识别

总结

Amivantamab是一个表皮生长因子和受体靶向抗体表示在非小细胞肺癌的治疗20 EGFR外显子的插入突变。

品牌名称
Rybrevant
通用名称
Amivantamab
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB16695
背景

Amivantamab,也被称为“61186372,是一个anti-EGFR-MET双特异性抗体,来自中国仓鼠卵巢细胞,批准用于治疗成人患者的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)和表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变,被fda批准的测试,其疾病进展或之后的以铂为基础的化疗。1,9通常与非小细胞肺癌患者对药物的抗药性,目标EGFR和单独会面,所以开发amivantamab攻击目标,减少耐药性发展的机会。1,2Amivantamab被发现比EGFR抑制剂更有效埃罗替尼或者是遇到了抑制剂crizotinib在活的有机体内1,3NSCLC患者20插入突变EGFR外显子不应对酪氨酸激酶抑制剂,和一般治疗以铂为基础的疗法。5

2021年5月21日Amivantamab被授予美国食品及药物管理局的批准,9其次是批准于2021年12月9日教育津贴122022年3月30日,加拿大卫生部。11

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
148000.0 Da(近似)
序列
不可用
同义词
  • amivantamab-vmjw
外部id
  • cnto - 4424
  • 公司61186372
  • johnson & johnson - 611
  • johnson & johnson - 61186372

药理学

指示

Amivantamab表示成人患者的治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)和表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变,其疾病进展或之后的以铂为基础的化疗。9,11,13,14

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Amivantamab EGF和满足受体靶向抗体表示治疗的非小细胞肺癌表皮生长因子受体20个外显子插入突变。9它有一个长时间的行动,活动可以发现治疗后8周。1病人应该被建议关于输注相关反应的风险,间质性肺疾病和肺炎,皮肤反应,眼毒性、甲沟炎。9病人不应该amivantamab如果怀孕或哺乳。9

的作用机制

Mesenchymal-epithelial转换因子(遇到)与酪氨酸激酶受体活动表达在上皮细胞,在信号、二聚并激活下游信号通路细胞分裂。1,4表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶活动是一种跨膜蛋白,可以进一步激活下游信号通路细胞分裂,生存和血管生成。1,4NSCLC患者20插入突变EGFR外显子不应对酪氨酸激酶抑制剂,和一般治疗以铂为基础的疗法。5外显子20也插入EGFR突变导致构象变化,激活表皮生长因子受体。6

Amivantamab目标EGFR和满足,防止配体结合的受体,阻断信号,标志着癌细胞antibody-dependant细胞细胞毒性的自然杀伤细胞,并允许执行trogocytosis巨噬细胞。9

Amivantamab绑定的EGFR H抗原决定基股一些相同的氨基酸西妥昔单抗结合。1

Amivantamab绑定了稳定的α链的改装车领域循环1到2的6埃远离的位置在正常绑定,防止其与肝细胞生长因子(HGF)的β链。1另一个较小的构象变化在遇到某域循环1 - 3还有助于防止遇到某域之间的相互作用与HGF的β链。1HGF不再能够绑定到满足,防止下游信号。1

Amivantamab的Fc部分含有海藻糖90%低于正常抗体,允许增加绑定FcγRIIIa地区。4绑定的Fc Amivantamab信号部分补系统和先天免疫系统针对细胞对补体依赖细胞毒性,锁定细胞介导细胞毒性,锁定细胞吞噬作用。4绑定的amivantamab Fc受体也会导致增加的IFNγ水平。6

Amivantamab也明显会使表皮生长因子受体的表达和在非小细胞肺癌细胞表面,进一步减少下游信号。6,7表皮生长因子受体和细胞表面上认识的内化,并可能降低由核内体与溶酶体融合。6另外,EGFR和遇到的对象是monocyte-dependent trogocytosis。7Trogocytosis允许单核细胞内化和分解EGFR和遇到的非小细胞肺癌细胞无细胞毒性,downmodulating表皮生长因子受体和受体。7

