识别

总结

Bebtelovimab是一种人类IgG1κ单克隆抗体针对的突起蛋白SARS-CoV-2用于治疗轻度到中度COVID-19。

通用名称
Bebtelovimab
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB16755
背景

Bebtelovimab (LY-COV1404 ly - 3853113)是一种人类单克隆抗体批准治疗COVID-19供紧急使用。它结合部分SARS-CoV-2峰值(S)蛋白的受体结合域,从而防止蛋白质交互ACE2飙升和随后的病毒进入宿主细胞。Bebtelovimab是明显的抗原决定基结合很少出现突变,使它成为可行的候选人用于抗SARS-CoV-2菌株(即变异的担忧,挥发性有机化合物的仪器),包括B.1.617.2(δ)和B.1.1.529(买卖)变异。1这与之前开发的COVID-19单克隆抗体治疗——包括bamlanivimab,etesevimab,casirivimab,imdevimab——被发现无效的治疗造成COVID-19ο变体。4

Bebtelovimab发布紧急使用授权FDA(协会)的2月11日2022年,治疗轻度到中度COVID-19选择病人。32022年11月,美国食品和药物管理局更新了卫生保健提供者简报bebtelovimab通知的预期减少活动反对某些新兴οsubvariants SARS-CoV-2。52022年11月30日,欧洲大学协会bebtelovimab正式撤销由于缺乏功效对οsubvariants,因此bebtelovimab不再是在美国紧急使用授权。6

类型
生物技术
临床实验的,撤销
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
144000.0哒
序列
>重链QITLKESGPTLVKPTQTLTLTCTFSGFSLSISGVGVGWLRQPPGKALEWLALIYWDDDKR YSPSLKSRLTISKDTSKNQVVLKMTNIDPVDTATYYCAHHSISTIFDHWGQGTLVTVSSA STKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSG LYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGP SVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNS TYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSREEM TKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQ QGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK
>轻链QSALTQPASVSGSPGQSITISCTATSSDVGDYNYVSWYQQHPGKAPKLMIFEVSDRPSGI SNRFSGSKSGNTASLTISGLQAEDEADYYCSSYTTSSAVFGGGTKLTVLGQPKAAPSVTL FPPSSEELQANKATLVCLISDFYPGAVTVAWKADSSPVKAGVETTTPSKQSNNKYAASSY LSLTPEQWKSHRSYSCQVTHEGSTVEKTVAPTECS
引用:
  1. KEGG药物:Bebtelovimab (链接]
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同义词
  • Bebtelovimab
外部id
  • ly - 3853113
  • LY-COV1404
  • LY3853113

药理学

指示

Bebtelovimab目前还没有批准的适应症。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Bebtelovimab dissocation的SARS-CoV-2突起蛋白结合常数KD= 0.046 - 0.075 nM和块突起蛋白对人类ACE2受体IC500.39 nM的价值。2

的作用机制

Bebtelovimab中和人类IgG1κ单克隆抗体针对SARS-CoV-2的飙升(S)的蛋白质,2负责促进病毒进入宿主细胞。更具体地说,bebtelovimab结合的抗原决定基S蛋白受体结合域(RBD)重叠ACE2-interacting网站,有效地抑制ACE2之间的交互和S病毒入境所需的蛋白质。1

值得注意的是,bebtelovimab结合的抗原决定基很少变异,使其在理论上不容易受到病毒的抵抗。1在体外研究使用变体的担忧(挥发性有机化合物的仪器)演示了保留活动所有变异测试,包括更新、高度传染性B.1.1.529(买卖)的变体。1

目标 行动 生物
一个斯派克糖蛋白
抗体
SARS-CoV-2
吸收

后一个静脉注射剂量175毫克,意思是C马克斯和AUCbebtelovimab是59.8微克/毫升和522微克。天/毫升,分别。2

的体积分布

在稳态,bebtelovimab分布的体积是4.61 L。2

蛋白结合

不可用

新陈代谢

与其他治疗性蛋白质,bebtelovimab通过分解过程可能退化成小肽和氨基酸。

路线的消除

不可用

半衰期

后一个静脉注射剂量175毫克,bebtelovimab的平均消除半衰期为11.5天。2

间隙

后一个静脉注射剂量175毫克,bebtelovimab的平均间隙是0.335升/天。2

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
了解更多
毒性

单剂量1750毫克的bebtelovimab(授权10倍剂量)管理在临床试验中没有dose-limited毒性的证据。治疗bebtelovimab过量应该包含一般支持性措施。2

