盐酸丁丙诺啡产品的成分丁丙诺啡

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的名字
盐酸丁丙诺啡
药物进入
丁丙诺啡

丁丙诺啡是弱偏mu-opioid受体激动剂和弱型阿片受体拮抗剂用于治疗严重的疼痛。12,15这也是常用的替代美沙酮治疗严重的阿片类药物成瘾。22丁丙诺啡是商用品牌产品目前在4:1固定剂量组合产品和制定烯丙羟吗啡酮,一个大众化的竞争阿片受体拮抗剂。结合纳洛酮的目的是减少目前的滥用潜力,随着纳洛酮口服摄入的吸收较差(口服)没有影响,但会扭转如果静脉注射丁丙诺啡的阿片受体激动剂作用。14,22丁丙诺啡胃肠道吸收不佳,因此制定舌下片。

丁丙诺啡具有许多独特的药代动力学和药效学特性,使它成为一个优先剂治疗条件要求高剂量的强阿片类药物。13例如,深受丁丙诺啡与阿片受体非常缓慢,导致很长一段时间的行动和减轻疼痛或向上的戒断症状24-36小时。每日一次的使用丁丙诺啡可能受益的人已经开发出宽容其他强效阿片类药物和那些需要更大、更频繁的剂量。丁丙诺啡也可能是首选的经纪人美沙酮(这也是常用于治疗严重的疼痛和阿片样物质使用障碍),间隔延长,因为它不影响高职院校学前教育专业9,10更少的药物相互作用,减少风险的性副作用,17和一种改进的安全性风险较低的过量和呼吸萧条。6,7,8

丁丙诺啡充当部分mu-opioid受体激动剂具有高亲和力的受体,但较低的内在活动比其他mu-opioid受体激动剂等海洛因,羟考酮,或美沙酮。15这意味着丁丙诺啡优先结合阿片受体和取代低亲和力阿片类药物没有激活受体相提并论。临床上,这导致缓慢的行动和临床现象称为“天花板效应”,一旦达到一定剂量丁丙诺啡高原的影响。这种影响可能是有益的,然而,剂量相关的副作用如呼吸道抑郁、镇静,也中毒高原32毫克左右,导致较低的相比,过量的风险美沙酮和其他兴奋剂阿片类药物。4,5这也意味着opioid-dependent病人不经历镇静或兴奋以同样的速度,他们可能会经历更强阿片类药物,改善患者的生活质量严重疼痛和减少阿片类药物的加固效应从而导致药瘾行为。11

与丁丙诺啡治疗阿片成瘾,美沙酮或缓释口服吗啡(SROM)称为阿片受体激动剂治疗(OAT)或阿片类药物替代疗法(OST)。替换的目的的非法阿片类药物长效阿片类药物中使用OAT是防止戒断symptomns 24-36小时后剂量最终减少欲望和药瘾行为。使用OAT也旨在提高社会稳定包括减少犯罪率,边缘化,监禁,等非法物质的使用海洛因或芬太尼。非法购买阿片类药物通常可以注射,可能含有其他物质,增加伤害或过量的风险。OAT提供通常是结合教育减少危害包括使用干净的针头和注射用品,以减少收缩与注射毒品相关的风险,包括艾beplayapp滋病毒和丙型肝炎和其他并发症包括皮肤感染,脓肿,或心内膜炎。16

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DBSALT000019
结构
类似的结构
同义词
不可用
UNII
56 w8mw3en1
化学文摘号
53152-21-9
重量
平均:504.101
单一同位素的:503.280236544
化学公式
C29日H42ClNO4
InChI关键
UAIXRPCCYXNJMQ-RZIPZOSSSA-N
InChI
InChI = 1 s / C29H41NO4.ClH c1-25 (2,3) 26 (32) 20-15-27-10-11-29 (20, 33-5) 24 - 28 (27) 12-13-30 (16-17-6-7-17) 21 (27) 12-13-30 (31) 23 (34-24) 22 (18) 28; / h8-9, 17日,20日至21日,24日,31-32H, 6 - 7, 10-16H2, 1-5H3; 1 h / t20 - 21 - 24 - 26 + 27 - 28 +, 29 -; / m1. / s1
国际命名
(1 s, 2 r, 6 s, r, 14日15 r, r 16日)3 - (cyclopropylmethyl) -16 - [(2 s) 2-hydroxy-3 3-dimethylbutan-2-yl] 15-methoxy-13-oxa-3-azahexacyclo [13.2.2.1 ^ {2, 8} 0 ^ {1,6} 0 ^ {6、14}。0 ^ {7、12}]icosa-7 11-trien-11-ol盐酸盐
微笑
Cl。[H] [C@@] 12 oc3 = C (O) C = CC4 = C3 (C@@) 11 ccn (CC3CC3) [C@] ([H]) (C4) [C@] 11 cc (C@@) 2 (OC) [C@] ([H]) (C1) [C@] (C) (O) C (C) (C) C
PubChem化合物
45265653
ChemSpider
2297864
ChEBI
652822年
ChEMBL
CHEMBL1200401
维基百科
丁丙诺啡
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0168毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.53 ALOGPS
logP 3.55 Chemaxon
日志 -4.4 ALOGPS
pKa最强(酸性) 10.42 Chemaxon
pKa最强(基本) 9.63 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 62.162 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 131.76米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 53.33 Chemaxon
数量的戒指 7 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon