Ivarmacitinib

识别

总结

Ivarmacitinib是一种选择性JAK1抑制剂在调查中immuno-inflammatory疾病的治疗。

通用名称

Ivarmacitinib

beplay体育安全吗DrugBank加入数量

DB16756

背景

Ivarmacitinib (SHR0302)是一种选择性抑制剂Janus激酶1 (JAK1)在调查中治疗各种immuno-inflammatory条件。虽然ivarmactinib尚未得到营销授权,截至2022年2月的临床试验正在进行或完成评估其使用在特应性皮炎,^11,14,16强直性脊柱炎,⁷风湿性关节炎、⁸银屑病关节炎,⁹移植物抗宿主病,^2,10白癜风,¹²溃疡性结肠炎,¹³斑秃,¹⁵和原发性膜性肾病。¹⁷

类型

小分子

组

实验,试验

结构

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摩尔 自卫队 PDB 微笑 InChI

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结构Ivarmacitinib (DB16756)

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重量

平均:414.49
单一同位素的:414.158643154

化学公式

C₁₈H₂₂N₈O₂年代

同义词

• Ivarmacitinib

外部id

• 月- 0302
• 月- 0302自由基地
• SHR0302
• SHR0302游离碱

药理学

指示

不可用

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

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构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

不可用

的作用机制

自身免疫性炎症被认为来自于基因之间复杂的相互作用,微生物群,和环境因素,最终导致特异表达对宿主T - b细胞活动。因此治疗干预措施,旨在抑制t细胞活动和/或阻断细胞因子的活动。³治疗目标特别感兴趣的是Janus kinase-signal换能器和转录激活(JAK-STAT)通路,它的失调已经在内的各种免疫紊乱。⁴简言之,JAK-STAT通路的信号转导中起着重要作用细胞核、细胞膜受体和转录至关重要的一系列细胞因子和生长因子,包括那些负责编排先天和适应性免疫反应。⁴non-receptor酪氨酸激酶的激酶家族包括JAK1, JAK2, JAK3, TYK2,每个包含几个不同的域和提供不同的功能。⁴

Ivarmacitinib是一个高度的选择性抑制剂JAK1——调节il - 4, IL-5 IL-13, IFN-γ,在其他细胞因子,同时保留抑制JAK2为了减少负面影响如贫血和嗜中性白血球减少症的风险。¹通过抑制这个途径,ivarmacitinib可能有助于防止免疫失调负责许多炎症条件,包括过敏性皮炎和疾病疾病(如类风湿性关节炎)。

目标	行动	生物
一个酪氨酸受体激酶JAK1	抑制剂	人类

吸收

口服后,中值T_马克斯ivarmacitinib大约一个小时。¹

的体积分布

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

路线的消除

不可用

半衰期

的半衰期ivarmacitinib口服后8.33 - 9.87小时,随着剂量的增加略有增加。¹

间隙

不可用

的不利影响

提高决策支持与研究成果

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

不可用

食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Ivarmacitinib硫酸	CN7B3Z5G04	1639419-51-4	XVVWQCLRGHYWPI-OOWXMNGOSA-N

类别

药物类别

• Janus激酶1拮抗剂和抑制剂
• 硫化合物

分类

没有分类

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII

K6K4B9Z5TV

化学文摘号

1445987-21-2

InChI关键

DNBCBAXDWNDRNO-GDNZZTSVSA-N

InChI

InChI = 1 s / C18H22N8O2S c1-25 (15-13-3-4-19-14 (13) 20-9-21-15) 15-13-3-4-19-14 (8 - 11 (10) 6 - 12) 18 (27) 23-17-22-16 (2) 23-17-22-16 / h3-4 9-12H, 5-8H2, 1-2H3, (H, 19、20、21) (H, 22日,23日,24日,27)/ t10 - 11 + 12 +

国际命名

(3 ar, 5 s, 6) - n - (3-methoxy-1 2 4-thiadiazol-5-yl) 5 -(甲基({7 h-pyrrolo [2, 3 - d] pyrimidin-4-yl})氨基]-octahydrocyclopenta [c] pyrrole-2-carboxamide

