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Lonapegsomatropin

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总结

Lonapegsomatropin是人类生长激素增长表明治疗失败由于内源性生长激素分泌不足。

品牌名称
Skytrofa
通用名称
Lonapegsomatropin
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB16220
背景

Lonapegsomatropin,也称为TransCon hGH或机场核心计划001,是一个methoxypegylated人类生长激素的前体药物(生长激素)表示治疗儿童1年及以上,至少有11.5公斤,增长失败由于生长激素分泌不足。1,3,4与生长激素,这就需要每日剂量,lonapegsomatropin可以管理一个每周一次的剂量。3,5

2021年8月25日Lonapegsomatropin获得FDA的批准。3后来通过欧洲委员会2022年1月13日。7

类型
生物技术
组
批准,临床实验
同义词
  • Lonapegsomatropin
  • lonapegsomatropin-tcgd
  • RhGH-PEG
  • Transconpeg hGH
  • Transconpeg-hGH
外部id
  • acp - 011

药理学

指示

在美国,lonepegsomatropin增长表明治疗失败是由于患者生长激素分泌不足一年及以上至少重达11.5公斤。3在欧洲,lonepegsomatropin表示治疗儿童和青少年成长失败的从3年到18岁由于内源性生长激素分泌不足或生长激素缺乏症。8

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Lonapegsomatropin-tcgd是生长激素前体药物增长表明治疗失败患者由于生长激素分泌不足1年及以上至少重达11.5公斤。3它有一个长时间的行动,因为它是周刊。3病人和护理人员应当建议有关的风险严重的过敏症,肿瘤,葡萄糖耐受不良,颅内高血压、液体潴留,肾上腺低能症,甲状腺功能减退,资本股骺下滑,先前存在的脊柱侧凸进展,胰腺炎。3

的作用机制

Lonapegsomatropin-tcgd经历autocleavage释放活性生长激素从methoxypolyethylene乙二醇。3生长激素与生长激素受体结合导致直接影响和胰岛素样生长因子- 1介导的间接影响。3生长激素的松果体影响长骨头,导致儿科患者的增长。3生长激素刺激软骨细胞分化和增殖,从肝脏释放葡萄糖,蛋白质合成和脂解作用。3

生长激素介导生长激素的影响直接或间接通过胰岛素样生长因子- 1 (igf - 1),由生长激素调节。它与人类生长激素受体(GHR),这是一个二聚的受体表达的靶细胞在肝脏和软骨。5在绑定的生长激素,GHR二聚和与Janus激酶2 (JAK2),随后导致酪氨酸磷酸化的JAK2和GH受体。信号传感器的激活转录(STAT)途径启动转录因子如STAT1, STAT3和STAT5易位到细胞核刺激目标基因转录。6

在松果体或生长板,生长激素增加线性增长通过促进成骨细胞的分化prechondrocytes和扩张。生长激素与受体结合其在肝脏和软骨促进IGF - 1的产生,它作用于1型IGF受体也刺激线性增长。在肝脏,激活生长激素受体信号导致增加生产IGF结合蛋白质3 (IGFBP-3)和acid-labile亚基(肌萎缩性侧索硬化症),蛋白质绑定到IGF - 1在一个三元复杂的增加其半衰期。2

目标 行动 生物
一个生长激素受体
配位体
 人类
一个催乳素受体
配位体
 人类
吸收

皮下lonapegsomatropin-tcgd政府后,药物经历autocleavage释放活跃生长激素从methoxypolyethylene乙二醇。30.24毫克/公斤/周剂量在儿科患者导致生长激素C马克斯15.2 ng / mL,中值T马克斯12小时,意味着AUC 500 h * ng / mL。3

Methoxypolyethylene乙二醇达到C马克斯13.1µg /毫升,meadian T马克斯36个小时。3

人类生长激素(生长激素)浓度达到平均稳定C马克斯1230 ng / mL, T马克斯25小时。3

的体积分布

Lonapegsomatropin-tcgd剂量为0.24毫克/公斤/星期导致平均稳态表观分布容积的0.13 L /公斤。3

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Lonapegsomatropin-tcgd前体药物,经历autocleavage,释放出活性生长激素从methoxypolyethelene乙二醇。3methoxypolyethelene乙二醇载体由肾脏清除,而生长激素是由非特异性蛋白质分解代谢途径在肝脏和肾脏小寡肽和单个氨基酸。3

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

methoxypolyethelene乙二醇载体由肾脏清除,而活跃生长激素发生在肾脏和肝脏分解代谢的过程。3然而,lonapegsomatropin恢复的确切比例在尿液和粪便还没有报道。

半衰期

lonapegsomatropin-tcgd的半衰期为30.7±12.7小时,而释放的半衰期生长激素大约是25小时。3

间隙

在儿科患者,lonapegsomatropin-tcgd明显间隙是3.2毫升/小时/公斤。3

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

患者出现急性过量可能会出现液体潴留和低血糖高血糖紧随其后。3长期过量使用可能会出现巨大的迹象。3治疗有症状的患者和支持措施。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
阿卡波糖 阿卡波糖可以减少的治疗效果与Lonapegsomatropin结合使用。
苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Lonapegsomatropin时可以增加。
18beplay下载 对乙酰氨基酚的代谢结合Lonapegsomatropin时可以增加。
Acetohexamide Acetohexamide的治疗效果与Lonapegsomatropin结合使用时可以减少。
无环鸟苷 无环鸟苷的代谢结合Lonapegsomatropin时可以增加。
Agomelatine 的新陈代谢Agomelatine结合Lonapegsomatropin时可以增加。
阿苯达唑 阿苯达唑的新陈代谢结合Lonapegsomatropin时可以增加。
Albiglutide Albiglutide的治疗效果与Lonapegsomatropin结合使用时可以减少。
Alogliptin Alogliptin的治疗效果与Lonapegsomatropin结合使用时可以减少。
Alosetron 的新陈代谢Alosetron结合Lonapegsomatropin时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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活跃的半个
的名字 类 UNII 中科院 InChI关键
生长激素 前体药物 NQX9KB6PCL 12629-01-5 不适用
国际/其他品牌
Skytrofa (Ascendis制药/ S)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Lonapegsomatropin Ascendis制药 注射,粉的解决方案 3毫克 皮下 Ascendis制药内分泌学甲A / s 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Lonapegsomatropin Ascendis制药 注射,粉的解决方案 9.1毫克 皮下 Ascendis制药内分泌学甲A / s 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Lonapegsomatropin Ascendis制药 注射,粉的解决方案 4.3毫克 皮下 Ascendis制药内分泌学甲A / s 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Lonapegsomatropin Ascendis制药 注射,粉的解决方案 5.2毫克 皮下 Ascendis制药内分泌学甲A / s 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Lonapegsomatropin Ascendis制药 注射,粉的解决方案 13.3毫克 皮下 Ascendis制药内分泌学甲A / s 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Lonapegsomatropin Ascendis制药 注射,粉的解决方案 7.6毫克 皮下 Ascendis制药内分泌学甲A / s 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Lonapegsomatropin Ascendis制药 注射,粉的解决方案 3.6毫克 皮下 Ascendis制药内分泌学甲A / s 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Lonapegsomatropin Ascendis制药 注射,粉的解决方案 11毫克 皮下 Ascendis制药内分泌学甲A / s 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Lonapegsomatropin Ascendis制药 注射,粉的解决方案 6.3毫克 皮下 Ascendis制药内分泌学甲A / s 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Skytrofa 注入,粉、冻干、解决方案 9.1毫克/ 1 皮下 Ascendis制药内分泌科有限公司 2021-08-25 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
H01AC09——Lonapegsomatropin
药物类别
分类
没有分类
受影响的生物
  • 人类