目标 行动 生物
一个表皮生长因子受体
抗体
downregulator
人类
一个肝细胞生长因子受体
拮抗剂
抗体
人类
一个低亲和免疫球蛋白γ受体III-A Fc区域
诱导物
人类
吸收

不可用

的体积分布

amivantamab-vmjw分布的平均体积是5.13±1.78 L。9

蛋白结合

不可用

新陈代谢

抗体将寡肽和氨基酸的代谢。8

路线的消除

不可用

半衰期

amivantamab-vmjw的终端半衰期为11.3±4.53天。9

间隙

的平均间隙amivantamab-vmjw是360±144毫升/天。9

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

数据过量的amivantamab不是现成的。9病人经历过量应该与有症状的治疗和支持措施。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合Amivantamab时可以增加。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Amivantamab时可以增加。
Aducanumab 不利影响的风险或严重性Aducanumab结合Amivantamab时可以增加。
阿仑单抗 不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Amivantamab时可以增加。
Alirocumab 不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Amivantamab时可以增加。
Anifrolumab 不利影响的风险或严重性Anifrolumab结合Amivantamab时可以增加。
Ansuvimab 不利影响的风险或严重性Ansuvimab结合Amivantamab时可以增加。
炭疽人类免疫球蛋白 不利影响的风险或严重性可以增加人类结合Amivantamab当炭疽免疫球蛋白。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马) 不利影响的风险或严重性时可以增加抗淋巴细胞免疫球蛋白结合Amivantamab(马)。
Antithymocyte免疫球蛋白(兔子) 不利影响的风险或严重性Antithymocyte时可以增加免疫球蛋白结合Amivantamab(兔子)。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
国际/其他品牌
Rybrevant(詹森强生制药公司)
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Rybrevant 注射 350毫克/ 1 静脉注射 詹森生物技术公司。 2021-05-21 不适用 美国国旗
Rybrevant 注入,解决方案,集中精神 350毫克 静脉注射 詹森Cilag国际公司 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Rybrevant 解决方案 350毫克/ 7毫升 静脉注射 詹森制药 2022-04-26 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
L01FX18——Amivantamab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
0 jsr7z0nb6
化学文摘号
2171511-58-1

