Vilobelimab

识别

总结

Vilobelimab5是一个抗体针对反补的因素是用于治疗成人COVID-19供紧急使用。

通用名称

Vilobelimab

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB16416

背景

Vilobelimab是一种嵌合单克隆免疫球蛋白G4 (IgG4)抗体结合的可溶性形式人类C5a高亲和力。它由鼠标反补因子5 (C5a)单克隆结合位点(可变区域重型和轻型链区域)和人工伽马4重链和轻kappa链恒定区域。⁶2023年4月,美国食品药品监督管理局发出紧急使用授权(欧洲大学协会)COVID-19 vilobelimab治疗的住院成人需要机械通气或人工生命支持。该药物还没有完全批准这个条件。⁷

类型

生物技术

组

临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质的化学公式

C_6456年H_9976年N_1716年O_2054年年代₄₄

蛋白质平均体重

149000.0 Da(近似)

序列

> Vilobelimab重链QVQLQQSGPQLVRPGTSVKISCKASGYSFTTFWMDWVKQRPGQGLEWIGRIDPSDSESRL DQRFKDRATLTVDKSSSTVYMQLSSPTSEDSAVYYCARGNDGYYGFAYWGQGTLVTVSSA STKGPSVFPLAPCSRSTSESTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSG LYSLSSVVTVPSSSLGTKTYTCNVDHKPSNTKVDKRVESKYGPPCPSCPAPEFLGGPSVF LFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSQEDPEVQFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQFNSTYR VVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKGLPSSIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSQEEMTKN QVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSRLTVDKSRWQEGN VFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSLGK

> Vilobelimab轻链DIVLTQSPASLAVSLGQRATISCKASQSVDYDGDSYMKWYQQKPGQPPKLLIYAASNLQS GIPARFSGSGSGTDFTLNIHPVEEEDAATYYCQQSNEDPYTFGGGTKLEIKRTVAAPSVF IFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLS STLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

引用:

KEGG药物:Vilobelimab (链接]

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同义词

IFX-1
Vilobelimab

外部id

CACP 29
CaCP29
IFX-1

药理学

指示

Vilobelimab用于紧急使用19 (COVID-19)治疗冠状病毒疾病住院成人在48小时内启动时接受侵入性机械通气(IMV)或体外膜肺氧合(ECMO)。然而,vilobelimab不是fda批准使用。⁶

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

冠状病毒疾病2019 (COVID - 19)

相关的治疗

紧急治疗

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Vilobelimab据信由约束力减弱相关炎症和组织损伤的补充因素5 (C5a)。⁶在临床试验中严重COVID-19肺炎患者要求IMV或医学界,vilobelimab C5a从基线的平均浓度降低血浆浓度的118.29 ng / mL到14.53 ng / mL:这种效应持续治疗开始后30天。然而,ca5的血浆浓度降低的直接临床意义尚不清楚。⁶

的作用机制

补充对病原体的先天免疫反应系统是至关重要的。⁴激活补体级联导致蛋白水解乳沟的C5补充因素,产生C5a和C5b。⁴ca5强有力的过敏毒素,可以结合C5a受体启动炎症级联。ca5 / C5aR1信号通路促进血管通透性增强,凝血,促炎细胞因子释放,和招聘和激活的中性粒细胞和其他髓细胞。^5,6最终,C5a也发起neutrophil-driven组织损伤。^4,5补体的激活和高水平的C5a涉及多种炎症条件下,⁵如脓毒性休克,⁴antineutrophilic胞质抗体(ANCA)血管炎,²和病毒感染,如禽流感A (H7N9)病毒感染和冠状病毒病(COVID-19)。^1,3