化学标识符

UNII
OP35X9610Y
化学文摘号
1934255-39-6

引用

一般引用
  1. 桑顿PS,则称AK, Aghajanova E, Chertok E, Vlachopapadopoulou E,林Z,歌W, Christoffersen ED, Breinholt VM, Kovalenko T,那里面的E, Korpal-Szczyrska M, Hofman PL, Karpf DB,蜀广告,Beckert M:每周Lonapegsomatropin首次治疗儿童生长激素缺乏症:第三阶段高度试验。中国性金属底座,2021年7月17日。pii: 6323258。doi: 10.1210 / clinem / dgab529。(文章]
  2. 盐土CS,盖夫纳我:生长激素治疗在儿科患者生长激素缺乏症和特纳综合症:一个回顾。中国新药杂志。2010;2:111-22。doi: 10.2147 / CPAA.S6525。Epub 2010 6月1。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Skytrofa (Lonapegsomatropin-tcgd)皮下注射链接]
  4. 临床试验:NCT02781727 (链接]
  5. FDA批准的药物产品:Norditropin(生长激素)注射,皮下使用(链接]
  6. StatPearls:生理学、生长激素(链接]
  7. BioSpace新闻:Ascendis制药/ S收到欧洲批准TransCon™hGH小儿生长激素DeficiencyTransCon hGH [链接]
  8. 产品特点:总结Lonapegsomatropin皮下注射(链接]
RxNav
2569562
维基百科
Lonapegsomatropin

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
3 积极不招聘 治疗 内分泌系统疾病/激素缺乏/人类生长激素缺乏症 1
3 招聘 治疗 成人生长激素缺乏症/内分泌系统疾病/激素缺乏 1
3 未知的状态 治疗 内分泌系统疾病/激素/人类生长激素缺乏症/垂体疾病,前/垂体疾病 1
2 招聘 治疗 车工综合症 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射,粉的解决方案 皮下 11毫克
注射,粉的解决方案 皮下 13.3毫克
注射,粉的解决方案 皮下 3毫克
注射,粉的解决方案 皮下 3.6毫克
注射,粉的解决方案 皮下 4.3毫克
注射,粉的解决方案 皮下 5.2毫克
注射,粉的解决方案 皮下 6.3毫克
注射,粉的解决方案 皮下 7.6毫克
注射,粉的解决方案 皮下 9.1毫克
注入,粉、冻干、解决方案 皮下 11毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案 皮下 13.3毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案 皮下 3毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案 皮下 3.6毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案 皮下 4.3毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案 皮下 5.2毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案 皮下 6.3毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案 皮下 7.6毫克/ 1
注入,粉、冻干、解决方案 皮下 9.1毫克/ 1
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
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细节 1。生长激素受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
通用函数
蛋白激酶绑定
特定的功能
脑下垂体生长激素受体参与调节产后身体的增长。在配体结合,夫妻JAK2 / STAT5通路(通过相似)。可溶性形式(GHBP)作为复位……
基因名字
GHR
Uniprot ID
P10912
Uniprot名字
生长激素受体
分子量
71498.885哒
引用
  1. Walenkamp MJ,智慧JM:遗传病在生长激素-胰岛素样生长因子轴。霍恩研究》2006;66 (5):221 - 30。(文章]
  2. 吴XY,徐Z,陈C,刘颗,李JS:[相关生长激素受体表达的直肠癌患者的术前辐射敏感度)。Ai郑。2006年9月,25 (9):1162 - 7。(文章]
  3. Adriani M, Amodio Garbi C、G, Russo我Giovannini M, Amorosi年代,Matrecano E, Cosentini E, F Candotti, Pignata C:功能相互作用共同gamma-chain和生长激素受体的信号装置。J Immunol。2006年11月15日,177 (10):6889 - 95。(文章]
  4. 崔JH,金正日HS,金正日SH,杨年,Bae y, Chang JS, Kwon嗯,Ryu SH, Suh PG:磷脂酶Cgamma1负调节生长激素信号通过形成一个三元复杂Jak2和蛋白质酪氨酸phosphatase-1B。Nat细胞杂志。2006年12月,8 (12):1389 - 97。Epub 2006年11月26日。(文章]
  5. 伯恩斯坦RM,利SR,多诺万SM、摩纳哥MH:荷尔蒙和体型进化papionin灵长类动物。J phy Anthropol。2007年2月,132 (2):247 - 60。(文章]
  6. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  7. 盐土CS,盖夫纳我:生长激素治疗在儿科患者生长激素缺乏症和特纳综合症:一个回顾。中国新药杂志。2010;2:111-22。doi: 10.2147 / CPAA.S6525。Epub 2010 6月1。(文章]
  8. FDA批准的药物产品:Skytrofa (Lonapegsomatropin-tcgd)皮下注射链接]
细节 2。催乳素受体
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
配位体
通用函数
蛋白质homodimerization活动
特定的功能
这是一个受体的垂体前叶激素催乳素(PRL)。充当prosurvival因素抑制精子通过抑制精子获能精子的SRC激酶激活和…
基因名字
PRLR
Uniprot ID
P16471
Uniprot名字
催乳素受体
分子量
69505.045哒
引用
  1. 基勒C,雅布伦斯基EM,艾伯特YB,泰勒BD, Myszka DG, Clevenger简历,Hodsdon我:人类动力学结合催乳素,但不生长激素、催乳素受体在不同生理pH值范围内。生物化学。2007年3月6日,46 (9):2398 - 410。Epub 2007年2月6日。(文章]
  2. Ahmed TA Buzzelli MD、朗CH Capen JB,家住ML, Navaratnarajah M,纳米,Cooney RN:白细胞介素- 6会抑制增长hormone-mediated肝细胞的基因表达。杂志Gastrointest肝脏杂志。2007年6月,292 (6):g1793 - 803。Epub 2007年3月29日。(文章]
  3. Moderscheim助教,Gorba T, Pathipati P, Kokay IC,威廉姆斯CE,格拉特博士Scheepens答:催乳素参与局部损伤后胶质反应青少年老鼠大脑。神经科学。2007年3月30日,145 (3):963 - 73。Epub 2007 2月20。(文章]
  4. 公元前坎宁安,低音,Fuh G,井是:锌中介绑定的人类生长激素对人类催乳素受体。科学。1990年12月21日,250(4988):1709 - 12所示。(文章]

