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铁derisomaltose

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总结

铁derisomaltose是一个铁注射用于治疗缺铁性贫血。

通用名称
铁derisomaltose
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB15617
背景

缺铁是一个非常普遍的条件,是世界范围内最常见的贫血原因。缺铁的结果当铁摄入量,铁商店,和损失的铁从身体不充分支持生产红细胞,也称为红细胞。虽然它通常被认为是不危及生命,缺铁可能显著影响生活质量。3

铁derisomaltose铁是一种用于治疗缺铁。这种药物是一个复杂的铁(III)氢氧根和derisomaltose。后者是一个铁碳水化合物释放铁工作的低聚糖。铁derisomaltose是由Pharmacosmos疗法广告在2020年1月获得了FDA的批准。8,9临床试验表明,非劣蔗糖铁铁的另一种形式,通常是在铁缺乏管理,也不太可能导致严重的过敏,与其他形式的可注射铁。1,4

类型
小分子
组
批准
结构
类似的结构
重量
平均:562.297
单一同位素的:562.117975
化学公式
C18H34FeO说16
同义词
  • 铁derisomaltose
外部id
  • NS32
  • 他9712年

药理学

指示

这种药治疗缺铁性贫血的表示在成人患者经历了不耐受口服铁制剂或临床反应口头管理铁不足。铁derisomaltase也表示non-hemodialysis相关的慢性肾病患者。8在澳大利亚和英国,铁derisomaltase表示的情况下,快速交付的铁是必需的。10,11

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

铁derisomaltase增加最终网织红细胞计数和血红蛋白增加,治疗缺铁性贫血和它的各种症状。5,3肠外铁,铁derisomaltose等,可能会导致虚假的血清胆红素水平的海拔和错误地降低血清钙。10,11

的作用机制

这种药物是一个复杂的铁(III)氢氧根和derisomaltose做的,这是一个铁碳水化合物释放铁工作的低聚糖。然后释放铁结合运输蛋白,转铁蛋白,红细胞前体细胞3合并到血红蛋白分子中。8,10

目标 行动 生物
U血红蛋白亚基α
粘结剂
 人类
U转铁蛋白受体
粘结剂
 人类
吸收

一个1000毫克剂量后,Cmax和AUC的血清铁408μg /毫升和17730μg。分别h /毫升。血清铁蛋白浓度达到峰值后约7天的单剂量静脉注射铁derisomaltose。beplayapp8

注意在伴随的口服铁

口服铁的吸收减少管理时静脉注射铁。口服铁管理应该推迟到至少5天之后最后一个铁derisomaltose注入。10

的体积分布

铁derisomaltose或释放,其释放铁存在于细胞的网状内皮系统(RES)。这是发现高度集中在肝脏和脾脏。10的体积分布的其他形式的静脉铁3 l,平均来说,在一个70公斤的成年人。5虽然具体的体积分布的铁derisomaltose不是现成的文献中,很可能类似于其他静脉形式的铁。5

蛋白结合

铁与转铁蛋白结合,负责运输的运输分子铁红细胞前体细胞的血红蛋白的生产。5,8

新陈代谢

铁循环被等离子体的研究》这个蛋白质结合,形成含铁血黄素细胞或铁蛋白、转铁蛋白。这一步后,绑定铁补充低血红蛋白(Hb)和铁。10

路线的消除

肾脏消除不是消除单剂量药代动力学研究的重要途径。铁通常可以在体内积累导致铁过载毒性紧随其后。6少量的铁derisomaltose在尿液和粪便中排出。10

半衰期

plasma-half住静脉铁约为1 - 4天。beplayapp10

间隙

从等离子体静脉铁了。6铁derisomaltose不是通过肾脏排出,复杂的规模很大,不能通过肾元排泄。10

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

铁derisomaltose LD50信息不是现成的文献中,然而,铁的LD50蔗糖(另一种形式的静脉注射铁)在雄性老鼠140毫克/公斤。12过量的铁derisomaltose可能导致积累储存铁,导致血铁质。11症状包括腹痛、无力,嗜睡,等等。7应监测血清铁蛋白。采用支持性治疗包括螯合剂。8,11

