的首要任务是维护和保护气道提供必要时辅助通风。支持措施,如静脉输液,补充氧气,升压可用于管理循环冲击。⁵高级生命支持可能是必要的对于心脏骤停或心律失常。阿片拮抗剂如烯丙羟吗啡酮可用于扭转呼吸和循环氢可酮的影响。应急监测纳洛酮后仍然需要政府作为阿片类药物可能出现的影响。另外,如果使用阿片类宽容的病人,纳洛酮可能产生阿片戒断症状。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	不利影响的风险或严重性可以增加当Benzhydrocodone加上1,2-Benzodiazepine。
乙酰唑胺	乙酰唑胺的治疗效果与Benzhydrocodone结合使用时可以减少。
Acetophenazine	低血压和中枢神经系统抑郁症的风险或严重性Acetophenazine结合Benzhydrocodone时可以增加。
Aclidinium	不利影响的风险或严重性Aclidinium结合Benzhydrocodone时可以增加。
Alfentanil	不利影响的风险或严重性Alfentanil结合Benzhydrocodone时可以增加。
阿利马嗪	低血压和中枢神经系统抑郁症的风险或严重性可以增加当阿利马嗪与Benzhydrocodone相结合。
Alloin	Alloin的治疗效果与Benzhydrocodone结合使用时可以减少。
阿普唑仑	不利影响的风险或严重性可以增加当Benzhydrocodone结合阿普唑仑。
Alvimopan	不利影响的风险或严重性Benzhydrocodone结合Alvimopan时可以增加。
金刚烷胺	不利影响的风险或严重性金刚烷胺结合Benzhydrocodone时可以增加。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

避免饮酒。摄入酒精会增加中枢神经系统benzhydrocodone抑郁的影响。Apadaz还含有对乙酰氨基酚,加上酒精的时候,可能会增加肝毒性的风险。
有或没有食物。与食物稍微改变药物动力学,但不是临床显著的程度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Benzhydrocodone盐酸盐	I894QAU7FJ	1379679-42-1	VVCUIDHKAHHSAN-JJHQWJQCSA-N

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Apadaz	Benzhydrocodone盐酸盐(4.08毫克/ 1)+18beplay下载 (325毫克/ 1)	平板电脑	口服	KemPharm公司。	2019-06-28	2019-06-28
Apadaz	Benzhydrocodone盐酸盐(8.16毫克/ 1)+18beplay下载 (325毫克/ 1)	平板电脑	口服	KVK-Tech公司。	2019-06-28	不适用
Apadaz	Benzhydrocodone盐酸盐(6.12毫克/ 1)+18beplay下载 (325毫克/ 1)	平板电脑	口服	KemPharm公司。	2019-06-28	2019-06-28
Apadaz	Benzhydrocodone盐酸盐(4.08毫克/ 1)+18beplay下载 (325毫克/ 1)	平板电脑	口服	KVK-Tech公司。	2019-06-28	不适用
Apadaz	Benzhydrocodone盐酸盐(8.16毫克/ 1)+18beplay下载 (325毫克/ 1)	平板电脑	口服	KemPharm公司。	2019-06-28	2019-06-28
Apadaz	Benzhydrocodone盐酸盐(6.12毫克/ 1)+18beplay下载 (325毫克/ 1)	平板电脑	口服	KVK-Tech公司。	2019-06-28	不适用
Benzhydrocodone和对乙酰氨基酚	Benzhydrocodone盐酸盐(8.16毫克/ 1)+18beplay下载 (325毫克/ 1)	平板电脑	口服	KVK-Tech公司。	2019-06-28	不适用
Benzhydrocodone和对乙酰氨基酚	Benzhydrocodone盐酸盐(6.12毫克/ 1)+18beplay下载 (325毫克/ 1)	平板电脑	口服	KVK-Tech公司。	2019-06-28	不适用
Benzhydrocodone和对乙酰氨基酚	Benzhydrocodone盐酸盐(4.08毫克/ 1)+18beplay下载 (325毫克/ 1)	平板电脑	口服	KVK-Tech公司。	2019-06-28	不适用

类别

药物类别

阿片类药物

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 75年ms0aaz9i
化学文摘号: 1259440-61-3
InChI关键: VPMRSLWWUXNYRY-NDOYXKHWSA-N
InChI: InChI = 1 s / C25H25NO4 / c1-26-13-12-25-17-9-11-20(29-24(27) 15-6-4-3-5-7-15) 23日(25)30-22-19 (2)30-22-19 (21 (22)25)14 - 18 (17)26 / h3-8,年级,17 - 18、23 h, 9日12-14H2, 1-2H3 / t17 - 18 - 23 + 25 + / m1 / s1
国际命名: 13 (1、5 r, r, r) 17日10-methoxy-4-methyl-12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.0 ^{1, 13} 0 ^{5、17} 0 ^{7日18}]octadeca-7(18), 8日,10日14-tetraen-14-yl苯甲酸
微笑: [H] [C@@] 12 oc3 = C (OC) C = CC4 = C3 (C@@) 11 ccn (C) [C@] ([H]) (C4) [C@] 1 ([H]) CC = C2OC (= O) C1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

美国专利2018 / 0055836 A1。

一般引用

罗宾侬Melhem先生,厘米,Farr SJ,罗宾逊CY:人口管理后的氢可酮药代动力学分析氢可酮酒石酸氢盐延长释放胶囊。Pharmacokinet。2013年10月,52(10):907 - 17所示。doi: 10.1007 / s40262 - 013 - 0081 - 6。(文章]
锥EJ,达尔文WD Gorodetzky CW,谭老师:比较氢可酮代谢在人,鼠、豚鼠、兔和狗。药物金属底座Dispos。1978 Jul-Aug; 6 (4): 488 - 93。(文章]
哈钦森先生,Menelaou福斯特DJ,科勒JK,索莫吉氏AA: CYP2D6和CYP3A4的主要氧化代谢参与氢可酮由人类肝脏微粒体。Br中国新药杂志。2004年3月,57 (3):287 - 97。(文章]
Guenther SM,很多TC,巴雷特AC, Roupe KA,周J,林老板:相对生物利用度,鼻内滥用潜力,和安全Benzhydrocodone /醋氨酚氢可酮相比,酒石酸氢盐/对乙酰氨基酚在娱乐性药物滥用者。疼痛医学。2018年5月1日,19 (5):955 - 966。doi: 10.1093 /下午/ pnx195。(文章]
FDA批准的药物产品:Apadaz (benzhydrocodone和对乙酰氨基酚)平板电脑(链接]
KemPharm: Apadaz批准公告(链接]
FDA批准的药物产品:Apadaz benzhydrocodone /对乙酰氨基酚口服片剂(链接]

外部链接

ChemSpider: 34222482
RxNav: 2001352
ChEMBL: CHEMBL3137321
锌: ZINC000103297957
维基百科: Benzhydrocodone

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US9132125	没有	2015-09-15	2030-07-01
US8828978	没有	2014-09-09	2030-07-01
US9549923	没有	2017-01-24	2030-07-01
US8748413	没有	2014-06-10	2030-07-01
US8461137	没有	2013-06-11	2031-02-22

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
logP	3.71	Chemaxon
pKa最强(基本)	9.36	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	4	Chemaxon
氢供体数	0	Chemaxon
极地表面面积	48个²	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	114.96米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	43.74³	Chemaxon
数量的戒指	6	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

药物在2019年7月31日16:53 /更新在2月21日18:55 2021

Benzhydrocodone

识别

结构Benzhydrocodone (DB15465)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