Atogepant

识别

总结

Atogepant口服CGRP怎样拮抗剂用于情景性偏头痛的预防治疗。

品牌名称

Qulipta

通用名称

Atogepant

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB16098

背景

Atogepant是口服降钙素相关基因肽(CGRP怎样)受体拮抗剂显示的情景预防偏头痛。它是由AbbVie和获得FDA批准品牌Qulipta。2021年9月⁷而其批准早了两个相同的药物的其他家庭成员,即ubrogepant和rimegepant,这些代理表示只有流产偏头痛治疗——atogepant是小说,它是第一个也是唯一口服CGRP怎样拮抗剂批准在偏头痛的预防使用。⁷2022年12月,atogepant获得加拿大卫生部批准的情景预防成人偏头痛。⁸

病人需要预防偏头痛的治疗,目前实践指南建议使用(如特定的抗癫痫药物。丙戊酸或托吡酯)或β受体阻断剂(如。普萘洛尔),所有这些可以与重大的不良影响。⁵“有”的药物,包括atogepant相对良好^1,6并可能对患者提供一个理想的治疗选择在其他预防性治疗的不良反应。

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构Atogepant (DB16098)

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关闭

重量

平均:603.525
单一同位素的:603.170508599

化学公式

C_29日H₂₃F₆N₅O₃

同义词

• Atogepant

外部id

• agn - 241689
• mk - 8031

药理学

指示

Atogepant表示的情景预防成人偏头痛。⁶

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

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相关条件

• 情景性偏头痛

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Atogepant有助于防止偏头痛的得罪pronociceptive分子的活动(CGRP怎样)已与偏头痛病理生理学。⁶旨在预防使用,而不是流产偏头痛治疗,atogepant每日服用一次。⁶

而不需要任何剂量的调整对轻度或中度肝损伤患者,患者应该避免atogepant严重的肝损伤。同样的,不需要任何剂量调整为轻度或中度的肾功能障碍的患者,但严重肾功能损害患者应限制在最大程度上的每日剂量的10毫克。⁶

的作用机制

目前公认的偏头痛病理生理学理论认为中枢神经系统功能障碍,尤其是三叉神经节,条件背后的根源。¹三叉神经节的激活触发刺激三叉神经传入纤维项目的脊髓和突触各种痛觉内部和颅外的结构,如硬脑膜。疼痛信号然后进一步传播通过二阶提升脑干神经元,下丘脑,丘脑核,几个皮层区域(如听觉、视觉、运动皮层)。¹三叉神经节似乎放大和延续偏头痛疼痛通过激活血管周的纤维和释放的分子参与疼痛的一代,如降钙素相关基因肽(CGRP怎样)。¹

CGRP怎样α-isoform,初级感觉神经元中表达,是一个强有力的血管舒张,参与偏头痛发病机制——CGRP怎样水平敏锐地升高在偏头痛发作,与曲普坦类药物治疗后恢复正常,静脉输液的CGRP怎样显示触发migraine-like偏头痛患者的头痛。除了通过属性,CGRP怎样似乎pronociceptive因素调节神经元兴奋性促进疼痛反应。²

Atogepant是降钙素相关基因肽受体的拮抗剂⁶——这对居住在这些受体与CGRP怎样竞争,防止CGRP怎样的行为和其诱导和维持偏头痛疼痛的能力。

目标	行动	生物
一个降钙素相关基因肽1型受体	拮抗剂	人类

吸收

口服后的血浆浓度峰值的时间大约是2 - 3小时。⁶Atogepant显示dose-proportional大约三倍其最大推荐剂量药物动力学,及其药物动力学不显著影响与食物。⁶

的体积分布

的平均表观分布容积atogepant 292 L。⁶

蛋白结合

Atogepant广泛(~ 95.3%)在血浆蛋白结合的。⁶

新陈代谢

通过CYP3A4 atogepant主要是介导的新陈代谢。⁶最普遍的循环在等离子体化合物atogepant本身和葡糖苷酸共轭代谢物(M23),⁶包括大约75%和15%的服用剂量,分别³至少有10个代谢物中发现粪便代表< 10%的服用剂量。