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
枸橼酸铁铵 时可以减少枸橼酸铁铵的吸收与铁derisomaltose相结合。
铁阳离子 时可以降低铁的吸收阳离子与铁derisomaltose相结合。
铁麦芽酚 时可以降低铁的吸收麦芽酚与铁derisomaltose相结合。
硫酸铁 时可以减少硫酸铁的吸收与铁derisomaltose相结合。
亚铁bisglycinate 时可以降低铁的吸收bisglycinate与铁derisomaltose相结合。
富马酸亚铁 富马酸亚铁的吸收时可以减少与铁derisomaltose相结合。
葡萄糖酸亚铁 时可以减少葡萄糖酸亚铁的吸收与铁derisomaltose相结合。
琥珀酸亚铁 琥珀酸亚铁的吸收时可以减少与铁derisomaltose相结合。
硫酸亚铁无水 硫酸亚铁的吸收无水时可以减少与铁derisomaltose相结合。
Ferumoxides 的吸收Ferumoxides结合铁derisomaltose时可以减少。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Monoferric 解决方案 500毫克/ 5毫升 静脉注射 Pharmacosmos A / S 2020-01-16 不适用 美国国旗
Monoferric 注入,解决方案 1000毫克/ 10毫升 静脉注射 Pharmacosmos疗法。 2020-01-16 不适用 美国国旗
Monoferric 注入,解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 Pharmacosmos疗法。 2020-01-16 不适用 美国国旗
Monoferric 注入,解决方案 500毫克/ 5毫升 静脉注射 Pharmacosmos疗法。 2020-01-16 不适用 美国国旗
Monoferric 解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 Pharmacosmos A / S 2020-01-16 不适用 美国国旗
Monoferric 解决方案 1000毫克/ 10毫升 静脉注射 Pharmacosmos A / S 2020-01-16 不适用 美国国旗
Monoferric 解决方案 100毫克/毫升 静脉注射 Pharmacosmos A / S 2018-10-17 不适用 加拿大的国旗

类别

药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
AHU547PI9H
化学文摘号
1345510-43-1
InChI关键
JTQTXQSGPZRXJF-DOJSGGEQSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H34O16.Fe c19-1-5(21) 9(23) 10(24) 6(22) 3-31-17-16(30) 14(28) 12(26) 8(34-17) 4-32-18-15(29) 13(27) 11(25) 7(2 - 20)湖人队;/ h5-30H 1-4H2; / q; + 3 / t5 -, 6 + 7 + 8 + 9 + 10 + 11 + 12 + 13 - 14 - 15 + 16 +, 17 - 18岁;/ m0. / s1
国际命名
铁(3 +)(2 s, 3 r, 4 r, r 5日)6 - {((2 s, 3 r, 4, 5, 6 r) 3、4, 5-trihydroxy-6——({[(2 s, 3 r, 4, 5, 6 r) 3、4, 5-trihydroxy-6 -(羟甲基)oxan-2-yl]氧}甲基)oxan-2-yl)氧}hexane-1, 2, 3, 4, 5-pentol
微笑
(铁+ 3).OC [C@H] (O) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] (O)有限公司[C@H] 1 O [C@H] (CO (C@H) 2 O [C@H] (CO) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 2 O) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 1 O

