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美沙唑仑

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总结

美沙唑仑是一种苯二氮表示治疗焦虑有或没有患精神神经症的条件。

通用名称
美沙唑仑
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB15489
背景

美沙唑仑(cs - 386)是一种苯二氮表示治疗焦虑有或没有患精神神经症的条件。1美沙唑仑的结构类似于其他苯二氮卓类等oxazolam和cloxazolam。1使用苯二氮平类药物治疗焦虑通常是二线测量。1

类型
小分子
组
实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:363.238
单一同位素的:362.05888318
化学公式
C18H16Cl2N2O2
同义词
  • 美沙唑仑
  • Mexazolamum
外部id
  • CS 386
  • cs - 386

药理学

指示

美沙唑仑治疗焦虑表示有或没有患精神神经症的条件。1

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

不可用

的作用机制

美沙唑仑是一种苯二氮结合benzodiazepine-type受体,抑制γ-氨基丁酸。1

目标 行动 生物
一个GABA (A)苯二氮受体结合位点
配位体
 人类
一个GABA (A)受体
积极的变构调制器
 人类
吸收

活性代谢物chloronordiazepam T马克斯1-2h。1

的体积分布

不可用

蛋白结合

美沙唑仑是> 90%的蛋白结合的等离子体。1

新陈代谢

美沙唑仑迅速代谢活性代谢物chloronordiazepam chloroxazepam。1

路线的消除

美沙唑仑主要是消除胆汁和粪便,消除尿液代谢物的< 10%。1> 50%的剂量的美沙唑仑代谢物chloroxazepam被消除。1

半衰期

美沙唑仑遵循2舱模型与上半年生活1.4 h,下半年76 h的生活。1

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
萘甲唑林 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当萘甲唑林结合美沙唑仑。
育亨宾 美沙唑仑的治疗效果与育亨宾结合使用时,可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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国际/其他品牌
Melex

类别

ATC代码
N05BA25——美沙唑仑
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
S5969B6237
化学文摘号
31868-18-5
InChI关键
ANUCDXCTICZJRH-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H16Cl2N2O2 c1-11-10-24-18 (13-4-2-3-5-15 (13) 20) 13-4-2-3-5-15 (19) 6-7-16 (14) 21 - (23) 9-22 (11) 18 / h2-8 11 H, 9-10H2, 1 h3 (H, 21岁,23)
国际命名
(13-chloro-2) - 2-chlorophenyl 5-methyl-3-oxa-6, 9-diazatricyclo 8.4.0.0 ^ {2,6}] tetradeca-1(10), 8日,11日,13-tetraen-8-ol
微笑
CC1COC2 (N1CC (O) = NC1 = C2C = C (Cl) C = C1) C1 = CC = CC = C1Cl

引用

一般引用
  1. 费尔南德斯H, Moreira R:美沙唑仑:临床疗效和耐受性治疗焦虑。神经。2014年3月29日,3 (1):1 - 14。doi: 10.1007 / s40120 - 014 - 0016 - 7。eCollection 2014 6月文章]
  2. INVIMA产品信息:SEDOXIL(美沙唑仑)口服平板电脑链接]
ChemSpider
4033年
ChEBI
31842年
ChEMBL
CHEMBL1743261
维基百科
美沙唑仑

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 1毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0126毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.47 ALOGPS
logP 5.27 Chemaxon
日志 -4.5 ALOGPS
pKa最强(酸性) 3.76 Chemaxon
pKa最强(基本) 1.68 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 45.062 Chemaxon
可旋转键数 1 Chemaxon
折射性 96.22米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 35.533 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。GABA (A)苯二氮受体结合位点(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
策展人评论
苯二氮卓类调节GABA (A)函数之间的接口的绑定阿尔法(α)和γ(γ)的子单元。6α-subunits,只有4(α-1 2、3和5)参与形成的结合位点。上面的目标是收集所有的α-和γ-subunits已知参与苯二氮结合位点的形成。
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
的名字 UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha - P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2 P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3 P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5 P31644
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1 Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2 P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3 Q99928
引用
  1. 费尔南德斯H, Moreira R:美沙唑仑:临床疗效和耐受性治疗焦虑。神经。2014年3月29日,3 (1):1 - 14。doi: 10.1007 / s40120 - 014 - 0016 - 7。eCollection 2014 6月文章]
细节 2。GABA (A)受体(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
是的
行动
积极的变构调制器
策展人评论
GABA (A)受体是pentameric(即5个亚基组成的蛋白质),因此有大量的潜在的亚型。上面的目标是集合所有可能的GABA (a)亚基可能参与pentameric受体的形成并不是暗示直接每个亚基的药物相互作用。
通用函数
抑制细胞外ligand-gated离子通道的活动
特定的功能
组件的heteropentameric GABA受体,主要的抑制性神经递质在脊椎动物的大脑。函数也为组胺受体介导细胞对组胺的反应……
组件:
的名字 UniProt ID
γ-氨基丁酸受体亚基alpha - P14867
γ-氨基丁酸受体亚基α2 P47869
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 3 P34903
γ-氨基丁酸受体亚基alpha 4 P48169
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-5 P31644
γ-氨基丁酸受体亚基alpha-6 Q16445
γ-氨基丁酸受体亚基beta 1 P18505
γ-氨基丁酸受体亚基beta 2 P47870
γ-氨基丁酸受体亚基β3 P28472
γ-氨基丁酸受体亚基三角洲 O14764
γ-氨基丁酸受体亚基ε P78334
γ-氨基丁酸受体亚基gamma 1 Q8N1C3
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-2 P18507
γ-氨基丁酸受体亚基gamma-3 Q99928
γ-氨基丁酸受体亚基π O00591
γ-氨基丁酸受体亚基θ Q9UN88
引用
  1. Sigel E, Steinmann我:结构、功能、和调制的GABA (A)受体。J生物化学杂志。2012年11月23日,287(48):40224 - 31所示。doi: 10.1074 / jbc.R112.386664。Epub 2012 10月4。(文章]
  2. 朱,Noviello厘米,邓J,沃尔什RM Jr,金正日JJ,希布斯RE:人类对GABAA受体的突触结构。大自然。2018年7月,559 (7712):67 - 72。doi: 10.1038 / s41586 - 018 - 0255 - 3。Epub 2018年6月27日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Ishigami M,本田T, Takasaki W, Ikeda T, Komai T, Ito K, Sugiyama Y: 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme的影响的比较(β)CYP3A4-dependent氧化还原酶抑制剂的美沙唑仑体外。药物金属底座Dispos。2001年3月29日(3):282 - 8。(文章]

药物在04年9月,创建2019年33 /更新2021年5月14日01:07