Teclistamab

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总结

Teclistamab是一个双特异性成熟b细胞抗原(BCMA)导演CD3 T细胞衔接器用于治疗复发和成人难治性多发性骨髓瘤作为单一疗法。

品牌名称

Tecvayli

通用名称

Teclistamab

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB16655

背景

Teclistamab是IgG4-PAA双特异性抗体表面目标CD3受体表达成熟T细胞和B细胞抗原(BCMA)表达了对恶性多发性骨髓瘤细胞。¹Teclistamab由一个anti-BCMA臂和一个anti-CD3臂通过两个跨链二硫键连接,^1,7允许药品招募CD3-expressing T细胞BCMA-expressing细胞促进T细胞介导的细胞毒性。¹

2022年8月24日,欧盟委员会(EC)授予条件营销授权的teclistamab first-in-class双特异性抗体用于治疗多发性骨髓瘤,标志着首次全球批准。⁵Teclistamab后来获得加速FDA批准10月25日,2022年。⁶

类型

生物技术

组

批准,临床实验

生物分类

基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)

蛋白质的化学公式

C_6383年H_9847年N_1695年O_2003年年代₄₀

蛋白质平均体重

146000.0 Da(近似)

序列

> anti-BCMA重链QLQLQESGPGLVKPSETLSLTCTVSGGSISSGSYFWGWIRQPPGKGLEWIGSIYYSGITY YNPSLKSRVTISVDTSKNQFSLKLSSVTAADTAVYYCARHDGAVAGLFDYWGQGTLVTVS SASTKGPSVFPLAPCSRSTSESTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQS SGLYSLSSVVTVPSSSLGTKTYTCNVDHKPSNTKVDKRVESKYGPPCPPCPAPEAAGGPS VFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSQEDPEVQFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQFNST YRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKGLPSSIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSQEEMT KNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSRLTVDKSRWQE GNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSLGK

> anti-BCMA轻链SYVLTQPPSVSVAPGQTARITCGGNNIGSKSVHWYQQPPGQAPVVVVYDDSDRPSGIPER FSGSNSGNTATLTISRVEAGDEAVYYCQVWDSSSDHVVFGGGTKLTVLGQPKAAPSVTLF PPSSEELQANKATLVCLISDFYPGAVTVAWKGDSSPVKAGVETTTPSKQSNNKYAASSYL SLTPEQWKSHRSYSCQVTHEGSTVEKTVAPTECS

> anti-CD3重链EVQLVESGGGLVQPGGSLRLSCAASGFTFNTYAMNWVRQAPGKGLEWVARIRSKYNNYAT YYAASVKGRFTISRDDSKNSLYLQMNSLKTEDTAVYYCARHGNFGNSYVSWFAYWGQGTL VTVSSASTKGPSVFPLAPCSRSTSESTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPA VLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTKTYTCNVDHKPSNTKVDKRVESKYGPPCPPCPAPEAA GGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSQEDPEVQFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQ FNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKGLPSSIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSQ EEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFLLYSKLTVDKS RWQEGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSLGK

> anti-CD3轻链QTVVTQEPSLTVSPGGTVTLTCRSSTGAVTTSNYANWVQQKPGQAPRGLIGGTNKRAPGT PARFSGSLLGGKAALTLSGVQPEDEAEYYCALWYSNLWVFGGGTKLTVLGQPKAAPSVTL FPPSSEELQANKATLVCLISDFYPGAVTVAWKADSSPVKAGVETTTPSKQSNNKYAASSY LSLTPEQWKSHRSYSCQVTHEGSTVEKTVAPTECS

引用:

KEGG药物:Teclistamab (链接]

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同义词

不可用

外部id

公司64007957
johnson & johnson - 64007957

药理学

指示

Teclistamab表示作为单一疗法治疗成年人复发、难治性多发性骨髓瘤患者得到了至少三个治疗之前,包括免疫调节剂、蛋白酶体抑制剂,anti-CD38抗体疾病进展,展示了最后的治疗。^4,7

Teclistamab EC和FDA批准条件下营销授权和加速批准,分别。新的证据表明这种药物将会不断监控和审查,这将影响继续批准药物的迹象。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Teclistamab促进T细胞介导的细胞毒性与BCMA-expressing骨髓瘤细胞。¹它的工作原理来激活T细胞和重新分配。Teclistamab治疗与b细胞减少和增加血清细胞因子的浓度,包括il - 6、il - 10, IL-2R。^4,7

BCMA的可溶性形式,通过γ-secretase解理在跨膜域,多发性骨髓瘤患者常与疾病进展和较短的总体生存率。¹大多数病人teclistamab一个月内减少可溶性BCMA的药物治疗。⁷