引用

合成参考

克里斯腾森TS,安德瑞森HB。(2019)。WO2019048674A1。来自:https://patents.google.com/patent/WO2019048674A1/en
一般引用
  1. 射频波洛克,比P:间接的方法比较安全的铁derisomaltose,蔗糖铁和铁carboxymaltose治疗缺铁性贫血。专家牧师内科杂志,2020年2月13日(2):187 - 195。doi: 10.1080 / 17474086.2020.1709437。Epub 2020年1月11日。(文章]
  2. 德曼RJ,奥尔巴赫M,亨利·D阿奇比MM, Thomsen噢,J -格兰斯潘说:前瞻性,多中心,随机比较铁isomaltoside 1000与蔗糖铁对缺铁性贫血患者;FERWON-IDA试验。J内科杂志。2019年6月26日。doi: 10.1002 / ajh.25564。(文章]
  3. 米勒杰:缺铁性贫血:一个共同的和可治愈的疾病。冷泉Harb教谕地中海。2013年7月1;3 (7)。pii: cshperspect.a011866。doi: 10.1101 / cshperspect.a011866。(文章]
  4. 。兰普顿D, Folkersen J, Fishbane年代,Hedenus M, Howaldt年代,F,右路放倒Patni年代,Szebeni J,维斯G:过敏反应静脉铁:指导风险最小化和管理。Haematologica。2014年11月,99 (11):1671 - 6。doi: 10.3324 / haematol.2014.111492。(文章]
  5. 盖斯P, Burckhardt年代:铁制剂的药代学和药效学。制药学。2011年1月4;3 (1):12-33。doi: 10.3390 / pharmaceutics3010012。(文章]
  6. 亚当斯PC, Deugnier Y, Moirand R, Brissot P:铁过载的关系,临床症状和年龄在410年遗传性血色素沉着症患者。肝脏病学。1997年1月,25 (1):162 - 6。doi: 10.1002 / hep.510250130。(文章]
  7. 培根BR,亚当斯PC, Kowdley KV,鲍威尔LW, Tavill:血色沉着病的诊断和管理:2011实践指南由美国研究协会的肝脏疾病。肝脏病学。2011年7月,54 (1):328 - 43。doi: 10.1002 / hep.24330。(文章]
  8. FDA批准产品:MONOFERRIC(铁derisomaltose)注入(链接]
  9. EMPR: Monoferric注入批准用于缺铁性贫血(链接]
  10. Auspar: Monofer(铁derisomaltose) [链接]
  11. EMC: Monofer 100毫克/毫升溶液注入/灌注(链接]
  12. 加拿大专著:Venofer(铁蔗糖)链接]
RxNav
2274394
维基百科
Ferric_derisomaltose
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 慢性心力衰竭(CHF)/缺铁(ID)/收缩期左心室功能障碍 1
4 招收的邀请 治疗 术后贫血 1
4 没有招聘 治疗 成年人/围手术期贫血/脊柱畸形/手术 1
4 没有招聘 治疗 贫血/手术 1
4 招聘 治疗 怀孕的贫血/缺铁性贫血(IDA)/低出生体重婴儿 1
4 招聘 治疗 心力衰竭与保存射血分数(HFpEF)/缺铁(ID) 1
4 招聘 治疗 缺铁性贫血(IDA) 1
3 完成 治疗 慢性肾脏疾病(CKD)/缺铁性贫血(IDA) 1
3 完成 治疗 缺铁性贫血(IDA) 4
3 没有招聘 治疗 贫血/缺铁(ID)/生育女性恶性肿瘤和其他杂项费用 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 注射用药物的
注入,解决方案 静脉注射 100毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射丸;静脉滴注法 100毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 100毫克/毫升
注入,解决方案 静脉注射 1000毫克/ 10毫升
注入,解决方案 静脉注射 500毫克/ 5毫升
解决方案 静脉注射 100毫克/毫升
解决方案 静脉注射 100毫克/毫升
解决方案 静脉注射 1000毫克/ 10毫升
解决方案 静脉注射 500毫克/ 5毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US10414831 没有 2019-09-17 2029-03-25 美国国旗
US8815301 没有 2014-08-26 2029-08-14 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 284.0毫克/毫升 ALOGPS
logP -3.2 ALOGPS
logP -7.3 Chemaxon
日志 -0.25 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.86 Chemaxon
pKa最强(基本) -3.6 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 16 Chemaxon
氢供体数 12 Chemaxon
极地表面面积 279.682 Chemaxon
可旋转键数 11 Chemaxon
折射性 103.23米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 47.863 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 0 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
细节 1。血红蛋白亚基α
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
氧运输活动
特定的功能
从肺参与氧气输送的各种外围组织。
基因名字
HBA1
Uniprot ID
P69905
Uniprot名字
血红蛋白亚基α
分子量
15257.405哒
引用
  1. 彼得斯F, Ellermann我Steinbicker盟:静脉注射治疗贫血的铁3 Perisurgical阶段:回顾和分析当前的文学。4月Anesth。2018; 126 (4): 1268 - 1282。doi: 10.1213 / ANE.0000000000002591。(文章]
  2. 盖斯P, Burckhardt年代:铁制剂的药代学和药效学。制药学。2011年1月4;3 (1):12-33。doi: 10.3390 / pharmaceutics3010012。(文章]
  3. FDA批准产品:MONOFERRIC(铁derisomaltose)注入(链接]
细节 2。转铁蛋白受体(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
细胞摄取的铁发生通过受体介导的内吞作用ligand-occupied转铁蛋白受体在专门的核内体。Endosomal酸化导致铁释放。apotransferri……
组件:
的名字 UniProt ID
转铁蛋白受体蛋白1 P02786
转铁蛋白受体蛋白2 Q9UP52
引用
  1. 盖斯P, Burckhardt年代:铁制剂的药代学和药效学。制药学。2011年1月4;3 (1):12-33。doi: 10.3390 / pharmaceutics3010012。(文章]
  2. FDA批准产品:MONOFERRIC(铁derisomaltose)注入(链接]
  3. EMC: Monofer 100毫克/毫升溶液注入/灌注(链接]

转运蛋白

细节 1。转铁蛋白受体(蛋白质组)
类
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
细胞摄取的铁发生通过受体介导的内吞作用ligand-occupied转铁蛋白受体在专门的核内体。Endosomal酸化导致铁释放。apotransferri……
组件:
的名字 UniProt ID
转铁蛋白受体蛋白1 P02786
转铁蛋白受体蛋白2 Q9UP52
引用
  1. 德曼RJ,奥尔巴赫M,亨利·D阿奇比MM, Thomsen噢,J -格兰斯潘说:前瞻性,多中心,随机比较铁isomaltoside 1000与蔗糖铁对缺铁性贫血患者;FERWON-IDA试验。J内科杂志。2019年6月26日。doi: 10.1002 / ajh.25564。(文章]
  2. FDA批准产品:MONOFERRIC(铁derisomaltose)注入(链接]
  3. Auspar: Monofer(铁derisomaltose) [链接]

药物在03年2月创建,2020 17:03 /更新在2023年6月16日16:10