Pralsetinib

识别

总结

Pralsetinib是一个RET受体酪氨酸激酶抑制剂治疗转移性RET-driven非小细胞肺癌。

品牌名称

Gavreto

通用名称

Pralsetinib

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB15822

背景

Pralsetinib,类似于以前批准selpercatinib,是一个增强的激酶抑制剂特异性RET酪氨酸激酶受体(RTK)在其他RTK类。^3,5,9增强RET(重新安排在转染)致癌基因表达是许多癌症的标志,包括非小细胞肺癌。虽然multikinase抑制剂,包括cabozantinib,ponatinib,索拉非尼,舒尼替,vandetanib,显示效果RET-driven癌症,他们缺乏特异性通常是与大量的毒性有关。³Pralsetinib (blu - 667)selpercatinib(loxo - 292)代表特定的第一代RET RTK抑制剂治疗RET-driven癌症。^1,3,9

尽管pralsetinib称为箭头的1/2期试验(NCT03037385)仍在进行中,pralsetinib获得加速FDA批准9月4日2020年,治疗转移性RET-fusion积极的非小细胞肺癌。目前市场品牌GAVRETO™药品的蓝图。⁹

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Pralsetinib (DB15822)

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重量

平均:533.612
单一同位素的:533.266299469

化学公式

C₂₇H₃₂FN₉O₂

同义词

• Pralsetinib

外部id

• 667的客人
• blu - 123244
• blu - 667
• BLU123244
• 他11004年
• x - 581238
• X581238

药理学

指示

Pralsetinib表示治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)在成人患者证实拥有重新安排在转染(RET)基因融合,由FDA批准的测试。⁹也表示在成人和儿科患者12岁及以上的治疗晚期或转移性受潮湿腐烂突变体髓甲状腺癌,在这个人口治疗晚期或转移性受潮湿腐烂fusion-positive甲状腺癌需要系统性治疗和放射性碘是不合适的。⁹

Pralsetinib目前批准的指示下加速批准方案和持续批准可能取决于未来的验证性试验。⁹

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 先进RET-fusion非小细胞肺癌
• 先进RET-fusion甲状腺癌
• 先进RET-mutant甲状腺髓样癌
• 转移性RET-fusion非小细胞肺癌
• 转移性RET-fusion甲状腺癌
• 转移性RET-mutant甲状腺髓样癌

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Pralsetinib一种抗肿瘤作用产生通过特定的重新安排在转染抑制酪氨酸激酶(RET),包括多个不同的致癌RET融合,RET突变激酶域窝藏看门人突变,和RET与多种激酶激活单点突变。^1,2,3,4,9由于pralsetinib高选择性的RET /其他激酶在体外和在活的有机体内,⁵pralsetinib被描述为有更好的安全性相比以前multi-kinase抑制剂。^1,2,3,4尽管如此,pralsetinib使用可能会增加高血压的风险,出血性事件,伤口愈合受损,肝毒性,间质性肺疾病/肺炎,embryo-fetal毒性。⁹

的作用机制

重新安排在转染(RET)是一个包含细胞外的跨膜受体酪氨酸激酶,跨膜和胞内域的活动需要正常肾脏和神经系统的发展。^6,3本构RET激活是通过染色体重组生产5’融合dimerizable域的3 '受潮湿腐烂酪氨酸激酶域导致本构二聚作用和随后的自身磷酸化;最常见的融合KIF5B-RET和CCDC6-RET已报告,尽管超过35个基因融合受潮湿腐烂。^3,1,7本构激活导致增加下游信号与肿瘤相关的入侵,迁移和扩散。²

Pralsetinib(以前称为blu - 667)是通过筛选开发超过10000 agnostically激酶抑制剂设计紧随其后的是广泛的化学改性来提高其属性。Pralsetinib显示在体外集成电路₅₀值为WT RET以及几个突变形式,包括CCDC6-RET,在0.3 - -0.4 nmol / L,, 100倍更有选择性的RET激酶激酶测试371的96%以上。⁵这个特定的RET激酶抑制作用与抗肿瘤活性和临床的病人受益。^5,8,9

尽管选择性增加RET /其他激酶,pralsetinib抑制DDR1的报道,TRKC, FLT3, JAK1-2, TRKA, VEGFR2, PDGFRb, FGFR1-2临床相关的浓度。这些发现的意义仍不确定。⁹

