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Molnupiravir

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总结

Molnupiravir是一种口服生物利用率isopropylester模拟用于治疗COVID-19胞嘧啶核苷。

通用名称
Molnupiravir
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB15661
背景

Molnupiravir (eidd - 2801, mk - 4482)是isopropylester前体药物N4-hydroxycytidine。1,2在非人灵长类动物的口服生物利用度提高,水解在活的有机体内,并分布到组织成为活动5 '三磷酸的形式。2活性药物结合的基因组RNA病毒,导致突变的积累被称为病毒错误突变。3最近的研究表明molnupiravir抑制人类和蝙蝠冠状病毒的复制,包括SARS-CoV-2,在小鼠和人类的气道上皮细胞。1一个remdesivir耐药突变鼠肝炎病毒也被证明有对N4-hydroxycytidine敏感性增加。1

Molnupiravir批准了英国药品和健康产品的监督管理机构(MHRA) 2021年11月4日,以防止严重的结果,如住院和死亡由于COVID-19在成人。5Molnupiravir也给予紧急使用授权FDA 12月23日,2021;然而,它还没有完全批准。7

类型
小分子
组
临床实验
结构
类似的结构
重量
平均:329.309
单一同位素的:329.122299964
化学公式
C13H19N3O7
同义词
  • Molnupiravir
外部id
  • EIDD 1931 -异丙酯
  • eidd - 2801
  • mk - 4482
  • 他11853年

药理学

指示

N4-hydroxycytidine及其前体药物molnupiravir正在研究其活动对许多病毒感染包括流感,MERS-CoV, SARS-CoV-2。1,3

Molnupiravir批准在英国减少住院和死亡的风险,在轻度至中度COVID-19例病人严重疾病的风险增加(如。与肥胖、糖尿病、心脏病,或都在60岁以上)。5,6

在美国,molnupiravir紧急使用授权治疗高危成人轻度至中度COVID-19。7

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

不可用

的作用机制

Molnupiravir是水解在活的有机体内N4-hydroxycytidine,磷酸化在组织活动5 '三磷酸形式,纳入新病毒的基因组,导致灭活突变的积累,称为病毒错误突变。1,3一个remdesivir耐药突变鼠肝炎病毒也被证明有对N4-hydroxycytidine敏感性增加。1

吸收

在800毫克口服剂量的molnupiravir每12小时,活性化合物(N4-hydroxycytidine)达到一个C马克斯2970 ng / mL, T马克斯1.5小时,AUC0-12h8360 h * ng / mL。6

的体积分布

不可用

蛋白结合

N4-hydroxycytidine Molnupiravir和活性代谢物,不会在血浆蛋白结合的。6

新陈代谢

Molnupiravir是水解N4-hydroxycytidine,分配到组织。2一旦进入细胞,N4-hydroxycytidine是5 '三磷酸腺苷磷酸化形式。2

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

≤3%的口服剂量molnupiravir消除活性代谢物N4-hydroxycytidine尿液中。6

半衰期

活性代谢物的半衰期,N4-hydroxycytidine, 3.3小时。6

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
不可用
食物相互作用
  • 有或没有食物。高脂肪食物减少活性代谢物的最大浓度35%和不显著影响曲线下的面积。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Lagevrio 胶囊 200毫克/ 1 口服 默克公司& Dohme Llc 2021-12-23 不适用 美国国旗

类别

药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 流感病毒
  • 冠状
  • SARS-CoV-2

化学标识符

UNII
YA84KI1VEW
化学文摘号
2349386-89-4
InChI关键
HTNPEHXGEKVIHG-QCNRFFRDSA-N
InChI
InChI = 1 s / C13H19N3O7 c1-6(2) 12(19) 22-5-7-9(17) 10(18) 11(23-7) 16-4-3-8(15至21)14-13 (16)20 / h3-4, 6 - 7, 9 - 11, 17 - 18、21 H, 5 h2, 1-2H3, (H, 14日,15日,20)/ t7, 9、10 - 11 / m1 / s1
国际命名
[(2 r, 3 s 4 r 5 r) 3, 4-dihydroxy-5 - [(4 z) 4 - (hydroxyimino) 2-oxo-1, 2, 3, 4-tetrahydropyrimidin-1-yl] oxolan-2-yl)甲基2-methylpropanoate
微笑
CC (C) C = O) OC (C@H) 1 O [C@H] ([C@H] (O) [C@@H] 1 O) N1C = C \ C (NC1 = O) = N \ O

引用

一般引用
  1. t . p . Sheahan et al .:口服生物利用率广谱抗病毒药物抑制SARS-CoV-2人类呼吸道上皮细胞培养和多个小鼠冠状病毒。科学。Transl。地中海。(文章]
  2. 亲爱的M, Yoon JJ,考克斯RM,哈特M,诗行ZM评选,Makhsous N, Plesker R, Barrena啊,Reddy PG,米切尔DG,珊RC,布鲁姆林GR, Kolykhalov AA, Greninger, Natchus MG,画家GR, Plemper RK:口服有效的流感药物的特性与高阻障碍在雪貂和人工气道上皮细胞。Sci Transl地中海。2019年10月23日,11 (515)。pii: 11/515 / eaax5866。doi: 10.1126 / scitranslmed.aax5866。(文章]
  3. 汉普顿T:新型流感的抗病毒的候选人可能阻止耐药性。《美国医学协会杂志》上。2020年1月7日,323 (1):17。doi: 10.1001 / jama.2019.20225。(文章]
  4. 直流化学品:eidd - 2081 MSDS (链接]
  5. GOV.UK:第一个口服抗病毒COVID-19 Lagevrio (molnupiravir), MHRA[批准链接]
  6. 电子药物纲要:Lagevrio (Molnupiravir) 200毫克口服胶囊产品特征的总结链接]
  7. 默克公司新闻发布:默克和脊背犬Molnupiravir收到美国食品及药物管理局紧急使用授权治疗高危人群轻度至中度COVID-19 [链接]
ChemSpider
84400552
BindingDB
429508年
RxNav
2587901
维基百科
Molnupiravir

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 完成 预防 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1
3 完成 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1
3 招聘 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1
3 终止 治疗 冠状病毒(冠)/冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1
2 完成 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 2
2 没有招聘 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/流感病毒引起的流感/人类流感, 1
2 招聘 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1
2 招聘 治疗 呼吸道合胞病毒(RSV) 1
2、3 完成 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1
2、3 招聘 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)/严重急性呼吸系统综合症(SARS) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 200毫克/ 1
胶囊,涂 口服 200毫克
胶囊 口服 200毫克
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 5.77毫克/毫升 ALOGPS
logP -1.5 ALOGPS
logP -0.36 Chemaxon
日志 -1.8 ALOGPS
pKa最强(酸性) 8.21 Chemaxon
pKa最强(基本) -3.7 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 7 Chemaxon
氢供体数 4 Chemaxon
极地表面面积 140.922 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 74.74米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 31.663 Chemaxon
数量的戒指 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
不可用

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
不可用

药物在07年4月创建,2020 02:15 /更新于2022年2月03,06:26