引用

一般引用
  1. Neijssen J,卡多佐RMF,骑士公里,Wiegman L, Valerius T,安德森通用,摩尔SL,舒尔曼J, Parren PWHI, Strohl WR,赵ML:发现amivantamab乔山在- 61186372),一个双特异性抗体针对表皮生长因子受体和满足。J生物化学杂志。2021年4月8:100641。doi: 10.1016 / j.jbc.2021.100641。(文章]
  2. Jarantow SW、拍摄BS Pardinas JR Boakye K,花边,桑德斯R,赛普维达,摩尔SL,赵ML:细胞表面抗原的表达对目标的影响参与和表皮生长因子受体x的函数c-MET双特异性抗体。J生物化学杂志。2015年10月9日,290 (41):24689 - 704。doi: 10.1074 / jbc.M115.651653。Epub 2015 8月10。(文章]
  3. 摩尔SL,赵ML,拍摄BS,骑士K, Luistro L,多恩K, Brezski RJ, Haytko P,凯利T,吴SJ,马丁•PL Neijssen J, Parren PW,舒尔曼J,玫瑰油RM, Laquerre年代,Lorenzi MV,安德森通用:一种新颖的双特异性抗体针对表皮生长因子受体和之外对EGFR有效Inhibitor-Resistant肺肿瘤。癌症研究》2016年7月1日;76 (13):3942 - 53。doi: 10.1158 / 0008 - 5472. - 15 - 2833。2016年5月23日Epub。(文章]
  4. Grugan KD,多恩K Jarantow SW拍摄BS, Pardinas JR Laquerre年代,摩尔SL,赵ML: Fc-mediated表皮生长因子受体的活性x c-Met双特异性抗体johnson & johnson - 61186372增强杀死肺癌细胞。马伯。2017年1月,9 (1):114 - 126。doi: 10.1080 / 19420862.2016.1249079。Epub 2016年10月27日。(文章]
  5. 地铁G, Baglivo年代,Bellezza G, Mandarano M,吉利·A,马尔凯蒂G, Toraldo M, Molica C,里达女士,Tofanetti FR, Siggillino, Prosperi E, Giglietti, Di Girolamo B, Garaffa M, Marasciulo F, Minotti V, Gunnellini M, Guida,天使M, Sidoni, Roila F, Ludovini V:免疫敏感性检查点封锁在晚期非小细胞肺癌患者EGFR外显子20插入突变。基因(巴塞尔)。2021年4月30日,12 (5)。pii: genes12050679。doi: 10.3390 / genes12050679。(文章]
  6. Yun J,李SH, Kim SY Jeong SY, Kim JH的巴西KH、公园连续波,Heo SG,云先生,Lim年代,Lim SM,香港MH, Kim HR Thayu M,科廷JC,来说,Lorenzi MV, Roshak,公元前曹:抗肿瘤活性Amivantamab乔山在- 61186372),一个EGFR-MET双特异性抗体,在不同型号的EGFR外显子20 Insertion-Driven非小细胞肺癌。癌症。2020年8月,10 (8):1194 - 1209。doi: 10.1158 / 2159 - 8290. - cd - 20 - 0116。Epub 2020年5月15日。(文章]
  7. Vijayaraghavan年代,Lipfert L,骑士K,拍摄B, B亨利,雷恩哈特R, Sendecki J, Beqiri M,米勒HJ,小贩K, Lorenzi MV, Laquerre年代,摩尔SL: Amivantamab乔山在- 61186372),一个Fc增强EGFR /之外双特异性抗体,引起受体Downmodulation,单核细胞/巨噬细胞Trogocytosis抗肿瘤活性。摩尔癌症。”2020年10月,19 (10):2044 - 2056。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 20——0071。Epub 2020年8月3。(文章]
  8. 每年都会JT, Meibohm B:单克隆抗体的药物动力学。CPT Pharmacometrics系统杂志。2017年9月,6 (9):576 - 588。doi: 10.1002 / psp4.12224。Epub 2017年7月29日。(文章]
  9. FDA批准的药物产品:Rybrevant (Amivantamab-vmjw)静脉注射链接]
  10. 美国专利:US9593164B2 (链接]
  11. 加拿大卫生部批准的药物产品:Rybrevant (amivantamab)注射,静脉输液(链接]
  12. 欧洲药品局药品:Rybrevant (amivantamab) [链接]
  13. EMA批准药物产品:Rybrevant (amivantamab)静脉注射链接]
  14. FDA批准的药物产品:RYBREVANT (amivantamab-vmjw)注射,静脉使用(2022年11月)链接]
RxNav
2549198
维基百科
Amivantamab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 积极不招聘 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1
3 招聘 治疗 转移性或高级非小细胞肺癌(NSCLC) 1