的作用机制

成熟b细胞抗原(BCMA)是肿瘤坏死因子受体家族的成员¹B-lineage细胞表面的表达,以及后期B细胞和浆细胞。^4,7BCMA与配体激活互动生存信号通路如nf -κB, STAT3, ERK1/2, PI3K / AKT,²和上调抗凋亡蛋白调节b细胞成熟,增殖和生存。¹除了B细胞,BCMA也广泛表达在多发性骨髓瘤(MM)细胞和支持MM细胞的生存,成为一个有前途的治疗目标为MM的治疗药物。^1,2,3

Teclistamab是一个双特异性T细胞参与目标CD3受体抗体,T细胞表面表达,BCMA,恶性肿瘤细胞表达。由于其双重结合位点,teclistamab能够画CD3⁺在距离BCMA T细胞⁺细胞,导致T细胞活化和T细胞介导的细胞毒性,这是由分泌穿孔素和各种granzymes存储在细胞毒性T细胞的分泌囊泡。⁴这种效应发生时不考虑T细胞受体特异性或依赖主要组织相容性复合体(MHC)类1分子表面的抗原呈递细胞。⁴最终,teclistamab促进BCMA的裂解和死亡⁺细胞。^4,7

目标	行动	生物
一个t细胞表面糖蛋白CD3	抗体	人类
一个肿瘤坏死因子受体超家族成员17	抗体	人类

吸收

生物利用度均值后皮下管理范围从69%到72%。^4,7

一项研究涉及多发性骨髓瘤患者接受升压剂0.06毫克/公斤和0.3毫克/公斤,后跟一个皮下剂量为1.5毫克/公斤teclistamab每周1次。第一次和13之间的平均累积比每周治疗剂量为1.5毫克/公斤teclistamab C的4.2倍_马克斯4.1倍,C_槽,AUC的5.3倍_τ。C均值(CV %)_马克斯在1.5毫克/公斤teclistamab管理23.8微克/毫升(55%)。中位数(范围)T_马克斯的teclistamab第一和十三治疗剂量后139(19 - 168)小时和72(168)24小时,分别。大多数受试者接受剂量范围的0.08毫克/公斤3毫克/公斤teclistamab达到稳态曝光后12周治疗剂量。⁷

的体积分布

均值(CV %)的体积分布teclistamab 5.63 L (29%)。teclistamab分布的数量增加而增加体重。⁷

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

基于non-compartmental分析,平均半衰期(SD)是3.8(1.7)天(个人价值观等8.8天)后,第一次治疗静脉注射剂量的teclistamab。⁴

间隙

Teclistamab展品和长期有效的时间间隙。⁴teclistamab间隙的增加而增加体重。⁷

在一项研究中涉及病人接受升压剂0.06毫克/公斤和0.3毫克/公斤,后跟一个皮下剂量为1.5毫克/公斤teclistamab一旦每周,几何(CV %)间隙是0.472升/天十三剂量(64%)。均值(CV %)最大减少从基线到十三治疗剂量为40.8% (56%)。13治疗后患者停止teclistamab-cqyv剂量减少预计将有50%来自teclistamab-cqyv Cmax集中在中间(5 95)的时间(7 - 33)15天最高温度和降低97%后Cmax在teclistamab-cqyv浓度中位数时间为69(32 - 163)天之后最高温度。⁷

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

了解更多

毒性

没有信息teclistamab的急性毒性。的最大耐受剂量teclistamab尚未确定。在临床研究中,剂量的6毫克/公斤管理。过量时,病人应该监视任何迹象或症状的不良反应,应立即制定和适当的症状治疗。⁴

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Imlifidase	Teclistamab的治疗效果与Imlifidase结合使用时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Tecvayli	注射	90毫克/毫升	皮下	詹森生物技术公司。	2022-10-25	不适用
Tecvayli	注入,解决方案	90毫克/毫升	皮下	詹森Cilag国际公司	2023-02-08	不适用
Tecvayli	注射	10毫克/ 1毫升	皮下	詹森生物技术公司。	2022-10-25	不适用
Tecvayli	注入,解决方案	10毫克/毫升	皮下	詹森Cilag国际公司	2023-02-08	不适用

类别

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 不可用
王国: 有机化合物
超类: 有机酸
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: 肽
选择父母: 不可用
基: 不可用
分子框架: 不可用
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: 54534 mx6z9
化学文摘号: 2119595-80-9