补系统可以通过三个途径:激活经典、凝集素、和替代途径。绑定的凝集素途径触发mannose-binding凝集素蛋白(MBL)或ficolin病原体,如细菌或真菌的碳水化合物和蛋白质结构。⁵实验研究表明,SARS-CoV-2病毒核衣壳蛋白可以绑定到mannan-binding凝集素丝氨酸蛋白酶2,从而激活下游补体和生成C5a。因为高水平的C5a已确定患者的严重COVID-19 C5a提出急性呼吸窘迫综合征的关键中介和血栓性微血管病与COVID-19有关。³Vilobelimab嵌合单克隆抗体IgG4-kappa,结合补体因子5 (C5a)和9.6点和块的离解常数与C5a受体的相互作用。⁶

目标	行动	生物
U补充C5	抑制剂	人类

吸收

在健康受试者接受一个静脉注入vilobelimab从2毫克/公斤4毫克/公斤,C_马克斯显示剂量比例而AUC显示greater-than-dose比例。⁶

Pre-dose严重COVID-19肺炎患者血浆样本中收集要求IMV或医学界。静脉输液后vilobelimab 800毫克1天,2和4,pre-dose几何平均数(几何CV %)血浆浓度的vilobelimab 8天是137.9µg /毫升(51%)。⁶

的体积分布

没有可用的信息。

蛋白结合

没有可用的信息。

新陈代谢

与其它单克隆抗体,vilobelimab预计将进行特异性的降解成小肽氨基酸和个人。

路线的消除

没有可用的信息。

半衰期

后的消除半衰期vilobelimab 4毫克/公斤在健康受试者单剂量静脉注射95小时。⁶

间隙

没有可用的信息。

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

没有关于vilobelimab急性毒性或过量的信息。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abciximab	不利影响的风险或严重性Abciximab结合Vilobelimab时可以增加。
Adalimumab	不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Vilobelimab时可以增加。
Aducanumab	不利影响的风险或严重性Aducanumab结合Vilobelimab时可以增加。
阿仑单抗	不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Vilobelimab时可以增加。
Alirocumab	不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Vilobelimab时可以增加。
Amivantamab	不利影响的风险或严重性Vilobelimab结合Amivantamab时可以增加。
Anifrolumab	不利影响的风险或严重性Anifrolumab结合Vilobelimab时可以增加。
Ansuvimab	不利影响的风险或严重性Ansuvimab结合Vilobelimab时可以增加。
炭疽人类免疫球蛋白	不利影响的风险或严重性可以增加人类结合Vilobelimab当炭疽免疫球蛋白。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马)	不利影响的风险或严重性时可以增加抗淋巴细胞免疫球蛋白结合Vilobelimab(马)。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: F5T0RF9ZJA
化学文摘号: 2250440-41-4

引用

一般引用

刘赵太阳年代,G, C,风扇W,周X,曾庆红L,郭Y, Z, Yu H,李J,王R,李Y,施耐德C, Habel M, Riedemann数控,Du L,江年代,郭R,周Y: anti-C5a抗体治疗改善非洲绿猴H7N9病毒感染的结果。中国感染说。2015年2月15;60 (4):586 - 95。doi: 10.1093 / cid / ciu887。Epub 2014年11月27日。(文章]
杰恩D:补体抑制ANCA血管炎。Nephrol。2019年11月,15 (6):409 - 412。doi: 10.1016 / j.nephro.2019.04.001。Epub 2019年10月17日。(文章]
Vlaar已de熊先生年代,布希米,蒂默曼SAMEG, van Zeggeren即今敏R,霍斯特后L, Bulle EB, van Baarle FEHP, van de调查MCG, Kemper EM, van der霍斯特刑事法庭,舒尔茨MJ,角J,保卢斯F, Bos LD, Wiersinga WJ, Witzenrath M, Rueckinger年代,Pilz K,这MC,郭射频,Heunks L, van Paassen P, Riedemann数控,van de发现D: Anti-C5a抗体IFX-1 (vilobelimab)治疗和最好的支持性护理患者严重COVID-19 (PANAMO):一个探索性,非盲、第二阶段的随机对照试验。柳叶刀Rheumatol。2020年12月,2 (12):e764-e773。doi: 10.1016 / s2665 - 9913 (20) 30341 - 6。Epub 2020年9月28日。(文章]
,鲍尔M。维兰德提出马克思G, Bloos F,韦伯年代,维勒N,年代,克鲁格Diers,西蒙•TP Lautenschlager我Grundling M, Jaschinski U,西蒙•P Nierhaus, Moerer O, Reill L, Jorres,郭R,吕弗勒M,莱因哈特K, Riedemann N: Vilobelimab的临床疗效和安全性(IFX-1),一种新型单克隆Anti-C5a抗体,患者早期严重脓毒症或脓毒性震动一个随机、安慰剂对照、双盲、多中心、活动花絮阶段试验(三英洁具的研究)。暴击保健空洞。2021年11月17日,3 (11):e0577。doi: 10.1097 / CCE.0000000000000577。eCollection 2021年11月(文章]
郭射频,病房PA: C5a在炎症反应中的作用。为Immunol。2005; 23:821-52。doi: 10.1146 / annurev.immunol.23.021704.115835。(文章]
FDA欧洲大学协会药物产品:GOHIBIC (vilobelimab)注射,静脉使用(链接]
FDA: FDA授权Gohibic (vilobelimab)注射治疗COVID-19 [链接]