3 招聘 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 2
2 没有招聘 治疗 转移性非小细胞肺癌 1
2 没有招聘 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 1
2 招聘 治疗 转移性非小细胞肺癌/非小细胞肺癌(NSCLC),复发 1
2 招聘 治疗 肿瘤,食管/胃肿瘤 1
2 招聘 治疗 非小细胞肺癌(NSCLC) 2
2 招聘 治疗 Oesophago-gastric癌症 1
2 招聘 治疗 唾腺癌 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 静脉注射 350毫克/ 1
注入,解决方案,集中精神 静脉注射 350毫克
解决方案 静脉注射 350毫克/ 7毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抗体
Downregulator
通用函数
泛素蛋白连接酶结合
特定的功能
EGF家族的受体酪氨酸激酶结合配体,激活几个信号级联将细胞外的信号转换成适当的细胞反应。已知的配体包括EGF、TG……
基因名字
表皮生长因子受体
Uniprot ID
P00533
Uniprot名字
表皮生长因子受体
分子量
134276.185哒
引用
  1. Neijssen J,卡多佐RMF,骑士公里,Wiegman L, Valerius T,安德森通用,摩尔SL,舒尔曼J, Parren PWHI, Strohl WR,赵ML:发现amivantamab乔山在- 61186372),一个双特异性抗体针对表皮生长因子受体和满足。J生物化学杂志。2021年4月8:100641。doi: 10.1016 / j.jbc.2021.100641。(文章]
  2. Vijayaraghavan年代,Lipfert L,骑士K,拍摄B, B亨利,雷恩哈特R, Sendecki J, Beqiri M,米勒HJ,小贩K, Lorenzi MV, Laquerre年代,摩尔SL: Amivantamab乔山在- 61186372),一个Fc增强EGFR /之外双特异性抗体,引起受体Downmodulation,单核细胞/巨噬细胞Trogocytosis抗肿瘤活性。摩尔癌症。”2020年10月,19 (10):2044 - 2056。doi: 10.1158 / 1535 - 7163. - mct - 20——0071。Epub 2020年8月3。(文章]
  3. 接任,太阳,李年代。博得纳J,李Z,黄Y,摩尔SL Marquez-Nostra B:发展((89)Zr) ZrDFO-amivantamab双特异性EGFR和c-MET PET成像的三阴性乳腺癌。欧元J诊断地中海摩尔成像。2021年2月,48 (2):383 - 394。doi: 10.1007 / s00259 - 020 - 04978 - 6。Epub 2020年8月8日。(文章]
  4. FDA批准的药物产品:Rybrevant (Amivantamab-vmjw)静脉注射链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
抗体
通用函数
蛋白质酪氨酸激酶活性
特定的功能
受体酪氨酸激酶能传感信号从细胞外基质进入细胞质被绑定到肝细胞生长因子/ HGF配体。调节许多生理过程包括……
基因名字
见过
Uniprot ID
P08581
Uniprot名字
肝细胞生长因子受体
分子量
155540.035哒
引用
  1. Neijssen J,卡多佐RMF,骑士公里,Wiegman L, Valerius T,安德森通用,摩尔SL,舒尔曼J, Parren PWHI, Strohl WR,赵ML:发现amivantamab乔山在- 61186372),一个双特异性抗体针对表皮生长因子受体和满足。J生物化学杂志。2021年4月8:100641。doi: 10.1016 / j.jbc.2021.100641。(文章]
  2. 接任,太阳,李年代。博得纳J,李Z,黄Y,摩尔SL Marquez-Nostra B:发展((89)Zr) ZrDFO-amivantamab双特异性EGFR和c-MET PET成像的三阴性乳腺癌。欧元J诊断地中海摩尔成像。2021年2月,48 (2):383 - 394。doi: 10.1007 / s00259 - 020 - 04978 - 6。Epub 2020年8月8日。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Rybrevant (Amivantamab-vmjw)静脉注射链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
诱导物
通用函数
不可用
特定的功能
Fc受体的免疫球蛋白。结合复杂或聚合的免疫球蛋白和单体的免疫球蛋白。(ADCC)和其他依赖抗体介导依赖抗体的细胞毒性反应,如…
基因名字
FCGR3A
Uniprot ID
P08637
Uniprot名字
低亲和免疫球蛋白γ受体III-A Fc区域
分子量
29088.895哒
引用
  1. Grugan KD,多恩K Jarantow SW拍摄BS, Pardinas JR Laquerre年代,摩尔SL,赵ML: Fc-mediated表皮生长因子受体的活性x c-Met双特异性抗体johnson & johnson - 61186372增强杀死肺癌细胞。马伯。2017年1月,9 (1):114 - 126。doi: 10.1080 / 19420862.2016.1249079。Epub 2016年10月27日。(文章]

药物在5月22日创建,2021 03:10 /更新在2022年12月1日11:30