酶

细节 1。皮质类固醇11-beta-dehydrogenase同工酶1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
11-beta-hydroxysteroid脱氢酶(nad (p))的活动
特定的功能
催化可逆转换皮质醇的活性代谢物可的松。催化可逆转换7-ketocholesterol 7-beta-hydroxycholesterol。在完整细胞,意图……
基因名字
HSD11B1
Uniprot ID
P28845
Uniprot名字
皮质类固醇11-beta-dehydrogenase同工酶1
分子量
32400.665哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:Skytrofa (Lonapegsomatropin-tcgd)皮下注射链接]
细节 2。细胞色素P450 1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
诱导物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. 更加与众不同G,兰格KH、鲁瑟罗拉斯穆森BB, Brosen K,克里斯腾森人力资源:生长激素对肝细胞色素P450活动的影响健康的老年人。中国新药杂志。2002年3月,71 (3):162 - 8。doi: 10.1067 / mcp.2002.121373。(文章]
细节 3所示。细胞色素P450 2 c19
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 更加与众不同G,兰格KH、鲁瑟罗拉斯穆森BB, Brosen K,克里斯腾森人力资源:生长激素对肝细胞色素P450活动的影响健康的老年人。中国新药杂志。2002年3月,71 (3):162 - 8。doi: 10.1067 / mcp.2002.121373。(文章]

转运蛋白

细节 1。22 - 1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 吴SJ,罗宾逊JR:运输的人类生长激素Caco-2细胞与小说交付代理:证据22参与。控制释放。1999年11月1日,62 (2):171 - 7。doi: 10.1016 / s0168 - 3659 (99) 00035 - 8。(文章]

药物在2020年12月15日,十八15 /更新在2月10日,2022 08:54