路线的消除

消除atogepant发生主要通过由CYP3A4代谢。⁶后一个口服剂量的放射性标记的atogepant健康男性受试者,42%的服用剂量是恢复一样父母药物在粪便和5%不变不变父尿液中药物。⁶总的来说,大约81%的放射性是恢复粪便,只有8%在尿液中恢复过来。³

半衰期

口服后的消除半衰期atogepant大约11个小时。⁶

间隙

均值明显口服间隙atogepant大约是19 L / h。⁶

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

没有数据与atogepant超剂量有关。atogepant过量的症状很可能符合其不利影响形象和因此可能包括明显的胃肠道效果,如恶心、便秘、疲劳和嗜睡。⁶单剂量口服300毫克(5 x最大推荐剂量)不会引起任何严重不良事件,似乎并未影响心脏功能。⁴

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abametapir	的血清浓度Atogepant时可以增加与Abametapir相结合。
乙酰半胱氨酸	的血清浓度Atogepant时可以增加结合乙酰半胱氨酸。
Aminohippuric酸	的血清浓度Atogepant结合时可以增加Aminohippuric酸。
胺碘酮	的血清浓度Atogepant时可以增加与胺碘酮相结合。
Amprenavir	的血清浓度Atogepant时可以增加与Amprenavir相结合。
Apalutamide	的血清浓度Atogepant可以结合Apalutamide时下降。
Aprepitant	的新陈代谢Atogepant结合Aprepitant时可以减少。
Asunaprevir	的血清浓度Atogepant时可以增加与Asunaprevir相结合。
Ataluren	的血清浓度Atogepant时可以增加与Ataluren相结合。
Atazanavir	的血清浓度Atogepant时可以增加与Atazanavir相结合。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 有或没有食物。与食物不会影响药物动力学的atogepant临床上重要的程度。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

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国际/其他品牌

Qulipta (AbbVie)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Qulipta	平板电脑	60毫克	口服	Abbvie	不适用	不适用
Qulipta	平板电脑	60毫克/ 1	口服	AbbVie Inc .)	2021-09-30	不适用
Qulipta	平板电脑	30毫克	口服	Abbvie	不适用	不适用
Qulipta	平板电脑	30毫克/ 1	口服	AbbVie Inc .)	2021-09-30	不适用
Qulipta	平板电脑	10毫克	口服	Abbvie	不适用	不适用
Qulipta	平板电脑	10毫克/ 1	口服	AbbVie Inc .)	2021-09-30	不适用

类别

ATC代码

N02CD07——Atogepant

• N02CD——降钙素相关基因肽(CGRP怎样)拮抗剂
• N02C——ANTIMIGRAINE准备
• N02——止痛剂
• N -神经系统

药物类别

• 止痛剂
• Antimigraine准备
• BCRP / ABCG2基质
• 降钙素相关基因肽(CGRP怎样)拮抗剂
• 降钙素相关基因肽受体拮抗剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450基质
• 交配1抑制剂
• 伴侣抑制剂
• 神经系统
• OATP1B1 / SLCO1B1抑制剂
• OATP1B1 / SLCO1B1基质
• OATP1B3抑制剂
• OATP1B3基质
• OCT1抑制剂
• 22基板

分类

没有分类

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

7 crv8rr151

化学文摘号

1374248-81-3

InChI关键

QIVUCLWGARAQIO-OLIXTKCUSA-N

InChI

InChI = 1 s / C29H23F6N5O3 / c1-13-16(22 18(30) 4-5-19(31) 23(22) 32) 8-20(26(42) 40(13) 12号(33、34)35)38-25 (41)15-7-14-9-28 (10-21 (14)37-11-15)17-3-2-6-36-24 (17)39-27 (28)43 / h2-7、11、13、16、20 H, 8 - 10, 12 h2、h3, (H, 38岁,41)(H, 36岁,39岁,43)/ t13, 16 - 20 + 28 + / m1 / s1

国际命名

(6 s) - n - [(3 s、5 s、6 r) 6-methyl-2-oxo-1 - (2, 2, 2-trifluoroethyl) 5 - (2、3、6-trifluorophenyl) piperidin-3-yl] 2 ' -oxo-1 ', 2 ', 5, 7-tetrahydrospiro [cyclopenta [b] pyridine-6, 3 ' -pyrrolo [2, 3 b]吡啶]3-carboxamide

