Fluoroestradiol f - 18是一种模拟发出少量的放射性的雌二醇,允许它使用宠物被探测到。通过静脉注射后,它积累在癌组织中表达雌激素受体,从而使这些病变的可视化。⁴Fluoroestradiol行动有一个相对较短的时间——在2小时post-injection循环水平< 5%的峰值浓度。

fluoroestradiol f - 18的吸收不是特定于乳腺癌细胞,使发生在任何肿瘤细胞表达雌激素受体,包括那些因子宫或卵巢。⁴

的作用机制

雌激素受体(ER)阳性乳腺癌是一个子集的乳腺癌癌组织表达雌激素受体,这些受体提供一个有用的目标成像和治疗药物。Fluoroestradiol f - 18氟化模拟的雌二醇可与雌激素受体结合,使PET成像病变。⁴

后暴露在雌激素受体阳性乳腺癌细胞系(MCF-7),发现fluoroestradiol f - 18 Kd的0.13±0.02 nM, B_马克斯1901±89 fmol /毫克,IC50 = 0.085海里。⁴

目标	行动	生物
U雌激素受体α	粘结剂	人类
U雌激素受体β	粘结剂	人类

吸收

不可用

的体积分布

fluoroestradiol及其代谢物进行肝肠循环,²发现主要分布在肝胆的系统。⁴心墙,它还分发肠道血液、肾、子宫、膀胱。⁴

蛋白结合

通过静脉注射后,大约有95%的fluoroestradiol f - 18蛋白结合的⁴性hormone-binding白蛋白和球蛋白。²

新陈代谢

Fluoroestradiol f - 18是高度提取并由肝脏代谢,post-administration 2小时,只有10%的总活动可归因于菊父药物。²葡糖苷酸代谢物生成的大部分是产品或硫酸接合。³

路线的消除

消除主要是通过尿和胆汁排泄。⁴游离硫酸代谢物组成主要是葡糖苷酸和轭合物在胆汁分泌,通过肝肠循环吸收,然后肾排泄。²

半衰期

不可用

间隙

Fluoroestradiol f - 18由肝脏迅速从血液中清除。²

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Bazedoxifene	Bazedoxifene可能会降低Fluoroestradiol f - 18作为诊断代理的有效性。
Clomifene	Clomifene可能会降低Fluoroestradiol f - 18作为诊断代理的有效性。
Fulvestrant	Fulvestrant可能会降低Fluoroestradiol f - 18作为诊断代理的有效性。
Lasofoxifene	Lasofoxifene可能会降低Fluoroestradiol f - 18作为诊断代理的有效性。
Ospemifene	Ospemifene可能会降低Fluoroestradiol f - 18作为诊断代理的有效性。
雷洛昔芬	雷洛昔芬可能会降低Fluoroestradiol f - 18作为诊断代理的有效性。
它莫西芬	它莫西芬可以减少Fluoroestradiol f - 18作为诊断代理的有效性。
Toremifene	Toremifene可能会降低Fluoroestradiol f - 18作为诊断代理的有效性。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Cerianna	注射	100 mCi / 1毫升	静脉注射	Zionexa我们公司	2020-05-20	不适用

类别

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: T32277KB09
化学文摘号: 94153-53-4
InChI关键: KDLLNMRYZGUVMA-ZYMZXAKXSA-N
InChI: InChI = 1 s / C18H23FO2 c1-18-7-6-13-12-5-3-11 (20) 8 - 10 (12) 2-4-14 (13) 15 (9 - 16 18) (19) 17 (18) 21 / h3、5、8、13 - 17, 20-21H, 2, 4, 6, 9 h2, 1 h3 / t13 - 14 - 15 + 16 - 17 + 18 + m1 / s1 / i19-1
国际命名: (1 r, 2 r, 3, 3 br, 9 b, 11时)2 - (¹⁸F) fluoro-11a-methyl-1H, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, 9 bh, 10 h, h, 11日11 ah-cyclopenta[一]phenanthrene-1 7-diol
微笑: [H] [C@@] 12 C [C@@H] ([18 f]) [C@H] (O) [C@@] 1 (C) CC (C@) 1 ([H]) C3 = C (CC (C@@) 21 [H]) C = C (O) C = C3

引用

合成参考

Landvatter SW Kiesewetter, Kilbourn先生,海曼DF, Katzenellenbogen是的,韦尔奇MJ:制备四氟- 18-labeled雌激素及其选择性吸收目标组织的不成熟的老鼠。J诊断。1984年11月,25(11):1212 - 21所示。