目标	行动	生物
一个原癌基因Ret酪氨酸受体激酶受体	抑制剂	人类
U上皮discoidin domain-containing受体1	抑制剂	人类
UNT-3生长因子受体	抑制剂	人类
UFLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶	抑制剂	人类
U酪氨酸受体激酶JAK1	抑制剂	人类
U酪氨酸受体激酶JAK2	抑制剂	人类
U神经生长因子受体高亲和力	抑制剂	人类
U血管内皮生长因子受体2	抑制剂	人类
U血小板源生长因子受体β	抑制剂	人类
U纤维母细胞生长因子受体1	抑制剂	人类
U纤维母细胞生长因子受体2	抑制剂	人类

吸收

Pralsetinib每天摄入400毫克一次导致平均稳态C_马克斯2830 ng / mL(变异系数CV, 52.5%)和AUC_0-24h43900 ng * h /毫升(CV 60.2%)。C_马克斯和AUC pralsetinib不一致和增加剂量增加60至600毫克每天一次,用中值T_马克斯在这个范围的两到四个小时。在每日400毫克一次,pralsetinib达到稳态血浆浓度由三到五天。⁹

Pralsetinib吸收受食物的影响。单剂量400毫克给定的与高脂肪餐(800到1000卡路里50 - 60%的热量来自脂肪)增加意味着C_马克斯104% (95% CI 65 - 153%),意味着AUC_{0 -∞}122% (95% CI 96 - 152%),和中值T_马克斯从4到8.5小时。⁹

的体积分布

Pralsetinib意味着表观分布容积为228升(CV 75%)。⁹

蛋白结合

Pralsetinib绑定到不管血浆蛋白浓度97.1%。⁹

新陈代谢

Pralsetinib是代谢在体外主要由CYP3A4 CYP2D6、CYP1A2和一定程度上的。Pralsetinib作为一个健康志愿者口服310毫克的剂量检测了两氧化代谢物(M453, M531, M549b)和glucuronidation (M709),尽管这些构成了不到5%的检测材料。⁹

路线的消除

Pralsetinib主要是消除通过粪(73%、66%不变),少量尿液中发现(6%、4.8%不变)。⁹

半衰期

Pralsetinib等离子消除半衰期为14.7±6.5小时后单剂量和22.2±13.5小时后多个剂量。⁹

间隙

Pralsetinib平均表观稳态口服间隙9.1 L / h (CV 60%)。⁹

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

Pralsetinib接种小鼠20毫克/公斤(约2.5 - -3.6倍推荐的人类接触)导致吸收窝在怀孕的雌性老鼠在92%的妊娠(82%完成吸收);吸收发生在剂量低至5毫克/公斤(建议人类接触的0.3倍)。雄性和雌性大鼠给予10毫克/公斤pralsetinib或更可见变性在睾丸或卵巢。在28天老鼠和猴子的研究中,每日一次pralsetinib导致组织坏死在推荐剂量的1.1倍或更多人类心肌出血剂量和剂量的2.6倍或更多推荐剂量。pralsetinib诱导高磷血症(只老鼠,推荐剂量的2.4 - -3.5倍人类剂量),多器官矿化(剂量0.11或更多次推荐的剂量)。⁹

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Pralsetinib时可以增加与Abametapir相结合。
Abemaciclib	的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Pralsetinib相结合。
Abrocitinib	的血清浓度Pralsetinib时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib	的新陈代谢Acalabrutinib结合Pralsetinib时可以增加。
苊香豆醇	苊香豆醇的血清浓度时可以增加与Pralsetinib相结合。
Acetohexamide	的新陈代谢Acetohexamide结合Pralsetinib时可以减少。
乙酰水杨酸	时可以减少乙酰水杨酸的新陈代谢与Pralsetinib相结合。
无环鸟苷	阿昔洛韦的排泄时可以减少与Pralsetinib相结合。
阿德福伟	的排泄阿德福伟时可以减少与Pralsetinib相结合。
Afatinib	的血清浓度Pralsetinib时可以增加与Afatinib相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 空腹服用。食物影响pralsetinib的吸收。病人应该采取pralsetinib前至少一个小时或者饭后至少两个小时。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

