Odevixibat或A4250是一个回肠/胆汁酸钠转运蛋白抑制剂表示治疗瘙痒的病人年龄超过3个月,逐步熟悉肝内胆汁淤积(PFIC)。^1,5它有一个温和的持续时间的行动,因为它每天一次。⁵Odevixibat有广泛的治疗指数作为患者给予单一剂量高达10毫克,而最大治疗剂量为每日6毫克。^1,5应当建议患者对肝功能升高的风险测试,腹泻,脂溶性维生素了当时。⁵

的作用机制

逐步熟悉肝内胆汁淤积(PFIC)是一组常染色体隐性障碍导致胆汁淤积,纤维化,最终需要肝移植。²PFIC需要肝移植或发展肝细胞癌患者在生命的最初几年。²许多这样的病人经历严重的瘙痒。²瘙痒是PFIC的确切机制尚不清楚,但低浓度的胆汁酸被证实能够减少瘙痒。^3,4,5某些形式的PFIC 2型患者与非功能性或缺席胆汁盐泵出口,预计不会从odevixibat治疗中获益。⁵

回肠/胆汁酸钠转运蛋白是一个运输糖蛋白负责95%的胆汁酸的重吸收回肠末端。¹Odevixibat的可逆抑制剂回肠/胆汁酸钠contransporter。^1,5病人服用odevixibat一周减少了56%胆汁酸曲线下面积3毫克每天一次剂量。¹每天1.5毫克剂量导致胆汁酸减少43%曲线下面积。¹

胆汁酸的重吸收减少,导致减少了FXR的刺激,减少FGF19的表达,减少绑定FGF19 FGF4R,减少胆汁酸合成的抑制作用。¹进一步合成胆汁酸,不会吸收在小肠有助于降低低密度脂蛋白的水平。¹

目标	行动	生物
一个钠/回肠胆汁酸转运蛋白	抑制剂	人类

吸收

一个7.2毫克口服剂量的成人odevixibat达到C_马克斯0.47 ng / mL, AUC_0-24h2.19 h * ng / mL。⁵大多数成人和儿科患者,治疗剂量,没有检测到odevixibat的血浆浓度。^1,5

的体积分布

大多数成人和儿科患者,治疗剂量,没有检测到odevixibat的血浆浓度。^1,5因此,没有计算体积的分布。^1,5

蛋白结合

由于低系统性abosrption odevixibat,血浆蛋白结合研究不能被执行在活的有机体内。⁵Odevixibat > 99%蛋白质绑定在体外。⁵

新陈代谢

Odevixibat主要是菊糖,然而少量代谢在体外mono-hydroxylation。⁵确切的代谢物的结构特征没有被作为主要终点的临床试验是确定代谢物的结构占> 10%的剂量在等离子体中,尿液或粪便。⁶没有确定代谢物在如此高的浓度。⁵

路线的消除

Odevixibat粪便和恢复82.9% < 0.002%在尿液中恢复过来。⁵粪便中的剂量恢复97%不变的母体化合物。⁵

半衰期

7.2毫克口服剂量的odevixibat平均半衰期2.36小时的成年人。⁵

间隙

大多数成人和儿科患者,治疗剂量,没有检测到odevixibat的血浆浓度。^1,5因此,间隙还没有计算。^1,5

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

数据过量的odevixibat并不容易获得,由于低系统吸收的药物。⁵如果病人过量的经验,开始治疗症状和支持措施。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
消胆胺	的治疗效果时可以减少Odevixibat与消胆胺结合使用。
Colesevelam	Odevixibat的治疗效果与Colesevelam结合使用时可以减少。
降脂树脂ⅱ号	Odevixibat可以减少使用时的治疗效果与降脂树脂ⅱ号。
Sevelamer	Odevixibat的治疗效果与Sevelamer结合使用时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