微笑

[H] [C@@] 12 C [C@H] (C (C@) 1 ([H]) CN (C2) C (= O) NC1 =数控(OC) = NS1) N (C) C1 =数控= NC2 = C1C = CN2

引用

一般引用

1. 张赵Y, L,丁Y,道X,霁C,董X,陆J,吴L,王R, Q,吴作栋啊,刘R,张Z,张J: SHR0302的疗效和安全性,一个高度选择性Janus激酶1抑制剂,在中度到重度特应性皮炎患者:二期随机临床试验。11月是中国新药杂志。2021;22 (6):877 - 889。doi: 10.1007 / s40257 - 021 - 00627 - 2。Epub 2021年8月9日。(文章]
2. 太阳X,他问杨J,王一个,张F,邱H,周K, P,丁X, X元,李H,张Y,歌X:预防和治疗效果的小说木菠萝抑制剂SHR0302急性移植物抗宿主病。细胞移植。2021 Jan-Dec; 30:9636897211033778。doi: 10.1177 / 09636897211033778。(文章]
3. Shalabi是MMK,加西亚B,科尔曼K,银Jr,米勒AC,轮胎SK: Janus激酶,酪氨酸激酶抑制剂在皮肤科:回顾他们的利用率、安全性和未来的应用。皮肤治疗。2022年1月,27(1):4 - 9日。(文章]
4. 赛义夫F, Khoshmirsafa M, Aazami H, Mohsenzadegan M, Sedighi G, Bahar M: JAK-STAT信号通路的作用及其监管机构辅助T细胞的命运。细胞Commun信号。2017年6月21日,15 (1):23。doi: 10.1186 / s12964 - 017 - 0177 - y。(文章]
5. BioSpace: Reistone宣布正从第二阶段研究结果评估SHR0302软膏对特应性皮炎患者轻度到中度链接]
6. 美通社:Reistone生物制药宣布积极背线2期临床试验结果评估SHR0302 JAK1抑制剂治疗严重的过敏性皮肤炎(链接]
7. NCT04481139:一项研究评估的有效性和安全性SHR0302强直性脊柱炎患者(链接]
8. NCT04333771:一项研究评估的有效性和安全性SHR0302风湿性关节炎患者(链接]
9. NCT04957550:评价疗效和安全性主题SHR0302平板的活跃银屑病关节炎(链接]
10. NCT04146207: SHR0302和类固醇作为第一线治疗慢性移植物抗宿主病(链接]
11. NCT04717310:评估局部SHR0302软膏的疗效和安全性特应性皮炎患者轻度到中度(MARBLE-23) [链接]
12. NCT04774809:评估SHR0302软膏的疗效和安全性在成人白癜风患者(链接]
13. NCT05181137:第三阶段研究调查的有效性和安全性SHR0302与中度至严重活动性溃疡性结肠炎(链接]
14. NCT04162899:第二阶段研究成人患有中度到重度特应性皮炎(链接]
15. NCT04346316:斑秃患者[II期研究链接]
16. NCT04875169:评估疗效和安全性口服SHR0302受试者12岁以上的中度至重度特应性皮炎(链接]
17. NCT05136456:评估的有效性和安全性SHR1459平板电脑在原发性膜性肾病患者链接]

外部链接

ChemSpider

103820841

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
3	完成	治疗	特应性皮炎	1
3	招聘	治疗	斑秃(AA)	1
3	招聘	治疗	Non-radiographic轴Spondyloarthritis	1
3	招聘	治疗	溃疡性结肠炎	1
3	未知的状态	治疗	类风湿性关节炎	1
2	完成	治疗	斑秃(AA)	1
2	完成	治疗	特应性皮炎	1
2	完成	治疗	克罗恩病(CD)	1
2	完成	治疗	类风湿性关节炎	1
2	完成	治疗	溃疡性结肠炎	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

不可用

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

不可用

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0228毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.96	ALOGPS
logP	1.82	Chemaxon
日志	-4.3	ALOGPS
pKa最强(酸性)	6.91	Chemaxon
pKa最强(基本)	6.27	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	7	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	112.162	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	111.49米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	42.583	Chemaxon
数量的戒指	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

不可用

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型

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见解和加速药物研究。

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细节 1。酪氨酸受体激酶JAK1

类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

抑制剂

通用函数

泛素蛋白连接酶结合

特定的功能

non-receptor类型的酪氨酸激酶,参与IFN-alpha /β/伽马信号通路。白介素(IL) 2受体激酶的合作伙伴。

基因名字

JAK1

Uniprot ID

P23458

Uniprot名字

酪氨酸受体激酶JAK1

分子量

133275.995哒

引用

1. 张赵Y, L,丁Y,道X,霁C,董X,陆J,吴L,王R, Q,吴作栋啊,刘R,张Z,张J: SHR0302的疗效和安全性,一个高度选择性Janus激酶1抑制剂,在中度到重度特应性皮炎患者:二期随机临床试验。11月是中国新药杂志。2021;22 (6):877 - 889。doi: 10.1007 / s40257 - 021 - 00627 - 2。Epub 2021年8月9日。(文章]

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识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

药物在2022年2月23日21:47 /更新在2月26日,2022 15:23