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药物超过全球地区的产品信息的访问。

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品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Gavreto	胶囊	100毫克	口服	罗氏公司登记Gmb H	2022-01-17	不适用
Gavreto	胶囊	100毫克/ 1	口服	基因泰克公司。	2021-07-01	不适用
Gavreto	胶囊	100毫克	口服	罗氏公司登记Gmb H	2022-01-17	不适用
Gavreto	胶囊	100毫克/ 1	口服	蓝图药品公司	2020-09-04	2022-04-30
Gavreto	胶囊	100毫克	口服	罗氏公司登记Gmb H	2022-01-17	不适用
Gavreto	胶囊	100毫克	口服	霍夫曼La罗氏	2021-11-12	不适用

类别

ATC代码

L01EX23——Pralsetinib

• L01EX——其他蛋白质激酶抑制剂
• L01E -蛋白激酶抑制剂
• L01——抗肿瘤的药物
• L -抗肿瘤药和IMMUNOMODULATING代理

药物类别

• 抗肿瘤的药物
• 抗肿瘤药和Immunomodulating代理
• BCRP / ABCG2抑制剂
• BCRP / ABCG2基质
• BSEP / ABCB11抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP1A2基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C8诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C8抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C9诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A5诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP3A5抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A5抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A5抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450酶诱导物
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 激酶抑制剂
• 交配1抑制剂
• 配偶2抑制剂
• 伴侣抑制剂
• OAT1 / SLC22A6抑制剂
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• OATP1B3抑制剂
• 22抑制剂
• 22基板
• 蛋白激酶抑制剂
• 重新安排在转染(RET)抑制剂

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

1 wpe73o1wv

化学文摘号

2097132-94-8

InChI关键

GBLBJPZSROAGMF-RWYJCYHVSA-N

InChI

InChI = 1 s / C27H32FN9O2 c1-16-11-22 (33-23-12-17 (2) 33-23-12-17) 34-25 (31-16) 19-7-9-27 (39-4, 10-8-19) 26 (38) 32-18 (3) 20-5-6-24 (29-13-20) 20-5-6-24 (28) 20-5-6-24 / h5-6, 11 - 15号,18-19H, 7-10H2, 1-4H3, (H, 32岁,38)(33 H2, 31日,34岁,35岁,36)/ t18 -, 19 - 27 + / mo / s1

国际命名

(1 s, 4 s) - n - [(1) 1 - (6 - (4-fluoro-1H-pyrazol-1-yl) pyridin-3-yl)乙基]1-methoxy-4 - {4-methyl-6 - [(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)氨基]pyrimidin-2-yl} cyclohexane-1-carboxamide

微笑

有限公司(C@@) 1 (CC (C@@H) (CC1) C1 =数控(NC2 = NNC (C) = C2) = CC (C) = N1) C (= O) N (C@@H) (C) C1 = CC = C (N = C1) N1C = C (F) C = N1

引用

合成参考

杰森·d·布鲁巴克约瑟夫·l·金凯文·j·威尔逊,卢西恩诉DiPietro,道格拉斯·威尔逊的抑制剂。U。S. Patent US20170121312A1, issued July 24, 2018.