一般引用

刘Y,马H,姚明J: ERalpha,癌症治疗的一个关键目标:复习。其他Onco目标。2020年3月11日;13:2183 - 2191。doi: 10.2147 / OTT.S236532。eCollection 2020。(文章]
廖GJ,克拉克,舒伯特埃克曼考夫DA: 18 f-fluoroestradiol宠物:现状和潜在的未来的临床应用。J诊断。2016年8月,57 (8):1269 - 75。doi: 10.2967 / jnumed.116.175596。Epub 2016年6月15日。(文章]
曼考夫哒,Tewson TJ, Eary摩根富林明:分析雌激素受体的血液间隙和标记代谢物示踪剂[f - 18] -16 alpha-fluoroestradiol(菲斯)。诊断医学杂志。1997;24 (4):341 - 8。doi: 10.1016 / s0969 - 8051 (97) 00002 - 4。(文章]
FDA批准的药物产品:Cerianna (fluoroestradiol F 18)对静脉注射链接]
应用放射学新闻发布:PETNET Zionexa宣布FDA批准Cerianna (Fluoroestradiol F 18) (链接]

外部链接

ChemSpider: 9045262
RxNav: 2372221
锌: ZINC000100657549
维基百科: Fluoroestradiol_F-18

FDA的标签

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	积极不招聘	诊断	雌激素受体阳性/主键或复发性乳腺癌/四期乳腺癌与v6和v7	1
2	积极不招聘	诊断	HER2 / Neu负/孕激素受体阴性/孕激素受体阳性/四期乳腺癌与v6和v7	1
2	招聘	诊断	乳腺癌/导管原位癌,类别	1
1、2	招收的邀请	诊断	子宫内膜异位	1
0	终止	诊断	深纤维瘤病/纤维瘤/家族性腺瘤息肉病	1
不可用	招聘	不可用	转移性乳腺癌	1
不可用	终止	诊断	雌激素受体阳性/复发性乳腺癌/四期乳腺癌与v6和v7	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	静脉注射	100 mCi / 1毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0345毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.33	ALOGPS
logP	3.56	Chemaxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	10.33	Chemaxon
pKa最强(基本)	-3.5	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	40.46²	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	79.57米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	32.11³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。雌激素受体α

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核激素受体。类固醇激素及其受体参与真核基因表达的调控,影响细胞增殖和分化在目标组织……
基因名字: ESR1
Uniprot ID: P03372
Uniprot名字: 雌激素受体
分子量: 66215.45哒

引用

FDA批准的药物产品:Cerianna (fluoroestradiol F 18)对静脉注射链接]

细节 2。雌激素受体β

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 锌离子结合
特定的功能: 核激素受体。结合雌激素亲和力ESR1相似,并激活报告基因的表达含有雌激素反应元件(之前)estrogen-dependent米……
基因名字: ESR2
Uniprot ID: Q92731
Uniprot名字: 雌激素受体β
分子量: 59215.765哒

引用

FDA批准的药物产品:Cerianna (fluoroestradiol F 18)对静脉注射链接]

航空公司

细节 1。性hormone-binding球蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 雄激素绑定
特定的功能: 函数作为一个雄性激素运输蛋白质,但也可能参与受体介导的过程。每一个二聚体结合类固醇分子之一。专门针对5-alpha-dihydrotestosterone,睾丸激素……
基因名字: SHBG
Uniprot ID: P04278
Uniprot名字: 性hormone-binding球蛋白
分子量: 43778.755哒

引用

廖GJ,克拉克,舒伯特埃克曼考夫DA: 18 f-fluoroestradiol宠物:现状和潜在的未来的临床应用。J诊断。2016年8月,57 (8):1269 - 75。doi: 10.2967 / jnumed.116.175596。Epub 2016年6月15日。(文章]

细节 2。血清白蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 粘结剂

通用函数: 有毒物质结合
特定的功能: 血清白蛋白、血浆的主要蛋白质有良好的结合能力水,Ca(2 +),钠(+)、K(+),脂肪酸,激素、胆红素和药物。它的主要功能是调节胶体的……
基因名字: 铝青铜
Uniprot ID: P02768
Uniprot名字: 血清白蛋白
分子量: 69365.94哒

引用

廖GJ,克拉克,舒伯特埃克曼考夫DA: 18 f-fluoroestradiol宠物:现状和潜在的未来的临床应用。J诊断。2016年8月,57 (8):1269 - 75。doi: 10.2967 / jnumed.116.175596。Epub 2016年6月15日。(文章]

药物在2020年5月29日13:45 - /更新在10月6日17:43 2020

Fluoroestradiol f - 18

识别

结构Fluoroestradiol f - 18 (DB15690)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

航空公司

引用

引用