Anacaulase

识别

总结

Anacaulase是蛋白水解酶的混合表示除焦痂的成人深部分厚度和/或全层热烧伤。

品牌名称
NexoBrid
通用名称
Anacaulase
beplay体育安全吗DrugBank加入数量
DB17449
背景

Anacaulase (anacaulase-bcdb)是一种蛋白水解酶的混合物提取菠萝植株的茎(菠萝comosus(L。]Merr.). It is mostly composed (80-95% w/w) of proteins such as stem bromelain, ananain, jacalin-like lectin, bromelain inhibitors, and phytocystatin inhibitor, as well as saccharides, as both free monosaccharides and the N-linked glycan of stem bromelain and small molecule metabolites.4Anacaulase表示,患者除焦痂深部分厚度和/或全层热烧伤。去除焦痂(这个过程也称为清创术)通过外科手术可以导致重大创伤,主要的血液和热损失和邻近组织损伤。他们也需要专业手术人员和设施,和自体皮肤移植可能是必要的。因此,酶替代如anacaulase可以导致更好的临床结果。1,2,3EMA批准使用anacaulase 2013年,1,22023年1月,anacaulase获得FDA的批准。4

类型
生物技术
批准,临床实验
生物分类
基于蛋白质疗法
其他基于蛋白质疗法
蛋白质的化学公式
不可用
蛋白质平均体重
23000.0 Da(平均体重proteolitic酶混合)
序列
不可用
同义词
  • Anacaulase-bcdb

药理学

指示

Anacaulase表示除焦痂的成人深部分厚度和/或全层热烧伤。4

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关的治疗
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

研究住院成人受试者深部分厚度和/或全层热烧伤发现使用anacaulase显著降低手术的发生率除焦痂,时间来完成除焦痂,失血除焦痂。5使用anacaulase不引起临床显著延长QT间隔的推荐剂量。anacaulase患者可能出现严重的过敏反应,包括过敏反应。此外,anacaulase可能导致凝血障碍患者的不受控制的凝血障碍。4

的作用机制

anacaulase的作用机制还不清楚。酶的混合物anacaulase溶解烧伤创面焦痂;然而,组件负责这种效应还没有被确认。4

目标 行动 生物
UAlpha-1-antichymotrypsin
粘结剂
人类
UAlpha-2-macroglobulin
粘结剂
人类
吸收

Anacaulase局部使用深部分和全厚度烧伤伤口迅速吸收,T马克斯4个小时。72小时后,大多数患者没有量化这种产品的浓度。菠萝蛋白酶的AUC, anacaulase的组成部分,与anacaulase剂量和治疗区域的大小,但不是烧伤伤口的深度。C马克斯值anacaulase后第一个和第二个应用程序(17小时后)是相似的。低水平的积累(< 2倍差异)是通过比较AUC检测到0 - 4和AUC0 - 4剂量-规范化水平的第二个应用程序的第一个应用程序。4

的体积分布

不可用

蛋白结合

大约50%的菠萝蛋白酶,anacaulase的一个组成部分,结合人类血浆antiproteinasesα2-macroglobulinα1-antichymotrypsin。5

新陈代谢

蛋白水解酶的混合物,anacaulase有望被蛋白酶全身代谢。

路线的消除

不可用

半衰期

的平均消除半衰期anacaulase范围从12到17小时,有一个低的本品治疗后血清中72个小时。5

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。
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毒性

毒性信息anacaulase不是现成的。病人出现过量的风险增加严重疼痛和凝固异常等副作用。有症状的推荐和支持措施。anacaulase的致癌效应尚未评估,和生育研究尚未进行。一个细菌回复突变试验和一个在体外哺乳动物染色体畸变试验表明anacaulase不是基因毒性。4

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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不可用
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

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国际/其他品牌
NexoBrid (MediWound有限公司)
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的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Nexobrid 工具包 158毫克/ 1 g 局部 Vericel公司 2022-12-29 不适用 美国国旗
Nexobrid 工具包 158毫克/ 1 g 局部 Vericel公司 2022-12-29 不适用 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
选择父母
不可用
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
不可用
化学文摘号
不可用

引用

合成参考

罗森博格,L。,et al. (2013). Proteolytic extract from bromelain for the treatment of connective tissue disorders (WIPO Patent No. WO 2013/011514 A1). World Intellectual Property Organization. https://patentimages.storage.googleapis.com/b2/1e/1b/400a744ebc007f/WO2013011514A1.pdf

