盐酸美沙酮产品的成分美沙酮

美沙酮是一种强力合成镇痛是一个完整的µ-opioid受体(铁道部)受体激动剂和n -甲基- d -门冬氨酸受体拮抗剂。作为一个完整的铁道部受体激动剂,美沙酮模仿自然的影响身体的阿片类药物,脑内啡,肽通过释放神经递质参与疼痛传输。它也有一个独特的特点,导致其增加使用在过去的二十年;特别是美沙酮已降低神经毒性的风险比其他阿片类药物(由于缺乏活跃的代谢产物),最小的积累在肾功能衰竭,生物利用度好,成本低,长时间的动作。^{21,22,23,14,19,20.}

由于其独特的作用机理,美沙酮是特别有用的管理很难治疗癌症疼痛综合症,如神经性疼痛和疼痛需要更高和更频繁的shorter-acting阿片类药物的剂量。^15,16,18相比之下,吗啡黄金标准参考阿片类药物,美沙酮也充当κ-σ-opioid受体的激动剂,作为对手的n -甲基- d(门冬氨酸)受体,以及5 -羟色胺和去甲肾上腺素吸收的抑制剂。^2,7特别是通过抑制NMDA受体,美沙酮抑制了一个主要的兴奋性疼痛通路在中枢神经系统。¹²与其他阿片类药物相比,美沙酮对门冬氨酸抑制的影响可以解释这是改善镇痛疗效和减少阿片类药物耐受。^16,17

美沙酮股票类似的效果,等阿片类药物的风险吗啡,hydromorphone,羟考酮,芬太尼。然而,它也有一个独特的药动学特征。相比之下,短效甚至延长释放配方吗啡,美沙酮显示一个相对长期的行动和半衰期。这些影响使美沙酮治疗的一个很好的选择剧烈疼痛和成瘾剂量更少需要维持镇痛、防止阿片类戒断症状。然而,美沙酮也有不可预知的半衰期与个人间的变化,从而导致不可预知的风险,当启动或滴定治疗呼吸道抑郁和过量。⁸

总的来说,美沙酮的药理作用导致镇痛,抑制阿片戒断症状,镇静,瞳孔缩小,出汗、低血压、心动过缓,恶心和呕吐(通过绑定在化学感受器触发区内),和便秘。在高剂量,美沙酮使用可能导致呼吸道抑郁,过量和死亡。^21,22,23

与美沙酮治疗阿片成瘾,丁丙诺啡或缓释口服吗啡(SROM)称为阿片受体激动剂治疗(OAT)或阿片类药物替代疗法(OST)。替换的目的的非法阿片类药物长效阿片类药物中使用OAT是防止戒断症状24-36小时后剂量最终减少欲望和药瘾行为。使用OAT也旨在导致社会稳定通过减少犯罪率,监禁,等非法阿片类药物的使用海洛因或芬太尼,最终边缘化。¹³非法购买阿片类药物提供了许多其他除了过量,因为它们可以被注入和可能含有其他物质,增加伤害或过量的风险。OAT提供通常是结合教育减少危害包括使用干净的针头和注射用品,以减少相关的风险与收缩等注射毒品艾滋病beplayapp和丙型肝炎和其他并发症包括皮肤感染,脓肿,或心内膜炎。

PubChem化合物

14184年

ChemSpider

13556年

ChEBI

50140年

ChEMBL

CHEMBL1200825

维基百科

美沙酮