带高脂肪餐。食物不是临床的效果显著。

产品

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国际/其他品牌

Bylvay(天鹅座β制药有限公司)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Bylvay	胶囊	400年µg	口服	天鹅座β	2021-10-06	不适用
Bylvay	胶囊,涂层颗粒	600 ug / 1	口服	天鹅座β制药有限公司	2021-07-20	不适用
Bylvay	胶囊	1200年µg	口服	天鹅座β	2021-10-06	不适用
Bylvay	胶囊	200年µg	口服	天鹅座β	2021-10-06	不适用
Bylvay	胶囊,涂层颗粒	400 ug / 1	口服	天鹅座β制药有限公司	2021-07-20	不适用
Bylvay	胶囊	600年µg	口服	天鹅座β	2021-10-06	不适用
Bylvay	胶囊,涂层颗粒	1200 ug / 1	口服	天鹅座β制药有限公司	2021-07-20	不适用
Bylvay	胶囊,涂层颗粒	200 ug / 1	口服	天鹅座β制药有限公司	2021-07-20	不适用

类别

ATC代码

A05AX05——Odevixibat

药物类别

分类

没有分类

受影响的生物

人类

化学标识符

UNII: 2 w150k0uuc
化学文摘号: 501692-44-0
InChI关键: XULSCZPZVQIMFM-IPZQJPLYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C37H48N4O8S2 c1-5-8-19-37 (20-9-6-2) 24-41 (26-13-11-10-12-14-26) 29-21-31 (50-4) 30 (22-32 (29) 51 (47、48) 40-37) 49-23-33 (43) 39-34 (25-15-17-27 (42) 18-16-25) 35 (44) 38-28 (7) 36 (45) 46 / h10-18, 21 - 22日举行,28岁,34岁,40岁,42小时,5 - 9,19日至20日,23-24H2, 1-4H3, (H, 38岁的44)(H, 39岁,43)(H, 45岁,46)/ t28 - 34 + / mo / s1
国际命名: (2)2 - [(2 r) 2 - (2 - {[3 3-dibutyl-7 - (methylsulfanyl) 1 1-dioxo-5-phenyl-2, 3, 4, 5-tetrahydro-1lambda6, 2, 5-benzothiadiazepin-8-yl)氧}acetamido) 2 - (4-hydroxyphenyl) acetamido]丁酸
微笑: CCCCC1(预备)CN (C2 = CC = CC = C2) C2 = CC (SC) = C (OCC (= O) N [C@@H] (C (= O) N [C@@H] (CC) C (O) = O) C3 = CC = C (O) C = C3) C = in (= O) (= O) N1

引用

一般引用

Graffner H, Gillberg PG, Rikner L, Marschall胡:回肠胆汁酸转运蛋白抑制剂A4250降低血清胆汁酸肝肠循环受干扰。食物杂志。2016年1月,43 (2):303 - 10。doi: 10.1111 / apt.13457。Epub 2015 11月2。(文章]
Davit-Spraul,冈萨雷斯E, Baussan C, Jacquemin E:进步的家族性肝内胆汁郁积。Orphanet J罕见说。2009年1月8日,4:1。doi: 10.1186 / 1750-1172-4-1。(文章]
Slavetinsky C, Sturm E: Odevixibat和部分外部胆道分流有相同程度的改善胆汁淤积患者进行性家族性肝内胆汁郁积。BMJ众议员2020年6月29日,13 (6)。pii: 13/6 / e234185。doi: 10.1136 / bcr - 2019 - 234185。(文章]
Al-Dury年代,Marschall胡小姐:回肠胆汁酸转运体抑制治疗慢性便秘,胆汁郁积的瘙痒和纳什。杂志。2018年8月21日,9:931。doi: 10.3389 / fphar.2018.00931。eCollection 2018。(文章]
FDA批准的药物产品:Bylvay (Odevixibat)口服胶囊链接]
临床试验:NCT03082937 (链接]
全球新闻专线:天鹅座β宣布FDA批准Bylvay (odevixibat),第一个药物治疗进行性家族性肝内胆汁淤积患者(PFIC) [链接]
FDA批准的药物产品:Bylvay (Odevixibat)口服胶囊(2023年5月)链接]