一般引用
  1. Serracanta J, Baena J, Martinez-Mendez JR Sanchez-Sanchez M, Lopez-Suso E, Galeiras R,医学博士Perez-Del-Caz Vivo-Benlloch C, Monclus-Fuertes E, Casalduero-Viu J, Martin-Playa P, Ugalde-Gutierrez M, Gacto-Sanchez P, Rincon-Ferrari医学博士Piqueras-Perez JM, Martin-Luengo答:Bromelain-based酶清创燃烧:西班牙多学科共识。欧元J体Surg. 2022 9月29:1-9。doi: 10.1007 / s00238 - 022 - 01999 - 2。(文章]
  2. Hirche C, Kreken Almeland年代,Dheansa B, Fuchs P, Governa M, Hoeksema H, Korzeniowski T, Lumenta DB, Marinescu年代,Martinez-Mendez JR Plock是的,桑德F,齐格勒B,你自己知道:除焦痂由基于菠萝蛋白酶的酶清创(Nexobrid (R))在烧伤:欧洲共识指南更新。烧伤。2020年6月,46 (4):782 - 796。doi: 10.1016 / j.burns.2020.03.002。Epub 2020年3月30日。(文章]
  3. 西尔伯斯坦罗森博格L, Krieger Y, Bogdanov-Berezovski A, E, Shoham Y,歌手AJ:一种新型的快速和选择性酶清创代理烧伤伤口管理:多中心个随机对照试验。烧伤。2014年5月,40 (3):466 - 74。doi: 10.1016 / j.burns.2013.08.013。Epub 2013年9月26日。(文章]
  4. FDA批准的药物产品:NEXOBRID (anacaulase-bcdb)局部凝胶(链接]
  5. 产品特点:EMA总结NexoBrid粉和凝胶(链接]
RxNav
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维基百科
Bromelain_(药理学)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
3 积极不招聘 治疗 热烧伤 1
3 未知的状态 治疗 热烧伤 1
不可用 可用 不可用 热烧伤 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
工具包 局部 158毫克/ 1 g
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
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蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
策展人评论
菠萝蛋白酶,anacaulase的一个组成部分,人类alpha-1-antichymotrypsin结合。
通用函数
尽管其生理功能尚不清楚,它可以抑制中性粒细胞组织蛋白酶G和肥大细胞chymase,两者都可以转换angiotensin-1 angiotensin-2的活跃。
特定的功能
Dna结合
基因名字
SERPINA3
Uniprot ID
P01011
Uniprot名字
Alpha-1-antichymotrypsin
分子量
47650.36哒
引用
  1. 巴雷特AJ,斯达克点:α与蛋白酶2-macroglobulin之间的交互。特征和特异性的反应,其分子机制和假设。j . 1973年8月,133 (4):709 - 24。doi: 10.1042 / bj1330709。(文章]
  2. 产品特点:EMA总结NexoBrid粉和凝胶(链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
策展人评论
菠萝蛋白酶,anacaulase的一个组成部分,人类alpha-2-macroglobulin结合。
通用函数
肿瘤坏死因子绑定
特定的功能
能够抑制所有四类蛋白酶的一个独特的“捕获”机制。这种蛋白质的肽段,称为“诱饵地区”其中包含特定的乳沟网站与众不同……
基因名字
A2M
Uniprot ID
P01023
Uniprot名字
Alpha-2-macroglobulin
分子量
163289.945哒
引用
  1. 巴雷特AJ,斯达克点:α与蛋白酶2-macroglobulin之间的交互。特征和特异性的反应,其分子机制和假设。j . 1973年8月,133 (4):709 - 24。doi: 10.1042 / bj1330709。(文章]
  2. 产品特点:EMA总结NexoBrid粉和凝胶(链接]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
菠萝蛋白酶,anacaulase的一个组成部分,抑制CYP2C8。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c8
分子量
55824.275哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:NEXOBRID (anacaulase-bcdb)局部凝胶(链接]
  2. 产品特点:EMA总结NexoBrid粉和凝胶(链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
菠萝蛋白酶,anacaulase的一个组成部分,抑制CYP2C9。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. FDA批准的药物产品:NEXOBRID (anacaulase-bcdb)局部凝胶(链接]
  2. 产品特点:EMA总结NexoBrid粉和凝胶(链接]

药物在2023年1月19日18:04 /更新在1月27日,2023 03:56