Padeliporfin

识别

总结

Padeliporfin是一个vascular-acting光敏剂用于治疗成人低风险前列腺癌。

通用名称

Padeliporfin

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB15575

背景

Padeliporfin水溶性叶绿素衍生物和细胞毒性光敏剂用于vascular-targeted恶性肿瘤的光动力治疗。¹Vascular-targeted光动力疗法(VTP)或血管靶向光化学疗法,是一种局部治疗局限性前列腺癌。它只旨在摧毁癌前列腺的病变,而不是去除整个前列腺。²Padeliporfin首次批准欧盟委员会11月10日,2017年,为低风险前列腺癌的治疗成人会议确定临床标准。⁴

类型

小分子

组

批准,实验

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

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结构Padeliporfin (DB15575)

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重量

平均:840.26
单一同位素的:839.181629

化学公式

C₃₇H₄₃N₅O₉PdS

同义词

• Padeliporfin

外部id

• WST 1

药理学

指示

Padeliporfin表示治疗成人以前未经治疗的,单方面的,低风险前列腺腺癌,平均寿命大于或等于10年。病人必须符合以下标准:临床分期T1c或T2a;格里森评分≤6,基于高分辨率的穿刺活检术;PSA≤10 ng / mL;和3积极癌症核心最大核心长度5毫米的任何一个核心或1 - 2阳性癌症核心≥50%参与任何一个核心或PSA密度≥0.15 ng / mL /厘米³。³

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 低风险前列腺癌

相关的治疗

• 靶向血管光动力疗法(VTP)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Padeliporfin介导肿瘤特异细胞毒性。它摧毁目标细胞通过释放活性氧在回应一个暴露于激光辐射在一个特定的波长。Padeliporfin引起血管关闭和激活免疫反应的靶组织。¹在临床前动物模型的研究,padeliporfin-mediated光敏作用引起阻塞的治疗肿瘤脉管系统在几分钟内。²

Padeliporfin仍然局限在循环甚至在高剂量以最小的溢出:活性氧生成在激光激活血管中包含和不直接杀死肿瘤细胞。¹

的作用机制

Vascular-targeted光动力疗法(VTP)或血管靶向光化学疗法,是一种局部治疗局限性前列腺癌。VTP的过程涉及到光活化的光敏剂局部目标组织,产生活性氧,破坏靶细胞。^1,2

Padeliporfin保留在血管系统。当与波长753纳米激光激活时,padeliporfin触发一个光化学反应,生成氧自由基(氢氧自由基,超氧化物自由基),造成当地目标组织的缺氧。一氧化氮自由基也释放,导致瞬态动脉血管舒张,触发释放血管收缩剂,endothelin-1。快速消耗氧自由基导致一氧化氮自由基的活性氮物种的形成(RNS)包括过氧亚硝基,在平行于动脉收缩。³

受损的可变形性增强红细胞aggregability和血凝块的形成界面的动脉供应目标组织,导致肿瘤血管的阻塞,或“血管关闭。”This effect is enhanced by RNS-induced endothelial cell apoptosis and initiation of self-propagated tumour cells necrosis through peroxidation of their membrane.³

吸收

静脉丸后注射的剂量6毫克/公斤到健康小鼠,C_马克斯padeliporfin 52毫克/升,beplayappT_马克斯两分钟。²

的体积分布

在健康男性接受1.25 - 15毫克/公斤padeliporfin di-potassium,分布的平均体积(V_d)范围从0.064到0.279 L /公斤。局限性前列腺癌患者接受2和4毫克/公斤padeliporfin di-potassium,意味着V_d范围从0.09到0.10 L /公斤。³在政府,padeliporfin仍然局限在循环即使在高剂量,以最小的溢出到其他组织。²

蛋白结合

Padeliporfin di-potassium是人类血浆蛋白绑定到99%。³Padeliporfin结合高密度蛋白质,包括血清白蛋白,但结合差低密度脂蛋白和高密度脂蛋白。²

新陈代谢

在人类肝微粒体和S9分数,padeliporfin接受最小的新陈代谢。没有已确定padeliporfin的代谢物作为放射性标记的研究尚未进行。³

路线的消除

在健康受试者,尿排泄padeliporfin很低,占不到0.2%的剂量。消除粪便是一个疑似消除的主要途径。³

半衰期

估计半衰期1.19小时0.08±4毫克/公斤padeliporfin di-potassium。³

间隙

后管理-15 - 1.25毫克/公斤padeliporfin di-potassium在健康男性,清除padeliporfin di-potassium范围从0.0245到0.088 L / h /公斤。局部前列腺癌患者接受4毫克/公斤,2毫克/公斤padeliporfin di-potassium,间隙是0.04 L / h /公斤和0.06 L / h /公斤,分别。³

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

没有关于LD的信息₅₀padeliporfin。

有有限的临床padeliporfin过量的信息。在临床研究中,健康受试者暴露剂量15毫克/公斤padeliporfin di-potassium (padeliporfin对应13.73毫克/公斤)没有光活化和23个患者治疗6毫克/公斤padeliporfin di-potassium (padeliporfin对应5.49毫克/公斤)没有明显的安全问题。然而,长期的光敏作用是可能的和预防曝光应该维持一个额外的24小时。过量的激光可能增加不良extraprostatic坏死的风险。³