一般引用

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2. 李AY, McCusker毫克,鲁索斯库拉KA, Gittens, Arensmeyer K,用R, Adamo V, Rolfo C: RET融合在实体肿瘤。癌症治疗牧师2019年12月,81:101911。doi: 10.1016 / j.ctrv.2019.101911。Epub 2019年10月30日。(文章]
3. 印度V,杨D, Velcheti V, Drilon, Meric-Bernstam F:最先进的战略目标RET-Dependent癌症。J肿瘤防治杂志。2020年4月10日,38 (11):1209 - 1221。doi: 10.1200 / JCO.19.02551。Epub 2020年2月21日。(文章]
4. Stinchcombe TE:当前管理的重新安排非小细胞肺癌。其他副词医学杂志。2020年7月26日,12:1758835920928634。doi: 10.1177 / 1758835920928634。eCollection 2020。(文章]
5. 印度V, Gainor摩根富林明,刺鼻R,布鲁巴克JD,金莱托,梅纳德M,胡锦涛W,曹Q,床单MP,威尔逊D,威尔逊KJ, DiPietro L,弗莱明P,帕默M,胡锦涛MI, Wirth L,麦片汤女士,你如果,泰勒M, Garralda E,米勒,狼B, Lengauer C, Guzi T,埃文斯EK:精密RET-Driven癌症的靶向治疗与blu - 667。癌症。2018年7月,8 (7):836 - 849。doi: 10.1158 / 2159 - 8290. - cd - 18 - 0338。Epub 2018年4月15日。(文章]
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7. 王黔Y,柴年代,梁Z, Y,周Y,徐X,张C,张M,如果J,黄,黄Z,香港W,王凯西:KIF5B-RET融合多级活化激酶促进细胞生长的STAT3在肺癌。摩尔癌症。2014年7月21日,13:176。doi: 10.1186 / 1476-4598-13-176。(文章]
8. Piotrowska Z,矶H, Lennerz JK, Gainor摩根富林明,Lennes,朱镕基大众,Marcoux N, Banwait可,Digumarthy SR,苏W,尤达年代,莱利AK, Nangia V,林JJ,纳吉RJ, Lanman RB, Dias-Santagata D, Mino-Kenudson M, Iafrate AJ,抢劫RS,肖,埃文斯EK, Clifford C,或者如果,狼B,要么一个、Sequist LV:景观的获得性耐药Osimertinib EGFR-Mutant NSCLC和表皮生长因子受体和RET抑制的临床验证和Osimertinib blu - 667收购RET融合。癌症。2018;12月8 (12):1529 - 1539。doi: 10.1158 / 2159 - 8290. - cd - 18 - 1022。Epub 2018年9月26日。(文章]
9. FDA批准的药物产品:GAVRETO (pralsetinib)口服胶囊链接]
10. Pralsetinib产品表(链接]
11. 罗氏公司新闻发布:Gavreto治疗非小细胞肺癌(链接]

外部链接

ChemSpider

75533827

RxNav

2394936

ChEMBL

CHEMBL4582651

PDBe配体

Q4J

维基百科

Pralsetinib

PDB项

7 du9/7 ju5

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	没有招聘	治疗	甲状腺髓样癌(MTC)	1
3	招聘	治疗	腺癌/支气管疾病/癌/癌,支气管/肺部疾病/肿瘤的组织学类型/肿瘤的网站/肿瘤、生殖细胞和胚胎/肿瘤,头部和颈部/肿瘤、肺/肿瘤,神经组织/肿瘤疾病/非小细胞肺癌(NSCLC)/呼吸道疾病/呼吸道肿瘤/RET-fusion非小细胞肺癌/胸肿瘤	1
3	招聘	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
2	积极不招聘	治疗	先进的不可切除的或转移性固体恶性肿瘤	1
2	招聘	治疗	癌症,先进/实体肿瘤	1
2	招聘	治疗	非小细胞肺癌(NSCLC)	1
2	招聘	治疗	实体肿瘤	1
1、2	积极不招聘	治疗	腺癌/癌/癌,支气管/结肠疾病/消化系统疾病/消化系统肿瘤/内分泌腺肿瘤/内分泌系统疾病/胃肠疾病/肠道疾病/肠道肿瘤/肺部疾病/甲状腺髓样癌(MTC)/肿瘤、支气管/肿瘤的组织学类型/肿瘤的网站/肿瘤、结肠/肿瘤、结直肠/肿瘤,胃肠道/肿瘤、生殖细胞和胚胎/肿瘤,腺上皮/肿瘤,头部和颈部/肿瘤、肺/肿瘤,神经组织/肿瘤、甲状腺/肿瘤疾病/Neuroectodermal肿瘤/神经内分泌癌/神经内分泌肿瘤/非小细胞肺癌(NSCLC)/乳头状腺癌/呼吸道疾病/呼吸道肿瘤/RET-altered结肠癌/RET-altered非小细胞肺癌/RET-altered乳头状甲状腺癌/RET-altered实体肿瘤/胸肿瘤/甲状腺疾病/甲状腺乳头状癌	1
不可用	批准用于市场营销	不可用	甲状腺髓样癌(MTC)/非小细胞肺癌(NSCLC)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	100毫克
胶囊	口服	100毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US10030005	没有	2018-07-24	2036-11-01
US11273160	没有	2019-04-03	2039-04-03