外部链接

维基百科: Vilobelimab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
2	完成	治疗	C。年代urgical Procedure; Cardiac/全身炎症反应综合征(SIRS)	1
2	完成	治疗	与Polyangiitis肉芽肿病/微观Polyangiitis (MPA)	1
2	完成	治疗	位患化脓性汗腺炎(HS)	2
2	完成	治疗	脓皮病Gangrenosum	1
2	完成	治疗	脓毒性休克/严重脓毒症	1
2	招聘	治疗	Ssc	1
2	终止	治疗	与Polyangiitis肉芽肿病/微观Polyangiitis (MPA)	1
1	完成	治疗	药品安全	1

药物经济学

制造商: 不可用
外包商: 不可用
剂型: 不可用
价格: 不可用
专利: 不可用

属性

状态: 液体
实验属性: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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细节 1。补充C5

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂
策展人评论: C5是ca5的过敏毒素和C5b的前兆。Vilobelimab是ca5的抑制剂。

通用函数: 受体结合
特定的功能: 激活的C5 C5转化酶启动后期补的自发组装组件,C5-C9,成膜攻击复杂。C5b C6的瞬态结合位点。C5b-C……
基因名字: C5
Uniprot ID: P01031
Uniprot名字: 补充C5
分子量: 188303.705哒

引用

Vlaar已de熊先生年代,布希米,蒂默曼SAMEG, van Zeggeren即今敏R,霍斯特后L, Bulle EB, van Baarle FEHP, van de调查MCG, Kemper EM, van der霍斯特刑事法庭,舒尔茨MJ,角J,保卢斯F, Bos LD, Wiersinga WJ, Witzenrath M, Rueckinger年代,Pilz K,这MC,郭射频,Heunks L, van Paassen P, Riedemann数控,van de发现D: Anti-C5a抗体IFX-1 (vilobelimab)治疗和最好的支持性护理患者严重COVID-19 (PANAMO):一个探索性,非盲、第二阶段的随机对照试验。柳叶刀Rheumatol。2020年12月,2 (12):e764-e773。doi: 10.1016 / s2665 - 9913 (20) 30341 - 6。Epub 2020年9月28日。(文章]
Riedemann数控,Habel M, Ziereisen J·赫尔曼,施耐德C,皮特医生C, Kirschfink M, Kentouche K,郭总:控制疾病的过敏毒素C5a需要专门针对性的抑制。Immunol。2017年7月,180:25-32。doi: 10.1016 / j.clim.2017.03.012。Epub 2017年3月30日。(文章]
FDA欧洲大学协会药物产品:GOHIBIC (vilobelimab)注射,静脉使用(链接]

药物在12月23日,2020十八12 /更新于2023年4月15日22:28