引用

一般引用

Pillarisetti K,权力G, Luistro L, Babich,鲍德温E,李Y,张X, Mendonca M,北京N, Nanjunda R,下巴D,小贩K,曾Y,玫瑰油R, Gaudet F: Teclistamab是一个活跃的T cell-redirecting双特异性抗体对成熟b细胞抗原多发性骨髓瘤。血液放置于2020年9月22日;4 (18):4538 - 4549。doi: 10.1182 / bloodadvances.2020002393。(文章]
吴L,黄Y, Sienkiewicz J,太阳J, Guiang L,李F,杨L, Golubovskaya V:双特异性抗体BCMA-CD3块多发性骨髓瘤肿瘤的生长。癌症(巴塞尔)。2022年5月20日,14 (10)。pii: cancers14102518。doi: 10.3390 / cancers14102518。(文章]
曹科幻,安德森KC, Tai欧美针对成熟B细胞抗原(BCMA)在多发性骨髓瘤:BCMA-Based免疫疗法的潜在使用。Immunol前面。2018年8月10日,9:1821。doi: 10.3389 / fimmu.2018.01821。eCollection 2018。(文章]
EMA批准药物产品:TECVAYLI (teclistamab)皮下注射链接]
强生:詹森标志着首次批准全球TECVAYLI®(teclistamab)与EC的授权First-in-Class双特异性抗体治疗的多发性骨髓瘤患者(链接]
FDA: FDA批准teclistamab-cqyv复发或难治性多发性骨髓瘤(链接]
FDA批准的药物产品:TECVAYLI (teclistamab-cqyv)注射,皮下使用(链接]

外部链接

RxNav: 2619426
维基百科: Teclistamab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	3
3	招聘	治疗	复发/难治性多发性骨髓瘤(RRMM)	1
2	没有招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	2
2	招聘	治疗	血液恶性肿瘤	1
2	招聘	治疗	多发性骨髓瘤症状多发性骨髓瘤高风险()/多发性骨髓瘤(MM)/阴燃多发性骨髓瘤(多发性骨髓瘤)	1
2	招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	1
1	积极不招聘	治疗	多发性骨髓瘤(MM)	2
1	招聘	治疗	血液恶性肿瘤	1
1	招聘	治疗	复发/难治性多发性骨髓瘤(RRMM)	1
1、2	招聘	其他	血液恶性肿瘤	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	皮下	10毫克/ 1毫升
注射	皮下	90毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	10毫克/毫升
注入,解决方案	皮下	90毫克/毫升

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态: 液体
实验属性: 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。

了解更多

用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。

了解更多

细节 1。t细胞表面糖蛋白CD3(蛋白质组)

类: 蛋白质组
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抗体

通用函数: 跨膜信号受体活动
特定的功能: CD3复杂的调节信号转导。

组件:

的名字	UniProt ID
t细胞表面糖蛋白CD3三角洲链	P04234
t细胞表面糖蛋白CD3ε链	P07766
t细胞表面糖蛋白CD3γ链	P09693
t细胞表面糖蛋白CD3ζ链	P20963

引用

Pillarisetti K,权力G, Luistro L, Babich,鲍德温E,李Y,张X, Mendonca M,北京N, Nanjunda R,下巴D,小贩K,曾Y,玫瑰油R, Gaudet F: Teclistamab是一个活跃的T cell-redirecting双特异性抗体对成熟b细胞抗原多发性骨髓瘤。血液放置于2020年9月22日;4 (18):4538 - 4549。doi: 10.1182 / bloodadvances.2020002393。(文章]
FDA批准的药物产品:TECVAYLI (teclistamab-cqyv)注射,皮下使用(链接]
EMA批准药物产品:TECVAYLI (teclistamab)皮下注射链接]

细节 2。肿瘤坏死因子受体超家族成员17

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抗体

通用函数: 受体TNFSF13B /布莱高飞球的一击和TNFSF13 / 4月。促进b细胞生存和体液免疫的调节中扮演重要角色。激活NF-kappa-B和物。
特定的功能: 信号受体活动
基因名字: TNFRSF17
Uniprot ID: Q02223
Uniprot名字: 肿瘤坏死因子受体超家族成员17
分子量: 20165.065哒

引用

Pillarisetti K,权力G, Luistro L, Babich,鲍德温E,李Y,张X, Mendonca M,北京N, Nanjunda R,下巴D,小贩K,曾Y,玫瑰油R, Gaudet F: Teclistamab是一个活跃的T cell-redirecting双特异性抗体对成熟b细胞抗原多发性骨髓瘤。血液放置于2020年9月22日;4 (18):4538 - 4549。doi: 10.1182 / bloodadvances.2020002393。(文章]
FDA批准的药物产品:TECVAYLI (teclistamab-cqyv)注射,皮下使用(链接]
EMA批准药物产品:TECVAYLI (teclistamab)皮下注射链接]

药物在3月24日创建,2021上帝/更新在2022年12月1日11:30