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合Bebtelovimab时可以增加。
Adalimumab 不利影响的风险或严重性Adalimumab结合Bebtelovimab时可以增加。
Aducanumab 不利影响的风险或严重性Aducanumab结合Bebtelovimab时可以增加。
阿仑单抗 不利影响的风险或严重性阿仑单抗结合Bebtelovimab时可以增加。
Alirocumab 不利影响的风险或严重性Alirocumab结合Bebtelovimab时可以增加。
Amivantamab 不利影响的风险或严重性Amivantamab结合Bebtelovimab时可以增加。
Anifrolumab 不利影响的风险或严重性Anifrolumab结合Bebtelovimab时可以增加。
Ansuvimab 不利影响的风险或严重性Ansuvimab结合Bebtelovimab时可以增加。
炭疽人类免疫球蛋白 不利影响的风险或严重性可以增加人类结合Bebtelovimab当炭疽免疫球蛋白。
抗淋巴细胞免疫球蛋白(马) 不利影响的风险或严重性时可以增加抗淋巴细胞免疫球蛋白结合Bebtelovimab(马)。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Bebtelovimab 注入,解决方案 87.5毫克/ 1毫升 静脉注射 礼来公司和公司 2022-02-11 不适用 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类

化学标识符

UNII
8 yl4syr6cu
化学文摘号
2578319-11-4

引用

一般引用
  1. 王Westendorf K, L, Zentelis年代,福斯特D,瓦兰蔻P,维京M,洛维特E, van der李R, Hendle J, Pustilnik,尚德JM,卡夫L,黄Y, Siegel RW,陈J,海因茨英航,希格斯粒子再保险公司Kallewaard N,杰普森K,戈雅R,史密斯,科林斯DW, Pellacani D,湘P, de Puyraimond V, Ricicova M, Devorkin L, Pritchard C、O ' neill,中间人K, Panwar P, Dhupar H,加尔FA,科恩C,染料J, Huie KE,獾简历,Kobasa D,奥迪特J, Freitas JJ,哈桑纳尼领导的年代,休斯,穆尼奥斯L,帕尔马HC,需要B,交叉RW, Geisbert TW, Menacherry V, Lokugamage K, Borisevich V, Lanz我,安德森L, Sipahimalani P, Corbett KS,杨,张Y, W,周T,世世代代,Misasi J,邝PD,沙利文新泽西,格雷厄姆BS,费尔南德斯TL,汉森CL,驯鹰人E, Mascola JR,琼斯,公元前Barnhart: LY-CoV1404 (bebtelovimab)有说服力地中和SARS-CoV-2变体。bioRxiv。2022年1月7日。doi: 10.1101 / 2021.04.30.442182。(文章]
  2. 食品药品监督管理局紧急使用授权简报:Bebtelovimab注入静脉管理(链接]
  3. FDA新闻稿:FDA批准新的COVID-19单克隆抗体治疗,保留活动对ο变体(链接]
  4. 食品及药物管理局新闻发布:FDA限制使用某些单克隆抗体治疗COVID-19由于ο变体(链接]
  5. FDA药物安全性和可用性:FDA更新Bebtelovimab [链接]
  6. FDA药物安全性和可用性:FDA宣布Bebtelovimab当前没有授权任何美国地区(链接]
RxNav
2592360
维基百科
Bebtelovimab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 其他 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1
2 完成 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1
2、3 招聘 治疗 冠状病毒疾病2019 (COVID - 19) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注入,解决方案 静脉注射 87.5毫克/ 1毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。
了解更多
蛋白质
生物
SARS-CoV-2
药理作用
是的
行动
抗体
通用函数
高峰S1蛋白高度病毒与宿主相互作用的细胞膜受体,引发感染。绑定到人类ACE2受体和内化病毒进入宿主细胞的核内体诱发构象的变化峰值糖蛋白(PubMed PubMed PubMed: 32142651: 32075877: 32155444)。也使用人力TMPRSS2启动人类肺细胞病毒进入的是一个重要的一步(PubMed: 32142651)。可以通过主机或者加工furin (PubMed: 32362314)。蛋白水解作用,组织蛋白酶CTSL可能揭露的融合肽S2和激活在核内体膜融合。
特定的功能
宿主细胞表面受体结合
基因名字
年代
Uniprot ID
P0DTC2
Uniprot名字
斯派克糖蛋白
分子量
141177.29哒
引用
  1. 食品药品监督管理局紧急使用授权简报:Bebtelovimab注入静脉管理(链接]

药物在2022年2月11日20:52 /更新在08年12月,2022 21:18