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abciximab	出血的风险或严重性Abciximab结合Padeliporfin时可以增加。
苊香豆醇	出血的风险或严重性苊香豆醇结合Padeliporfin时可以增加。
乙酰水杨酸	出血的风险或严重性可以增加当乙酰水杨酸与Padeliporfin相结合。
溶栓	出血的风险或严重性溶栓结合Padeliporfin时可以增加。
Aminolevulinic酸	Aminolevulinic酸可能增加photosensitizing Padeliporfin活动。
Anagrelide	出血的风险或严重性Anagrelide结合Padeliporfin时可以增加。
安克洛酶	出血的风险或严重性安克洛酶结合Padeliporfin时可以增加。
Anistreplase	出血的风险或严重性Anistreplase结合Padeliporfin时可以增加。
抗凝血酶阿尔法	出血的风险或严重性时可以增加抗凝血酶结合Padeliporfin阿尔法。
抗凝血酶III人类	出血的风险或严重性时可以增加人类结合Padeliporfin抗凝血酶III。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Padeliporfin钾	JQ72VD4XUL	698393-30-5	AOSMIFSJINLACN-NAEAMVODSA-J

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Tookad	注射,粉的解决方案	366毫克	静脉注射	Steba生物技术s.a.	2020-12-18	不适用
Tookad	注射,粉的解决方案	183毫克	静脉注射	Steba生物技术s.a.	2020-12-18	不适用

类别

ATC代码

L01XD07——Padeliporfin

• L01XD -增敏剂用于光能/放射疗法
• L01X——其他抗肿瘤的药物
• L01——抗肿瘤的药物
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 氨基酸、肽和蛋白质
• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• 叶绿素
• 稠环杂环化合物,
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• OATP1B3抑制剂
• 钯
• 光感受器,微生物
• Photosensitizing代理
• 蛋白质
• 增敏剂用于光能/放射疗法

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

EEO29FZT86

化学文摘号

759457-82-4

InChI关键

MZRDSGWDVDESRC-VNWQTDIGSA-L

InChI

InChI = 1 s / C37H45N5O9S.Pd c1-8-22-17(2) 25-16-30-33(21(6) 43) 19(4) 27(40-30) 14-26-18(3) 23(9-10-31(44) 45) 35(41-26) 24(13-32(46) 51-7) 36-34(37(47) 38-11-12-52(48岁,49)50)20(5)28(未)15 - 29 (22)39-25;/ h14-18 22-23H, 8-13H2, 1-7H3, (H5、38、39、40、41、42、43、44、45岁,47岁,48岁,49岁,50);/ q; + 2 / p 2 / t17 - 18 +, 22 - 23 +, / m1. / s1

国际命名

钯(2 +)(14 4 s, 5 s, r, r 15日)10-acetyl-4 - (2-carboxyethyl) 15-ethyl-2 (2-methoxy-2-oxoethyl) 5、9日14日19-tetramethyl-20 - [(2-sulfoethyl)[氨基甲酰]-21,22日,23日,24-tetraazapentacyclo[16.2.1.1 ^{3、6}。1 ^{8、11}。1 ^{13日16}]tetracosa-1, 3(24), 6、8、10、12、16(22), 17日19-nonaene-21 23-diide

微笑

[Pd + +]。[H] [C@] 1 (C) \ C2 = C \ C3 = C (C (C) = O) C (C) = C ((N -) 3) \ C = C3 / N = C (/ C (/ CC (= O) OC) = C4 \ [N -] \ C (= C / C (= N2) [C@] 1 [H]) (CC) C (C) = C4C (= O)国立细胞科学中心(O) (= O) = O) [C@@] ([H]) (CCC (O) = O) (C@) 3 ([H]) C

引用

一般引用

1. Nogueira L,特蕾西,Alvim R, Reisz P, Scherz,科尔曼是的,金正日凯西:发展Vascular-Targeted泌尿道的恶性肿瘤的光动力治疗。分子。2020年11月19日,25 (22)。pii: molecules25225417。doi: 10.3390 / molecules25225417。(文章]
2. Bugaj问:血管靶向光化学疗法使用padoporfin和padeliporfin作为焦点的方法治疗局部前列腺癌的临床医生的洞察力。世界J Methodol。2016年3月26日,6 (1):65 - 76。doi: 10.5662 / wjm.v6.i1.65。eCollection 2016年3月26日。(文章]
3. 产品特点:总结TOOKAD (padeliporfin)静脉注射链接]
4. 欧洲药品局:Tookad (padeliporfin) [链接]

外部链接

ChemSpider

32699486

维基百科

Padeliporfin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	终止	治疗	低风险前列腺癌	1
3	完成	治疗	前列腺癌	2
3	招聘	治疗	肾盂和输尿管移行细胞癌	1
3	撤销	治疗	局限性前列腺癌	1
2	积极不招聘	治疗	局限性前列腺癌	1
2	完成	治疗	前列腺癌	3
1、2	完成	治疗	前列腺癌	1
1、2	终止	治疗	肾癌	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射,粉的解决方案	静脉注射	183毫克
注射,粉的解决方案	静脉注射	366毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

液体

实验属性

财产	价值	源
logP	-0.19	https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4804253/

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0344毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.76	ALOGPS
logP	-0.27	Chemaxon
日志	-4.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	-1.2	Chemaxon
pKa最强(基本)	6.03	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体数	12	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	215.72	Chemaxon
可旋转键数	12	Chemaxon
折射性	193.49米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	78.893	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

×

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在2019年11月29日16:18 /更新在1月20日,2022 10:18