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	< 0.1毫克/毫升	Pralsetinib产品表

预测性能

财产	价值	源
logP	3.65	Chemaxon
pKa最强(酸性)	12.45	Chemaxon
pKa最强(基本)	4.13	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	8	Chemaxon
氢供体数	3	Chemaxon
极地表面面积	135.532	Chemaxon
可旋转键数	8	Chemaxon
折射性	146.12米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	56.663	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

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用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

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细节 1。原癌基因Ret酪氨酸受体激酶受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

策展人评论

抑制突变RET激酶活性被认为是pralsetinib的主要作用机理。

通用函数

跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性

特定的功能

受体酪氨酸受体激酶参与许多细胞机制包括细胞增殖,神经导航、细胞迁移、细胞分化和神经胶质细胞在绑定德……

基因名字

受潮湿腐烂

Uniprot ID

P07949

Uniprot名字

原癌基因Ret酪氨酸受体激酶受体

分子量

124317.465哒

引用

1. 印度V, Gainor摩根富林明,刺鼻R,布鲁巴克JD,金莱托,梅纳德M,胡锦涛W,曹Q,床单MP,威尔逊D,威尔逊KJ, DiPietro L,弗莱明P,帕默M,胡锦涛MI, Wirth L,麦片汤女士,你如果,泰勒M, Garralda E,米勒,狼B, Lengauer C, Guzi T,埃文斯EK:精密RET-Driven癌症的靶向治疗与blu - 667。癌症。2018年7月,8 (7):836 - 849。doi: 10.1158 / 2159 - 8290. - cd - 18 - 0338。Epub 2018年4月15日。(文章]
2. FDA批准的药物产品:GAVRETO (pralsetinib)口服胶囊链接]

细节 2。上皮discoidin domain-containing受体1

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

策展人评论

Pralsetinib是选择性的RET /其他激酶;可抑制其他激酶在临床上可实现的浓度已经观察到但这种抑制的意义仍然是未知的。

通用函数

跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性

特定的功能

酪氨酸激酶功能作为纤维胶原蛋白和细胞表面受体调节细胞对细胞外基质、细胞外基质的重塑,细胞迁移,dif……

基因名字

DDR1

Uniprot ID

Q08345

Uniprot名字

上皮discoidin domain-containing受体1

分子量

101126.72哒

引用

1. FDA批准的药物产品:GAVRETO (pralsetinib)口服胶囊链接]

细节 3所示。NT-3生长因子受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

策展人评论

Pralsetinib是选择性的RET /其他激酶;可抑制其他激酶在临床上可实现的浓度已经观察到但这种抑制的意义仍然是未知的。

通用函数

受体酪氨酸激酶参与神经系统和心脏可能发展。在绑定的配体NTF3 / neurotrophin-3 NTRK3 autophosphorylates和激活不同的信号通路,包括磷脂酰肌醇3-kinase / AKT和MAPK通路,控制细胞的存活和分化。

特定的功能

Atp结合

基因名字

NTRK3

Uniprot ID

Q16288

Uniprot名字

NT-3生长因子受体

分子量

94427.47哒

引用

1. FDA批准的药物产品:GAVRETO (pralsetinib)口服胶囊链接]

细节 4所示。FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

策展人评论

Pralsetinib是选择性的RET /其他激酶;可抑制其他激酶在临床上可实现的浓度已经观察到但这种抑制的意义仍然是未知的。

通用函数

血管内皮生长factor-activated受体的活动

特定的功能

酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体的细胞因子FLT3LG和调节分化、增殖和生存的造血祖细胞和树突细胞……