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0304842
ChemSpider: 8329135
BindingDB: 77040年
RxNav: 2563966
ChEMBL: CHEMBL4297588
网页: PA166268805
维基百科: Odevixibat

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	积极不招聘	治疗	Alagille综合症	1
3	积极不招聘	治疗	胆道闭锁	1
3	积极不招聘	治疗	进行性家族性肝内胆汁淤积(PFIC)	1
3	完成	治疗	Alagille综合症	1
3	完成	治疗	PFIC1/PFIC2	1
3	招收的邀请	治疗	胆道闭锁	1
2	完成	治疗	小儿胆汁淤积	1
2	终止	治疗	原发性胆汁胆管炎	1
2	撤销	治疗	脂肪肝,非酒精脂肪肝,非酒精性脂肪肝/非酒精性脂肪肝(NASH)	1
1	完成	治疗	Alagille综合症/孤儿淤胆型肝炎/原发性胆汁胆管炎/进行性家族性肝内胆汁淤积(PFIC)	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	1200年µg
胶囊	口服	1200微克
胶囊	口服	200年µg
胶囊	口服	200微克
胶囊	口服	400年µg
胶囊	口服	400微克
胶囊	口服	600微克
胶囊	口服	600年µg
胶囊,涂层颗粒	口服	1200 ug / 1
胶囊,涂层颗粒	口服	200 ug / 1
胶囊,涂层颗粒	口服	400 ug / 1
胶囊,涂层颗粒	口服	600 ug / 1

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US10487111	没有	2019-11-26	2031-11-08
US10981952	没有	2021-04-20	2031-11-08
US9694018	没有	2017-07-04	2031-11-08
US10011633	没有	2018-07-03	2031-11-08
US10093697	没有	2018-10-09	2031-11-08
US7132416	没有	2006-11-07	2022-09-05
US10975046	没有	2021-04-13	2039-06-20
US11365182	没有	2019-06-20	2039-06-20
US11583539	没有	2021-11-12	2041-11-12

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00115毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.44	ALOGPS
logP	6.28	Chemaxon
日志	-5.8	ALOGPS
pKa最强(酸性)	3.4	Chemaxon
pKa最强(基本)	-3.4	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	9	Chemaxon
氢供体数	5	Chemaxon
极地表面面积	174.37²	Chemaxon
可旋转键数	17	Chemaxon
折射性	197.31米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	80.03³	Chemaxon
数量的戒指	4	Chemaxon
生物利用度	0	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST): 不可用
光谱: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。钠/回肠胆汁酸转运蛋白

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: 胆汁酸:钠同向转运活动
特定的功能: 扮演了一个关键的角色在sodium-dependent胆汁酸的重吸收腔的小肠。在胆固醇代谢起着关键的作用。
基因名字: SLC10A2
Uniprot ID: Q12908
Uniprot名字: 钠/回肠胆汁酸转运蛋白
分子量: 37713.405哒

引用

Karpen SJ,凯利D,马克C,斯坦P:回肠胆汁酸转运体抑制作为anticholestatic胆道闭锁的治疗目标和其他胆汁郁积的障碍。Int。2020年9月,14 (5):677 - 689。doi: 10.1007 / s12072 - 020 - 10070 - w。Epub 2020年7月11日。(文章]
FDA批准的药物产品:Bylvay (Odevixibat)口服胶囊链接]

转运蛋白

细节 1。22 - 1

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能: 依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字: ABCB1
Uniprot ID: P08183
Uniprot名字: 多药耐药性蛋白1
分子量: 141477.255哒

引用

FDA批准的药物产品:Bylvay (Odevixibat)口服胶囊链接]

药物在2020年12月15日,17 /更新告诉在09年5月,2023 23:23

Odevixibat

识别

结构Odevixibat (DB16261)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

转运蛋白

引用