微笑

C [C@@H] 1 [C@@H] (C [C@H] (NC (= O) C2 = CN = C3C (C@) 4 (CC3 = C2) C (= O) NC2 = C4C = CC = N2) C (= O) N1CC (F) (F) F) C1 = C (F) C (F) = CC = C1F

引用

一般引用

1. 黑人,Martelletti P:有治疗偏头痛。专家当今Investig药物。2019年6月,28 (6):555 - 567。doi: 10.1080 / 13543784.2019.1618830。2019年5月17日Epub。(文章]
2. Martelletti P,马Giamberardino:口服药物疗法治疗偏头痛的管理进步。当今Pharmacother专家。2019年2月,20 (2):209 - 218。doi: 10.1080 / 14656566.2018.1549223。Epub 2018年11月26日。(文章]
3. 罗J,陈H, Chandrasekar P,红色的J, Boinpally R:质量平衡和代谢的碳14 Atogepant健康男性受试者。神经学。2021年4月13日,96(15):1425年补充。(文章]
4. Boinpally R,巴特勒麦克纳米B,姚明L, M, McGeeney D, Borbridge L, Periclou答:单个Supratherapeutic剂量的Atogepant并不影响心脏健康成年人的复极化:结果从一个随机、单剂,第一阶段交叉试验。药物开发中国新药杂志。2021年9月,10 (9):1099 - 1107。doi: 10.1002 / cpdd.940。2021年5月4日Epub。(文章]
5. Ha H,冈萨雷斯:偏头痛预防。我家人医生。2019年1月1;99 (1):17-24。(文章]
6. FDA批准的药物产品:Qulipta (atogepant)口服用平板电脑链接]
7. 美通社:FDA批准QULIPTA™(atogepant),第一个也是唯一一个口头CGRP怎样受体拮抗剂特别发达的预防性治疗偏头痛(链接]
8. Cision新闻专线:QULIPTA™现在加拿大卫生部批准情景性偏头痛的预防治疗成人(链接]
9. 加拿大卫生部产品专著:Qulipta (atogepant)口服用平板电脑链接]

外部链接

ChemSpider

59718640

BindingDB

362044年

RxNav

2571813

ChEMBL

CHEMBL3991065

维基百科

Atogepant

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	治疗	情景性偏头痛	1
3	积极不招聘	治疗	慢性偏头痛/情景性偏头痛	1
3	完成	预防	慢性偏头痛	1
3	完成	预防	情景性偏头痛	1
3	完成	治疗	慢性偏头痛	1
3	完成	治疗	慢性偏头痛/冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)	1
3	完成	治疗	情景性偏头痛	3
3	招收的邀请	治疗	慢性偏头痛/情景性偏头痛	1
3	没有招聘	治疗	情景性偏头痛	2
3	招聘	治疗	慢性偏头痛	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	10毫克
平板电脑	口服	30毫克
平板电脑	口服	30毫克/ 1
平板电脑	口服	60毫克
平板电脑	口服	60毫克/ 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US10117836	没有	2018-11-06	2035-01-30
US9499545	没有	2016-11-22	2031-11-10
US8754096	没有	2014-06-17	2032-07-19
US9850246	没有	2017-12-26	2033-03-13

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	几乎不溶于水	https://www.rxabbvie.com/pdf/qulipta_pi.pdf

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0263毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.62	ALOGPS
logP	3.5	Chemaxon
日志	-4.4	ALOGPS
pKa最强(酸性)	11.74	Chemaxon
pKa最强(基本)	3.83	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	104.292	Chemaxon
可旋转键数	5	Chemaxon
折射性	141.62米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	53.453	Chemaxon
数量的戒指	6	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。降钙素相关基因肽1型受体

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

拮抗剂

通用函数

calcitonin-gene-related肽受体(CGRP怎样)一起RAMP1和受体adrenomedullin RAMP3一起(通过相似)。受体adrenomedullin RAMP2一起。这种受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。

特定的功能

Adrenomedullin受体活动

基因名字

CALCRL

Uniprot ID

Q16602

Uniprot名字

降钙素相关基因肽1型受体

分子量

52928.98哒

引用

1. FDA批准的药物产品:Qulipta (atogepant)口服用平板电脑链接]

×

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在2020年12月15日18:05 /更新在1月18日,2023 38