基因名字

FLT3

Uniprot ID

P36888

Uniprot名字

FLT3 Receptor-type酪氨酸受体激酶

分子量

112902.51哒

引用

1. FDA批准的药物产品:GAVRETO (pralsetinib)口服胶囊链接]

细节 5。酪氨酸受体激酶JAK1

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

策展人评论

Pralsetinib是选择性的RET /其他激酶;可抑制其他激酶在临床上可实现的浓度已经观察到但这种抑制的意义仍然是未知的。

通用函数

泛素蛋白连接酶结合

特定的功能

non-receptor类型的酪氨酸激酶,参与IFN-alpha /β/伽马信号通路。白介素(IL) 2受体激酶的合作伙伴。

基因名字

JAK1

Uniprot ID

P23458

Uniprot名字

酪氨酸受体激酶JAK1

分子量

133275.995哒

引用

1. FDA批准的药物产品:GAVRETO (pralsetinib)口服胶囊链接]

细节 6。酪氨酸受体激酶JAK2

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

策展人评论

Pralsetinib是选择性的RET /其他激酶;可抑制其他激酶在临床上可实现的浓度已经观察到但这种抑制的意义仍然是未知的。

通用函数

Sh2域绑定

特定的功能

Non-receptor酪氨酸激酶参与各种过程,如细胞生长、发育、分化或组蛋白修饰。协调必要的信号事件先天和adaptiv……

基因名字

JAK2

Uniprot ID

O60674

Uniprot名字

酪氨酸受体激酶JAK2

分子量

130672.475哒

引用

1. FDA批准的药物产品:GAVRETO (pralsetinib)口服胶囊链接]

细节 7所示。神经生长因子受体高亲和力

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

策展人评论

Pralsetinib是选择性的RET /其他激酶;可抑制其他激酶在临床上可实现的浓度已经观察到但这种抑制的意义仍然是未知的。

通用函数

跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性

特定的功能

受体酪氨酸激酶参与发展和成熟的中枢和周围神经系统通过调节增殖,分化和生存sympatheti……

基因名字

NTRK1

Uniprot ID

P04629

Uniprot名字

神经生长因子受体高亲和力

分子量

87496.465哒

引用

1. FDA批准的药物产品:GAVRETO (pralsetinib)口服胶囊链接]

细节 8。血管内皮生长因子受体2

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

策展人评论

Pralsetinib是选择性的RET /其他激酶;可抑制其他激酶在临床上可实现的浓度已经观察到但这种抑制的意义仍然是未知的。

通用函数

血管内皮生长factor-activated受体的活动

特定的功能

酪氨酸受体激酶VEGFA充当细胞表面受体,VEGFC VEGFD。中扮演着重要的角色在调节血管生成,血管发展,血管渗透性,和…

基因名字

KDR

Uniprot ID

P35968

Uniprot名字

血管内皮生长因子受体2

分子量

151525.555哒

引用

1. FDA批准的药物产品:GAVRETO (pralsetinib)口服胶囊链接]

细节 9。血小板源生长因子受体β

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

策展人评论

Pralsetinib是选择性的RET /其他激酶;可抑制其他激酶在临床上可实现的浓度已经观察到但这种抑制的意义仍然是未知的。

通用函数

血管内皮生长因子绑定

特定的功能

酪氨酸受体激酶作为细胞表面受体homodimeric PDGFB PDGFD和形成由PDGFA和PDGFB和监管的胚胎中扮演着重要的角色……

基因名字

PDGFRB

Uniprot ID

P09619

Uniprot名字

血小板源生长因子受体β

分子量

123966.895哒

引用

1. FDA批准的药物产品:GAVRETO (pralsetinib)口服胶囊链接]

细节 10。纤维母细胞生长因子受体1

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

策展人评论

Pralsetinib是选择性的RET /其他激酶;可抑制其他激酶在临床上可实现的浓度已经观察到但这种抑制的意义仍然是未知的。

通用函数

蛋白质酪氨酸激酶活性

特定的功能

酪氨酸受体激酶充当纤维母细胞生长因子和细胞表面受体中扮演着重要的角色在胚胎发育的调控,细胞增殖,分化……

基因名字

FGFR1

Uniprot ID

P11362

Uniprot名字

纤维母细胞生长因子受体1

分子量

91866.935哒

引用

1. FDA批准的药物产品:GAVRETO (pralsetinib)口服胶囊链接]

细节 11。纤维母细胞生长因子受体2

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

抑制剂

策展人评论

Pralsetinib是选择性的RET /其他激酶;可抑制其他激酶在临床上可实现的浓度已经观察到但这种抑制的意义仍然是未知的。

通用函数

蛋白质酪氨酸激酶活性

特定的功能

酪氨酸受体激酶充当纤维母细胞生长因子和细胞表面受体在细胞增殖的调控中扮演着重要的角色,分化、迁移和apoptosi……

基因名字

FGFR2

Uniprot ID

P21802

Uniprot名字

纤维母细胞生长因子受体2

分子量

92024.29哒

引用

1. FDA批准的药物产品:GAVRETO (pralsetinib)口服胶囊链接]

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